Ingredientes activos: metoclopramida
PLASIL 10 mg comprimidos
Los prospectos de Plasil están disponibles para paquetes:- PLASIL 10 mg comprimidos
- PLASIL 10 mg / 10 ml jarabe
- PLASIL 10 mg / 2 ml solución inyectable.
¿Por qué se usa Plasil? ¿Para qué sirve?
Plasil pertenece a la clase de fármacos para trastornos funcionales gastrointestinales y asocia fuertes propiedades antieméticas con actividad procinética intestinal.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Población adulta
Plasil está indicado en adultos para:
- Prevención de náuseas y vómitos retardados inducidos por quimioterapia (CINV)
- Prevención de náuseas y vómitos inducidos por radioterapia (RINV)
- Tratamiento sintomático de las náuseas y los vómitos, incluidas las náuseas y los vómitos inducidos por migraña aguda. La metoclopramida se puede utilizar en combinación con analgésicos orales para mejorar la absorción de analgésicos en la migraña aguda.
Población pediátrica
Plasil está indicado en niños de 1 a 18 años para:
- Prevención de náuseas y vómitos retardados inducidos por quimioterapia (CINV) como opción de segunda línea
Contraindicaciones Cuando no se debe utilizar Plasil
- Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
- Hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación gastrointestinal para las que la estimulación de la motilidad gastrointestinal representa un riesgo.
- Feocromocitoma confirmado o sospechado, debido al riesgo de episodios de hipertensión grave
- Pacientes con glaucoma
- Historia de discinesia tardía inducida por neurolépticos o metoclopramida
- Epilepsia (aumento de la frecuencia e intensidad de las convulsiones)
- enfermedad de Parkinson
- Combinación con levodopa o agonistas dopaminérgicos (ver sección "Interacciones")
- Historia conocida de metahemoglobinemia con metoclopramida o deficiencia de reductasa de citocromo b5 NADH
- Uso en niños menores de 1 año debido al mayor riesgo de trastornos extrapiramidales (ver sección "Advertencias especiales").
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Plasil
Insuficiencia renal y hepática
En pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia hepática grave, se recomienda una reducción de la dosis (ver sección “Dosis, método y momento de administración”).
Patologias cardiacas
Se han notificado efectos adversos cardiovasculares graves, incluidos casos de colapso circulatorio, bradicardia grave, paro cardíaco y prolongación del intervalo QT tras la administración de metoclopramida inyectable, especialmente por vía intravenosa (ver sección “Reacciones adversas”).
Se debe tener especial precaución al administrar metoclopramida, particularmente por vía intravenosa a ancianos, pacientes con alteraciones de la conducción cardíaca (incluida la prolongación del intervalo QT), pacientes con desequilibrio electrolítico no corregido, bradicardia y pacientes que toman otros medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT.
Las dosis intravenosas deben administrarse como un bolo lento (de al menos 3 minutos de duración) para reducir el riesgo de efectos adversos (p. Ej., Hipotensión, acatisia).
Se debe considerar cuidadosamente el posible aumento en los niveles de prolactina, particularmente en pacientes con cáncer de mama o adenoma hipofisario secretor de prolactina.
No se recomienda el uso concomitante de metoclopramida con bebidas alcohólicas.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Plasil?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
Asociaciones contraindicadas
La levodopa o los agonistas dopaminérgicos y la metoclopramida se antagonizan entre sí (ver sección “Contraindicaciones”).
Asociaciones a evitar:
El alcohol aumenta el efecto sedante de la metoclopramida.
Asociaciones a considerar:
Debido al efecto procinético de la metoclopramida, la absorción de algunos fármacos puede verse afectada.
Anticolinérgicos y derivados de la morfina
Los anticolinérgicos y los derivados de la morfina pueden tener un efecto antagonista de la metoclopramida sobre la motilidad del tracto digestivo.
Depresores del sistema nervioso central (derivados de la morfina, ansiolíticos, antihistamínicos sedantes H1, antidepresivos sedantes, barbitúricos, clonidina y fármacos relacionados)
Se potencian los efectos sedantes de los fármacos depresores del SNC y la metoclopramida.
Neurolépticos
La metoclopramida puede tener un efecto aditivo con otros neurolépticos en el caso de trastornos extrapiramidales.
