Ingredientes activos: Etizolam
PASADEN 0,5 mg comprimidos recubiertos
PASADEN 1 mg comprimidos recubiertos
PASADEN 0,5 mg / ml gotas orales en solución
¿Por qué se usa Pasaden? ¿Para qué sirve?
Grupo farmacoterapéutico
"Etizolam es el primer representante de la clase química de" tienotriazolodiazepinas "(es una sustancia similar a las benzodiazepinas) y, como tal, pertenece a la categoría de fármacos sedantes-hipnóticos. La estructura química del" etizolam se oxida fácilmente y, por lo tanto, se metaboliza rápidamente en "organismo: el riesgo de acumulación se reduce así significativamente, incluso en tratamientos prolongados.
Indicaciones terapeuticas
Ansiedad, tensión y otras manifestaciones somáticas o psiquiátricas asociadas al síndrome de ansiedad. Insomnio.
Las benzodiazepinas están indicadas solo cuando el trastorno es grave, incapacitante y somete al sujeto a un malestar severo.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Pasaden
Miastenia gravis (un trastorno grave de la función muscular). Hipersensibilidad a las benzodiazepinas oa alguno de los excipientes. Insuficiencia respiratoria severa. Insuficiencia hepática severa. Síndrome de apnea del sueño (dificultad para respirar) durante la noche. Glaucoma agudo de ángulo cerrado.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Pasaden
El tratamiento con Pasaden, así como con fármacos similares, debe ser lo más breve posible en relación con la indicación terapéutica: máximo cuatro semanas para los trastornos del sueño y de ocho a doce semanas para la ansiedad, incluido un período de retirada gradual.
Se puede desarrollar cierta pérdida de eficacia ("tolerancia") después del uso repetido de benzodiazepinas y sustancias relacionadas.
El uso prolongado también puede conducir al desarrollo de dependencia física y mental; el riesgo en este sentido aumenta con la dosis y duración del tratamiento, y es mayor en pacientes que abusan de drogas o alcohol.
En sujetos con dependencia física a las benzodiazepinas, "la interrupción brusca del tratamiento producirá los llamados síntomas de" abstinencia ": en la mayoría de los casos, dolores de cabeza, dolores musculares, ansiedad severa, tensión, inquietud, confusión e irritabilidad. En casos severos pueden ocurrir. los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo en las extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones o convulsiones.
Cuando se interrumpe el tratamiento, también pueden producirse fenómenos de "rebote", es decir, los mismos síntomas que llevaron al uso del fármaco, incluso más intensos.
El riesgo de síntomas de abstinencia y rebote es mayor después de la interrupción abrupta del tratamiento; es por eso que la dosis debe reducirse gradualmente. En ciertos casos, puede ser necesario extender el tratamiento más allá del período máximo recomendado; en estos casos, el médico decidirá después de una cuidadosa reevaluación del estado del paciente.
Pasaden solo debe usarse en pacientes adultos. Si es necesario administrar el medicamento a niños, primero se debe evaluar la necesidad real del tratamiento y se deben tomar las mismas precauciones.
Las personas de edad avanzada deben tomar una dosis reducida, ya que pueden producirse algunas reacciones adversas, como falta de coordinación en el movimiento. Asimismo, se sugiere una dosis menor para pacientes con insuficiencia respiratoria crónica, debido al riesgo de depresión respiratoria. Además, las benzodiazepinas no están indicadas en pacientes con insuficiencia hepática grave, ya que pueden provocar encefalopatía, ni se recomiendan para el tratamiento primario de enfermedades psicóticas; no deben usarse solas para tratar la depresión o la ansiedad asociada con la depresión (el suicidio puede precipitarse). en pacientes con estas afecciones) y debe usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol.
Pasaden debe administrarse con precaución en sujetos con trastornos orgánicos cerebrales, trastornos renales o hepáticos e hipotonía, ya que puede producirse una potenciación del efecto del fármaco en dichos pacientes.
También se debe tener precaución con personas con enfermedades cardíacas, ya que el medicamento puede provocar una disminución de la presión arterial y este efecto puede agravarse en este grupo de pacientes.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto Pasaden?
La asociación con todos los fármacos que actúan de forma deprimente sobre el sistema nervioso central (p. Ej., Otros ansiolíticos y / o hipnóticos, antidepresivos, analgésicos, antiepilépticos, derivados de fenotiazina y derivados de barbitúricos) antiepilépticos, antipsicóticos (neurolépticos), anestésicos y antihistamínicos sedantes, etc. Debe evitarse, así como el uso concomitante con bebidas alcohólicas. En estos casos, de hecho, el efecto sedante aumenta y pueden producirse somnolencia, hipotensión, ataxia y alteraciones de la conciencia.
