Ingredientes activos: Triazolam
HALCION 125 microgramos comprimidos
HALCION 250 microgramos comprimidos
¿Por qué se usa Halcion? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Benzodiazepina con acción hipnótica.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Tratamiento a corto plazo del insomnio.
Las benzodiazepinas están indicadas solo cuando el insomnio es severo, incapacita o somete al sujeto a una angustia severa.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Halcion
Halcion está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las benzodiazepinas, triazolam o cualquiera de los excipientes de Halcion (ver sección "Composición").
Halcion también está contraindicado en pacientes con miastenia gravis, insuficiencia respiratoria grave, síndrome de apnea del sueño e insuficiencia hepática grave.
La coadministración de triazolam con ketoconazol, itraconazol, nefazodona, efavirenz e inhibidores de la proteasa del VIH está contraindicada (ver sección Interacciones).
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Halcion
Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada que reciben triazolam.
En pacientes con insuficiencia respiratoria, se han notificado con poca frecuencia depresión respiratoria y apnea.
Las benzodiazepinas producen un efecto aditivo cuando se administran concomitantemente con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central (SNC). No se recomienda la ingesta concomitante de alcohol. El triazolam debe usarse con precaución cuando se toma en combinación con otros depresores del SNC (ver la sección de Interacciones).
Las benzodiazepinas deben usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol.
Tolerancia
Es posible que se produzca cierta pérdida del efecto hipnótico de las benzodiazepinas después del uso repetido durante algunas semanas.
Dependencia
El uso de benzodiazepinas puede conducir al desarrollo de dependencia física y mental a estas drogas. El riesgo de adicción aumenta con la dosis y la duración del tratamiento, y es mayor en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol.
El triazolam debe utilizarse principalmente para el tratamiento ocasional a corto plazo del insomnio, normalmente durante un máximo de 7 a 10 días, hasta un máximo de 4 semanas (ver sección
Dosis, método y momento de administración). El uso durante más de dos semanas requiere una reevaluación completa del paciente.
Síntomas de abstinencia: una vez que se ha desarrollado la adicción, la interrupción abrupta del tratamiento irá acompañada de síntomas de abstinencia.
Estos pueden consistir en dolor de cabeza, dolores corporales, ansiedad extrema, tensión, inquietud, confusión e irritabilidad. En casos graves pueden aparecer los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hipersensibilidad / intolerancia a los sonidos, entumecimiento y hormigueo de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones o convulsiones.
Insomnio de rebote
El insomnio de rebote es un síndrome transitorio en el que la indicación de tratamiento (insomnio) que conduce al tratamiento con benzodiazepinas se interrumpe de forma más severa que en la fase inicial, pudiendo ir acompañada de otras reacciones, como cambios de humor, ansiedad, alteraciones del sueño e inquietud. Dado que el riesgo de fenómenos de abstinencia o rebote es mayor tras la interrupción brusca del tratamiento, se recomienda una disminución gradual de la dosis.
Aunque las benzodiazepinas no son depresógenas, pueden asociarse con depresión mental que puede o no estar asociada con pensamientos suicidas o intentos de suicidio reales. Esto sucede de una manera poco común e impredecible. Por lo tanto, el triazolam debe usarse con precaución y la cantidad de prescripción debe limitarse en pacientes con signos y síntomas de trastornos depresivos o tendencias suicidas.
Duración del tratamiento
La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible (ver sección Dosis, método y hora de administración "), pero no debe exceder las cuatro semanas, incluido un período de suspensión gradual. La extensión de la terapia más allá de estos períodos no debe ocurrir sin una reevaluación de la clínica. situación. Puede ser útil informar al paciente cuando se inicie el tratamiento que será de duración limitada y explicarle con precisión cómo se debe reducir progresivamente la dosis.
También es importante que se informe al paciente de la posibilidad de fenómenos de rebote, minimizando así la ansiedad acerca de estos síntomas en caso de que se produzcan al suspender el fármaco.
Existe evidencia de que, en el caso de las benzodiazepinas con una acción de corta duración, los síntomas de abstinencia pueden manifestarse dentro del intervalo de dosificación entre dosis, particularmente para dosis altas.
Amnesia
Las benzodiazepinas pueden inducir amnesia anterógrada. Esto ocurre con mayor frecuencia varias horas después de la ingestión del fármaco y, por lo tanto, para reducir el riesgo, los pacientes deben asegurarse de poder tener un sueño ininterrumpido durante 7 a 8 horas.
