Ingredientes activos: Telmisartan
Pritor 20 mg comprimidos
Los prospectos de Pritor están disponibles para los siguientes tamaños de envase:- Pritor 20 mg comprimidos
- Pritor 40 mg comprimidos
- Pritor comprimidos de 80 mg
Indicaciones ¿Por qué se usa Pritor? ¿Para qué sirve?
Pritor pertenece a una clase de medicamentos conocidos como antagonistas del receptor de angiotensina II. La angiotensina II es una sustancia en el cuerpo que hace que los vasos sanguíneos se contraigan, aumentando así la presión arterial. Pritor bloquea el efecto de la angiotensina II, lo que hace que los vasos sanguíneos se relajen y, por lo tanto, disminuya la presión arterial.
Pritor se utiliza para tratar la hipertensión esencial (presión arterial alta) en adultos. "Esencial" significa que la presión arterial alta no es causada por ninguna otra afección.
La presión arterial alta, si no se trata, puede dañar los vasos sanguíneos de muchos órganos, lo que a veces puede provocar un ataque cardíaco, insuficiencia cardíaca o renal, accidente cerebrovascular o ceguera. Normalmente, la presión arterial alta no presenta síntomas antes de que ocurra tal daño. Por lo tanto, es importante tomar mediciones periódicas de la presión arterial para ver si es promedio.
Pritor también se usa para reducir los eventos cardiovasculares (por ejemplo, ataque cardíaco o accidente cerebrovascular) en adultos que están en riesgo porque su suministro de sangre al corazón o las piernas está reducido o bloqueado o han tenido un accidente cerebrovascular o tienen un alto riesgo de diabetes. Su médico puede decirle si tiene un alto riesgo de sufrir estos eventos.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Pritor
No tome Pritor
- si es alérgico al telmisartán oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento
- si está embarazada de más de 3 meses (también es mejor evitar Pritor al principio del embarazo; consulte la sección de embarazo).
- si tiene problemas hepáticos graves como colestasis u obstrucción biliar (problemas con el drenaje de la bilis del hígado y la vesícula biliar) o cualquier otra enfermedad hepática grave.
- si tiene diabetes o insuficiencia renal y está siendo tratado con un medicamento para bajar la presión arterial que contiene aliskiren.
Si tiene alguna de las condiciones mencionadas anteriormente, informe a su médico o farmacéutico antes de tomar Pritor.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Pritor
Hable con su médico si tiene o alguna vez ha sufrido alguna de las siguientes condiciones o enfermedades:
- Enfermedad renal o trasplante de riñón.
- Estenosis de la arteria renal (estrechamiento de los vasos sanguíneos de uno o ambos riñones).
- Enfermedades del hígado.
- Problemas del corazón.
- Aumento de los niveles de aldosterona (retención de agua y sal en el cuerpo con desequilibrio de varios minerales en la sangre).
- Presión arterial baja (hipotensión), que es más probable que ocurra si está deshidratado (pérdida excesiva de agua del cuerpo) o tiene una deficiencia de sal debido a la terapia con diuréticos ('diuréticos'), una dieta baja en sal, diarrea o vómitos. .
- Niveles elevados de potasio en sangre.
- Diabetes.
Hable con su médico antes de tomar Pritor:
- si está tomando alguno de los siguientes medicamentos utilizados para tratar la presión arterial alta:
- un inhibidor de la ECA (por ejemplo, enalapril, lisinopril, ramipril), especialmente si tiene problemas renales relacionados con la diabetes.
- aliskiren.
Su médico puede controlar su función renal, presión arterial y la cantidad de electrolitos (como potasio) en su sangre a intervalos regulares. Consulte también la información bajo el título "No tome Pritor".
- si está tomando digoxina.
Debe informar a su médico si cree que está embarazada (o si existe la posibilidad de quedarse embarazada). Pritor no se recomienda al principio del embarazo y no debe tomarse si está embarazada de más de 3 meses, ya que puede causar daños graves a su bebé si se usa en esa etapa (ver la sección de embarazo).
En caso de cirugía o administración de anestésicos, debe informar a su médico que está tomando Pritor.
Pritor puede ser menos eficaz para reducir la presión arterial en pacientes de etnia africana.
Niños y adolescentes
Pritor no está recomendado para uso en niños y adolescentes de hasta 18 años.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Pritor?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tener que tomar cualquier otro medicamento. Su médico puede decidir cambiar la dosis de estos otros medicamentos o tomar otras precauciones. En algunos casos, puede ser necesario dejar de tomar alguno de estos medicamentos. Esto se aplica principalmente a los medicamentos que se enumeran a continuación, tomados al mismo tiempo que Pritor:
- Medicamentos que contienen litio para tratar algunos tipos de depresión.
- Medicamentos que pueden aumentar los niveles de potasio en sangre, como sucedáneos de la sal que contienen potasio, diuréticos ahorradores de potasio (algunos "diuréticos"), inhibidores de la ECA, antagonistas del receptor de angiotensina II, AINE (medicamentos antiinflamatorios no esteroideos,
- p.ej. aspirina o ibuprofeno), heparina, inmunosupresores (p. ej. ciclosporina o tacrolimus) y el antibiótico trimetoprim.
- Los diuréticos, especialmente cuando se toman en dosis altas con Pritor, pueden inducir una pérdida excesiva de agua corporal y presión arterial baja (hipotensión).
- Si está tomando un inhibidor de la ECA o aliskiren (consulte también la información bajo los títulos: "No tome Pritor" y "Advertencias y precauciones").
- Digoxina.
El efecto de Pritor puede verse reducido cuando toma AINE (medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, por ejemplo, aspirina o ibuprofeno) o corticosteroides.
Pritor puede aumentar el efecto de otros medicamentos utilizados para disminuir la presión arterial o medicamentos que tienen el potencial de disminuir la presión arterial (por ejemplo, baclofeno, amifostina).
Además, la presión arterial baja puede verse agravada por el alcohol, barbitúricos, narcóticos o antidepresivos. Puede sentir esta presión arterial baja como mareos al ponerse de pie. Consulte a su médico si necesita cambiar la dosis de sus otros medicamentos mientras toma Pritor.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
El embarazo
Debe informar a su médico si cree que está embarazada (o si existe la posibilidad de quedarse embarazada). Por lo general, su médico le recomendará que deje de tomar Pritor antes de quedarse embarazada o tan pronto como sepa que está embarazada y le recomendará que tome otro medicamento en lugar de Pritor. Pritor no se recomienda en absoluto. está embarazada de más de 3 meses, ya que puede causar daños graves a su bebé si se toma después del tercer mes de embarazo.