En el caso de los narcóticos analgésicos, puede producirse un aumento del efecto eufórico del narcótico.
Los compuestos que inhiben determinadas enzimas hepáticas (citocromo P450, inhibidores de la monoaminooxidasa) pueden incrementar la actividad de las benzodiazepinas, lo que en menor medida también se aplica a las benzodiazepinas que se metabolizan únicamente por conjugación.
Los fármacos capaces de inhibir las isoenzimas citocromiales CYP2C9 y CYP3A4, como el maleato de fluvoxamina, también pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de Pasaden y potenciar sus efectos; en combinación con maleato de fluvoxamina, Pasaden debe administrarse con precaución, reduciendo la dosis
Advertencias Es importante saber que:
Pasaden, de la misma manera que medicamentos similares (ver arriba), puede modificar negativamente la capacidad de reacción, concentración y función muscular. Por tanto, puede resultar peligroso para el paciente en tratamiento realizar actividades que requieran rapidez y precisión, según se requiera, en particular, en la conducción de vehículos o en el uso de maquinaria potencialmente peligrosa.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Las mujeres en edad fértil que tomen el producto deben comunicarse con su médico si tienen la intención de quedar embarazadas o sospechan que pueden estarlo.
El medicamento debe administrarse solo en caso de necesidad real y bajo supervisión médica directa, por períodos cortos de tiempo. La administración al final del embarazo y durante el parto en dosis elevadas puede producir efectos en el recién nacido (actividad reducida, disminución de la succión, letargo, taquicardia, vómitos, aumento de la CK sérica, descenso de la temperatura y del tono muscular, dificultad para respirar).
Además, los bebés nacidos de madres que han tomado benzodiazepinas de forma crónica durante la última etapa del embarazo pueden desarrollar dependencia física y tener un cierto riesgo de desarrollar síntomas de abstinencia en el período posnatal y tener síntomas como apnea, cianosis, disminución de la succión, disminución del tono muscular, disminución de la actividad. y síndrome de abstinencia. El medicamento pasa a la leche materna, por lo que no debe administrarse a madres que estén amamantando. Si se necesita Pasaden, la paciente debe dejar de amamantar, ya que el medicamento puede pasar a la leche materna bloqueando el aumento de peso en el recién nacido y también puede causar un empeoramiento de la ictericia.
Advertencias especiales para Pasaden 0,5 mg / ml gotas orales en solución
Para quienes practican deporte, el uso de medicamentos que contienen alcohol etílico puede determinar una prueba antidopaje positiva en relación con los límites de concentración de alcohol indicados por algunas federaciones deportivas.
Posología y forma de empleo Modo de empleo Pasaden: Posología
Ansiedad, tensión y otras manifestaciones somáticas o psiquiátricas asociadas al síndrome de ansiedad: 0,25-0,50 mg dos o tres veces al día, o 1 mg, dos comprimidos al día (uno por la mañana y otro por la noche) en la intensidad de los trastornos mayores.
Insomnio: 1-2 mg antes de acostarse, según necesidades individuales, según prescripción médica.
La dosis indicada también se puede tomar utilizando el paquete en gotas, considerando que 10 gotas equivalen a 0,25 mg.
En el tratamiento de pacientes de edad avanzada, y de pacientes con insuficiencia hepática y / o renal, la posología debe ser establecida cuidadosamente por el médico, quien deberá evaluar una "posible reducción de las dosis indicadas anteriormente. En pacientes de edad avanzada, la dosis diaria La dosis no debe ser superior a 1,5 mg.
El uso del producto está destinado a pacientes adultos.
El tratamiento debe iniciarse con la dosis mínima recomendada, aumentando con cuidado de no exceder la dosis máxima, y ser lo más breve posible.
El paciente ansioso debe ser reevaluado con regularidad y se debe considerar cuidadosamente la necesidad de un tratamiento continuo, especialmente si el paciente no presenta síntomas.
La duración total del tratamiento generalmente no debe exceder de 8 a 12 semanas, incluido un período de retiro gradual.
En el caso de los trastornos del sueño, la duración del tratamiento suele oscilar entre unos pocos días y dos semanas, incluido un período de retirada gradual.