Se debe tener precaución en pacientes ancianos y debilitados.
En pacientes de edad avanzada y / o debilitados, se recomienda iniciar el tratamiento con triazolam con 0,125 mg para disminuir la posibilidad de sedación excesiva, mareos o alteración de la coordinación. En otros pacientes adultos se recomienda una dosis de 0,25 mg (ver sección "Dosis, método y momento de administración").
No se recomienda el triazolam en niños y adolescentes menores de 18 años ya que no hay datos suficientes sobre seguridad y eficacia.
Reacciones psiquiátricas y paradójicas.
Se sabe que ocurren reacciones como inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, decepción, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inapropiado y otras alteraciones del comportamiento cuando se usan benzodiazepinas. Si esto ocurriera, se debe suspender el uso del medicamento Estas reacciones ocurren con mayor frecuencia en niños y ancianos.
No se deben administrar benzodiazepinas a niños sin una cuidadosa consideración de la necesidad real de tratamiento; la duración del tratamiento debe ser lo más breve posible.Los ancianos deben tomar una dosis reducida (ver sección "Dosis, método y momento de administración").
Asimismo, se sugiere una dosis menor para pacientes con insuficiencia respiratoria crónica debido al riesgo de depresión respiratoria. Las benzodiazepinas no están indicadas en pacientes con insuficiencia hepática grave ya que pueden precipitar encefalopatía. No se recomiendan las benzodiazepinas para el tratamiento primario de la enfermedad psicótica. Las benzodiazepinas no deben usarse solas para tratar la depresión o la ansiedad asociada con la psicosis. Depresión (el suicidio puede precipitarse en tales pacientes). Las benzodiazepinas deben usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol.
Se han informado eventos complejos relacionados con alteraciones del comportamiento del sueño, como "somnolencia al conducir" (es decir, al conducir y no estar completamente alerta después de tomar un sedante hipnótico, con amnesia del evento) en pacientes que no estaban completamente alerta después de tomar un sedante-hipnótico, incluido el triazolam.Estos y otros eventos complejos relacionados con las alteraciones del comportamiento del sueño pueden ocurrir con los hipnóticos sedantes, incluido el triazolam administrado solo en dosis terapéuticas. El consumo de alcohol y otras sustancias que deprimen el sistema nervioso central junto con hipnóticos-sedantes parecen incrementar el riesgo de tales conductas, así como hipnóticos-sedantes tomados a dosis superiores a la dosis máxima recomendada. Debido al riesgo para el paciente y la comunidad, se debe considerar seriamente la interrupción del tratamiento hipnótico-sedante en pacientes que notifiquen tales eventos (ver Reacciones adversas).
Se han notificado reacciones anafilactoides graves y reacciones anafilácticas, incluidos raros casos mortales de anafilaxia, en pacientes que recibieron triazolam. Se han notificado casos de angioedema, incluido el de la lengua, la glotis o la laringe, en pacientes que recibieron la primera o las siguientes dosis de hipnóticos sedantes, incluido triazolam (ver sección "Reacciones adversas").
El medicamento contiene lactosa, por lo que los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Halcion?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
Pueden producirse interacciones farmacocinéticas cuando se administra triazolam con medicamentos que interfieren con su metabolismo. Los compuestos que inhiben ciertas enzimas hepáticas (particularmente el citocromo P4503A4) pueden aumentar la concentración de triazolam y mejorar su actividad. Los datos de ensayos clínicos con triazolam, estudios in vitro con triazolam y ensayos clínicos con fármacos metabolizados de manera similar al triazolam, han proporcionado evidencia de niveles variables de interacción y posibles interacciones con triazolam en un gran número de fármacos. En función del nivel de interacción y el tipo de datos disponibles, se deben seguir las siguientes recomendaciones:
- está contraindicada la administración concomitante de triazolam con ketoconazol, itraconazol y nefazodona;
- Las interacciones que involucran inhibidores de la proteasa del VIH (por ejemplo, ritonavir) y triazolam son complejas y dependientes del tiempo. Dosis bajas de ritonavir administradas durante períodos cortos provocan un debilitamiento constante del aclaramiento de triazolam (menos del 4% de los valores de control), una prolongación de la vida media de eliminación y una mejora de los efectos clínicos. La administración concomitante de triazolam e inhibidores de la proteasa del VIH está contraindicada (ver sección "Contraindicaciones");
- no se recomienda la administración concomitante de triazolam con otros antifúngicos azólicos;
- se recomienda tener precaución y considerar una reducción de la dosis cuando se administra triazolam concomitantemente con cimetidina o antibióticos macrólidos, como eritromicina, claritromicina y troleandomicina;
- Se recomienda precaución cuando se administra triazolam concomitantemente con isoniazida, fluvoxamina, sertralina, paroxetina, diltiazem y verapamilo;
- Los anticonceptivos orales e imatinib pueden potenciar los efectos clínicos del triazolam debido a la inhibición de la isoenzima CYP3A4. Se recomienda precaución en caso de uso concomitante con triazolam;
- La rifampicina y la carbamazepina provocan la inducción de CYP3A4, por lo que los efectos del triazolam pueden disminuir significativamente durante el tratamiento con rifampicina o carbamazepina. Los pacientes deben cambiar a fármacos hipnóticos alternativos que se eliminan predominantemente como glucurónidos.