Fármacos serotoninérgicos
El uso de metoclopramida con medicamentos serotoninérgicos como los ISRS puede aumentar el riesgo de síndrome serotoninérgico.
Digoxina
La metoclopramida podría reducir la biodisponibilidad de digoxina. Se requiere una estrecha vigilancia de las concentraciones plasmáticas de digoxina.
Ciclosporina
La metoclopramida aumenta la biodisponibilidad de ciclosporina (Cmax en un 46% y exposición en un 22%). Se requiere una estrecha monitorización de las concentraciones plasmáticas de ciclosporina. Las consecuencias clínicas son inciertas.
Mivacurio y suxametonio
La inyección de metoclopramida puede prolongar la duración del bloqueo neuromuscular (mediante la inhibición de las colinesterasas plasmáticas).
Fuertes inhibidores de CYP2D6
Los niveles de exposición de metoclopramida aumentan cuando se administra concomitantemente con inhibidores potentes de CYP2D6 como fluoxetina y paroxetina. Aunque la importancia clínica es incierta, los pacientes deben ser monitoreados para detectar reacciones adversas.
Cisplatino
Algunas observaciones informan, con metoclopramida, un aumento en la toxicidad renal del cisplatino.
Insulina
Al reducir el tránsito intestinal, incluidos los alimentos, el tratamiento con metoclopramida puede requerir un ajuste de la dosis de insulina en la diabetes. La metoclopramida también reduce los efectos de la apomorfina en el S.N.C.
Advertencias Es importante saber que:
Desórdenes neurológicos
Pueden ocurrir trastornos extrapiramidales, particularmente en niños y adultos jóvenes y / o con el uso de dosis altas. Estas reacciones generalmente ocurren al inicio del tratamiento y pueden ocurrir después de una sola administración. La metoclopramida debe suspenderse inmediatamente en caso de síntomas extrapiramidales. Estos efectos generalmente son completamente reversibles después de la interrupción del tratamiento, pero pueden requerir tratamiento sintomático (benzodiazepinas en niños y / o fármacos anticolinérgicos y antiparkinsonianos en adultos). Debe respetarse el intervalo de tiempo de al menos 6 horas entre dos administraciones, tal y como se especifica en el apartado "Dosis, método y hora de administración, incluso en caso de vómitos y rechazo de la dosis, para evitar casos de sobredosis".
El tratamiento prolongado con metoclopramida puede causar discinesia tardía potencialmente irreversible, especialmente en los ancianos. La duración del tratamiento no debe exceder los 3 meses debido al riesgo de discinesia tardía (ver sección “Reacciones adversas”). El tratamiento debe suspenderse si aparecen síntomas de discinesia tardía.
Se ha notificado síndrome neuroléptico maligno con metoclopramida en combinación con neurolépticos, así como en monoterapia con metoclopramida (ver sección "Reacciones adversas"). Si se presentan síntomas del síndrome neuroléptico maligno, se debe suspender la metoclopramida inmediatamente e instituir el tratamiento adecuado. Se debe tener especial precaución en pacientes con enfermedades neurológicas concomitantes y en pacientes tratados con otros medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central (ver sección "Contraindicaciones").
La metoclopramida puede agravar los síntomas de la enfermedad de Parkinson.
Metahemoglobinemia
Se ha informado de metahemoglobinemia posiblemente relacionada con la deficiencia del citocromo b5 reductasa NADH. En tales casos, se debe suspender la metoclopramida de forma inmediata y permanente y se deben tomar las medidas adecuadas (como el tratamiento con azul de metileno).
Embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
El embarazo
Una gran cantidad de datos sobre mujeres embarazadas (más de 1000 resultados de exposición) indican la ausencia de toxicidad malformativa y fetotoxicidad. Si es clínicamente necesario, se puede usar metoclopramida durante el embarazo. Debido a las propiedades farmacológicas (como con otros neurolépticos), no se puede excluir el síndrome extrapiramidal en el recién nacido cuando se administra metoclopramida al final del embarazo. Debe evitarse la metoclopramida al final del embarazo. Si se usa metoclopramida, se debe instituir la monitorización neonatal.
