Ingredientes activos: Citalopram
SEROPRAM 20 mg comprimidos recubiertos con película.
SEROPRAM 40 mg comprimidos recubiertos con película.
Los prospectos de Seropram están disponibles para los siguientes tamaños de envase: - SEROPRAM 20 mg comprimidos recubiertos con película, SEROPRAM 40 mg comprimidos recubiertos con película
- SEROPRAM 40 mg / ml gotas orales en solución
- SEROPRAM 40 mg / ml concentrado para solución para perfusión
¿Por qué se usa Seropram? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Citalopram está indicado en síndromes depresivos endógenos y prevención de recaídas y recurrencias. Trastornos de ansiedad con ataques de pánico, con o sin agorafobia.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Seropram
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes.
Edad menor de 18 años.
La administración concomitante de inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS) e inhibidores de la MAO puede provocar reacciones adversas graves y en ocasiones mortales. Algunos casos se presentan con características similares al síndrome serotoninérgico.
No se debe administrar Seropram a pacientes tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), incluida la selegilina, en dosis diarias superiores a 10 mg / día.
Seropram no debe administrarse antes de 14 días después de suspender un IMAO irreversible o durante el tiempo especificado después de suspender un IMAO reversible (RIMA) como se indica en el prospecto de RIMA.
Los IMAO no deben administrarse antes de los 7 días posteriores a la interrupción del tratamiento con Seropram (consulte "Advertencias especiales" e "Interacciones").
Seropram está contraindicado en combinación con linezolid a menos que tengamos maquinaria para la observación y el control cuidadosos de la presión arterial (ver "Interacciones").
Seropram está contraindicado para pacientes con prolongación conocida del intervalo QT o síndrome de QT largo congénito.
Seropram está contraindicado en la coadministración con medicamentos que se sabe que prolongan el "intervalo QT" (ver "Interacciones").
Seropram no debe usarse concomitantemente con pimozida (ver "Interacciones").
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Seropram
Para el tratamiento de pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal y hepática, ver "Dosis, método y momento de administración".
Uso en niños y adolescentes menores de 18 años.
Los antidepresivos no deben usarse para tratar a niños y adolescentes menores de 18 años. Los comportamientos suicidas (intentos de suicidio e ideación suicida) y la hostilidad (esencialmente agresión, comportamiento de oposición e ira) se observaron con más frecuencia en los ensayos clínicos en niños y adolescentes tratados con antidepresivos que en los tratados con placebo. Si, en función de la necesidad médica, se toma la decisión de tratar, el paciente debe ser monitoreado de cerca por la aparición de síntomas suicidas.
Además, no se dispone de datos de seguridad a largo plazo para niños y adolescentes con respecto al crecimiento, la maduración y el desarrollo cognitivo y conductual.
Ansiedad paradójica
Algunos pacientes con trastornos de pánico pueden experimentar un aumento de los síntomas de ansiedad al iniciar el tratamiento con antidepresivos.
Estas reacciones paradójicas generalmente desaparecen dentro de las dos primeras semanas del inicio del tratamiento. Se recomienda una dosis inicial más baja para reducir los efectos ansiogénicos paradójicos (ver "Dosis, método y tiempo de administración").
Hiponatremia
La hiponatremia, un fenómeno que implica una disminución de la concentración plasmática de sodio, se informa esporádicamente como una reacción adversa rara, probablemente debido a la secreción inapropiada de hormona antidiurética (SIADH). Este fenómeno generalmente es reversible después de la interrupción del tratamiento.
Las pacientes ancianas parecen tener un riesgo particularmente alto.
Manía
En pacientes con enfermedad maníaco-depresiva puede haber un cambio hacia la fase maníaca. Se debe interrumpir el tratamiento con Seropram si el paciente entra en una fase maníaca.
Convulsiones
Las convulsiones son un riesgo potencial con el uso de medicamentos antidepresivos. Seropram debe suspenderse en todos los pacientes que experimentan convulsiones. Seropram debe evitarse en pacientes con epilepsia inestable y los pacientes con epilepsia controlada deben ser monitoreados de cerca. Seropram debe suspenderse si hay un aumento. en la frecuencia de las convulsiones.
Diabetes
En pacientes diabéticos, el tratamiento con ISRS puede alterar el control glucémico. Es posible que sea necesario ajustar la dosis de insulina o hipoglucemiantes orales.
Síndrome serotoninérgico
En casos raros, se ha informado de un síndrome serotoninérgico en pacientes tratados con ISRS. Una asociación de síntomas como agitación, temblor, mioclonías e hipertermia puede indicar el desarrollo de esta afección. El tratamiento con Seropram debe suspenderse inmediatamente e iniciarse la terapia sintomática.
Medicamentos serotoninérgicos
Seropram no debe utilizarse en combinación con medicamentos con efecto serotoninérgico como sumatriptán u otros triptanos, tramadol, oxitriptán y triptófano (ver "Interacciones").
Hemorragia
Se han informado tiempos de coagulación prolongados y / o anomalías de la coagulación como equimosis, hemorragias ginecológicas, hemorragia gastrointestinal y otras formas de hemorragia o hemorragia cutánea con los ISRS (consulte "Efectos secundarios"). Se recomienda precaución en pacientes que toman ISRS, especialmente en el caso de uso concomitante de principios activos que pueden afectar la función plaquetaria u otras sustancias que pueden aumentar el riesgo de hemorragia, así como en pacientes con antecedentes de trastornos hemorrágicos (ver "Interacciones"). .
Terapia electroconvulsiva (ECT)
La experiencia clínica con la administración concomitante de TEC y citalopram es limitada, por lo que se recomienda precaución.
Inhibidores selectivos reversibles de MAO-A
La combinación de Seropram con inhibidores de la MAO-A generalmente no se recomienda debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico (ver "Interacciones").
Para obtener más información sobre el tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO no selectivos irreversibles, consulte "Interacciones".
Hierba de San Juan
Las reacciones adversas pueden ser más frecuentes durante el uso concomitante de Seropram y preparaciones a base de hierbas que contengan hierba de San Juan (Hypericum perforatum). Por lo tanto, Seropram y las preparaciones que contienen hierba de San Juan no deben tomarse al mismo tiempo (ver "Interacciones").
Psicosis
El tratamiento de pacientes psicóticos con episodios depresivos puede aumentar los síntomas psicóticos.
Prolongación del intervalo QT
Se ha encontrado que Seropram causa una prolongación del intervalo QT dependiente de la dosis. En la experiencia postcomercialización se han notificado casos de prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares, incluida Torsade de Pointes, predominantemente en mujeres con hipopotasemia o con QT preexistente. prolongación del intervalo u otras afecciones cardíacas (consulte "Contraindicaciones", "Interacciones", "Efectos indeseables" y "Sobredosis").
Se recomienda precaución en pacientes con bradicardia significativa, en pacientes con infarto agudo de miocardio reciente o con insuficiencia cardíaca no compensada.
Los desequilibrios electrolíticos como la hipopotasemia y la hipomagnesemia aumentan el riesgo de arritmias malignas y deben corregirse antes de iniciar el tratamiento con Seropram.
Si se trata a pacientes con enfermedad cardíaca estable, se debe considerar una verificación de ECG antes de comenzar el tratamiento Si se presentan signos de arritmia cardíaca durante el tratamiento con Seropram, se debe suspender el tratamiento y se debe realizar un procedimiento de seguimiento.
El insomnio y la agitación pueden ocurrir al inicio del tratamiento, en tales casos, el ajuste de la dosis puede ayudar.
Información importante sobre algunos de los componentes.
Seropram contiene lactosa. Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Seropram?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
Interacciones farmacodinámicas
A nivel farmacodinámico, se han notificado casos de síndrome serotoninérgico con Seropram y moclobemida y buspirona.
Asociaciones contraindicadas
Inhibidores de la MAO
El uso concomitante de Seropram e inhibidores de la MAO puede causar efectos indeseables graves, incluido el síndrome serotoninérgico (ver "Contraindicaciones" y "Advertencias especiales").