- Efavirenz inhibe el metabolismo oxidativo del triazolam y puede causar efectos fatales como sedación prolongada y depresión respiratoria. Como precaución, el tratamiento concomitante está contraindicado.
- Apripitante: Puede producirse una potenciación de los efectos clínicos en caso de uso concomitante con triazolam debido a la inhibición de la enzima CYP34A. Esta interacción puede requerir una reducción de la dosis de triazolam.
- Las benzodiazepinas producen un efecto aditivo cuando se administran junto con alcohol u otros sedantes. No se recomienda la ingesta concomitante de alcohol. El triazolam debe usarse con precaución cuando se toma en combinación con otras sustancias sedantes. Puede producirse un aumento de los efectos depresivos centrales en caso de uso concomitante con antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedantes, agentes antidepresivos, narcóticos analgésicos, productos antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes En el caso de los analgésicos narcóticos puede producirse una potenciación de la euforia que conduzca a un aumento de la dependencia psíquica (ver sección Advertencias y precauciones especiales de empleo).
- Se ha observado un aumento de la biodisponibilidad cuando el triazolam se toma al mismo tiempo que el jugo de toronja.
Advertencias Es importante saber que:
Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
Embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
Los datos sobre la teratogenicidad y los efectos sobre el desarrollo posnatal y el comportamiento después del tratamiento con benzodiazepinas son inconsistentes. Algunos estudios preliminares con otras benzodiazepinas han demostrado que la exposición en el útero puede estar asociada con malformaciones. Los estudios posteriores con benzodiazepinas no han proporcionado evidencia clara de malformaciones. Los bebés expuestos a las benzodiazepinas durante el último trimestre del embarazo o durante el trabajo de parto han presentado síndrome del bebé flácido y síntomas de abstinencia neonatal. Si se usa triazolam durante el embarazo o la paciente queda embarazada mientras toma triazolam, se debe advertir a los padres sobre el peligro potencial para el feto. Triazolam no debe ser utilizado por madres que estén amamantando.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
El triazolam puede afectar en gran medida la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen maquinaria durante el tratamiento hasta que se haya descartado la somnolencia o los mareos durante el día. Si la duración del sueño ha sido insuficiente, la probabilidad de alteración del estado de alerta puede aumentar (consulte la sección Advertencias y precauciones especiales de uso).
Posología y forma de empleo Modo de empleo Halcion: Posología
El tratamiento debe ser lo más breve posible. La duración del tratamiento generalmente varía de unos pocos días a dos semanas hasta un máximo de cuatro semanas, incluido un período de retiro gradual.
En ciertos casos, puede ser necesaria una extensión más allá del período máximo de tratamiento; de ser así, no debe realizarse sin reevaluar el estado del paciente. El tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja recomendada.
No se debe exceder la dosis máxima.
Dosis
- Adultos: 125 - 250 microgramos
- Ancianos: 125 microgramos
- Pacientes con insuficiencia hepática: Halcion 125 microgramos debe tomarse justo antes de acostarse.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Halcion
Los síntomas de la sobredosis de triazolam son amplificaciones de su acción farmacológica e incluyen somnolencia, alteraciones del habla, trastornos de la coordinación motora, coma y depresión respiratoria. Las consecuencias graves son raras a menos que se hayan ingerido concomitantemente otros fármacos y / o etanol.
El tratamiento de la sobredosis consiste principalmente en apoyar las funciones respiratorias y cardiovasculares. No se ha determinado el valor de la diálisis. El flumazenilo se puede utilizar como complemento de los tratamientos de soporte cardiovascular y respiratorio asociados con una sobredosis.