Hora de la comida
La metoclopramida se excreta en la leche materna en niveles bajos. No se pueden descartar reacciones adversas en el lactante. Por tanto, no se recomienda la metoclopramida durante la lactancia. Se debe considerar la interrupción de la metoclopramida en mujeres en período de lactancia.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
La metoclopramida puede causar somnolencia, mareos, discinesia y distonías que pueden afectar a la visión y también interferir con la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Posología y forma de empleo Modo de empleo Plasil: Posología
Todas las indicaciones (pacientes adultos)
La dosis única recomendada es de 10 mg, que se puede repetir hasta 3 veces al día.
La dosis diaria máxima recomendada es de 30 mg o 0,5 mg / kg de peso corporal.
La duración máxima recomendada del tratamiento es de 5 días.
Prevención de náuseas y vómitos retardados inducidos por quimioterapia (NVIQ) (pacientes pediátricos de 1 a 18 años)
La dosis recomendada es de 0,1 a 0,15 mg / kg de peso corporal, repetible hasta tres veces al día por vía oral. La dosis máxima en 24 horas es de 0,5 mg / kg de peso corporal.
Tabla de dosificación
La duración máxima del tratamiento es de 5 días para la prevención de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia retardada (NVCV).
Se recomienda administrar el fármaco en las dosis indicadas, preferiblemente antes de las comidas. Los comprimidos no son adecuados para su uso en niños que pesen menos de 61 kg.
Otras formas / concentraciones farmacéuticas pueden ser más apropiadas para la administración en esta población.
Método de administración:
Debe respetarse un intervalo mínimo de 6 horas entre dos administraciones, incluso en caso de vómitos o rechazo de la dosis (ver apartado “Advertencias especiales”).
Poblaciones especiales
Personas mayores
En pacientes de edad avanzada, se debe considerar una reducción de la dosis en función de la función renal y hepática y la susceptibilidad general.
Insuficiencia renal
En pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (aclaramiento de creatinina ≤ 15 ml / min), la dosis diaria debe reducirse en un 75%. En pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave (aclaramiento de creatinina 15-60 ml / min), la dosis diaria debe reducirse en un 50%.
Insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis debe reducirse en un 50%.
Otras formas / concentraciones farmacéuticas pueden ser más apropiadas para la administración en estas poblaciones específicas.
Población pediátrica
La metoclopramida está contraindicada en niños menores de 1 año (ver sección “Contraindicaciones”).
Esta formulación no es adecuada para su administración en esta población.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Plasil
Signos y síntomas
Pueden producirse síntomas extrapiramidales, somnolencia, disminución del nivel de conciencia, confusión, alucinaciones y paro cardiorrespiratorio.
Gestión
En caso de síntomas extrapiramidales relacionados o no con sobredosis, el tratamiento es solo sintomático (benzodiazepinas en niños y / o fármacos anticolinérgicos antiparkinsonianos en adultos).
Debe practicarse el tratamiento sintomático y la monitorización continua de las funciones cardiovascular y respiratoria en función del estado clínico.
En caso de ingestión / ingesta accidental de una dosis excesiva de Plasil, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
SI TIENE ALGUNA DUDA SOBRE EL USO DE PLASIL, COMUNÍQUESE CON SU MÉDICO O FARMACÉUTICO
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Plasil?
Como todos los medicamentos, Plasil puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Las reacciones adversas se clasifican por sistemas y órganos. Las frecuencias se definen utilizando la siguiente convención:
- muy frecuentes (≥1 / 10),
- frecuentes (≥1 / 100 a <1/10),
- poco frecuentes (≥1 / 1.000 a <1/100),
- raras (≥1 / 10.000 a <1 / 1.000),
- muy raras (<1 / 10.000),
- frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
* Patologías endocrinas durante el tratamiento prolongado en relación con la hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea, ginecomastia).
Las siguientes reacciones, a veces asociadas, ocurren con mayor frecuencia cuando se administran dosis altas:
- Síntomas extrapiramidales: distonía aguda y discinesia, síndrome parkinsoniano, acatisia, incluso después de la administración de una dosis única del fármaco, especialmente en niños y adultos jóvenes (ver sección “Advertencias especiales”).