En ciertos casos, puede ser necesario extender más allá del período máximo de tratamiento, en cuyo caso esto no debe hacerse sin la reevaluación del estado del paciente por parte del médico.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Pasaden
Tomar dosis excesivas de Pasaden, así como medicamentos similares, no debe poner en peligro la vida a menos que se tomen al mismo tiempo otros medicamentos depresores del SNC, incluido el alcohol.
La sobredosis se presenta con una variedad de síntomas del SNC que van desde somnolencia y confusión en casos menos graves hasta coma, raramente, y muerte, muy raramente. Además, ha habido informes de falta de coordinación en los movimientos, hipotensión, insuficiencia respiratoria.
El tratamiento de la sobredosis consiste en la inducción inmediata del vómito si el paciente está consciente y el lavado gástrico con protección respiratoria y posible administración de carbón activado, para reducir la absorción, si el paciente está inconsciente.
Como antídoto (para anular los efectos nocivos del fármaco) se puede utilizar flumazenil.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Pasaden?
Pasaden es generalmente bien tolerado. Si la dosis no se adapta a las necesidades individuales, pueden aparecer los siguientes efectos indeseables: somnolencia (durante el día si el producto se usa para trastornos del sueño), embotamiento de las emociones, disminución del estado de alerta, confusión, alteraciones del habla, fatiga, dolor de cabeza, mareos. , debilidad muscular, falta de coordinación en los movimientos, visión doble, sed, náuseas y erupción cutánea, estos fenómenos se presentan principalmente al inicio de la terapia y suelen desaparecer con administraciones posteriores.Ocasionalmente se han notificado otras reacciones, que incluyen: alteraciones gastrointestinales, cambios en la libido, eritema y reacciones cutáneas, sensación de dificultad para respirar, palpitaciones, ginecomastia, hiperprolactinemia, bleferospasmo (si se observan síntomas oculares como un parpadeo excesivo, fotofobia y ojos secos, intervenir con la terapia adecuada), sudoración, edema, trastornos de la micción y obstrucción nasal. Puede ocurrir amnesia anterógrada (deterioro de la memoria progresiva), más probablemente con el uso de dosis más altas.
En pacientes con un estado depresivo preexistente, y en cualquier caso con mayor frecuencia en niños y ancianos, el uso de sustancias benzodiazepínicas puede provocar reacciones psiquiátricas y "paradójicas" (contrarias a las esperadas) como inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, delirio, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, cambios de comportamiento. Estas reacciones pueden ser bastante graves. Son más probables en niños y ancianos. Puede desarrollarse dependencia física, en cuyo caso la interrupción brusca del tratamiento puede provocar rebote o abstinencia.
Puede ocurrir dependencia psíquica. Se ha informado de abuso de benzodiazepinas.
También se observaron las siguientes reacciones adversas clínicamente significativas de incidencia desconocida:
Depresión respiratoria, narcosis por CO2: puede ocurrir depresión respiratoria y narcosis por CO2 en pacientes con una función respiratoria gravemente afectada. Si se presenta alguno de estos síntomas, tome las medidas adecuadas, como el control de las vías respiratorias y la ventilación.
Síndrome maligno: este síndrome, además de la administración de este fármaco, puede ser causado por el uso concomitante de antipsicóticos y otros fármacos, la reducción brusca de la dosis y la interrupción de la administración. Si tiene fiebre, rigidez muscular severa, disfagia, Aparecen taquicardias, cambios en la presión arterial, sudoración, aumento de glóbulos blancos y niveles séricos de CK (CPK), etc. es necesario intervenir con medidas corporales totales, como enfriamiento e hidratación corporal. Además, si se presenta este síndrome, puede aparecer hipofunción renal con mioglobinuria.
Rabdomiólisis: esta afección se caracteriza por mialgia, debilidad, aumento de los niveles de CK (CPK) y mioglobina en la sangre / orina. Si se produce rabdomiólisis, suspenda la administración del fármaco y tome las medidas terapéuticas adecuadas.
Neumonía intersticial: puede ocurrir neumonía intersticial. Suspenda la administración de medicamentos y tome radiografías de tórax para detectar fiebre, tos, disnea y ruidos torácicos anormales (crepitaciones).
Tome las medidas terapéuticas adecuadas, como la administración de hormonas adrenocorticoides.
Deterioro de la función hepática, ictericia: pueden producirse alteraciones de la función hepática (aumento de AST (GOT), ALT (GPT), γ-GT, LDH, ALP y bilirrubina, etc.) e ictericia. El paciente debe ser monitoreado de cerca y descontinuar el tratamiento en caso de resultados anormales de la prueba.