En el tratamiento de la sobredosis de cualquier fármaco, se debe considerar la posibilidad de que se hayan tomado otras sustancias al mismo tiempo. Después de una sobredosis de benzodiazepinas orales, se debe inducir el vómito (dentro de una hora) si el paciente está consciente o se debe realizar un lavado gástrico con protección respiratoria si el paciente está inconsciente. Mejora con el vaciado del estómago, se debe administrar carbón activado para reducir la absorción.
La sobredosis de benziodiazepinas generalmente se presenta con diversos grados de depresión del sistema nervioso central que van desde "somnolencia hasta coma. En casos leves, los síntomas incluyen somnolencia, confusión mental y letargo. En casos graves, los síntomas pueden incluir ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raramente como y muy raramente la muerte.
En caso de ingestión / ingesta accidental de una dosis excesiva de Halcion, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Si tiene más preguntas sobre el uso de HALCION, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Halcion?
Tabla 1: Reacciones adversas
Frecuencia de eventos adversos observados en ensayos clínicos controlados con placebo y "experiencia post-comercialización con frecuencia" desconocida.
Amnesia
La amnesia anterógrada también puede ocurrir en dosis terapéuticas, el riesgo aumenta con dosis más altas. Los efectos amnésicos pueden estar asociados con cambios de comportamiento (ver "Advertencias y precauciones especiales de" uso ")
Depresión
Se puede desenmascarar un estado depresivo preexistente durante el uso de benzodiazepinas.
Las benzodiazepinas o compuestos similares a las benzodiazepinas pueden causar reacciones como: inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, decepción, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, cambios de comportamiento.
Estas reacciones pueden ser bastante graves. Son más probables en niños y ancianos.
Dependencia
El uso de benzodiazepinas (incluso a dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física: la interrupción del tratamiento puede provocar fenómenos de rebote o abstinencia (ver "Advertencias y precauciones especiales de empleo"). Puede ocurrir dependencia psíquica.
Se ha informado de abuso de benzodiazepinas.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. Los efectos indeseables también pueden notificarse directamente a través del sistema nacional de notificación en "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Al informar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Al igual que todos los medicamentos, HALCION puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad indicada en el paquete.
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
ADVERTENCIA: no utilice el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete.
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Composición y forma farmacéutica
COMPOSICIÓN
HALCION 125 microgramos comprimidos
Cada comprimido (lavanda) contiene: 125 microgramos de triazolam.
Excipientes: lactosa, celulosa microcristalina, sílice coloidal, dioctil sulfosuccinato de sodio, benzoato de sodio, almidón de maíz, estearato de magnesio, colorante E 132, colorante E 127, alúmina hidratada.
HALCION 250 microgramos comprimidos
Cada comprimido (azul claro) contiene: 250 microgramos de triazolam.
Excipientes: lactosa, celulosa microcristalina, sílice coloidal, dioctilsulfosuccinato de sodio, benzoato de sodio, almidón de maíz, estearato de magnesio, colorante E 132, alúmina hidratada.
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Tabletas
10-20 comprimidos de 125 microgramos
10-20 comprimidos de 250 microgramos
USO ORAL
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
TABLETAS HALCION
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Tabletas de 125 mcg de HALCION
Una tableta contiene: ingrediente activo:
triazolam 125 mcg
HALCION 250 mcg tabletas
Una tableta contiene: ingrediente activo: triazolam 250 mcg
Excipiente con efecto conocido: lactosa.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tabletas
Comprimidos de 125 mcg: color lavanda.
Comprimidos de 250 mcg: color azul claro.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento a corto plazo del insomnio.
Las benzodiazepinas están indicadas solo cuando el insomnio es severo, incapacita o somete al sujeto a una angustia severa.
04.2 Posología y forma de administración
Dosis
El tratamiento debe ser lo más breve posible. La duración del tratamiento generalmente varía de unos pocos días a dos semanas hasta un máximo de cuatro semanas, incluido un período de retiro gradual.
En ciertos casos, puede ser necesario extender más allá del período máximo de tratamiento; de ser así, no debe realizarse sin reevaluar la condición del paciente.
El tratamiento debe iniciarse con la dosis mínima recomendada.
No se debe exceder la dosis máxima.
Dosis
Adultos: 125 - 250 mcg
Ancianos: 125 mcg
Pacientes con insuficiencia hepática y / o renal: 125 mcg
Halcion debe tomarse justo antes de acostarse.
El tratamiento debe iniciarse con la dosis mínima recomendada.