- Somnolencia, disminución del nivel de conciencia, confusión, alucinaciones.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. Los efectos indeseables también pueden notificarse directamente a través del sistema nacional de notificación en www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Al informar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad impresa en el paquete. La fecha de caducidad indicada se refiere al producto en envase intacto, correctamente almacenado.
ADVERTENCIA: no use el medicamento después de la fecha de caducidad que se muestra en el paquete.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. Esto ayudará a proteger el medio ambiente.
MANTENGA ESTE MEDICAMENTO FUERA DE LA VISTA Y DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS
Composición
Una tableta contiene:
Principio activo: Monohidrocloruro de metoclopramida monohidrato 10,5 mg (equivalente a 10 mg de sustancia anhidra).
Excipientes: goma guar; Metilcelulosa; Etilcelulosa; Sílice coloidal hidratada; Almidón de patata; Estearato de magnesio; Pentaeritritol.
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO DEL ENVASE “Comprimidos de 10 mg” - 24 comprimidos
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS PLASIL 10 MG
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Comprimidos de 10 mg
Una tableta contiene:
Principio activo: Monohidrocloruro de metoclopramida monohidrato 10,5 mg (equivalente a 10 mg de sustancia anhidra).
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tabletas
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Población adulta
Plasil está indicado en adultos para:
- Prevención de náuseas y vómitos retardados inducidos por quimioterapia (CINV)
- Prevención de náuseas y vómitos inducidos por radioterapia (RINV)
- Tratamiento sintomático de las náuseas y los vómitos, incluidas las náuseas y los vómitos inducidos por migraña aguda. La metoclopramida se puede utilizar en combinación con analgésicos orales para mejorar la absorción de analgésicos en la migraña aguda.
Población pediátrica
Plasil está indicado en niños de 1 a 18 años para:
- Prevención de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia retardada (CINV) como opción de segunda línea
04.2 Posología y forma de administración
Todas las indicaciones (pacientes adultos)
La dosis única recomendada es de 10 mg, que se puede repetir hasta 3 veces al día.
La dosis diaria máxima recomendada es de 30 mg o 0,5 mg / kg de peso corporal.
La duración máxima recomendada del tratamiento es de 5 días.
Prevención de náuseas y vómitos retardados inducidos por quimioterapia (NVIQ) (pacientes pediátricos de 1 a 18 años)
La dosis recomendada es de 0,1 a 0,15 mg / kg de peso corporal, repetible hasta tres veces al día por vía oral. La dosis máxima en 24 horas es de 0,5 mg / kg de peso corporal.
Tabla de dosificación
La duración máxima del tratamiento es de 5 días para la prevención de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia retardada (NVCV).
Se recomienda administrar el fármaco en las dosis indicadas, preferiblemente antes de las comidas.
Los comprimidos no son adecuados para su uso en niños que pesen menos de 61 kg.
Otras formas / concentraciones farmacéuticas pueden ser más apropiadas para la administración en esta población.
Método de administración:
Debe observarse un intervalo mínimo de 6 horas entre dos administraciones, incluso en caso de vómitos o rechazo de la dosis (ver sección 4.4).
Poblaciones especiales
Personas mayores
En pacientes de edad avanzada, se debe considerar una reducción de la dosis en función de la función renal y hepática y la susceptibilidad general.
Insuficiencia renal:
En pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (aclaramiento de creatinina ≤ 15 ml / min), la dosis diaria debe reducirse en un 75%.
En pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave (aclaramiento de creatinina 15-60 ml / min), la dosis diaria debe reducirse en un 50% (ver sección 5.2).
Insuficiencia hepática:
En pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis debe reducirse en un 50% (ver sección 5.2).
Otras formas / concentraciones farmacéuticas pueden ser más apropiadas para la administración en estas poblaciones específicas.
Población pediátrica
La metoclopramida está contraindicada en niños menores de 1 año (ver sección 4.3).
Esta formulación no es adecuada para su administración en esta población.