Hora de la comida
Informe a su médico si está amamantando o está a punto de comenzar a amamantar. Pritor no está recomendado para mujeres que estén amamantando y su médico puede elegir otro tratamiento para usted si desea amamantar, especialmente si el bebé es recién nacido o prematuro.
Conducción y uso de máquinas
Algunos pacientes pueden sentirse mareados o somnolientos cuando toman Pritor. Si se producen estos efectos, no conduzca ni maneje maquinaria.
Pritor contiene sorbitol.
Si es intolerante a los azúcares, consulte a su médico antes de tomar Pritor.
Posología y forma de empleo Modo de empleo Pritor: Posología
Siempre tome Pritor exactamente como le haya indicado su médico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
La dosis recomendada de Pritor es un comprimido al día. Intente tomar el comprimido a la misma hora todos los días. Puede tomar Pritor con o sin alimentos. Los comprimidos deben tragarse con un poco de agua u otra bebida no alcohólica. Es importante tomar Pritor todos los días hasta que su médico le indique lo contrario. Si estima que el efecto de Pritor es demasiado fuerte o demasiado débil, consulte a su médico o farmacéutico.
Para el tratamiento de la presión arterial alta, la dosis recomendada de Pritor para la mayoría de los pacientes es un comprimido de 40 mg al día para controlar la presión arterial durante un período de 24 horas. Su médico le ha recomendado una dosis más baja de 20 mg al día. Pritor también se puede utilizar en combinación con diuréticos como hidroclorotiazida, que han demostrado tener un efecto aditivo con Pritor en términos de reducción de la presión arterial.
Para la reducción de eventos cardiovasculares, la dosis habitual de Pritor es un comprimido de 80 mg una vez al día. Al inicio de la terapia preventiva con Pritor 80 mg, se debe controlar la presión arterial con frecuencia.
Si su hígado no funciona correctamente, no debe excederse la dosis habitual de 40 mg al día.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Pritor
Si toma más Pritor del que debiera
Si ha tomado demasiados comprimidos por error, póngase en contacto con su médico o farmacéutico o con el servicio de urgencias del hospital más cercano de inmediato.
Si olvidó tomar Pritor
Si olvida tomar su medicamento, no se preocupe. Tómelo tan pronto como lo recuerde, luego continúe como antes. Si olvida la dosis un día, tome su dosis normal al día siguiente. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Pritor?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Algunos efectos secundarios pueden ser graves y requieren atención médica inmediata:
Debe consultar a su médico de inmediato si experimenta alguno de los siguientes síntomas:
Sepsis * (a menudo llamada "infección de la sangre" es una infección grave con una respuesta inflamatoria de todo el cuerpo), hinchazón rápida de la piel y las membranas mucosas (angioedema); estos efectos secundarios son raros (pueden afectar hasta 1 de cada 1.000 personas) , pero extremadamente grave y los pacientes deben dejar de tomar el medicamento y consultar a su médico inmediatamente. Si estos efectos no se tratan, pueden ser fatales.
Posibles efectos secundarios de Pritor:
Efectos adversos frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas):
Presión arterial baja (hipotensión) en pacientes tratados para la reducción de eventos cardiovasculares. Efectos adversos poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas): Infecciones del tracto urinario, infecciones del tracto respiratorio superior (p. Ej., Dolor de garganta, sinusitis, resfriado común), reducción de los glóbulos rojos (anemia), niveles elevados de potasio en sangre, dificultad para caer. Dormir, sentirse triste (depresión), desmayo (síncope), sensación de dar vueltas (mareos), latidos cardíacos lentos (bradicardia), presión arterial baja (hipotensión) en pacientes tratados por presión arterial alta sensación de inestabilidad al ponerse de pie (hipotensión ortostática), aliento, tos, dolor abdominal, diarrea, malestar abdominal, hinchazón, vómitos, picor, aumento de la sudoración, erupción por medicamentos, dolor de espalda, calambres musculares, dolor muscular (mialgia), insuficiencia renal incluyendo insuficiencia renal aguda y dolor de pecho, sensación de debilidad, aumento de los niveles de creatinina en sangre gue.
Efectos adversos raros (pueden afectar hasta 1 de cada 1.000 personas):
Sepsis * (a menudo llamada "infección de la sangre" es una infección grave con una respuesta inflamatoria de todo el cuerpo que puede provocar la muerte), aumento de algunos glóbulos blancos (eosinofilia), recuento bajo de plaquetas (trombocitopenia), reacción alérgica grave (reacción anafiláctica) , reacción alérgica (por ejemplo, erupción (erupción), picor, dificultad para respirar, sibilancias, hinchazón de la cara o presión arterial baja), niveles bajos de azúcar en sangre (en pacientes diabéticos), sensación de ansiedad, sueño, visión anormal, latidos cardíacos rápidos (taquicardia ), sequedad de boca, malestar estomacal, alteración del gusto (disgeusia), alteración de la función hepática (los pacientes japoneses son más propensos a este efecto adverso), hinchazón rápida de la piel y las mucosas que también puede provocar la muerte (angioedema que incluye un desenlace fatal). ), eccema (trastorno de la piel), enrojecimiento de la piel (urticaria), erupción grave d o medicación, dolor en las articulaciones (artralgia), dolor en las extremidades, dolor en los tendones, enfermedad similar a la gripe, disminución de la hemoglobina (una proteína de la sangre), aumento de los niveles de ácido úrico, aumento de las enzimas hepáticas o creatina fosfoquinasa en la sangre.
Efectos adversos muy raros (pueden afectar hasta 1 de cada 10.000 personas):
Cicatrización progresiva del tejido pulmonar (enfermedad pulmonar intersticial) **.
* El evento puede haber ocurrido por casualidad o podría estar relacionado con un mecanismo actualmente desconocido.
** Se han notificado casos de cicatrización progresiva del tejido pulmonar mientras se tomaba telmisartán, sin embargo, no se sabe si el telmisartán fue la causa.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. También puede notificar los efectos secundarios directamente a través del sistema de notificación nacional que figura en el Apéndice V. Al notificar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la caja después de CAD. La fecha de caducidad se refiere al último día de ese mes.