Se han notificado casos de reacciones graves, y en ocasiones mortales, en pacientes que reciben tratamiento con ISRS asociados con un inhibidor de la monoaminooxidasa (MAO), incluyendo selegilina, un IMAO selectivo, y linezolid, un IMAO reversible (no selectivo). Y moclobemida (selectivo) para el tipo IA) y en pacientes que habían interrumpido recientemente el tratamiento con un ISRS y habían comenzado el tratamiento con un IMAO.
Algunos casos presentaron características similares a las del síndrome serotoninérgico. Los síntomas del síndrome serotoninérgico incluyen: hipertermia, rigidez, mioclonías, inestabilidad del sistema nervioso autónomo con posibles fluctuaciones rápidas de los signos vitales, confusión, irritabilidad y agitación. Si esta condición progresa sin ninguna intervención, puede ser fatal después de rabdomiólisis, hipertermia central con falla multiorgánica aguda, delirio y coma (ver "Contraindicaciones").
Prolongación del intervalo QT
No se han realizado estudios farmacocinéticos y farmacodinámicos sobre la combinación de Seropram con otros medicamentos que prolonguen el intervalo QT. No se puede excluir un efecto aditivo de Seropram con dichos medicamentos. En consecuencia, la coadministración de Seropram con medicamentos que prolongan el intervalo QT, como antiarrítmicos de clase IA y III, antipsicóticos (como derivados de fenotiazina, pimozida, haloperidol), antidepresivos tricíclicos, algunos agentes antimicrobianos (como esparfloxacino, moxifloxacina, eritromicina IV, pentamidina, tratamientos antipalúdicos, en particular halofantrina), algunos antihistamínicos (astemizol, mizolastina) etc.
Pimozida
El uso concomitante de Seropram y pimozida está contraindicado (ver "Contraindicaciones"). La administración concomitante de una dosis única de 2 mg de pimozida a voluntarios sanos, que fueron tratados con Seropram 40 mg / día durante 11 días, provocó sólo un aumento menor de pimozida AUC y Cmax de aproximadamente el 10%, no estadísticamente significativo. A pesar del menor aumento de los niveles plasmáticos de pimozida, el intervalo QT fue más prolongado después de la administración concomitante de Seropram y pimozida (media de 10 ms) en comparación con la administración de dosis única de pimozida sola (media de 2 ms). Dado que esta interacción ya se había observado después de la administración. de una dosis única de pimozida, el tratamiento concomitante con Seropram está contraindicado.
Asociaciones que requieren precauciones de uso
Selegilina (inhibidor selectivo de MAO-B)
Un estudio de interacción farmacocinética / farmacodinámica con la administración concomitante de Seropram (20 mg por día) y selegilina (10 mg por día) (un inhibidor selectivo de la MAO-B) mostró interacciones que no son clínicamente relevantes. No se recomienda el uso concomitante de Seropram y selegilina (en dosis superiores a 10 mg por día).
Medicamentos serotoninérgicos
Litio y triptófano
No se han encontrado interacciones farmacocinéticas entre el litio y Seropram; sin embargo, se ha notificado un aumento del efecto serotoninérgico cuando se administran ISRS en combinación con litio o triptófano. Se recomienda precaución cuando se utiliza Seropram junto con estos principios activos. La monitorización rutinaria de los niveles de litio debe continuar como de costumbre.
Sumatriptán y tramadol
El efecto serotoninérgico de sumatriptán y tramadol puede potenciarse mediante inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS); hasta que se disponga de más información, el uso concomitante de Seropram y agonistas de serotonina (o 5-HT), como sumatriptán y otros triptanos, así como No se recomienda tramadol (ver "Precauciones de uso").
Hierba de San Juan
Las reacciones adversas pueden ser más frecuentes durante la administración concomitante de Seropram y preparaciones a base de hierbas que contengan hierba de San Juan (Hypericum perforatum) (ver "Precauciones de uso"). No se han investigado las interacciones farmacocinéticas.
Hemorragia
Se necesita especial precaución para aquellos pacientes que están siendo tratados concomitantemente con anticoagulantes, medicamentos que pueden afectar la función plaquetaria, como medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (o AINE), ácido acetilsalicílico, dipiridamol y ticlopidina u otros medicamentos (por ejemplo, medicamentos atípicos). antipsicóticos, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos) que pueden aumentar el riesgo de hemorragia (ver "Precauciones de uso").
Terapia electroconvulsiva (ECT)
No existen estudios clínicos que establezcan el riesgo o beneficio del uso combinado de terapia electroconvulsiva (TEC) y Seropram (ver "Precauciones de uso").
Alcohol
No se han demostrado interacciones farmacodinámicas o farmacocinéticas de Seropram con alcohol; sin embargo, no se recomienda la asociación de Seropram con alcohol.
Medicamentos que reducen el umbral de convulsiones.
Los ISRS pueden reducir el umbral de convulsiones. Se recomienda precaución cuando se utilicen medicamentos concomitantes capaces de reducir el umbral convulsivo. antidepresivos (ISRS, tricíclicos), neurolépticos (fenotiazinas, tioxantenos y butirofenonas), mefloquina, bupropión y tramadol).
Desipramina, Imipramina
En un estudio farmacocinético, no se demostró ningún efecto sobre los niveles de citalopram o imipramina, aunque sí aumentaron los niveles de desipramina, el principal metabolito de la imipramina. Cuando la desipramina se combina con citalopram, se observa un aumento en la concentración plasmática de la primera sustancia; por lo tanto, puede ser necesario reducir su dosis.
Neurolépticos
El uso de Seropram no reveló ninguna interacción clínicamente relevante con neurolépticos; sin embargo, al igual que con otros ISRS, no se puede excluir a priori la posibilidad de una interacción farmacodinámica.
Interacciones farmacocinéticas
La biotransformación de citalopram en demetilcitalopram está mediada por isoenzimas del sistema del citocromo P450, CYP2C19 (aproximadamente 38%), CYP3A4 (aproximadamente 31%) y CYP2D6 (aproximadamente 31%). El hecho de que el citalopram sea metabolizado por más de un CYP significa que la inhibición de su biotransformación es menos probable, ya que la inhibición de una enzima puede compensarse con otra. Por tanto, la coadministración de citalopram con otros medicamentos en la práctica clínica tiene una probabilidad muy baja de producir interacciones farmacocinéticas con medicamentos.
Comida
No se han informado efectos de los alimentos sobre la absorción y otras propiedades farmacocinéticas de Seropram.
Influencia de otros medicamentos en la farmacocinética de citalopram
La coadministración con ketoconazol (potente inhibidor de CYP3A4) no cambia la farmacocinética de citalopram.
Un estudio de interacción farmacocinética de litio y citalopram no revela interacción farmacocinética.
Cimetidina
La cimetidina (potente inhibidor de CYP2D6, 3A4 y 1A2) provoca un aumento moderado de los niveles plasmáticos medios en estado estacionario de citalopram. Se recomienda precaución al administrar citalopram en combinación con cimetidina. Pueden ser necesarios ajustes de dosis.
La coadministración de escitalopram (el enantiómero activo de citalopram) con omeprazol (un inhibidor de CYP2C19) 30 mg una vez al día resultó en un aumento moderado (aproximadamente 50%) de las concentraciones plasmáticas de escitalopram.
Por lo tanto, se debe tener precaución en el uso concomitante de inhibidores de CYP2C19 (por ejemplo, omeprazol, esomeprazol, fluvoxamina, lansoprazol, ticlopidina) o cimetidina.
Metoprolol
Escitalopram (el enantiómero activo de citalopram) es un inhibidor de la enzima CYP2D6. Se recomienda precaución cuando se coadministre citalopram con medicamentos que son metabolizados principalmente por esta enzima y que tienen un índice terapéutico estrecho, p. Ej. Flecainida, propafenona y metoprolol (cuando se usa en insuficiencia cardíaca), o algunos medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central y que son metabolizados principalmente por CYP2D6, p. ej. antidepresivos como desipramina, clomipramina y nortriptilina o antipsicóticos como risperidona, tioridazina y haloperidol. Pueden ser necesarios ajustes de dosis. La coadministración con metoprolol da como resultado una duplicación de los niveles plasmáticos de este último No se han observado efectos clínicamente significativos sobre la presión arterial o la frecuencia cardíaca.