04.3 Contraindicaciones
• Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
• Sangrado gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación gastrointestinal para los que la estimulación de la motilidad gastrointestinal representa un riesgo
• Feocromocitoma confirmado o sospechado, debido al riesgo de episodios de hipertensión grave
• Pacientes con glaucoma
• Historia de discinesia tardía inducida por neurolépticos o metoclopramida
• Epilepsia (aumento de la frecuencia e intensidad de las convulsiones)
• Enfermedad de Parkinson
• Combinación con levodopa o agonistas dopaminérgicos (ver sección 4.5)
• Historia conocida de metahemoglobinemia con metoclopramida o de deficiencia de citocromo b5 reductasa NADH
• Uso en niños menores de 1 año debido al mayor riesgo de trastornos extrapiramidales (ver sección 4.4).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Desórdenes neurológicos
Pueden producirse trastornos extrapiramidales, especialmente en niños y adultos jóvenes y / o con el uso de dosis elevadas. Estas reacciones suelen aparecer al inicio del tratamiento y pueden aparecer tras una sola administración. La metoclopramida debe suspenderse inmediatamente en caso de síntomas extrapiramidales. Estos efectos generalmente son completamente reversibles después de la interrupción del tratamiento, pero pueden requerir tratamiento sintomático (benzodiazepinas en niños y / o fármacos anticolinérgicos y antiparkinsonianos en adultos).
Debe respetarse el intervalo de tiempo de al menos 6 horas entre dos administraciones, tal y como se especifica en el apartado 4.2, incluso en caso de vómitos y rechazo de la dosis, para evitar casos de sobredosis.
El tratamiento prolongado con metoclopramida puede causar discinesia tardía potencialmente irreversible, especialmente en los ancianos. La duración del tratamiento no debe exceder los 3 meses debido al riesgo de discinesia tardía (ver sección 4.8). El tratamiento debe suspenderse si aparecen síntomas de discinesia tardía.
Se han notificado casos de síndrome neuroléptico maligno con metoclopramida en combinación con neurolépticos, así como en monoterapia con metoclopramida (ver sección 4.8). En caso de síntomas del síndrome neuroléptico maligno, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con metoclopramida e instaurar el tratamiento adecuado.
Se debe tener especial precaución en pacientes con trastornos neurológicos concomitantes y en pacientes tratados con otros medicamentos que afecten al sistema nervioso central (ver sección 4.3).
La metoclopramida puede agravar los síntomas de la enfermedad de Parkinson.
Metahemoglobinemia
Se ha informado de metahemoglobinemia posiblemente relacionada con la deficiencia del citocromo b5 reductasa NADH. En tales casos, se debe suspender la metoclopramida de forma inmediata y permanente y se deben tomar las medidas adecuadas (como el tratamiento con azul de metileno).
Patologias cardiacas
Se han notificado reacciones adversas cardiovasculares graves, incluidos casos de colapso circulatorio, bradicardia grave, paro cardíaco y prolongación del intervalo QT tras la administración de metoclopramida inyectable, especialmente por vía intravenosa (ver sección 4.8).
Se debe tener especial precaución al administrar metoclopramida, particularmente por vía intravenosa a ancianos, pacientes con alteraciones de la conducción cardíaca (incluida la prolongación del intervalo QT), pacientes con desequilibrio electrolítico no corregido, bradicardia y pacientes que toman otros medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT.
Las dosis intravenosas deben administrarse como un bolo lento (de al menos 3 minutos de duración) para reducir el riesgo de efectos adversos (p. Ej., Hipotensión, acatisia).
Insuficiencia renal y hepática
En pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia hepática grave, se recomienda una reducción de la dosis (ver sección 4.2).
Se debe considerar cuidadosamente el posible aumento en los niveles de prolactina, particularmente en pacientes con cáncer de mama o adenoma hipofisario secretor de prolactina.
No se recomienda el uso concomitante de metoclopramida con bebidas alcohólicas.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Asociaciones contraindicadas
La levodopa o los agonistas dopaminérgicos y la metoclopramida se antagonizan entre sí (ver sección 4.3).
Asociaciones a evitar
El alcohol aumenta el efecto sedante de la metoclopramida.
Asociaciones a tener en cuenta
Debido al efecto procinético de la metoclopramida, la absorción de algunos fármacos puede verse afectada.
Anticolinérgicos y derivados de la morfina
Los anticolinérgicos y los derivados de la morfina pueden tener un efecto antagonista de la metoclopramida sobre la motilidad del tracto digestivo.