04.3 Contraindicaciones
Halcion está contraindicado en pacientes con: hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas, triazolam o cualquiera de los excipientes de Halcion incluidos en la sección 6.1.
Halcion también está contraindicado en pacientes con miastenia gravis, insuficiencia respiratoria grave, síndrome de apnea del sueño e insuficiencia hepática grave.
La administración concomitante de triazolam con ketoconazol, itraconazol, nefazodona, efavirenz e inhibidores de la proteasa del VIH está contraindicada (ver sección 4.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada que reciben triazolam.
En pacientes con insuficiencia respiratoria, se han notificado con poca frecuencia depresión respiratoria y apnea.
Las benzodiazepinas producen un efecto aditivo cuando se administran concomitantemente con alcohol u otros depresores del SNC. No se recomienda la ingesta concomitante de alcohol Triazolam debe usarse con precaución cuando se toma en combinación con otros depresores del SNC (ver sección 4.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción).
Las benzodiazepinas deben usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol.
Tolerancia
Es posible que se produzca cierta pérdida del efecto hipnótico de las benzodiazepinas después del uso repetido durante algunas semanas.
Dependencia
El uso de benzodiazepinas puede conducir al desarrollo de dependencia física y mental a estas drogas. El riesgo de adicción aumenta con la dosis y la duración del tratamiento, y es mayor en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol.
El triazolam debe utilizarse principalmente para el tratamiento ocasional a corto plazo del insomnio, normalmente durante un máximo de 7 a 10 días, hasta un máximo de 4 semanas (ver sección 4.2. "Posología y forma de administración" ). El uso durante más de dos semanas requiere una reevaluación completa del paciente.
Síntomas de abstinencia: una vez que se ha desarrollado la adicción, la interrupción abrupta del tratamiento irá acompañada de síntomas de abstinencia.
Estos pueden consistir en dolor de cabeza, dolores corporales, ansiedad extrema, tensión, inquietud, confusión e irritabilidad. En casos severos pueden presentarse los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones o convulsiones.
Insomnio de rebote: El insomnio de rebote es un síndrome transitorio en el que la indicación de tratamiento (insomnio), que dio lugar al tratamiento con benzodiazepinas, se interrumpe más severamente que en la fase inicial. Puede ir acompañado de otras reacciones, como cambios de humor, ansiedad, alteraciones del sueño e inquietud. Dado que el riesgo de fenómenos de abstinencia o rebote es mayor tras la interrupción brusca del tratamiento, se recomienda una disminución gradual de la dosis.
Aunque las benzodiazepinas no son depresógenas, pueden asociarse con depresión mental que puede o no estar asociada con pensamientos suicidas o intentos de suicidio reales. Esto sucede de una manera poco común e impredecible. Por lo tanto, el triazolam debe usarse con precaución y la cantidad de prescripción debe limitarse en pacientes con signos y síntomas de trastornos depresivos o tendencias suicidas.
Duración del tratamiento
La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible (ver sección 4.2 Posología y forma de administración), pero no debe exceder las cuatro semanas, incluido un período de suspensión gradual. No se debe prolongar la terapia más allá de estos períodos sin una reevaluación de la situación clínica.Puede ser útil informar al paciente cuando se inicie el tratamiento que será de duración limitada y explicar con precisión cómo se debe disminuir progresivamente la dosis.
También es importante que se informe al paciente de la posibilidad de fenómenos de rebote, minimizando así la ansiedad acerca de estos síntomas en caso de que se produzcan al suspender el fármaco.
Existe evidencia de que, en el caso de las benzodiazepinas con una acción de corta duración, los síntomas de abstinencia pueden manifestarse dentro del intervalo de dosificación entre dosis, particularmente para dosis altas.
Amnesia
Las benzodiazepinas pueden inducir amnesia anterógrada. Esto ocurre con mayor frecuencia varias horas después de la ingestión del fármaco y, por lo tanto, para reducir el riesgo, los pacientes deben asegurarse de poder tener un sueño ininterrumpido durante 7 a 8 horas.
Se debe tener precaución en pacientes ancianos y debilitados.
En pacientes de edad avanzada y / o debilitados, se recomienda iniciar el tratamiento con triazolam con 0,125 mg para disminuir la posibilidad de sedación excesiva, mareos o alteración de la coordinación. En otros pacientes adultos se recomienda una dosis de 0,25 mg (ver sección 4.2 Posología y forma de administración).
No se recomienda el triazolam en niños y adolescentes menores de 18 años ya que no hay datos suficientes sobre seguridad y eficacia.