Efectos de citalopram sobre otros medicamentos
Un estudio de interacción farmacocinética / farmacodinámica con la administración concomitante de citalopram y metoprolol (un sustrato de CYP2D6) mostró una duplicación de los niveles plasmáticos de metoprolol, pero no se observaron efectos clínicamente significativos de metoprolol sobre la presión arterial o la frecuencia cardíaca en voluntarios sanos.
Citalopram y demetilcitalopram son inhibidores insignificantes de CYP2C9, CYP2E1 y CYP3A4, y solo inhibidores débiles de CYP1A2, CYP2C19 y CYP2D6, en comparación con otros ISRS conocidos como inhibidores significativos.
No se observaron cambios o solo pequeños cambios sin relevancia clínica cuando se administró citalopram con clozapina y teofilina (sustratos de CYP1A2), warfarina (sustrato de CYP2C9), imipramina y mefenitoína (sustratos de CYP2C19), esparteína, imipramina, amitriptilina, sustratos de risperidona (CYP2C9). y warfarina, carbamazepina (y su metabolito carbamazepina epóxido), triazolam (sustratos de CYP3A4).
No se han observado interacciones farmacocinéticas entre citalopram y levopromazina o digoxina (lo que indica que citalopram no induce ni inhibe la glicoproteína P).
Advertencias Es importante saber que:
Ansiedad paradójica
Algunos pacientes con trastornos de pánico pueden experimentar un aumento de los síntomas de ansiedad al iniciar el tratamiento con antidepresivos.
Estas reacciones paradójicas generalmente desaparecen dentro de las dos primeras semanas del inicio del tratamiento.Se recomienda una dosis inicial más baja para reducir la probabilidad de efectos ansiogénicos paradójicos (ver "Dosis, método y momento de administración").
Suicidio / pensamientos suicidas o empeoramiento clínico
La depresión se asocia con un mayor riesgo de pensamientos suicidas, autolesiones y suicidio (eventos relacionados con el suicidio). Este riesgo persiste hasta que se produce una remisión significativa. Como puede que no se produzca una mejoría durante las primeras semanas o más de tratamiento, se debe vigilar de cerca a los pacientes hasta que se produzca dicha mejoría.
En general, la experiencia clínica indica que el riesgo de suicidio puede aumentar en las primeras etapas de mejoría. Otras afecciones psiquiátricas para las que se prescribe Seropram también pueden estar asociadas con un mayor riesgo de eventos relacionados con el suicidio. Además, puede coexistir este tipo de patologías con la depresión mayor. Por tanto, las mismas precauciones adoptadas en el tratamiento de pacientes que padecen depresión mayor deben adoptarse en el tratamiento de pacientes que padecen otras patologías psiquiátricas.
Los pacientes con un historial médico positivo de eventos relacionados con el suicidio o aquellos que exhiben un grado significativo de ideación suicida antes del inicio del tratamiento tienen un mayor riesgo de pensamientos suicidas o intentos de suicidio, y deben ser monitoreados de cerca durante el tratamiento. Los ensayos realizados con fármacos antidepresivos en comparación con placebo en la terapia de trastornos psiquiátricos, mostraron un mayor riesgo de comportamiento suicida en el grupo de edad menor de 25 años de pacientes tratados con antidepresivos en comparación con placebo.
La terapia farmacológica con antidepresivos, especialmente en las etapas iniciales del tratamiento y después de los cambios de dosis, siempre debe asociarse con una estrecha vigilancia de los pacientes, especialmente los de alto riesgo. Se debe advertir a los pacientes (y a sus cuidadores) de la necesidad de vigilar cualquier empeoramiento clínico, comportamiento o pensamientos suicidas y cambios inusuales en el comportamiento, y si se presentan tales síntomas, buscar atención médica inmediata.
Acatisia / agitación psicomotora
El uso de ISRS / IRSN se ha asociado con el desarrollo de acatisia, que se caracteriza por una inquietud subjetivamente desagradable o angustiosa y la necesidad de moverse, a menudo acompañada de una incapacidad para sentarse o permanecer quieto. Es más probable que estos síntomas se presenten durante las primeras semanas de vida. En pacientes que desarrollan estos síntomas, aumentar la dosis puede ser perjudicial.
Inhibidores selectivos reversibles de MAO-A
La combinación de Seropram con inhibidores de la MAO-A generalmente no se recomienda debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico (ver "Interacciones").
Para obtener más información sobre el tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO no selectivos irreversibles, consulte "Interacciones".
Fertilidad, embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
El embarazo
Una gran cantidad de datos sobre mujeres embarazadas (más de 2500 resultados publicados) indican que no hay toxicidad fetal / neonatal malformativa. Seropram se puede utilizar durante el embarazo, si es clínicamente necesario, teniendo en cuenta los aspectos que se mencionan a continuación.
Se debe vigilar a los recién nacidos si el uso materno de Seropram ha continuado en las últimas etapas del embarazo, particularmente en el tercer trimestre. Se debe evitar la interrupción abrupta durante el embarazo.
Tras el uso de ISRS / IRSN por parte de la madre durante las últimas etapas del embarazo, el recién nacido puede manifestar los siguientes síntomas: trastornos respiratorios, cianosis, apnea, convulsiones, temperatura inestable, dificultad para alimentarse, vómitos, hipoglucemia, hipertonía, hipotonía, hiperreflexia, temblores. , nerviosismo, irritabilidad, letargo, llanto crónico, somnolencia y dificultad para dormir. Estos síntomas pueden deberse a efectos serotoninérgicos o síntomas de abstinencia. En la mayoría de los casos, las complicaciones comienzan inmediatamente después del parto o en las horas siguientes (menos de 24 horas).
Asegúrese de que su médico y / o partera sepa que está tomando Seropram. Cuando se toman durante el embarazo, especialmente en los últimos tres meses, los medicamentos como Seropram pueden aumentar el riesgo de desarrollar una enfermedad grave en los bebés llamada hipertensión. Enfermedad pulmonar persistente ( HPPN), que se manifiesta por un aumento de la frecuencia respiratoria y una piel azulada. Estos síntomas suelen comenzar dentro de las 24 horas posteriores al nacimiento. Si esto le sucede a su bebé, debe comunicarse con su partera y / o enfermera.
Hora de la comida
Seropram se excreta en la leche materna. Se estima que los lactantes que son amamantados recibirán aproximadamente un 5% en relación con la dosis diaria tomada por la madre (en mg / kg). Solo se observaron eventos menores en bebés. Sin embargo, la información existente es insuficiente para evaluar el riesgo en los niños. Se aconseja precaución.
Fertilidad
Se ha demostrado que citalopram reduce la calidad del esperma en estudios con animales. En teoría, esto podría afectar la fertilidad, pero aún no se ha observado el impacto en la fertilidad humana.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Seropram tiene una influencia leve o moderada sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Las drogas psiquiátricas pueden reducir el juicio y la reactividad en situaciones de emergencia. Se debe informar a los pacientes de estos efectos y se les debe advertir que su capacidad para conducir un automóvil o utilizar máquinas puede verse afectada.
Posología y forma de empleo Cómo usar Seropram: Posología
Adultos
Síndromes depresivos endógenos
SEROPRAM debe administrarse como una dosis única diaria de 20 mg por vía oral.
Según la respuesta individual del paciente, la dosis se puede aumentar hasta un máximo de 40 mg por día.
El efecto antidepresivo generalmente ocurre dentro de las 2-4 semanas posteriores al inicio del tratamiento; el paciente debe ser seguido por el médico hasta que el estado depresivo remite.
Dado que el tratamiento con antidepresivos es sintomático, debe continuarse durante un período de tiempo adecuado, generalmente de 4 a 6 meses en la enfermedad maniaco-depresiva.
En pacientes con depresión unipolar recurrente puede ser necesario continuar la terapia de mantenimiento durante un tiempo prolongado para prevenir nuevos episodios depresivos.