Depresores del sistema nervioso central (derivados de la morfina, ansiolíticos, antihistamínicos sedantes H1, antidepresivos sedantes, barbitúricos, clonidina y fármacos relacionados)
Se potencian los efectos sedantes de los fármacos depresores del SNC y la metoclopramida.
Neurolépticos
La metoclopramida puede tener un efecto aditivo con otros neurolépticos en el caso de trastornos extrapiramidales.
Fármacos serotoninérgicos
El uso de metoclopramida con medicamentos serotoninérgicos como los ISRS puede aumentar el riesgo de síndrome serotoninérgico.
Digoxina
La metoclopramida podría reducir la biodisponibilidad de digoxina. Se requiere una estrecha vigilancia de las concentraciones plasmáticas de digoxina.
Ciclosporina
La metoclopramida aumenta la biodisponibilidad de ciclosporina (Cmax en un 46% y exposición en un 22%). Se requiere una estrecha monitorización de las concentraciones plasmáticas de ciclosporina. Las consecuencias clínicas son inciertas.
Mivacurio y suxametonio
La inyección de metoclopramida puede prolongar la duración del bloqueo neuromuscular (mediante la inhibición de las colinesterasas plasmáticas).
Fuertes inhibidores de CYP2D6
Los niveles de exposición de metoclopramida aumentan cuando se administra concomitantemente con inhibidores potentes de CYP2D6 como fluoxetina y paroxetina. Aunque la importancia clínica es incierta, los pacientes deben ser monitoreados para detectar reacciones adversas.
Cisplatino
Algunas observaciones informan, con metoclopramida, un aumento en la toxicidad renal del cisplatino.
Insulina
Al reducir el tránsito intestinal, incluidos los alimentos, el tratamiento con metoclopramida puede requerir un ajuste de la dosis de insulina en la diabetes.
La metoclopramida también reduce los efectos de la apomorfina en el S.N.C.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
Una gran cantidad de datos sobre mujeres embarazadas (más de 1000 resultados de exposición) indican la ausencia de toxicidad malformativa y fetotoxicidad. Si es clínicamente necesario, se puede usar metoclopramida durante el embarazo. Debido a las propiedades farmacológicas (como con otros neurolépticos), no se puede excluir el síndrome extrapiramidal en el recién nacido cuando se administra metoclopramida al final del embarazo. Debe evitarse la metoclopramida al final del embarazo. Si se usa metoclopramida, se debe instituir la monitorización neonatal.
Hora de la comida
La metoclopramida se excreta en la leche materna en niveles bajos. No se pueden descartar reacciones adversas en el lactante. Por lo tanto, no se recomienda la metoclopramida durante la lactancia, por lo que se debe considerar la suspensión de la metoclopramida en mujeres en período de lactancia.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La metoclopramida puede causar somnolencia, mareos, discinesia y distonías que pueden afectar a la visión y también interferir con la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
04.8 Efectos indeseables
Las reacciones adversas se clasifican por sistemas y órganos. Las frecuencias se definen utilizando la siguiente convención: muy frecuentes (≥1 / 10), frecuentes (≥1 / 100,
* Patologías endocrinas durante el tratamiento prolongado en relación con la hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea, ginecomastia).
Las siguientes reacciones, a veces asociadas, ocurren con mayor frecuencia cuando se administran dosis altas:
• Síntomas extrapiramidales: distonía aguda y discinesia, síndrome parkinsoniano, acatisia, incluso después de la administración de una dosis única, especialmente en niños y adultos jóvenes (ver sección 4.4).
• Somnolencia, disminución del nivel de conciencia, confusión, alucinaciones.
Notificación de sospechas de reacciones adversas.
La notificación de sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento.Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación en www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sobredosis
Síntomas
Pueden producirse síntomas extrapiramidales, somnolencia, disminución del nivel de conciencia, confusión, alucinaciones y paro cardiorrespiratorio.
Gestión
En caso de síntomas extrapiramidales relacionados o no con sobredosis, el tratamiento es solo sintomático (benzodiazepinas en niños y / o fármacos anticolinérgicos antiparkinsonianos en adultos).
Debe practicarse el tratamiento sintomático y la monitorización continua de las funciones cardiovascular y respiratoria en función del estado clínico.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Fármacos para trastornos gastrointestinales funcionales - Procinéticos
Código ATC: A03FA01
La metoclopramida estimula y coordina la motilidad del tracto superior del tracto gastrointestinal, sin modificar la secreción gástrica, pancreática y biliar.