La aparición de cualquier efecto adverso no descrito en este prospecto durante el tratamiento con Pasaden debe ser informado inmediatamente por el paciente al médico o farmacéutico tratante.
Caducidad y retención
No use el medicamento más allá de la fecha de vencimiento indicada en el paquete, que se refiere al producto intacto y correctamente almacenado.
No conservar por encima de 25 ° C.
Composición y forma farmacéutica
Composición
Cada comprimido recubierto de 0,5 mg contiene:
Principio activo: etizolam 0,5 mg
Excipientes: lactosa, celulosa microcristalina, almidón de maíz, talco, estearato de magnesio, ésteres polimetacrílicos, macrogol 5/6000, polisorbato 80, carboximetilcelulosa de sodio, aceite de silicona, azul Opadry *.
* Componentes del azul Opadry: hipromelosa, dióxido de titanio, macrogol 400, azul brillante FCF (E 133), carmoisina (E 122).
Cada comprimido recubierto de 1 mg contiene:
Principio activo: etizolam 1 mg
Excipientes: lactosa, celulosa microcristalina, almidón de maíz, talco, estearato de magnesio, ésteres polimetacrílicos, macrogol 5/6000, polisorbato 80, carboximetilcelulosa de sodio, aceite de silicona, dióxido de titanio.
100 ml de solución contienen:
Principio activo: etizolam 0,05 g
Excipientes: sacarina sódica, etanol, glicerol, sabor a naranja, sabor a caramelo, sabor a limón, propilenglicol.
Formas y contenido farmacéutico
Comprimidos recubiertos y gotas orales, solución. Comprimidos recubiertos 0,5 mg de etizolam: envase con 30 comprimidos; comprimidos recubiertos de 1 mg de etizolam: envase con 20 comprimidos. Gotas orales, solución: frasco de 30 ml.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
PASADEN
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Principio activo:
Cada comprimido recubierto de 0,5 mg contiene etizolam 0,5 mg.
Cada comprimido recubierto de 1 mg contiene etizolam 1 mg.
100 ml de solución en gotas contienen etizolam 0,05 g.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tabletas recubiertas; gotas orales, solución.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Ansiedad, tensión y otras manifestaciones somáticas o psiquiátricas asociadas al síndrome de ansiedad. Insomnio.
Las benzodiazepinas están indicadas solo cuando el trastorno es grave, incapacitante y somete al sujeto a un malestar severo.
04.2 Posología y forma de administración
Dosis
Ansiedad, tensión y otras manifestaciones somáticas o psiquiátricas asociadas con el síndrome de ansiedad.: 0,25-0,50 mg dos o tres veces al día; o 1 mg, dos comprimidos al día (uno por la mañana y otro por la noche) en los trastornos más intensos.
Insomnio: 1-2 mg antes de acostarse, según las necesidades individuales, según prescripción médica. La dosis indicada también se puede tomar utilizando el paquete en gotas, considerando que 10 gotas equivalen a 0,25 mg.
Poblaciones especiales
Insuficiencia renal y / o hepática
En el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática y / o renal, la posología debe ser establecida cuidadosamente por el médico, quien deberá evaluar una posible reducción de las dosis indicadas anteriormente.
Poblacion vieja
En el tratamiento de pacientes ancianos, la posología debe ser cuidadosamente establecida por el médico quien deberá evaluar una posible reducción de las dosis indicadas anteriormente.
Sin embargo, la dosis diaria no debe exceder de 1,5 mg.
Población pediátrica
El uso del producto está reservado para pacientes adultos.
El tratamiento debe iniciarse con la dosis mínima recomendada, aumentando con cuidado de no exceder la dosis máxima, y ser lo más breve posible.
El paciente ansioso debe ser reevaluado con regularidad y se debe considerar cuidadosamente la necesidad de un tratamiento continuo, especialmente si el paciente no presenta síntomas. La duración total del tratamiento generalmente no debe exceder de 8 a 12 semanas, incluido un período de retiro gradual.
En el caso de los trastornos del sueño, la duración del tratamiento suele oscilar entre unos pocos días y dos semanas, incluido un período de retirada gradual.
En ciertos casos, puede ser necesario extender más allá del período máximo de tratamiento, en cuyo caso esto no debe hacerse sin la reevaluación del estado del paciente por parte del médico.
04.3 Contraindicaciones
Miastenia gravis (los síntomas pueden verse agravados por el efecto relajante muscular) Insuficiencia respiratoria grave Insuficiencia hepática grave Síndrome de apnea del sueño Glaucoma agudo de ángulo estrecho (los síntomas pueden verse agravados por el efecto anticolinérgico).