Este medicamento no requiere temperaturas de almacenamiento especiales. Conservar en el envase original para protegerlo de la humedad Saque el comprimido de Pritor del blister inmediatamente antes de tomarlo.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Qué contiene Pritor
El principio activo es telmisartán. Cada comprimido contiene 20 mg de telmisartán.
Los demás componentes son povidona, meglumina, hidróxido de sodio, sorbitol (E420) y estearato de magnesio.
Aspecto de Pritor y contenido del envase
Los comprimidos de Pritor 20 mg son blancos, redondos, con el logotipo de la empresa y el código 50H impresos.
Pritor está disponible en blísteres que contienen 14, 28, 30, 56, 90 o 98 comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
PRITOR 20 MG COMPRIMIDOS
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido contiene 20 mg de telmisartán.
Excipientes con efectos conocidos:
Cada comprimido contiene 84 mg de sorbitol (E420).
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tabletas
Comprimidos redondos de color blanco de 2,5 mm, grabados con el código "50H" en una cara y el logotipo de la empresa en la otra.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Hipertensión
Tratamiento de la hipertensión arterial esencial en adultos.
Prevención cardiovascular
Reducción de la morbilidad cardiovascular en adultos con:
• manifestar enfermedad cardiovascular aterotrombótica (antecedentes de enfermedad de las arterias coronarias, accidente cerebrovascular o enfermedad arterial periférica) o
• diabetes mellitus tipo 2 con daño documentado de órganos diana.
04.2 Posología y forma de administración
Dosis
Tratamiento de la hipertensión esencial
La dosis generalmente eficaz es de 40 mg una vez al día. Algunos pacientes ya pueden beneficiarse de la dosis de 20 mg una vez al día. En los casos en que no se consiga el control de la presión arterial, la dosis de telmisartán puede aumentarse hasta un máximo de 80 mg una vez al día. Alternativamente, telmisartán se puede utilizar en combinación con diuréticos tiazídicos, como hidroclorotiazida, que ha demostrado tener un efecto aditivo reductor de la presión arterial, en combinación con telmisartán. Al considerar un aumento de la dosis, debe tenerse en cuenta que el efecto antihipertensivo máximo generalmente se alcanza de cuatro a ocho semanas después del inicio del tratamiento (ver sección 5.1).
Prevención cardiovascular
La dosis recomendada es de 80 mg una vez al día. Se desconoce si las dosis de telmisartán inferiores a 80 mg son eficaces para reducir la morbilidad cardiovascular.
Al iniciar el tratamiento con telmisartán para la reducción de la morbilidad cardiovascular, se recomienda una monitorización cuidadosa de la presión arterial y, si procede, puede ser necesario un ajuste de la dosis de los medicamentos hipotensores.
Poblaciones especiales
Pacientes con insuficiencia renal
La experiencia en pacientes con insuficiencia renal grave o en hemodiálisis es limitada. Se recomienda una dosis inicial más baja de 20 mg en estos pacientes (ver sección 4.4). No se requiere ajuste de dosis para pacientes con insuficiencia renal leve o moderada.
Pacientes con insuficiencia hepática
Pritor está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave (ver sección 4.3).
En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, la dosis no debe exceder los 40 mg una vez al día (ver sección 4.4).
Pacientes de edad avanzada
No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Pritor en niños y adolescentes menores de 18 años.
Los datos actualmente disponibles se describen en las secciones 5.1 y 5.2, pero no se puede hacer una recomendación posológica.
Método de administración
Los comprimidos de telmisartán se administran por vía oral una vez al día y deben tomarse con líquido, con o sin alimentos.
Precauciones que deben tomarse antes de manipular o administrar el medicamento
Los comprimidos de telmisartán deben conservarse en blister sellado debido a sus características higroscópicas. Deben sacarse del blíster justo antes de la administración (ver sección 6.6).
04.3 Contraindicaciones
• Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
• Segundo y tercer trimestre del embarazo (ver secciones 4.4 y 4.6)
• Obstrucción del tracto biliar
• Insuficiencia hepática grave
El uso concomitante de Pritor con productos que contienen aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal (TFG 2) (ver secciones 4.5 y 5.1).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
El embarazo
No se debe iniciar el tratamiento con antagonistas del receptor de angiotensina II (ARAII) durante el embarazo. Se debe utilizar un tratamiento antihipertensivo alternativo con un perfil de seguridad establecido para su uso durante el embarazo en pacientes que planean quedarse embarazadas, a menos que se considere esencial continuar el tratamiento con un ARAII. Cuando se diagnostica un embarazo, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con ARAII y, si procede, se debe iniciar un tratamiento alternativo (ver secciones 4.3 y 4.6).
Insuficiencia hepática
Pritor no debe administrarse a pacientes con colestasis, obstrucción biliar o insuficiencia hepática grave (ver sección 4.3) ya que telmisartán se elimina principalmente en la bilis. Para estos pacientes, se espera una reducción del aclaramiento hepático de telmisartán. Pritor solo debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada.
Hipertensión renovascular
En pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis de la arteria renal aferente a un solo riñón funcional, tratados con un fármaco que afecta el sistema renina-angiotensina-aldosterona, existe un mayor riesgo de hipotensión grave e insuficiencia renal.
Insuficiencia renal y trasplante renal
Cuando se utiliza Pritor en pacientes con disfunción renal, se recomienda la monitorización periódica de los niveles séricos de potasio y creatinina. No hay datos sobre la administración de Pritor en pacientes que se hayan sometido recientemente a un trasplante de riñón.
Hipovolemia intravascular
En pacientes con depleción de sodio y / o hipovolemia causada por altas dosis de diuréticos, dietas con restricción de sal, diarrea o vómitos, puede producirse hipotensión sintomática, especialmente después de la primera dosis de Pritor. Estas condiciones deben corregirse antes de comenzar el tratamiento con Pritor. La depleción de sodio y / o la hipovolemia deben corregirse antes de iniciar el tratamiento con Pritor.
Doble bloqueo del sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS)
Existe evidencia de que el uso concomitante de inhibidores de la ECA, bloqueantes de los receptores de angiotensina II o aliskiren aumenta el riesgo de hipotensión, hiperpotasemia y disminución de la función renal (incluida la insuficiencia renal aguda). Por tanto, no se recomienda el bloqueo doble del SRAA mediante el uso combinado de inhibidores de la ECA, bloqueantes de los receptores de angiotensina II o aliskiren (ver secciones 4.5 y 5.1).