Trastornos de ansiedad con ataques de pánico, con o sin agorafobia
Durante la primera semana de tratamiento, la dosis recomendada es de 10 mg; posteriormente, la dosis se aumenta a 20 mg por día.
Según la respuesta individual del paciente, la dosis se puede aumentar hasta un máximo de 40 mg por día. La eficacia máxima se alcanza después de unos 3 meses de tratamiento.
En los trastornos de ansiedad con ataques de pánico, el tratamiento es a largo plazo y se ha demostrado el mantenimiento de la respuesta clínica durante el tratamiento prolongado (1 año).
En caso de insomnio o inquietud severa, se recomienda un tratamiento adicional con sedantes agudos.
Síntomas de abstinencia observados tras la interrupción del tratamiento
Debe evitarse la interrupción brusca del tratamiento. Cuando se interrumpe el tratamiento con Seropram, la dosis debe reducirse gradualmente durante un período de al menos 1-2 semanas para reducir el riesgo de reacciones de abstinencia (ver "Advertencias especiales" y "Reacciones adversas" ").
Si se presentan síntomas intolerables después de la reducción de la dosis o al suspender el tratamiento, se puede considerar la reanudación de la dosis prescrita previamente. A partir de entonces, el médico puede seguir reduciendo la dosis, pero de forma más gradual.
Ancianos (mayores de 65 años)
Para pacientes de edad avanzada, la dosis debe reducirse a la mitad de la dosis recomendada, por ejemplo, 10-20 mg al día. La dosis máxima recomendada para los ancianos es de 20 mg al día.
Uso en niños y adolescentes menores de 18 años.
Seropram no debe usarse para el tratamiento de niños y adolescentes menores de 18 años (ver "Contraindicaciones").
Insuficiencia hepática
Para pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, la dosis inicial recomendada durante las dos primeras semanas de tratamiento es de 10 mg al día. Según la respuesta individual del paciente, la dosis se puede aumentar hasta un máximo de 20 mg por día.
Insuficiencia renal
En estos pacientes es aconsejable seguir la dosis mínima recomendada.
Cuando se toma la decisión de interrumpir el tratamiento, las dosis deben reducirse gradualmente para minimizar el alcance de los síntomas de abstinencia.
Si tiene más preguntas sobre el uso de Seropram, consulte a su médico o farmacéutico.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Seropram
En caso de ingestión accidental / ingesta de una sobredosis de Seropram, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Si tiene alguna pregunta sobre el uso de Seropram, consulte a su médico o farmacéutico.
Toxicidad
Los datos clínicos completos sobre la sobredosis de Seropram son limitados y muchos casos involucran sobredosis concomitantes de otras drogas / alcohol. Se han notificado casos mortales por sobredosis de Seropram solo; sin embargo, la mayoría de los casos fatales se deben a una sobredosis cuando el fármaco se toma junto con otros medicamentos.
Síntomas
Se han notificado las siguientes reacciones adversas en casos de sobredosis: convulsiones, taquicardia, somnolencia, prolongación del intervalo QT, coma, vómitos, temblor, hipotensión, paro cardíaco, náuseas, síndrome serotoninérgico, agitación, bradicardia, mareos, bloqueo de la conducción, insuficiencia cardíaca, prolongación del QRS. , hipertensión, midriasis, torsades de pointes, estupor, sudoración, cianosis, hiperventilación y arritmia auriculoventricular La rabdomiólisis es rara.
Los síntomas posibles con una dosis de hasta 600 mg son: fatiga, debilidad, sedación, temblor, náuseas y taquicardia.
Con dosis superiores a 600 mg, pueden producirse convulsiones a las pocas horas de tomarlas, cambios en el ECG y, en raras ocasiones, rabdomiólisis.
La sobredosis rara vez es fatal. Un paciente adulto sobrevivió después de ingerir 5.200 mg de citalopram.
Tratamiento
No se conoce un antídoto específico para el citalopram. El tratamiento debe ser sintomático y de soporte. Se debe considerar el uso de carbón activado, laxantes osmóticos (como sulfato de sodio) y lavado gástrico. En presencia de alteración de la conciencia, se debe intubar al paciente. Se deben controlar el ECG y los signos vitales.
Administrar oxígeno en caso de hipoxia y diazepam en caso de convulsiones. Se recomienda la vigilancia médica durante aproximadamente 24 horas, así como la monitorización ECG si la dosis ingerida supera los 600 mg. Un ensanchamiento del complejo QRS se puede normalizar mediante una infusión hipertónica de NaCl.
En caso de sobredosis, se recomienda la monitorización electrocardiográfica en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva / bradiarritmias, en pacientes que utilizan medicamentos concomitantes que prolongan el intervalo QT o en pacientes con alteraciones del metabolismo, por ejemplo, insuficiencia hepática.
EFECTOS POR SUSPENSIÓN DEL TRATAMIENTO
Síntomas de abstinencia observados tras la interrupción del tratamiento con ISRS
Los síntomas de interrupción son comunes tras la interrupción del tratamiento, particularmente si la interrupción es repentina (ver "Reacciones adversas"). En un estudio clínico sobre la prevención de la recurrencia, los eventos adversos ocurrieron en el 40% de los pacientes después del tratamiento. "Interrupción del tratamiento, en comparación con 20% de los pacientes que continuaron el tratamiento con Seropram.
El riesgo de síntomas de abstinencia puede depender de varios factores, incluida la duración y la dosis de la terapia y la tasa de reducción de la dosis. Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia son: mareos, alteraciones sensoriales (incluyendo parestesia), alteraciones del sueño (incluyendo insomnio y sueños intensos), agitación o ansiedad, náuseas y / o vómitos, temblores, confusión, sudoración, dolor de cabeza, diarrea, palpitaciones, trastornos emocionales. inestabilidad, irritabilidad y alteraciones visuales. Generalmente estos síntomas son de leves a moderados; sin embargo, en algunos pacientes pueden ser de intensidad grave. Suelen aparecer en los primeros días tras la interrupción del tratamiento; sin embargo, se han notificado casos muy raros de síntomas de abstinencia en pacientes que olvidaron inadvertidamente una dosis. Generalmente estos síntomas se resuelven espontáneamente sin el uso necesario de fármacos, en 2 semanas, aunque en algunos pacientes pueden prolongarse (2-3 meses o más).
Si se debe interrumpir el tratamiento, se recomienda reducir gradualmente la dosis de Seropram durante un período de varias semanas o meses, según las necesidades del paciente (ver "Dosis, método y momento de administración").
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Seropram?
Como todos los medicamentos, Seropram puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Los efectos secundarios observados con citalopram son generalmente leves y transitorios. Ocurren principalmente en la primera o segunda semana de terapia y luego desaparecen más tarde. Las reacciones adversas se enumeran en la clasificación MedDRA (Diccionario médico para actividades reguladoras).
Se encontró una relación dosis-respuesta para las siguientes reacciones: aumento de la sudoración, sequedad de boca, insomnio, somnolencia, diarrea, náuseas y fatiga.
La siguiente tabla muestra la tasa de reacciones adversas asociadas con los ISRS y / o el citalopram que se producen tanto en ≥1% de los pacientes en los ensayos clínicos doble ciego controlados con placebo como en la experiencia poscomercialización.
Las clases de frecuencia se definen como sigue: muy frecuentes (≥1 / 10); frecuentes (≥1 / 100 a <1/10); poco frecuentes (≥1 / 1.000 a <1/100), raras (≥1 / 10.000 a <1/1000), muy raras (<1 / 10.000), frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Número de pacientes: Citalopram / placebo = 1346/545
1 Durante la experiencia poscomercialización se han notificado casos de prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares, incluida Torsade de Pointes, predominantemente en pacientes mujeres, con hipopotasemia o con prolongación del intervalo QT preexistente u otras enfermedades cardíacas (ver "Contraindicaciones", "Precauciones de uso", "Interacciones" y "Sobredosis").
2 Se han notificado casos de ideación suicida y comportamientos suicidas durante el tratamiento con citalopram o poco después de la interrupción del tratamiento (ver "Advertencias especiales").
Se ha observado un mayor riesgo de fracturas en pacientes que toman este tipo de medicamentos.