Reacciones psiquiátricas y paradójicas.
Se sabe que ocurren reacciones como inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, decepción, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inapropiado y otras alteraciones del comportamiento cuando se usan benzodiazepinas. Si esto ocurriera, se debe suspender el uso del medicamento Estas reacciones ocurren con mayor frecuencia en niños y ancianos.
No se deben administrar benzodiazepinas a niños sin una cuidadosa consideración de la necesidad real de tratamiento; la duración del tratamiento debe ser lo más breve posible.Los ancianos deben tomar una dosis reducida (ver sección 4.2 Posología y forma de administración). Asimismo, se sugiere una dosis menor para pacientes con insuficiencia respiratoria crónica debido al riesgo de depresión respiratoria. Las benzodiazepinas no están indicadas en pacientes con insuficiencia hepática grave ya que pueden precipitar encefalopatía. No se recomiendan las benzodiazepinas para el tratamiento primario de la enfermedad psicótica. Las benzodiazepinas no deben usarse solas para tratar la depresión o la ansiedad asociada con la psicosis. Depresión (el suicidio puede precipitarse en tales pacientes). Las benzodiazepinas deben usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol.
Se han informado eventos complejos relacionados con alteraciones del comportamiento del sueño, como "somnolencia al conducir" (es decir, al conducir y no estar completamente alerta después de tomar un sedante hipnótico, con amnesia del evento) en pacientes que no estaban completamente alerta después de tomar un sedante-hipnótico, incluido el triazolam. Estos y otros eventos complejos relacionados con las alteraciones del comportamiento del sueño pueden ocurrir con los hipnóticos-sedantes, incluido el triazolam tomado solo en dosis terapéuticas. Consumo de alcohol y otras sustancias que deprimen el sistema nervioso central junto con hipnóticos-sedantes parecen aumentar el riesgo de tales comportamientos, al igual que los hipnóticos-sedantes tomados a dosis superiores a la dosis máxima recomendada. Debido al riesgo para el paciente y la comunidad, se debe considerar seriamente la interrupción del tratamiento con hipnóticos-sedantes en pacientes que reporten tales eventos (ver par. rafo 4.8 Reacciones adversas)
Se han notificado reacciones anafilactoides graves y reacciones anafilácticas, incluidos raros casos mortales de anafilaxia, en pacientes que recibieron triazolam. Se han notificado casos de angioedema de lengua, glotis o laringe en pacientes que recibieron la primera o las siguientes dosis de sedantes hipnóticos, incluido triazolam (ver sección 4.8 Reacciones adversas).
El medicamento contiene lactosa, por lo que los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Pueden producirse interacciones farmacocinéticas cuando se administra triazolam con medicamentos que interfieren con su metabolismo. Los compuestos que inhiben ciertas enzimas hepáticas (particularmente el citocromo P4503A4) pueden aumentar la concentración de triazolam y mejorar su actividad. Los datos de ensayos clínicos con triazolam, estudios in vitro con triazolam y ensayos clínicos con fármacos metabolizados de manera similar al triazolam, han proporcionado evidencia de niveles variables de interacción y posibles interacciones con triazolam en un gran número de fármacos. En función del nivel de interacción y el tipo de datos disponibles, se deben seguir las siguientes recomendaciones:
• está contraindicada la administración concomitante de triazolam con ketoconazol, itraconazol y nefazodona;
• Las interacciones que involucran inhibidores de la proteasa del VIH (por ejemplo, ritonavir) y triazolam son complejas y dependientes del tiempo. Las dosis bajas de ritonavir administradas durante períodos cortos provocan un debilitamiento sustancial del aclaramiento de triazolam (menos del 4% del control), una prolongación de la eliminación. semivida y potenciación de los efectos clínicos. La administración concomitante de triazolam e inhibidores de la proteasa del VIH está contraindicada (ver sección 4.3 Contraindicaciones);
• No se recomienda la administración concomitante de triazolam con otros antifúngicos azólicos;
• se recomienda tener precaución y considerar una reducción de la dosis cuando se administra triazolam concomitantemente con cimetidina o antibióticos macrólidos, como eritromicina, claritromicina y troleandomicina;
• Se recomienda precaución cuando se coadministra triazolam con isoniazida, fluvoxamina, sertralina, paroxetina, diltiazem y verapamilo;
• Los anticonceptivos orales e imatinib pueden potenciar los efectos clínicos del triazolam debido a la inhibición de la isoenzima CYP3A4. Se recomienda precaución en caso de uso concomitante con triazolam;
• La rifampicina y la carbamazepina provocan la inducción de CYP3A4, por lo que los efectos del triazolam pueden disminuir significativamente durante el tratamiento con rifampicina o carbamazepina Los pacientes deben cambiarse a fármacos hipnóticos alternativos que se eliminan predominantemente como glucurónidos.