Si la terapia de doble bloqueo se considera absolutamente necesaria, solo debe realizarse bajo la supervisión de un especialista y con un control estrecho y frecuente de la función renal, los electrolitos y la presión arterial.
Los inhibidores de la ECA y los antagonistas de los receptores de angiotensina II no deben usarse simultáneamente en pacientes con nefropatía diabética.
Otras afecciones con estimulación del sistema renina-angiotensina-aldosterona
En pacientes cuyo tono vascular y función renal dependen principalmente de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (por ejemplo, pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva grave o con enfermedad renal, incluida la estenosis de la arteria renal), el tratamiento con medicamentos que afecten a este sistema, como como telmisartán, se ha asociado con hipotensión aguda, azotemia, oliguria o, en raras ocasiones, insuficiencia renal aguda (ver sección 4.8).
Aldosteronismo primario
Los pacientes con aldosteronismo primario generalmente no responden a los medicamentos antihipertensivos que actúan inhibiendo el sistema renina-angiotensina, por lo que no se recomienda el uso de telmisartán.
Estenosis de la válvula aórtica y mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva
Al igual que con otros vasodilatadores, se recomienda especial precaución en pacientes con estenosis de la válvula aórtica o mitral o miocardiopatía hipertrófica obstructiva.
Pacientes diabéticos tratados con insulina o antidiabéticos
En estos pacientes puede producirse hipoglucemia durante el tratamiento con telmisartán. Por lo tanto, se debe considerar la monitorización adecuada de la glucosa en sangre en estos pacientes; Puede ser necesario ajustar la dosis de insulina o antidiabéticos, cuando esté indicado.
Hiperpotasemia
El uso de medicamentos que afectan al sistema renina-angiotensina-aldosterona puede causar hiperpotasemia.
En pacientes de edad avanzada, en pacientes con insuficiencia renal, en pacientes diabéticos, en pacientes tratados concomitantemente con otros medicamentos que pueden aumentar los niveles de potasio y / o en pacientes con eventos intercurrentes, la hiperpotasemia puede ser fatal.
Antes de considerar el uso concomitante de medicamentos que afecten al sistema renina-angiotensina-aldosterona, se debe considerar la relación riesgo / beneficio.
Los principales factores de riesgo que se deben considerar para la hiperpotasemia son:
- Diabetes mellitus, insuficiencia renal, edad (> 70 años)
- Combinación con uno o más medicamentos que afecten al sistema renina-angiotensina-aldosterona y / o suplementos de potasio. Los medicamentos o clases terapéuticas de medicamentos que pueden causar hiperpotasemia son: sustitutos de la sal que contienen potasio, diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de la ECA, antagonistas del receptor de angiotensina II, medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2), heparina. , inmunosupresores (ciclosporina o tacrolimus) y trimetoprima.
- Eventos intercurrentes, en particular deshidratación, insuficiencia cardíaca aguda, acidosis metabólica, empeoramiento de la función renal, empeoramiento repentino de las afecciones renales (como infecciones), lisis celular (como isquemia aguda de las extremidades, rabdomiólisis, traumatismo extenso).
Se recomienda una estrecha monitorización del potasio sérico en pacientes de riesgo (ver sección 4.5).
Sorbitol
Este medicamento contiene sorbitol (E420). Los pacientes con problemas raros de intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar Pritor.
Diferencias étnicas
Como se observó para los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, telmisartán y otros antagonistas de los receptores de angiotensina II son aparentemente menos efectivos para reducir la presión arterial en pacientes de raza negra que en otros pacientes, posiblemente debido a la mayor prevalencia de estados caracterizados por un nivel bajo de renina en la población de raza negra. con hipertensión.
Otro
Al igual que con cualquier agente antihipertensivo, una disminución excesiva de la presión arterial en pacientes con cardiopatía isquémica o enfermedad cardiovascular isquémica podría causar infarto de miocardio o accidente cerebrovascular.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Digoxina
Cuando se coadministró telmisartán con digoxina, se observaron aumentos medios en la concentración plasmática máxima (49%) y en la concentración mínima (20%) de digoxina.Si se inicia, modifica y suspende el tratamiento con telmisartán, se deben controlar los niveles de digoxina para mantenerlos dentro del rango terapéutico.
Al igual que otros medicamentos que afectan al sistema renina-angiotensina-aldosterona, telmisartán puede inducir hiperpotasemia (ver sección 4.4). El riesgo puede aumentar cuando se combina con otros medicamentos que también pueden inducir hiperpotasemia (sustitutos de la sal que contienen potasio, diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II, antiinflamatorios no esteroideos (AINE, incluidos inhibidores de la COX). ) 2 selectivo), heparina, inmunosupresores (ciclosporina o tacrolimus) y trimetoprim).
La aparición de hiperpotasemia depende de la asociación de factores de riesgo. El riesgo aumenta en el caso de la combinación de los tratamientos enumerados anteriormente. El riesgo es particularmente alto cuando se combina con diuréticos ahorradores de potasio y cuando se combina con sustitutos de la sal que contienen potasio. La combinación, por ejemplo, con inhibidores de la ECA o AINE presenta un riesgo menor siempre que se observen estrictamente las precauciones de uso.
No se recomienda el uso concomitante
Diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio
Los antagonistas del receptor de angiotensina II, como telmisartán, atenúan la pérdida de potasio inducida por diuréticos. Los diuréticos ahorradores de potasio como la espironolactona, eplerenona, triamtereno o amilorida, los suplementos de potasio o los sustitutos de la sal que contienen potasio pueden producir un aumento significativo del potasio sérico si está indicado el uso concomitante debido a una hipopotasemia documentada, deben administrarse con precaución y los niveles séricos de potasio deben controlarse con frecuencia.
Litio
Se han notificado aumentos reversibles de las concentraciones séricas de litio y toxicidad durante la administración concomitante de litio con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y antagonistas del receptor de angiotensina II, incluido telmisartán.
Uso concomitante que requiere precaución
Fármacos anti-inflamatorios no esteroideos
Los AINE (es decir, dosis antiinflamatorias de ácido acetilsalicílico, inhibidores de la COX-2 y AINE no selectivos) pueden reducir el efecto antihipertensivo de los antagonistas del receptor de angiotensina II.