Síntomas de abstinencia observados tras la interrupción del tratamiento
La interrupción del tratamiento con citalopram (especialmente si es repentina) generalmente conduce a síntomas de abstinencia.
Los efectos secundarios notificados con más frecuencia fueron mareos, alteraciones sensoriales (incluyendo parestesia), alteraciones del sueño (incluyendo insomnio y sueños intensos), agitación o ansiedad, náuseas y / o vómitos, temblores, confusión, sudoración, dolor de cabeza, diarrea, palpitaciones. inestabilidad, irritabilidad y alteraciones visuales.
Generalmente estos eventos son leves a moderados y autolimitados, sin embargo, en algunos pacientes pueden ser severos y / o prolongados. Por lo tanto, se recomienda que, si ya no se requiere el tratamiento con citalopram, se implemente una "suspensión gradual, realizada mediante una disminución gradual de la dosis" (ver "Dosis, método y momento de administración" y "Advertencias especiales").
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota un efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad impresa en el paquete.
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
Advertencia: no use el medicamento después de la fecha de caducidad que se muestra en el paquete.
Conservar a una temperatura no superior a 30 ° C en el envase original para protegerlo de la luz.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Mantenga este medicamento fuera del alcance y de la vista de los niños.
COMPOSICIÓN
Cada comprimido recubierto con película de 20 mg contiene:
Bromhidrato de citalopram 24,98 mg
igual a citalopram 20 mg
Excipientes
Almidón de maíz, Lactosa monohidrato, Celulosa microcristalina, Copovidona, Glicerina (85%), Croscarmelosa sódica, Estearato de magnesio, Dióxido de titanio, Hipromelosa, Macrogol 400.
Cada comprimido recubierto con película de 40 mg contiene:
Bromhidrato de citalopram 49,96 mg
igual a citalopram 40 m
Excipientes
Almidón de maíz, Lactosa monohidrato, Celulosa microcristalina, Copovidona, Glicerina (85%), Croscarmelosa sódica, Estearato de magnesio, Dióxido de titanio, Hipromelosa, Macrogol 400.
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Caja de 28 comprimidos recubiertos con película de 20 mg.
Caja de 14 comprimidos recubiertos con película de 20 mg.
Caja de 14 comprimidos recubiertos con película de 40 mg.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
SEROPRAMA
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
SEROPRAM 20 mg comprimidos recubiertos con película.
Cada tableta contiene:
Principio activo: 20 mg de citalopram (equivalente a 24,98 mg de bromhidrato de citalopram).
Excipientes: Lactosa monohidrato.
SEROPRAM 40 mg comprimidos recubiertos con película.
Cada tableta contiene:
Principio activo: 40 mg de citalopram (equivalente a 49,96 mg de bromhidrato de citalopram).
Excipientes: Lactosa monohidrato.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos recubiertos con película.
Los comprimidos de 20 mg y 40 mg se pueden dividir en mitades iguales.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Síndromes depresivos endógenos y prevención de recaídas y recurrencias.
Trastornos de ansiedad con ataques de pánico, con o sin agorafobia.
04.2 Posología y forma de administración
Adultos
Síndromes depresivos endógenos:
El citalopram debe administrarse como una dosis única diaria de 20 mg por vía oral. Según la respuesta individual del paciente, la dosis se puede aumentar hasta un máximo de 40 mg por día. El efecto antidepresivo generalmente ocurre dentro de las 2-4 semanas posteriores al inicio del tratamiento; el paciente debe ser seguido por el médico hasta que el estado depresivo remite. Dado que el tratamiento con antidepresivos es sintomático, debe continuarse durante un período de tiempo adecuado, generalmente de 4 a 6 meses en la enfermedad maníaco depresiva. En pacientes con depresión unipolar recurrente puede ser necesario continuar la terapia de mantenimiento durante un tiempo prolongado para prevenir nuevos episodios depresivos.
Trastornos de ansiedad con ataques de pánico, con o sin agorafobia:
Durante la primera semana de tratamiento, la dosis recomendada es de 10 mg; posteriormente, la dosis se aumenta a 20 mg por día. Según la respuesta individual del paciente, la dosis se puede aumentar hasta un máximo de 40 mg por día. La eficacia máxima se alcanza después de unos 3 meses de tratamiento. En el trastorno de pánico, el tratamiento es a largo plazo. Se demostró el mantenimiento de la respuesta clínica durante el tratamiento prolongado (1 año). En caso de insomnio o inquietud severa, se recomienda un tratamiento adicional con sedantes agudos.
Insuficiencia hepática:
Para pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, la dosis inicial recomendada durante las dos primeras semanas de tratamiento es de 10 mg al día. Según la respuesta individual del paciente, la dosis se puede aumentar hasta un máximo de 20 mg por día. Se recomienda precaución y mayor atención en la titulación de la dosis en pacientes con función hepática gravemente reducida (ver sección 5.2).
Insuficiencia renal:
En estos pacientes es aconsejable seguir la dosis mínima recomendada.
Ancianos (> 65 años)
Para pacientes de edad avanzada, la dosis debe reducirse a la mitad de la dosis recomendada, por ejemplo, 10-20 mg al día. La dosis máxima recomendada para los ancianos es de 20 mg al día.
Para uso de niños y adolescentes menores de 18 años.:
Seropram no debe utilizarse para el tratamiento de niños y adolescentes menores de 18 años (ver sección 4.4).
Metabolizadores lentos de CYP2C19:
Para los pacientes que se sabe que son metabolizadores lentos del CYP2C19, se recomienda una dosis inicial de 10 mg al día durante las dos primeras semanas de tratamiento. Según la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg al día (ver sección 5.2).
Síntomas de abstinencia observados tras la interrupción del tratamiento:
Debe evitarse la interrupción brusca del tratamiento Cuando se interrumpa el tratamiento con Seropram, la dosis debe reducirse gradualmente durante un período de al menos 1-2 semanas para reducir el riesgo de reacciones de abstinencia (ver secciones 4.4 y 4.8).
Si se presentan síntomas intolerables después de la reducción de la dosis o al suspender el tratamiento, se puede considerar la reanudación de la dosis prescrita previamente. A partir de entonces, el médico puede seguir reduciendo la dosis, pero de forma más gradual.
Método de administración:
Las tabletas de Seropram se toman como una sola dosis oral diaria.
Las tabletas de Seropram se pueden tomar en cualquier momento del día, independientemente de la ingesta de alimentos.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes (ver sección 6.1).
Edad menor de 18 años.
IMAO (inhibidores de la monoaminooxidasa):
La administración concomitante de inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS) e inhibidores de la MAO puede provocar reacciones adversas graves, a veces mortales. Algunos casos se presentan con características similares al síndrome serotoninérgico. Citalopram no debe administrarse a pacientes tratados con inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO), incluida la selegilina, en dosis diarias superiores a 10 mg / día. Citalopram no debe administrarse antes de 14 días después de suspender un IMAO irreversible o durante el tiempo especificado después de suspender un IMAO reversible (RIMA) como se indica en el prospecto de RIMA. Los IMAO no deben administrarse antes de 7 días después de suspender citalopram (ver sección 4.5).
Citalopram está contraindicado en combinación con linezolida a menos que exista un mecanismo para la observación y el control cuidadosos de la presión arterial (ver sección 4.5).
Citalopram está contraindicado en pacientes con prolongación conocida del intervalo QT o síndrome de QT largo congénito.
Citalopram está contraindicado en la coadministración con medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT (ver sección 4.5).
Citalopram no debe usarse concomitantemente con pimozida (ver sección 4.5).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Tratamiento de pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal y hepática, ver sección 4.2.
Uso en niños y adolescentes menores de 18 años.:
Los antidepresivos no deben usarse para tratar a niños y adolescentes menores de 18 años. Los comportamientos suicidas (intentos de suicidio e ideación suicida) y la hostilidad (esencialmente agresión, comportamiento de oposición e ira) se observaron con más frecuencia en los ensayos clínicos en niños y adolescentes tratados con antidepresivos que en los tratados con placebo. Si, en función de la necesidad médica, se toma la decisión de tratar, el paciente debe ser monitoreado de cerca por la aparición de síntomas suicidas. Además, no se dispone de datos de seguridad a largo plazo para niños y adolescentes con respecto al crecimiento, la maduración y el desarrollo cognitivo y conductual.