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Tolerancia
Después del uso repetido de benzodiazepinas durante algunas semanas, puede desarrollarse cierta pérdida de eficacia de sus efectos hipnóticos.
Dependencia
El uso de benzodiazepinas puede conducir al desarrollo de dependencia física y psicológica de ellas. El riesgo de adicción aumenta con la dosis y la duración del tratamiento, y es mayor en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol. Se ha desarrollado dependencia física, cese abrupto El tratamiento irá acompañado de síntomas de abstinencia. Puede experimentar dolor de cabeza, dolores corporales, ansiedad extrema, tensión, inquietud, confusión e irritabilidad. En casos severos pueden presentarse los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones, ataques epilépticos.
Insomnio de rebote y ansiedad: puede ocurrir un síndrome transitorio al suspender el tratamiento en el que los mismos síntomas que llevaron al tratamiento con benzodiazepinas reaparecen de forma agravada y, a veces, otras reacciones, incluidos cambios de humor, ansiedad, inquietud y trastornos del sueño.
Dado que el riesgo de síntomas de abstinencia o rebote es mayor después de la interrupción abrupta del tratamiento, se sugiere disminuir gradualmente la dosis.
Duración del tratamiento
La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible (ver 4.2 "Posología y forma de administración") en relación con la indicación, y no debe exceder de cuatro semanas para el insomnio y de ocho a doce semanas para la ansiedad, incluido un período de retirada gradual. Extensión de terapia más allá de estos términos no debe ocurrir sin una reevaluación de la situación clínica.Puede ser útil informar al paciente cuando se inicie el tratamiento que será de duración limitada y explicarle con precisión cómo se debe disminuir progresivamente la dosis. Además, es importante que se informe al paciente de la posibilidad de fenómenos de rebote, con el fin de minimizar la ansiedad que se desarrollaría si tales síntomas se presentaran al suspender el fármaco. Existen elementos para predecir que, en el caso de las benzodiazepinas con una acción de corta duración, los síntomas de abstinencia pueden ocurrir dentro del intervalo de dosificación entre dosis, particularmente en el caso de dosis altas. Cuando se utilizan benzodiazepinas de acción prolongada, es importante advertir al paciente que no es aconsejable un cambio repentino a una benzodiazepina de acción corta ya que pueden presentarse síntomas de abstinencia.
Amnesia
Las benzodiazepinas pueden inducir amnesia anterógrada. Esto ocurre con mayor frecuencia varias horas después de la ingestión del fármaco, por lo tanto, para reducir el riesgo, se debe garantizar que los pacientes puedan tener entre 7 y 8 horas de sueño ininterrumpido (ver 4.8 "Reacciones adversas").
Reacciones psiquiátricas y paradójicas.. Se sabe que con el uso de benzodiazepinas pueden producirse reacciones como inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, delirio, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, cambios de comportamiento, si esto ocurre, se debe suspender el uso del fármaco. Estas reacciones son más frecuentes en niños y ancianos.
Grupos específicos de pacientes. No se deben administrar benzodiazepinas a niños sin una cuidadosa consideración de la necesidad real de tratamiento, ya que no se ha determinado la seguridad del fármaco en niños; la duración del tratamiento debe ser lo más breve posible. Las personas de edad avanzada deben tomar una dosis reducida, ya que pueden Pueden producirse reacciones adversas como ataxia motora (ver 4.2 "Posología y forma de administración"). Del mismo modo, se sugiere una dosis menor para pacientes con insuficiencia respiratoria crónica, debido al riesgo de depresión respiratoria. Las benzodiazepinas no están indicadas en pacientes con insuficiencia respiratoria grave. insuficiencia hepática, ya que pueden provocar encefalopatía. Las benzodiazepinas no se recomiendan para el tratamiento primario de enfermedades psicóticas. Las benzodiazepinas no deben usarse solas para tratar la depresión o la ansiedad asociada con la depresión (el suicidio puede precipitarse en pacientes con estas afecciones). Las benzodiazepinas deben usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol.
Pasaden debe administrarse con precaución en sujetos con trastornos orgánicos cerebrales, trastornos renales o hepáticos e hipotonía, ya que puede producirse una potenciación del efecto del fármaco en dichos pacientes.