En algunos pacientes con insuficiencia renal (p. Ej., Pacientes deshidratados o pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal), la coadministración de antagonistas del receptor de angiotensina II y agentes que inhiben la ciclooxigenasa puede conducir a un mayor deterioro de la función renal, incluyendo posible insuficiencia renal aguda que Por lo general, la administración concomitante debe realizarse con precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada. Los pacientes deben estar adecuadamente hidratados y se debe considerar la monitorización de la función renal después del inicio de la terapia concomitante y, por lo tanto, de forma periódica.
En un estudio, la coadministración de telmisartán y ramipril resultó en un aumento de hasta 2,5 veces en el AUC0-24 y la Cmáx de ramipril y ramiprilato. Se desconoce la relevancia clínica de esta observación.
Diuréticos (tiazidas o diuréticos de asa)
El tratamiento previo con dosis elevadas de diuréticos como furosemida (diurético de asa) e hidroclorotiazida (diurético tiazídico) puede provocar una depleción de líquidos y un riesgo de hipotensión al iniciar el tratamiento con telmisartán.
A tener en cuenta en caso de uso concomitante
Otros agentes antihipertensivos
El efecto hipotensor de telmisartán puede verse potenciado por el uso concomitante de otros medicamentos antihipertensivos.
Los datos de ensayos clínicos han demostrado que el bloqueo dual del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) mediante el uso combinado de inhibidores de la ECA, bloqueadores del receptor de angiotensina II o aliskiren se asocia con una mayor frecuencia de reacciones adversas, como hipotensión, hiperpotasemia y disminución función renal (incluida la insuficiencia renal aguda) en comparación con el uso de un único agente activo en el sistema RAAS (ver secciones 4.3, 4.4 y 5.1).
En base a sus características farmacológicas, se puede esperar que los siguientes medicamentos potencien los efectos hipotensores de todos los agentes antihipertensivos, incluido telmisartán: baclofeno, amifostina. Además, la hipotensión ortostática puede verse agravada por el alcohol, los barbitúricos, los narcóticos o los antidepresivos.
Corticosteroides (sistémicamente)
Reducción del efecto antihipertensivo.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
No se recomienda el uso de antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARAII) durante el primer trimestre del embarazo (ver sección 4.4). El uso de ARAII está contraindicado durante el segundo y tercer trimestre del embarazo (ver secciones 4.3 y 4.4).
No hay datos suficientes sobre el uso de Pritor en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad para la reproducción (ver sección 5.3).
La evidencia epidemiológica sobre el riesgo de teratogenicidad después de la exposición a inhibidores de la ECA durante el primer trimestre del embarazo no ha sido concluyente; sin embargo, no se puede excluir un pequeño aumento del riesgo. Aunque no se dispone de datos epidemiológicos controlados sobre el riesgo con los antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARAII), también puede existir un riesgo similar para esta clase de medicamentos. Se debe utilizar un tratamiento antihipertensivo alternativo para las pacientes que planean un embarazo. Con un perfil de seguridad comprobado para su uso. durante el embarazo, a menos que se considere esencial continuar el tratamiento con un ARAII. Cuando se diagnostica un embarazo, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con ARAII y, si procede, se debe iniciar un tratamiento alternativo.
Se sabe que la exposición a los ARAII durante el segundo y tercer trimestre induce toxicidad fetal (función renal disminuida, oligohidramnios, retraso de la osificación del cráneo) y toxicidad neonatal (insuficiencia renal, hipotensión, hiperpotasemia) en mujeres. (Ver párrafo 5.3).
En caso de que se haya producido una exposición a los ARAII a partir del segundo trimestre del embarazo, se recomienda un control ecográfico de la función renal y del cráneo.
Los recién nacidos cuyas madres hayan tomado ARAII deben ser controlados de cerca para detectar hipotensión (ver secciones 4.3 y 4.4).
Hora de la comida
Como no se dispone de datos sobre el uso de Pritor durante la lactancia, no se recomienda Pritor y se prefieren tratamientos alternativos con un perfil de seguridad comprobado para su uso durante la lactancia, especialmente cuando se amamanta a un recién nacido o un lactante prematuro.
Fertilidad
En estudios preclínicos, no se observó ningún efecto de Pritor sobre la fertilidad masculina y femenina.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Al conducir vehículos o utilizar máquinas, debe tenerse en cuenta que ocasionalmente pueden producirse somnolencia y mareos con la terapia antihipertensiva, como Pritor.
04.8 Efectos indeseables
Resumen del perfil de seguridad
Las reacciones adversas graves al fármaco incluyen reacción anafiláctica y angioedema que pueden ocurrir raramente (≥1 / 10,000,
La incidencia global de reacciones adversas notificadas con telmisartán fue generalmente comparable a la notificada con placebo (41,4% frente a 43,9%) en ensayos clínicos controlados en pacientes tratados por hipertensión. La incidencia de reacciones adversas no estuvo relacionada con la dosis ni con el sexo, la edad o la raza de los pacientes. El perfil de seguridad de telmisartán en pacientes tratados para la reducción de la morbilidad cardiovascular fue consistente con el de los pacientes tratados por hipertensión.
Las siguientes reacciones adversas se obtuvieron de ensayos clínicos controlados realizados en pacientes tratados por hipertensión y de informes posteriores a la comercialización. La lista también incluye reacciones adversas graves y reacciones adversas de interrupción del tratamiento notificadas en tres ensayos clínicos. hasta seis años con telmisartán para la reducción de la morbilidad cardiovascular.
Tabla resumen de reacciones adversas
Las reacciones adversas se han clasificado por frecuencia utilizando la siguiente convención: muy frecuentes (≥1 / 10); común (≥1 / 100,
Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad.
1, 2, 3, 4: para obtener más descripciones, consulte la subsección "Descripción de reacciones adversas seleccionadas "
Descripción de reacciones adversas seleccionadas
Septicemia
En el estudio PRoFESS se observó una "mayor incidencia de sepsis con telmisartán en comparación con placebo" El evento puede ser un resultado aleatorio o puede estar relacionado con un mecanismo actualmente desconocido (ver también sección 5.1).
Hipotensión
Esta reacción adversa se informó como común en pacientes con presión arterial controlada que fueron tratados con telmisartán para la reducción de la morbilidad cardiovascular además de la terapia estándar.