Su mecanismo de acción es complejo, siendo antagonista competitivo de los receptores D1 y D2 (dopamina) y de los receptores 5-HT3 (serotonina), así como agonista inespecífico de los receptores 5-HT4 implicados en la estimulación de las neuronas colinérgicas entéricas. actividad procinética intestinal, independiente de la inervación vagal pero suprimida por la atropina y otros antagonistas muscarínicos.
Determina un aumento del tono y amplitud de las contracciones gastroduodenales y, a un sentido distal progresivamente reducido, un aumento coordinado de los movimientos propulsivos del yeyuno, íleon y colon, con progresión periférica del contenido endoluminal.
Aumenta aún más el tono de la musculatura del tercio medio e inferior del esófago y por lo tanto la presión a nivel del esfínter, al mismo tiempo que libera el píloro y el bulbo duodenal. Estas acciones dan como resultado un vaciamiento gástrico acelerado y una disminución en el reflujo del duodeno al estómago y en el esófago.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas
Absorción: La metoclopramida se absorbe bien alcanzando, tras una única administración de 10 mg, niveles plasmáticos de 54 ng / ml al cabo de aproximadamente 1 hora, sin variabilidad significativa entre las diferentes formulaciones farmacéuticas orales. Su biodisponibilidad varía individualmente entre el 35 y el 100%. La vía intramuscular determina picos de concentración significativamente más altos, detectados aproximadamente a las 3 horas.
Distribución: el fármaco es un compuesto básico liposoluble y tiene un gran volumen de distribución (entre 2,2 y 3,4 L / Kg / h) y rápida degradación tisular, con una vida media de distribución entre 5 y 21 minutos para la formulación. Iv (entre 0,35 - 0,63 h para el oral). La afinidad de unión con las proteínas plasmáticas es igual al 40% de la cantidad presente en la circulación.
Metabolismo: el fármaco se metaboliza en el hígado mediante sencillos procesos de conjugación; las ligeras alteraciones de la función hepática, en presencia de una función renal normal, no parecen predisponer a modificaciones evidentes de los parámetros farmacocinéticos.
Concentraciones plasmáticas activas: dependen de la naturaleza y gravedad de la enfermedad a tratar; p. ej., mientras que los valores de 10-20 ng / ml representan el límite inferior del rango terapéutico, pueden ser necesarias concentraciones más altas de hasta más de 1000 ng / ml para contrarrestar los vómitos de cisplatino.
Eliminación: depende de la dosis, variando entre 3 y 5 horas después de la administración oral única de 10 y 20 mg; el aclaramiento es de 0,4 - 0,7 L / kg / h.
Aproximadamente el 86% de la dosis oral se elimina en la orina, en parte en forma libre y en parte en forma de metabolitos inactivos, siendo los principales N-sulfato y N-glucuronato. El resto se elimina con bilis y otros emunctores (metoclopramida es también se excreta con leche).
El aclaramiento de metoclopramida se reduce notablemente en pacientes con insuficiencia renal (0,2 l / kg / h).
Insuficiencia renal
El aclaramiento de metoclopramida se reduce hasta en un 70% menos en pacientes con insuficiencia renal grave, mientras que la vida media de eliminación plasmática aumenta (aproximadamente 10 horas para un aclaramiento de creatinina de 10-50 ml / minuto y 15 horas para un aclaramiento de creatinina de
Insuficiencia hepática
Se encontró acumulación de metoclopramida en pacientes con cirrosis hepática, asociada con una reducción del 50% en el aclaramiento plasmático.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos experimentales en animales no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad reproductiva.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Goma de guar; metilcelulosa; etilcelulosa; sílice coloidal hidratada; almidón de patata; estearato de magnesio; pentaeritritol.
06.2 Incompatibilidad
No se han destacado casos de incompatibilidad.
06.3 Período de validez
3 años
06.4 Precauciones especiales de conservación
No provisto.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Caja de 24 comprimidos de 10 mg
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio 37 / b - IT-20158 Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Comprimidos de 10 mg, 24 comprimidos: AIC 020766046
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
03.10.1966/01.06.2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Mayo de 2015
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