También se debe tener precaución con personas con enfermedades cardíacas, ya que el medicamento puede provocar una disminución de la presión arterial y este efecto puede agravarse en este grupo de pacientes.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Debe evitarse la ingesta concomitante del medicamento con alcohol, ya que puede aumentar el efecto sedante, lo que afecta negativamente a la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Combinación con fármacos depresores del SNC: el efecto depresivo central puede potenciarse en casos de uso concomitante con antipsicóticos (por ejemplo, fenotiazinas), hipnóticos, ansiolíticos / sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos (por ejemplo, barbitúricos), anestésicos y antihistamínicos sedantes. , pueden producirse somnolencia, hipotensión, ataxia y alteración del estado de conciencia.
En el caso de los analgésicos narcóticos, el posible aumento de la euforia puede conducir a un aumento de la dependencia psíquica.
Combinación con fármacos que afectan a las enzimas hepáticas: Los compuestos que inhiben determinadas enzimas hepáticas, especialmente el citocromo P450, pueden incrementar la actividad de las benzodiazepinas, en menor medida esto también se aplica a las benzodiazepinas que se metabolizan únicamente por conjugación.
Pasaden se metaboliza en el hígado por las isoenzimas citocromiales CYP2C9 y CYP3A4. Entre los fármacos capaces de inhibir su metabolismo hepático, con el consiguiente aumento de sus concentraciones plasmáticas y posible potenciación de sus efectos, se encuentra el maleato de fluvoxamina. Por tanto, se recomienda administrar Pasaden con precaución, reduciendo su dosis, en combinación con maleato de fluvoxamina.
Combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO): los fármacos inhibidores de la monoaminooxidasa pueden inhibir la metabolización de Pasaden en el hígado, lo que prolonga la vida media y aumenta la concentración en sangre. El uso de estos fármacos puede potenciar el efecto de Pasaden y pueden producirse sedación excesiva, coma, convulsiones, agitación, etc.
04.6 Embarazo y lactancia
Mujeres en edad fértil
Si el producto lo toma una mujer en edad fértil, deberá ponerse en contacto con su médico si tiene la intención de quedar embarazada o sospecha que está embarazada con respecto a la interrupción del medicamento.
El embarazo
El medicamento debe administrarse solo en caso de necesidad real y bajo supervisión médica directa, por períodos cortos de tiempo. Si, por motivos médicos graves, el producto se administra durante el último período de embarazo o durante el parto a dosis elevadas, pueden producirse efectos en el recién nacido como actividad reducida, alteración de la alimentación, letargo, taquicardia, vómitos, aumento de la CK sérica, hipotermia. , hipotonía y depresión respiratoria moderada debido a la acción farmacológica de la sustancia.
Además, los bebés nacidos de madres que han tomado benzodiazepinas de forma crónica durante la última etapa del embarazo pueden desarrollar dependencia física, pueden tener cierto riesgo de desarrollar síntomas de abstinencia en el período posnatal y presentar síntomas como apnea, cianosis, disminución de la succión, disminución del tono muscular. actividad reducida y síndrome de abstinencia.
Hora de la comida
Dado que las benzodiazepinas se excretan en la leche materna, no deben administrarse a madres que amamantan. Si se necesita Pasaden, la paciente debe dejar de amamantar, ya que el medicamento puede pasar a la leche materna bloqueando el aumento de peso en el recién nacido y también puede causar un empeoramiento de la ictericia.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La sedación, la amnesia, la concentración alterada y la función muscular (posibles efectos secundarios con el uso de benzodiazepinas) pueden afectar negativamente a la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Si la duración del sueño ha sido insuficiente, la probabilidad de que el estado de alerta se vea alterado puede aumentar (ver sección 4.5 "). Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción ").
04.8 Efectos indeseables
Pasaden es generalmente bien tolerado. Si la dosis no se adapta a las necesidades individuales, pueden aparecer los siguientes efectos indeseables: somnolencia (durante el día si el producto se usa para trastornos del sueño), embotamiento de las emociones, disminución del estado de alerta, confusión, alteraciones del habla, fatiga, dolor de cabeza, mareos. , debilidad muscular, ataxia, alteraciones oculares, visión doble, sed, náuseas y erupción cutánea, estos fenómenos se presentan principalmente al inicio de la terapia y suelen desaparecer con administraciones posteriores. Ocasionalmente se han notificado otras reacciones adversas, que incluyen: alteraciones gastrointestinales, cambios en la libido, eritema y reacciones cutáneas, sensación de dificultad para respirar, palpitaciones, ginecomastia, hiperprolactinemia, bleferospasmo (si se observan síntomas oculares, como parpadeo excesivo, fotofobia y sequedad). ojos, intervenir con la terapia adecuada), sudoración, edema, alteraciones de la micción y obstrucción nasal.