Función hepática alterada / trastorno hepático
La mayoría de los casos posteriores a la comercialización de insuficiencia hepática / trastorno hepático se produjeron en pacientes japoneses. Los pacientes japoneses tienen más probabilidades de experimentar estas reacciones adversas.
Enfermedad pulmonar intersticial
Se han notificado casos de enfermedad pulmonar intersticial después de la comercialización en asociación temporal con la ingesta de telmisartán, sin embargo, no se ha establecido una relación causal.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación.
04.9 Sobredosis
Existe información limitada disponible sobre la sobredosis en humanos.
Síntomas: Las manifestaciones más destacadas relacionadas con la sobredosis de telmisartán fueron hipotensión y taquicardia; También se han notificado bradicardia, mareos, aumento de la creatinina sérica e insuficiencia renal aguda.
Tratamiento: Telmisartán no se elimina mediante hemodiálisis. El paciente debe ser monitoreado de cerca y el tratamiento debe ser sintomático y de soporte. El tratamiento depende del tiempo transcurrido desde la ingestión y la gravedad de los síntomas. Las medidas sugeridas incluyen la inducción de emesis y / o lavado gástrico. El carbón activado puede ser útil en el tratamiento de una sobredosis. Los niveles séricos de electrolitos y creatinina deben controlarse con frecuencia. En caso de hipotensión, se debe colocar al paciente en decúbito supino y se deben reponer rápidamente las sales y los líquidos.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: antagonistas de la angiotensina II, no asociados, código ATC C09CA07.
Mecanismo de acción
Telmisartán es un antagonista del receptor de angiotensina II (tipo AT1) específico y eficaz por vía oral. Telmisartán desplaza a la angiotensina II con una "alta afinidad" desde su sitio de unión al subtipo de receptor AT1, responsable de los conocidos efectos de la "angiotensina II". Telmisartan no muestra ninguna actividad agonista parcial del receptor AT1. Telmisartan se une selectivamente al receptor AT1. Este vínculo es duradero. Telmisartán no muestra una afinidad significativa por otros receptores, incluidos el AT2 y otros receptores AT menos caracterizados. El papel funcional de estos receptores y el efecto de su posible sobreestimulación por la angiotensina II, cuyos niveles están aumentados, se desconocen. disminución de los niveles plasmáticos de aldosterona. Telmisartán no inhibe la renina plasmática humana ni bloquea los canales iónicos. Telmisartán no inhibe la enzima convertidora de angiotensina (quininasa II), que también degrada la bradicinina. No se espera una potenciación de los eventos adversos mediados por bradicinina.
En "humanos, una dosis de 80 mg de telmisartán da como resultado" una inhibición casi completa del "aumento de la presión arterial inducido por" la angiotensina II. El efecto inhibidor dura 24 horas y aún se puede medir hasta 48 horas.
Eficacia clínica y seguridad
Tratamiento de la hipertensión esencial
La actividad antihipertensiva comienza a manifestarse gradualmente dentro de las 3 horas posteriores a la administración de la primera dosis de telmisartán. La reducción máxima de la presión arterial generalmente se logra de 4 a 8 semanas después del inicio del tratamiento y se mantiene durante el curso de la terapia a largo plazo.
El efecto antihipertensivo continúa de forma constante durante las 24 horas posteriores a la administración e incluye las últimas 4 horas antes de la siguiente administración, como lo demuestran las mediciones continuas de la presión arterial durante 24 horas. Esto se confirma por el hecho de que la relación entre las concentraciones mínima y máxima de telmisartán en placebo. Los ensayos clínicos controlados se mantuvieron consistentemente por encima del 80% después de una dosis de 40 mg y 80 mg. C "es una tendencia aparente de una relación entre la dosis y el tiempo para volver a la presión arterial sistólica (PAS) inicial. Desde este punto de vista, los datos sobre la presión arterial diastólica (PAD) no son consistentes.
En pacientes hipertensos, telmisartán reduce la presión arterial sistólica y diastólica sin afectar la frecuencia cardíaca. Aún no se ha establecido la contribución del efecto diurético y natriurético del medicamento a su eficacia hipotensora. La eficacia antihipertensiva de telmisartán es comparable a la de los medicamentos representativos de otras clases de agentes antihipertensivos (demostrada en ensayos clínicos que comparan telmisartán con amlodipino). , atenolol, enalapril, hidroclorotiazida y lisinopril).
Después de la interrupción abrupta del tratamiento con telmisartán, la presión arterial regresa gradualmente a los valores preexistentes durante un período de varios días, sin que se produzca un efecto rebote.
En los ensayos clínicos que compararon directamente los dos tratamientos antihipertensivos, la incidencia de tos seca fue significativamente menor en los pacientes tratados con telmisartán que en los tratados con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.
Prevención cardiovascular
ONTARGET (ensayo continuo de Telmisartán solo y en combinación con Ramipril Global Endpoint Trial) comparó los efectos de telmisartán, ramipril y la combinación de telmisartán y ramipril sobre los resultados cardiovasculares en 25.620 pacientes de al menos 55 años de edad con antecedentes de enfermedad coronaria, accidente cerebrovascular, AIT, enfermedad arterial periférica o diabetes mellitus tipo 2 asociada con evidencia de daño en órganos diana (p. Ej., Retinopatía, hipertrofia ventricular izquierda, macro o microalbuminuria) que representan una población en riesgo de eventos cardiovasculares.
Los pacientes fueron asignados aleatoriamente a uno de los siguientes tres grupos de tratamiento: telmisartán 80 mg (n = 8.542), ramipril 10 mg (n = 8.576) o la combinación de telmisartán 80 mg más ramipril 10 mg (n = 8.502) y seguidos durante un promedio período de observación de 4,5 años.
Telmisartán ha demostrado una eficacia similar a ramipril para reducir el criterio de valoración principal compuesto de muerte cardiovascular, infarto de miocardio no mortal, accidente cerebrovascular no mortal u hospitalización por insuficiencia cardíaca congestiva. La incidencia del criterio de valoración principal fue similar en los brazos de tratamiento con telmisartán (16,7%) y ramipril (16,5%). El cociente de riesgos instantáneos para telmisartán frente a ramipril fue de 1,01 (IC del 97,5%: 0,93 - 1,10, p (no inferioridad) = 0,0019 con un margen de 1,13).La incidencia de mortalidad por todas las causas fue del 11,6% y el 11,8%, respectivamente, en pacientes tratados con telmisartán y ramipril.