Ansiedad paradójica:
Algunos pacientes con trastorno de pánico pueden experimentar una "acentuación de los síntomas de ansiedad" al inicio del tratamiento antidepresivo. Estas reacciones paradójicas generalmente desaparecen dentro de las dos primeras semanas después del inicio del tratamiento.Se recomienda una dosis inicial más baja para reducir la probabilidad de efectos ansiogénicos paradójicos (ver sección 4.2).
Hiponatremia:
La hiponatremia, posiblemente debida a una secreción inapropiada de hormona antidiurética (SIADH), se ha notificado como una reacción adversa poco frecuente con el uso de ISRS y generalmente es reversible al interrumpir el tratamiento. Parece que se ha informado que pacientes de edad avanzada tienen un riesgo particularmente alto.
Suicidio / pensamientos suicidas o empeoramiento clínico:
La depresión se asocia con un mayor riesgo de pensamientos suicidas, autolesiones y suicidio (eventos relacionados con el suicidio). Este riesgo persiste hasta que se produce una remisión significativa. Como puede que no se produzca una mejoría durante las primeras semanas o más de tratamiento, se debe vigilar de cerca a los pacientes hasta que se produzca dicha mejoría. En general, la experiencia clínica indica que el riesgo de suicidio puede aumentar en las primeras etapas de mejoría.
Otras afecciones psiquiátricas para las que se prescribe citalopram también pueden estar asociadas con un mayor riesgo de eventos relacionados con el suicidio. Además, pueden existir comorbilidades de estas patologías con depresión mayor. Por tanto, las mismas precauciones adoptadas en el tratamiento de pacientes que padecen depresión mayor deben adoptarse en el tratamiento de pacientes que padecen otras patologías psiquiátricas.
Los pacientes con antecedentes de acontecimientos relacionados con el suicidio o aquellos que experimentan un grado significativo de ideación suicida antes del inicio de la terapia tienen un mayor riesgo de pensamientos suicidas o intentos de suicidio, y deben ser monitoreados de cerca durante la terapia. Un objetivo: análisis de ensayos clínicos realizado con fármacos antidepresivos en comparación con placebo en la terapia de trastornos psiquiátricos, mostró un mayor riesgo de comportamiento suicida en el grupo de edad de menos de 25 años de pacientes tratados con antidepresivos en comparación con placebo.
La terapia farmacológica con antidepresivos, especialmente en las etapas iniciales del tratamiento y después de los cambios de dosis, siempre debe asociarse con una estrecha vigilancia de los pacientes, especialmente los de alto riesgo. Se debe advertir a los pacientes (y a sus cuidadores) de la necesidad de vigilar cualquier empeoramiento clínico, comportamientos o pensamientos suicidas y cambios inusuales en el comportamiento y buscar atención médica inmediata si se presentan tales síntomas.
Acatisia / agitación psicomotora:
El uso de ISRS / IRSN se ha asociado con el desarrollo de acatisia, que se caracteriza por una inquietud subjetivamente desagradable o angustiosa y la necesidad de moverse, a menudo acompañada de incapacidad para sentarse o permanecer quieto. Es más probable que estos síntomas se presenten durante las primeras semanas. En pacientes que desarrollan estos síntomas, aumentar la dosis puede ser perjudicial.
Manía:
En pacientes con enfermedad maníaco-depresiva, puede ocurrir un cambio hacia la fase maníaca. Se debe suspender el citalopram si el paciente entra en una fase maníaca.
Convulsiones:
Las convulsiones son un riesgo potencial con el uso de medicamentos antidepresivos. Citalopram debe suspenderse en todos los pacientes que experimentan convulsiones. Citalopram debe evitarse en pacientes con epilepsia inestable y los pacientes con epilepsia controlada deben ser monitoreados de cerca. Citalopram debe suspenderse si hay un aumento. en la frecuencia de las convulsiones.
Diabetes:
En pacientes diabéticos, el tratamiento con ISRS puede alterar el control glucémico. Es posible que sea necesario ajustar la dosis de insulina o hipoglucemiantes orales.
Síndrome serotoninérgico:
En casos raros, se ha informado de un síndrome serotoninérgico en pacientes tratados con ISRS. Una asociación de síntomas como agitación, temblor, mioclonías e hipertermia puede indicar el desarrollo de esta afección. El tratamiento con citalopram debe suspenderse inmediatamente e iniciarse la terapia sintomática.
Medicamentos serotoninérgicos:
Citalopram no debe utilizarse en combinación con medicamentos con efecto serotoninérgico como sumatriptán u otros triptanos, tramadol, oxitriptán y triptófano (ver sección 4.5).
Hemorragia:
Con los ISRS se han notificado tiempos de coagulación prolongados y / o anomalías de la coagulación como equimosis, hemorragias ginecológicas, hemorragia gastrointestinal y otras formas de hemorragia cutánea o mucosa (ver sección 4.8).
Se recomienda precaución en pacientes que toman ISRS, especialmente en el caso de uso concomitante de principios activos que pueden afectar la función plaquetaria u otras sustancias que pueden aumentar el riesgo de hemorragia, así como en pacientes con antecedentes de trastornos de la coagulación (ver sección 4.5).
Terapia electroconvulsiva (ECT):
La experiencia clínica con la administración simultánea de ISRS y TEC es limitada, por lo que se recomienda precaución.
Inhibidores selectivos reversibles de MAO-A:
En general, no se recomienda la combinación de citalopram con inhibidores de la MAO-A debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico (ver sección 4.5). Para obtener más información sobre el tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO no selectivos irreversibles, ver sección 4.5. El insomnio y la agitación pueden ocurrir al inicio del tratamiento, en tales casos, el ajuste de la dosis puede ayudar.
Hierba de San Juan / Hypericum:
Las reacciones adversas pueden ser más frecuentes durante el uso concomitante de citalopram y preparaciones a base de hierbas que contengan hierba de San Juan (Hypericum perforatum). Por tanto, el citalopram y los preparados que contienen hierba de San Juan no deben tomarse al mismo tiempo (ver sección 4.5).
Síntomas de interrupción observados después de la interrupción del tratamiento con ISRS:
Tras la interrupción del tratamiento, los síntomas de abstinencia son frecuentes, especialmente si la interrupción es repentina (ver sección 4.8) .En un estudio clínico de prevención de la recurrencia, se produjeron reacciones adversas en el 40% de los pacientes después de la interrupción del tratamiento, en comparación con el 20% de los pacientes que continuaron. tratamiento con citalopram.
El riesgo de síntomas de abstinencia puede depender de varios factores, incluida la duración y la dosis de la terapia y la tasa de reducción de la dosis. Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia son: mareos, alteraciones sensoriales (incluyendo parestesia), alteraciones del sueño (incluyendo insomnio y sueños intensos), agitación o ansiedad, náuseas y / o vómitos, temblores, confusión, sudoración, dolor de cabeza, diarrea, palpitaciones, trastornos emocionales. inestabilidad, irritabilidad y alteraciones visuales. Generalmente estos síntomas son de leves a moderados; sin embargo, en algunos pacientes pueden ser de intensidad grave. Suelen aparecer en los primeros días tras la interrupción del tratamiento; sin embargo, se han notificado casos muy raros de síntomas de abstinencia en pacientes que olvidaron inadvertidamente una dosis. En general, estos síntomas son autolimitados y suelen resolverse en 2 semanas, aunque en algunos pacientes pueden prolongarse (2-3 meses o más). Por tanto, se recomienda reducir gradualmente la dosis de citalopram durante un período de varias semanas o meses, según las necesidades del paciente, en caso de que se interrumpa el tratamiento (ver sección 4.2 "Síntomas de abstinencia observados tras la interrupción del tratamiento").
Psicosis:
El tratamiento de pacientes psicóticos con episodios depresivos puede aumentar los síntomas psicóticos.