Amnesia. La amnesia anterógrada también puede ocurrir en dosis terapéuticas; el riesgo aumenta con dosis más altas. Los efectos amnésicos pueden estar asociados con cambios de comportamiento (ver 4.4 "Advertencias y precauciones especiales de empleo").
Depresión. Un estado depresivo preexistente puede desenmascararse durante el uso de benzodiazepinas. Las benzodiazepinas o compuestos similares a las benzodiazepinas pueden causar reacciones tales como: inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, delirio, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, cambios de comportamiento. ser bastante graves y son más probables en niños y ancianos.
Dependencia. El uso de benzodiazepinas (incluso a dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física: la interrupción brusca del tratamiento puede provocar fenómenos de rebote o abstinencia como ataques convulsivos, delirio, temblor, insomnio, ansiedad, alucinaciones, etc. (ver 4.4 ") Advertencias y precauciones especiales de "uso"). Puede ocurrir dependencia psíquica. Se ha informado de abuso de benzodiazepinas.
También se observaron las siguientes reacciones adversas clínicamente significativas de incidencia desconocida:
Depresión respiratoria, hipercapnia: La depresión respiratoria y la narcosis por CO2 pueden ocurrir en pacientes con una función respiratoria gravemente afectada. Si se presenta alguno de estos síntomas, tome las medidas adecuadas, como el control de las vías respiratorias y la ventilación.
Síndrome maligno: este síndrome, además de la administración de este fármaco, puede ser causado por el uso concomitante de antipsicóticos y otros fármacos, la reducción brusca de la dosis y la interrupción de la administración. En caso de fiebre, rigidez muscular, disfagia, taquicardia, presión Aparecen fluctuaciones sanguíneas, sudoración, aumento de glóbulos blancos y aumento de creatinfosfoquinasa en sangre, etc. es necesario intervenir con medidas corporales totales, como enfriamiento e hidratación corporal.
Rabdomiólisis: Esta afección se caracteriza por mialgia, astenia, aumento de los niveles de CK (CPK), aumento del nivel de mioglobina en sangre y presencia de mioglobina en la orina.
Si se produce rabdomiólisis, suspenda la administración del fármaco y tome las medidas terapéuticas adecuadas.
Neumonía intersticial: Puede ocurrir neumonía intersticial. Suspenda la administración de medicamentos y tome radiografías de tórax para detectar fiebre, tos, disnea y crepitaciones y ruidos anormales. Tome las medidas terapéuticas adecuadas, como la administración de hormonas adrenocorticoides.
Función hepática anormal, ictericia: Pueden producirse alteraciones en la función hepática (aumento del nivel de aspartato aminotransferasa (AST) (GOT), alanina aminotransferasa (ALT (GPT), gamma glutamil transferasa (γ-GT), lactato deshidrogenasa sanguínea (LDH), fosfatasa alcalina sanguínea (ALP) ) y bilirrubina, etc.) e ictericia Se debe vigilar estrechamente al paciente y suspender el tratamiento en caso de resultados anormales de la prueba.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sobredosis
Al igual que con otras benzodiazepinas, una sobredosis de Pasaden no debe poner en peligro la vida a menos que se tomen concomitantemente otros fármacos depresores del SNC (incluido el alcohol). En el tratamiento de una sobredosis de cualquier fármaco, siempre se debe considerar la posibilidad de que se hayan tomado otras sustancias al mismo tiempo. Mismo tiempo.
La sobredosis de benzodiazepinas generalmente produce diversos grados de depresión del sistema nervioso central, que van desde la nubosidad al coma. En casos leves, los síntomas incluyen somnolencia, confusión mental y letargo. En casos graves, los síntomas pueden incluir ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raramente coma y, muy raramente, la muerte.
Después de una sobredosis de benzodiazepinas orales, se debe inducir el vómito (dentro de una hora) si el paciente está consciente, o se debe realizar un lavado gástrico con protección respiratoria si el paciente está inconsciente. Mejora con el vaciado del estómago, se debe administrar carbón activado para reducir la absorción. Se debe prestar especial atención a las funciones respiratorias y cardiovasculares en la terapia de emergencia.El flumazenil puede usarse como antídoto.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: ansiolíticos, derivados de las benzodiazepinas.
Código ATC: N05BA19.
Etizolam es el progenitor de una clase química original de diazepinas, las tienotriazolodiazepinas El anillo de tiofeno, que reemplaza al anillo de benceno, hace que la molécula se oxide más fácilmente y, por lo tanto, se metabolice más rápidamente en el organismo; el riesgo de acumulación se reduce así considerablemente, incluso en tratamientos prolongados.