Se descubrió que telmisartán es tan eficaz como ramipril en los criterios de valoración secundarios preespecificados de muerte cardiovascular, infarto de miocardio no mortal y accidente cerebrovascular no mortal [0,99 (IC del 97,5% 0,90 - 1,08, p (no inferioridad) = 0,0004], criterio de valoración principal en el estudio de referencia HOPE (The HeartOutcomes Prevention Evaluation Study) que evaluó la eficacia de ramipril frente a placebo.
TRASCEND aleatorizó a pacientes intolerantes a los inhibidores de la ECA con criterios de inclusión similares a los de ONTARGET para recibir telmisartán 80 mg (n = 2.954) o placebo (n = 2.972), ambos administrados además de la terapia estándar. La duración media del período de seguimiento fue de 4 años y 8 meses. No hubo diferencias estadísticamente significativas en la incidencia de la variable principal compuesta (muerte cardiovascular, infarto de miocardio no fatal, accidente cerebrovascular no fatal u hospitalización por insuficiencia cardíaca congestiva) (15,7% en el grupo de telmisartán y 17,0% en el grupo de grupo placebo con un cociente de riesgo de 0,92 (IC del 95%: 0,81 - 1,05, p = 0,22)]. & EACUTE; se demostró la ventaja de telmisartán sobre el placebo en el criterio de valoración secundario de muerte cardiovascular, infarto de miocardio no mortal y no mortal accidente cerebrovascular [0,87 (IC del 95%: 0,76 - 1,00, p = 0,048)]. No hubo evidencia de beneficio sobre la mortalidad cardiovascular (índice de riesgo 1,03, IC del 95%: 0,85 - 1,24).
Se notificó tos y angioedema con menos frecuencia en pacientes tratados con telmisartán que en pacientes tratados con ramipril, mientras que se notificó hipotensión con mayor frecuencia con telmisartán.
La combinación de telmisartán y ramipril no agregó ningún beneficio sobre ramipril o telmisartán solos. La mortalidad cardiovascular y la mortalidad por todas las causas fueron numéricamente superiores con la combinación. Además, hubo una incidencia significativamente mayor de hiperpotasemia, insuficiencia renal, hipotensión y síncope en el grupo de combinación. Por tanto, no se recomienda el uso de una combinación de telmisartán y ramipril en esta población de pacientes.
En el estudio "Régimen de prevención para evitar de forma eficaz los segundos accidentes cerebrovasculares" (PRoFESS) en pacientes de al menos 50 años que habían sufrido recientemente un accidente cerebrovascular, se observó "una mayor incidencia de sepsis con telmisartán en comparación con placebo, 0,70% frente a 0,49% [RR 1,43 (Intervalo de confianza del 95%: 1,00 - 2,06)]; la incidencia de casos mortales de sepsis aumentó en los pacientes que tomaron telmisartán (0,33%) en comparación con los pacientes que tomaron placebo (0,16%) [RR 2,07 (intervalo de confianza del 95%: 1,14 - 3,76)] . La mayor incidencia de sepsis observada en asociación con el uso de telmisartán puede ser un resultado aleatorio o estar relacionada con un mecanismo actualmente desconocido.
Dos grandes ensayos controlados aleatorios (ONTARGET (ONTARGET (Telmisartan solo en curso y en combinación con Ramipril Global Endpoint Trial) y VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) han examinado el uso de la combinación de un inhibidor de la ECA con un antagonista de la receptor de angiotensina II.
ONTARGET fue un estudio realizado en pacientes con antecedentes de enfermedad cardiovascular o cerebrovascular, o diabetes mellitus tipo 2 asociada con evidencia de daño orgánico. Para obtener información más detallada, consulte más arriba en "Prevención cardiovascular".
VA NEPHRON-D fue un estudio realizado en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 y nefropatía diabética.
Estos estudios no demostraron ningún efecto beneficioso significativo sobre los resultados renales y / o cardiovasculares y la mortalidad, mientras que se observó un mayor riesgo de hiperpotasemia, lesión renal aguda y / o hipotensión en comparación con la monoterapia. Estos resultados también son relevantes para otros inhibidores de la ECA y antagonistas del receptor de angiotensina II, dadas sus propiedades farmacodinámicas similares.
Por tanto, los inhibidores de la ECA y los antagonistas de los receptores de la angiotensina II no deben utilizarse simultáneamente en pacientes con nefropatía diabética.
ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) fue un estudio destinado a verificar la ventaja de agregar aliskiren a la terapia estándar de un inhibidor de la ECA o un antagonista del receptor de angiotensina II en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 y enfermedad renal crónica. , enfermedad cardiovascular, o ambas. El estudio finalizó antes de tiempo debido a un mayor riesgo de eventos adversos. La muerte cardiovascular y el accidente cerebrovascular fueron numéricamente más frecuentes en el grupo de aliskiren que en el grupo de placebo, y los eventos adversos y los eventos adversos graves de interés ( hiperpotasemia, hipotensión y disfunción renal) se notificaron con más frecuencia en el grupo de aliskiren que en el grupo de placebo.
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Pritor en niños y adolescentes menores de 18 años.
Se evaluaron los efectos hipotensores de dos dosis de telmisartán en 76 pacientes hipertensos, con sobrepeso mayoritario, de 6 años a un peso corporal ≥ 20 kg y ≥ 120 kg, media 74,6 kg), después de tomar telmisartán 1 mg / kg (n = 29 tratados) o 2 mg / kg (n = 31 tratados) durante un período de tratamiento de cuatro semanas. En el momento de la inclusión no se investigó la presencia de hipertensión arterial secundaria. En algunos de los pacientes estudiados las dosis empleadas fueron superiores a las recomendadas en el tratamiento de la hipertensión arterial en la población adulta, alcanzando una dosis diaria comparable a 160 mg, la cual fue estudiado en adultos. Después del ajuste de los efectos relacionados con la edad en el grupo, los cambios medios en la presión arterial sistólica (PAS) desde el inicio (criterio de valoración principal) fueron -14,5 mm Hg en el grupo de telmisartán 2 mg / kg, -9,7 mm Hg en el grupo de telmisartán 1 mg / kg en el grupo y -6,0 en el grupo placebo. Los cambios ajustados desde el valor inicial en la presión arterial diastólica (PAD) fueron -8,4 mm Hg, - 4,5 mm Hg y -3,5 mm Hg, respectivamente. La variación fue dependiente de la dosis. La seguridad datos de este estudio en pacientes de 6 a
No se observó un aumento de eosinófilos en esta población de pacientes en adultos. Se desconoce su importancia y relevancia clínica.