Prolongación del intervalo QT:
Se ha encontrado que citalopram causa una prolongación del intervalo QT dependiente de la dosis. Durante la experiencia postcomercialización se han notificado casos de prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares, incluida Torsade de Pointes, predominantemente en pacientes mujeres con hipopotasemia o con QT preexistente. prolongación del intervalo u otros trastornos cardíacos (ver secciones 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 y 5.1). Se recomienda precaución en pacientes con bradicardia significativa, en pacientes con infarto agudo de miocardio reciente o con insuficiencia cardíaca no compensada.
Los desequilibrios electrolíticos como la hipopotasemia y la hipomagnesemia aumentan el riesgo de arritmias malignas y deben corregirse antes de iniciar el tratamiento con citalopram.
Si se trata a pacientes con enfermedad cardíaca estable, se debe considerar una verificación de ECG antes de comenzar el tratamiento.Si se presentan signos de arritmia cardíaca durante el tratamiento con citalopram, se debe suspender el tratamiento y se debe realizar un procedimiento de seguimiento.
Glaucoma de ángulo cerrado:
Los ISRS, incluido el citalopram, pueden afectar el tamaño de la pupila y provocar midriasis. Este efecto midriático tiene el potencial de reducir el ángulo del ojo, lo que da como resultado un aumento de la presión intraocular y un glaucoma de ángulo cerrado, especialmente en pacientes predispuestos. Por tanto, citalopram debe utilizarse con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho o antecedentes de glaucoma.
Información importante sobre algunos de los componentes.:
Los comprimidos contienen lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Interacciones farmacodinámicas
A nivel farmacodinámico, se han notificado casos de síndrome serotoninérgico con el uso de citalopram, moclobemida y buspirona.
Asociaciones contraindicadas
Inhibidores de la MAO:
El uso concomitante de citalopram e inhibidores de la MAO puede provocar reacciones adversas graves, incluido el síndrome serotoninérgico (ver sección 4.3).
Se han notificado casos de reacciones graves, y en ocasiones mortales, en pacientes que reciben tratamiento con ISRS asociados con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO), incluyendo selegilina, un IMAO irreversible y linezolid, un IMAO reversible y moclobemida y en pacientes que habían dejado de tomar recientemente. tratamiento con un ISRS y comenzó la terapia con un IMAO.
Algunos casos presentaron características similares a las del síndrome serotoninérgico. Los síntomas de interacción de un principio activo con un IMAO incluyen: hipertermia, rigidez, mioclonías, inestabilidad del sistema nervioso autónomo con posibles fluctuaciones rápidas de los signos vitales, confusión, irritabilidad, agitación y temblor. Si esta afección progresa sin intervención, puede ser fatal después de rabdomiólisis, hipertermia central con insuficiencia aguda multiorgánica, delirio y coma (ver sección 4.3).
Prolongación del intervalo QT:
No se han realizado estudios farmacocinéticos y farmacodinámicos sobre la combinación de citalopram y otros medicamentos que prolongan el intervalo QT. No se puede excluir un efecto aditivo de citalopram con dichos medicamentos. En consecuencia, la coadministración de citalopram con fármacos que prolongan el intervalo QT, como antiarrítmicos de clase IA y III, antipsicóticos (como derivados de fenotiazina, pimozida, haloperidol), antidepresivos tricíclicos, algunos agentes antimicrobianos (como esparfloxacino, moxifloxacino IV) contraindicado., pentamidina, tratamientos antipalúdicos, en particular halofantrina), algunos antihistamínicos (astemizol, mizolastina) etc.
Pimozida:
El uso concomitante de citalopram y pimozida está contraindicado (ver sección 4.3). La administración concomitante de una dosis única de 2 mg de pimozida a voluntarios sanos, que fueron tratados con citalopram racémico 40 mg / día durante 11 días, sólo provocó un aumento en el AUC de pimozida. y Cmax, aunque no de manera uniforme en todo el estudio. La administración concomitante de pimozida y citalopram provocó un aumento medio del intervalo QTc de aproximadamente 10 mseg. Dado que esta interacción ya se observó después de la administración de una dosis baja de pimozida, el tratamiento concomitante con citalopram y pimozida está contraindicado.
Asociaciones que requieren precauciones de uso
Selegilina (inhibidor selectivo de MAO-B):
Un estudio de interacción farmacocinética / farmacodinámica con la administración concomitante de citalopram (20 mg por día) y selegilina (10 mg por día) (un inhibidor selectivo de la MAO-B) no mostró interacciones clínicamente relevantes. No se recomienda el uso concomitante de citalopram y selegilina (a dosis superiores a 10 mg al día) (ver sección 4.3).
Litio y triptófano:
No se encontraron interacciones farmacodinámicas en los estudios clínicos en los que se administró citalopram concomitantemente con litio.Sin embargo, se han notificado casos de potenciación de los efectos cuando los ISRS se administran en combinación con litio o triptófano y, por lo tanto, se recomienda precaución al utilizar citalopram junto con estos medicamentos. La monitorización continua de los niveles de litio debe continuarse como de costumbre.
Medicamentos serotoninérgicos:
La administración concomitante con medicamentos serotoninérgicos (p. Ej., Tramadol, sumatriptán) puede provocar un aumento de los efectos asociados a la 5-HT. Hasta que no se disponga de más información, no se recomienda el uso concomitante de citalopram y agonistas de la serotonina (o 5-HT), como sumatriptán y otros triptanos (ver sección 4.4).
Hierba de San Juan / Hypericum:
Pueden producirse interacciones dinámicas con el uso concomitante de ISRS y preparaciones a base de hierbas que contengan hierba de San Juan, dando lugar a un aumento de las reacciones adversas (ver sección 4.4) No se han estudiado las interacciones farmacocinéticas.
Hemorragia:
Se necesita especial precaución para aquellos pacientes que están siendo tratados concomitantemente con anticoagulantes, medicamentos que pueden afectar la función plaquetaria, como los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), ácido acetilsalicílico, dipiridamol y ticlopidina u otros medicamentos (por ejemplo, antipsicóticos atípicos, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos) que pueden aumentar el riesgo de hemorragia (ver sección 4.4).
Terapia electroconvulsiva (ECT):
No existen estudios clínicos que establezcan el riesgo o beneficio del uso combinado de terapia electroconvulsiva (TEC) y citalopram (ver sección 4.4).
Alcohol:
No se han demostrado interacciones farmacodinámicas o farmacocinéticas de citalopram con alcohol; sin embargo, no se recomienda la asociación entre citalopram y alcohol.
Medicamentos que inducen hipopotasemia / hipomagnesemia:
Se recomienda precaución en el uso concomitante de medicamentos que inducen hipopotasemia / hipomagnesemia, ya que estas afecciones aumentan el riesgo de arritmias malignas (ver sección 4.4).
Medicamentos que reducen el umbral de convulsiones.:
Los ISRS pueden reducir el umbral de convulsiones. Se recomienda precaución cuando se utilicen concomitantemente medicamentos capaces de reducir el umbral convulsivo (por ejemplo, antidepresivos [ISRSi], neurolépticos [butirofenonas, tioxantenos], mefloquina, bupropión y tramadol).
Neurolépticos:
El uso de citalopram no reveló ninguna interacción clínicamente relevante con neurolépticos; sin embargo, al igual que con otros ISRS, no se puede excluir a priori la posibilidad de una interacción farmacodinámica.
Interacciones farmacocinéticas
La biotransformación de citalopram en demetilcitalopram está mediada por las isoenzimas del sistema: P450, CYP2C19 (aproximadamente 38%), CYP3A4 (aproximadamente 31%) y CYP2D6 (aproximadamente 31%) El hecho de que citalopram sea metabolizado por más de un CYP significa que la inhibición de su biotransformación es menos probable ya que la inhibición de una enzima puede ser compensada por otra.
Por tanto, la coadministración de citalopram con otros medicamentos en la práctica clínica tiene una baja probabilidad de producir interacciones farmacocinéticas.
Comida:
No se han informado efectos de los alimentos sobre la absorción y otras propiedades farmacocinéticas de citalopram.