• Efavirenz inhibe el metabolismo oxidativo del triazolam y puede causar efectos fatales como sedación prolongada y depresión respiratoria. Por tanto, como precaución, el tratamiento concomitante está contraindicado.
• Apripitante: Puede producirse una potenciación de los efectos clínicos en caso de uso concomitante con triazolam debido a la inhibición de la enzima CYP34A. Esta interacción puede requerir una reducción de la dosis de triazolam.
• Las benzodiazepinas producen un efecto aditivo cuando se administran con alcohol u otros depresores del SNC. No se recomienda la ingesta concomitante de alcohol. El triazolam debe usarse con precaución cuando se toma en combinación con otros depresores del SNC. Puede producirse un aumento de los efectos depresivos centrales en caso de uso concomitante con antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedantes, agentes antidepresivos, narcóticos analgésicos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes En el caso de los analgésicos narcóticos puede producirse una potenciación de la euforia que conduzca a un aumento de la dependencia psíquica (ver sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo).
• Se ha observado un aumento de la biodisponibilidad cuando el triazolam se toma al mismo tiempo que el jugo de toronja.
04.6 Embarazo y lactancia
Los datos sobre la teratogenicidad y los efectos sobre el desarrollo posnatal y el comportamiento después del tratamiento con benzodiazepinas son inconsistentes. Algunos estudios preliminares con otras benzodiazepinas han demostrado que la exposición en el útero puede estar asociada con malformaciones. Los estudios posteriores con benzodiazepinas no han proporcionado evidencia clara de malformaciones. Los bebés expuestos a las benzodiazepinas durante el último trimestre del embarazo o durante el trabajo de parto han experimentado tanto el síndrome del bebé flácido como los síntomas de abstinencia neonatal. Si se usa triazolam durante el embarazo o la paciente queda embarazada mientras toma triazolam, se debe informar a los padres. Pacientes del peligro potencial al feto.
Triazolam no debe ser utilizado por madres que estén amamantando.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
El triazolam puede afectar en gran medida la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen maquinaria durante el tratamiento hasta que se haya descartado la somnolencia o los mareos durante el día. Si la duración del sueño ha sido insuficiente, la probabilidad de alteración del estado de alerta puede aumentar (ver sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de uso).
04.8 Efectos indeseables
Tabla 1: Reacciones adversas
Frecuencia de eventos adversos observados en ensayos clínicos controlados con placebo y "experiencia post-comercialización con frecuencia" desconocida.
Amnesia
La amnesia anterógrada también puede ocurrir en dosis terapéuticas, el riesgo aumenta con dosis más altas. Los efectos amnésicos pueden estar asociados con cambios de comportamiento (ver "Advertencias y precauciones especiales de uso").
Depresión
Se puede desenmascarar un estado depresivo preexistente durante el uso de benzodiazepinas.
Las benzodiazepinas o compuestos similares a las benzodiazepinas pueden causar reacciones como: inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, decepción, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, cambios de comportamiento.
Estas reacciones pueden ser bastante graves. Son más probables en niños y ancianos.
Dependencia
El uso de benzodiazepinas (incluso a dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física: la interrupción del tratamiento puede provocar fenómenos de rebote o abstinencia (ver sección 4.4). Puede producirse dependencia psíquica.
Se ha informado de abuso de benzodiazepinas.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección postal: www.aifa.gov.it/responsabili
04.9 Sobredosis
Los síntomas de la sobredosis de triazolam son amplificaciones de su acción farmacológica e incluyen somnolencia, alteraciones del habla, trastornos de la coordinación motora, coma y depresión respiratoria. Las consecuencias graves son raras a menos que se hayan ingerido concomitantemente otros fármacos y / o etanol. El tratamiento de la sobredosis consiste principalmente en apoyar las funciones respiratorias y cardiovasculares. No se ha determinado el valor de la diálisis. El flumazenilo se puede utilizar como complemento de los tratamientos de soporte cardiovascular y respiratorio asociados con una sobredosis.