Estos datos clínicos no permiten extraer conclusiones sobre la eficacia y seguridad de telmisartán en la población pediátrica hipertensa.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
La absorción de telmisartán es rápida, aunque la fracción absorbida es variable. La biodisponibilidad absoluta de telmisartán es aproximadamente del 50%.
Cuando telmisartán se toma con alimentos, la reducción del área bajo la curva concentración plasmática / tiempo (AUC0-∞) de telmisartán varía de aproximadamente el 6% (dosis de 40 mg) a aproximadamente el 19% (dosis de 160 mg). Las concentraciones plasmáticas son similares 3 horas después de la administración si telmisartán se toma con el estómago vacío o con una comida.
Linealidad / no linealidad
No se cree que la ligera disminución del AUC provoque una reducción de la eficacia terapéutica.
No existe una relación lineal entre las dosis y los niveles plasmáticos, la Cmáx y, en menor medida, el AUC aumentan de forma desproporcionada a dosis superiores a 40 mg.
Distribución
Telmisartán se une en gran medida a las proteínas plasmáticas (> 99,5%), en particular a la albúmina y la glicoproteína ácida alfa 1. El volumen de distribución aparente medio en estado estacionario (Vdss) es de aproximadamente 500 litros.
Biotransformación
Telmisartán se metaboliza por conjugación de la sustancia original con el glucurónido. No se ha demostrado actividad farmacológica del conjugado.
Eliminación
Telmisartán presenta una cinética de desintegración biexponencial con una vida media de eliminación terminal superior a 20 horas. La concentración plasmática máxima, (Cmax) y, en menor medida, el área bajo la curva concentración plasmática / tiempo (AUC), aumentan a en un grado no proporcional a la dosis. No hay acumulación clínicamente relevante cuando se toma telmisartán a las dosis recomendadas. Las concentraciones plasmáticas son más altas en mujeres que en hombres, pero esto no afecta significativamente la eficacia.
Tras la administración oral (e intravenosa), telmisartán se excreta casi exclusivamente en las heces, principalmente en forma inalterada. La excreción urinaria acumulada es plasma hepático (aprox. 1.500 ml / min).
Poblaciones especiales
Población pediátrica
Se evaluó la farmacocinética de dos dosis de telmisartán como criterio de valoración secundario en pacientes hipertensos (n = 57) de 6 a
Escribe
Se observaron diferencias en las concentraciones plasmáticas entre sexos; en mujeres, la Cmáx y el AUC fueron, respectivamente, 3 y 2 veces más altas que en los hombres.
Personas mayores
La farmacocinética de telmisartán no difiere entre pacientes de edad avanzada y menores de 65 años.
Disfunción renal
Se observó una duplicación de las concentraciones plasmáticas en pacientes con disfunción renal leve a moderada y grave. Sin embargo, se observaron concentraciones plasmáticas más bajas en pacientes con insuficiencia renal en diálisis. En pacientes con insuficiencia renal, telmisartán se une en gran medida a las proteínas plasmáticas y no puede eliminarse mediante diálisis. La vida media de eliminación no varía en pacientes con disfunción renal.
Disfunciones hepáticas
En los estudios farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia hepática se observó un aumento de la biodisponibilidad absoluta de hasta casi el 100%. La vida media de eliminación no varía en pacientes con disfunción hepática.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
En estudios preclínicos de seguridad, dosis que determinaron una exposición comparable a la del rango de dosis a utilizar en la terapia clínica provocaron una reducción de los parámetros de los eritrocitos (eritrocitos, hemoglobina, hematocrito), alteraciones de la hemodinámica renal (aumento de la azotemia y creatininemia). ) así como un aumento de potasio en animales normotensos. Se observó dilatación y atrofia de los túbulos renales en perros. Además, se observaron lesiones de la mucosa gástrica (erosiones, úlceras o inflamación) en ratas y perros. Estas reacciones adversas mediadas farmacológicamente, como lo demuestran los estudios preclínicos con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y antagonistas del receptor de angiotensina II, pueden prevenirse mediante la administración de suplementos de solución salina oral.
En ambas especies se observó un aumento de la actividad de la renina plasmática e hipertrofia / hiperplasia de las células yuxtaglomerulares renales.Estos cambios, también un efecto de toda la clase de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y otros antagonistas del receptor de angiotensina II, no parecen tener importancia clínica.
No se observaron evidencias claras de un efecto teratogénico, sin embargo, se observaron efectos sobre el desarrollo posnatal de la descendencia, como un menor peso corporal y un retraso en la apertura de los ojos, con dosis tóxicas de telmisartán.
No hubo evidencia de mutagénesis o actividad clastogénica relevante en los estudios. in vitro ni de carcinogenicidad en ratas y ratones.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Povidona (K25)
Meglumina
Hidróxido de sodio
Sorbitol (E420)
Estearato de magnesio.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
3 años
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere temperaturas de almacenamiento especiales. Almacene en el paquete original para proteger el medicamento de la humedad.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blísters de aluminio / aluminio (PA / Al / PVC / Al o PA / PA / Al / PVC / Al). Un blíster contiene 7 o 10 comprimidos.
Tamaños de envase: Blísters con 14, 28, 30, 56, 90 o 98 comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Telmisartán debe conservarse en el blister sellado debido a las características higroscópicas de los comprimidos. Los comprimidos deben sacarse del blíster justo antes de la administración.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Bayer Pharma AG
13342 Berlín
Alemania
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
EU / 1/98/089/011 (14 comprimidos) AIC 034326114 / E
EU / 1/98/089/012 (28 comprimidos) AIC 034326126 / E
EU / 1/98/089/020 (30 tabletas)
EU / 1/98/089/013 (56 comprimidos) AIC 034326138 / E
EU / 1/98/089/019 (90 comprimidos)
EU / 1/98/089/014 (98 comprimidos) AIC 034326140 / E
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 11 de diciembre de 1998
Fecha de la última renovación: 11 de diciembre de 2008
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
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