Mecanismo de acción
En el contexto de las pruebas farmacológicas, se ha demostrado que el etizolam tiene una potente acción ansiolítica (hasta seis veces superior a la del diazepam). Etizolam también determina, especialmente en dosis más altas, una reducción del tiempo de conciliación, un aumento de la duración total del sueño nocturno y una reducción del número de despertares.
Este efecto inductor de hipnosis no se acompaña de una reducción significativa del sueño lento. La disminución de la actividad REM no va seguida, al suspender la administración, de un aumento compensatorio (fenómeno de rebote).
En algunos estudios farmacológicos (recambio de monoaminas cerebrales en animales y estudios de fármacos EEG en voluntarios sanos), etizolam ha destacado características cualitativas similares a las observadas con algunos fármacos antidepresivos (tricíclicos).
Se encontró que el etizolam no tiene una acción significativa sobre los sistemas cardiovascular y respiratorio.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
En los seres humanos, después de la administración de dosis terapéuticas, el etizolam se absorbe completa y rápidamente en el tracto gastrointestinal y alcanza la concentración máxima en sangre después de 3,2 horas. La unión a las proteínas plasmáticas parece ser del orden del 93%. La vida media de eliminación en humanos es de 6.2 horas. Por tanto, el etizolam debe clasificarse en el contexto de las diazepinas de acción media-corta.
Tras la administración repetida de un comprimido de 1 mg tres veces al día, de 30 minutos a 1 hora después de una comida, la concentración plasmática del fármaco en los pacientes considerados fue similar después de 7, 14 y 28 días. Este hallazgo sugiere que el etizolam, en las dosis utilizadas en la clínica, exhibe una cinética lineal.
Después de la absorción, el etizolam se metaboliza rápida y extensamente en el hígado (por hidroxilación y oxidación) y se conjuga con ácido glucurónico. El fármaco inalterado y sus metabolitos se excretan por el riñón. El etizolam no interfiere significativamente con las enzimas. Del sistema microsomal hepático y no provoca fenómenos de acumulación.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Toxicidad aguda (administración única):
Toxicidad crónica (administraciones repetidas):
En los estudios de toxicidad a largo plazo realizados en diversas especies animales utilizando dosis elevadas (hasta 50 mg / kg en la rata y hasta 10 mg / kg en el perro) no se encontraron lesiones o disfunciones patológicas particulares que afecten a órganos o sistemas, ni ¿Surgió alguna alteración significativa en los índices biohumorales? En todos los casos, la mortalidad nunca difirió significativamente de la esperada para este tipo de prueba.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Comprimidos recubiertos 0,5 mg:
lactosa, celulosa microcristalina, almidón de maíz, talco, estearato de magnesio, ésteres polimetacrílicos, macrogol 5/6000, polisorbato 80, carboximetilcelulosa de sodio, aceite de silicona, azul Opadry *.
* Componentes del azul Opadry: hipromelosa, dióxido de titanio, macrogol 400, azul brillante FCF (E 133), carmoisina (E 122).
Comprimidos recubiertos 1 mg:
lactosa, celulosa microcristalina, almidón de maíz, talco, estearato de magnesio, ésteres polimetacrílicos, macrogol 5/6000, polisorbato 80, carboximetilcelulosa de sodio, aceite de silicona, dióxido de titanio.
Gotas:
sacarina sódica, etanol, glicerol, sabor a naranja, sabor a caramelo, sabor a limón, propilenglicol.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
Para el producto envasado intacto, almacenado adecuadamente:
3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar por encima de 25 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Pasaden comprimidos 0,5 mg: Caja de cartón con 30 comprimidos en blíster opaco compuesto por PVC / aluminio.
Pasaden comprimidos 1 mg: Caja de cartón con 20 comprimidos en blíster opaco compuesto por PVC / aluminio.
Gotas orales Pasaden: caja de cartón que contiene un frasco de vidrio amarillo neutro de 30 ml, provisto de gotero y tapón de rosca a prueba de niños.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Bayer S.p.A. - Viale Certosa, 130-20156 Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
30 comprimidos de 0,5 mg: A.I.C. norte. 026368050
20 comprimidos de 1 mg: A.I.C. norte. 026368062
Gotas de 0,5 mg / ml: A.I.C. norte. 026368086
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 08.03.1989
Fecha de la última renovación: 01.06.2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
12/2015