En el tratamiento de la sobredosis de cualquier fármaco, se debe considerar la posibilidad de que se hayan tomado otras sustancias al mismo tiempo. Después de una sobredosis de benzodiazepinas orales, se debe inducir el vómito (dentro de una hora) si el paciente está consciente o se debe realizar un lavado gástrico con protección respiratoria si el paciente está inconsciente. Mejora con el vaciado del estómago, se debe administrar carbón activado para reducir la absorción.
La sobredosis de benziodiazepinas generalmente se presenta con diversos grados de depresión del sistema nervioso central que van desde el enturbiamiento hasta el coma. En casos leves, los síntomas incluyen somnolencia, confusión mental y letargo. En casos graves, los síntomas pueden incluir ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, en raras ocasiones como y muy raramente la muerte.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: hipnóticos sedantes; derivados de las benzodiazepinas.
Código ATC: N05CD05.
El triazolam es una benzodiazepina con propiedades ansiolíticas, sedantes e hipnoinductoras, así como con posibles características relajantes musculares y anticonvulsivas.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
En adultos, después de una dosis única de 0,25 mg, se alcanza una Cmax de 2,02 ± 0,15 ng / ml a una Tmax de 0,96 ± 0,1 h. La vida media de eliminación es de 1,5 a 5,5 horas.
En los ancianos, la Cmax aumenta aproximadamente en un 50%. Tmax y t1 / 2 permanecen sin cambios. En voluntarios sanos, el volumen de distribución fue de aproximadamente 0,67 L / kg (rango 0,57 - 0,86 L / kg después de una dosis de 0,125 - 1 mg).
El triazolam se une a las proteínas plasmáticas, con una fracción libre que oscila entre el 9,9 y el 25,7%. La fracción permanece sin cambios en los ancianos.
El triazolam es metabolizado por el citocromo P450. Hay un metabolito activo, alfa-hidroxibenzodiazepina, que tiene una t1 / 2 de 3.9 horas.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos toxicológicos relacionados con el animal de experimentación son los siguientes:
DL50, administración intraperitoneal - ratón, 2.473 mg / kg.
DL50, administración intraperitoneal - rata, superior a 5.000 mg / kg.
DL50, administración oral - rata, superior a 5.000 mg / kg.
Los estudios de toxicidad crónica realizados en ratas Wistar a dosis de 10 y 30 mg / kg / día y en perros Beagle a dosis de 10 mg / kg / día, tratados durante 25 semanas por vía oral, no revelaron ningún efecto toxicológico. Los estudios de teratogénesis realizados en ratas y conejas preñadas desde el día 6 al 18 de gestación, tratadas con dosis de 0-10 y 30 mg / kg / día para administración oral, no revelaron cambios en los parámetros reproductivos observados.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Una tableta de 125 mcg contiene:
Excipientes : Lactosa; Celulosa microcristalina; Sílice coloidal; Sulfosuccinato de dioctil sodio; Benzonato de sodio; Maicena; Estearato de magnesio; E 132; E 127; Hidratos de alúmina.
Una tableta de 250 mcg contiene:
Excipientes: Lactosa; Celulosa microcristalina; Sílice coloidal; Sulfosuccinato de dioctil sodio; Benzonato de sodio; Maicena; Estearato de magnesio; E 132; Hidratos de alúmina.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blíster de PVC / Aluminio opaco.
Caja de 10-20 comprimidos de 125 mcg.
Caja de 10-20 comprimidos de 250 mcg.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
No hay instrucciones especiales para su eliminación.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Pfizer Italia S.r.l. Via Isonzo, 71-04100 Latina
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
HALCION 125 mcg tabletas: 10 tabletas, AIC
024713048
HALCION 125 mcg tabletas: 20 tabletas, AIC
024713063
HALCION 250 mcg tabletas: 10 tabletas, AIC
024713051
HALCION 250 mcg tabletas: 20 tabletas, AIC
024713075
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Halcion 125 mcg tabletas - 10 tabletas
Fecha de la primera autorización: 28 de marzo de 1992
Fecha de la última renovación: 31 de mayo de 2010
Halcion 125 mcg tabletas - 20 tabletas
Fecha de la primera autorización: 10 de abril de 1995
Fecha de la última renovación: 31 de mayo de 2010
Halcion 250 mcg tabletas - 10 tabletas
Fecha de la primera autorización: 28 de marzo de 1992
Fecha de la última renovación: 31 de mayo de 2010
Halcion 250 mcg tabletas - 20 tabletas
Fecha de la primera autorización: 10 de abril de 1995
Fecha de la última renovación: 31 de mayo de 2010