Influencia de otros medicamentos en la farmacocinética de citalopram
La coadministración con ketoconazol (potente inhibidor de CYP3A4) no cambia la farmacocinética de citalopram.
Un estudio de interacción farmacocinética de litio y citalopram no reveló interacciones farmacocinéticas (ver también arriba).
Cimetidina:
La cimetidina, un inhibidor enzimático conocido, provoca un aumento moderado de los niveles plasmáticos medios en estado estacionario de citalopram. Por lo tanto, se recomienda precaución al administrar citalopram en combinación con cimetidina. Pueden ser necesarios ajustes de dosis.
La coadministración de escitalopram (el enantiómero activo de citalopram) con omeprazol (un inhibidor de CYP2C19) 30 mg una vez al día resultó en un aumento moderado (aproximadamente 50%) de las concentraciones plasmáticas de escitalopram.
Por tanto, se debe tener precaución en el uso concomitante de inhibidores de CYP2C19 (como omeprazol, esomeprazol, fluvoxamina, lansoprazol, ticlopidina) o cimetidina. Puede ser necesario un ajuste de dosis de citalopram.
Metoprolol:
El escitalopram (el enantiómero activo del citalopram) es un inhibidor de la enzima CYP2D6. Se recomienda precaución cuando citalopram se administre concomitantemente con medicamentos que son metabolizados principalmente por esta enzima y que tienen un índice terapéutico estrecho, como flecainida, propafenona y metoprolol (cuando se usan en insuficiencia cardíaca), o ciertos medicamentos que actúan sobre el SNC y que son metabolizados principalmente por CYP2D6, por ejemplo, antidepresivos como desipramina, clomipramina y nortriptilina o antipsicóticos como risperidona, tioridazina y haloperidol. Pueden ser necesarios ajustes de dosis. La coadministración con metoprolol dio como resultado una duplicación de los niveles plasmáticos de este último, pero no aumentó de manera estadísticamente significativa el efecto del metoprolol sobre la presión arterial y la frecuencia cardíaca.
Efectos de citalopram sobre otros medicamentos:
Un estudio de interacción farmacocinética / farmacodinámica con la administración concomitante de citalopram y metoprolol (un sustrato de CYP2D6) mostró una duplicación de los niveles plasmáticos de metoprolol, pero no un aumento estadísticamente significativo del efecto de metoprolol sobre la presión arterial y la frecuencia cardíaca en voluntarios sanos.
Citalopram y demetilcitalopram son inhibidores insignificantes de CYP2C9, CYP2E1 y CYP3A4, y solo inhibidores débiles de CYP1A2, CYP2C19 y CYP2D6, en comparación con otros ISRS conocidos como inhibidores significativos.
Levomepromazina, digoxina, carbamazepina:
No se observaron cambios o solo se observaron pequeños cambios sin relevancia clínica cuando se administró citalopram con CYP1A2 (clozapina y teofilina) CYP2C9 (warfarina) y CYP2C19 (imipramina y mefenitoína), CYP2D6 (esparteína, imipramina, amitriptilina) y sustratos de CYP3idona4) (warfarina, carbamazepina (y su metabolito carbamazepina epóxido) y triazolam. No se han observado interacciones farmacocinéticas entre citalopram y levomepromazina o digoxina (lo que indica que citalopram ni induce ni inhibe la glicoproteína P).
Desipramina, imipramina:
En un estudio farmacocinético, no se demostró ningún efecto sobre los niveles de citalopram o imipramina, aunque los niveles de desipramina, el principal metabolito de la imipramina, aumentaron. Cuando la desipramina se combina con citalopram, un aumento en la concentración plasmática de desipramina, por lo tanto, puede ser necesario para reducir su dosis.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo:
Una gran cantidad de datos sobre mujeres embarazadas (más de 2500 resultados publicados) indican que no hay toxicidad fetal / neonatal malformativa. Sin embargo, el citalopram no debe usarse durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesario y solo después de una "evaluación cuidadosa del riesgo / beneficio".
Se debe vigilar a los recién nacidos si el uso materno de citalopram ha continuado en las últimas etapas del embarazo, particularmente en el tercer trimestre. Se debe evitar la interrupción abrupta durante el embarazo.
Tras el uso de ISRS / IRSN por parte de la madre durante las últimas etapas del embarazo, el recién nacido puede manifestar los siguientes síntomas: trastornos respiratorios, cianosis, apnea, convulsiones, temperatura inestable, dificultad para alimentarse, vómitos, hipoglucemia, hipertonía, hipotonía, hiperreflexia, temblores. , nerviosismo, irritabilidad, letargo, llanto crónico, somnolencia y dificultad para dormir. Estos síntomas pueden deberse a efectos serotoninérgicos o síntomas de abstinencia. En la mayoría de los casos, las complicaciones comienzan inmediatamente después del parto o en las horas inmediatamente posteriores (menos de 24 horas).
Los datos epidemiológicos han sugerido que el uso de ISRS en el embarazo, especialmente hacia el final del embarazo, puede aumentar el riesgo de hipertensión pulmonar persistente en el recién nacido (HPPN). El riesgo observado fue de aproximadamente 5 de cada 1000 embarazos. Hay 1-2 casos. de HPPN por 1000 embarazos.
Hora de la comida:
Citalopram se excreta en la leche materna. Se estima que los lactantes que son amamantados reciben alrededor del 5% en relación con la dosis diaria que toma la madre (en mg / kg). Solo se observaron eventos menores en bebés. Sin embargo, la información existente es insuficiente para evaluar el riesgo en los niños. Se aconseja precaución.
Fertilidad masculina:
Los datos en animales han demostrado que citalopram puede afectar a la calidad del esperma (ver sección 5.3). En humanos, los informes de pacientes tratados con ISRS han demostrado que el efecto sobre la calidad del esperma es reversible.Hasta el momento no se ha observado ningún impacto sobre la fertilidad.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Citalopram tiene una influencia leve o moderada sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Las drogas psiquiátricas pueden reducir el juicio y la reactividad en situaciones de emergencia. Se debe informar a los pacientes de estos efectos y se les debe advertir que su capacidad para conducir un automóvil o utilizar máquinas puede verse afectada.
04.8 Efectos indeseables
Los efectos secundarios observados con citalopram son generalmente de naturaleza leve y transitoria. Ocurren principalmente en la primera o segunda semana de terapia y luego desaparecen más tarde.
Las reacciones adversas siguen la clasificación de términos preferidos de MedDRA.
Se encontró una relación dosis-respuesta para las siguientes reacciones: aumento de la sudoración, sequedad de boca, insomnio, somnolencia, diarrea, náuseas y fatiga.
La siguiente tabla muestra la tasa de reacciones adversas asociadas con los ISRS y / o el citalopram que se producen tanto en ≥1% de los pacientes en los ensayos clínicos doble ciego controlados con placebo como en la experiencia poscomercialización.
Las clases de frecuencia se definen como sigue: muy frecuentes (≥1 / 10); común (≥1 / 100 a
1 Se han notificado casos de ideación suicida y comportamientos suicidas durante el tratamiento con citalopram o poco después de la interrupción del tratamiento (ver sección 4.4).
Fractura de los huesos:
Los estudios epidemiológicos, realizados principalmente en pacientes mayores de 50 años, han mostrado un mayor riesgo de fracturas en pacientes tratados con ISRS y ATC. Se desconoce el principal mecanismo que conduce a este riesgo.
Prolongación del intervalo QT:
Durante la experiencia poscomercialización se han notificado casos de prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares, incluida Torsade de Pointes, predominantemente en pacientes del sexo femenino, con hipopotasemia o con prolongación del intervalo QT preexistente u otras afecciones cardíacas (ver secciones 4.3, 4.4, 4.5). , 4.9 y 5.1).
Síntomas de abstinencia observados tras la interrupción del tratamiento:
La interrupción del tratamiento con citalopram (especialmente si es brusca) suele producir síntomas de abstinencia. Las reacciones notificadas con mayor frecuencia son: mareos, alteraciones sensoriales (incluyendo parestesia), alteraciones del sueño (incluyendo insomnio y sueños intensos), agitación o ansiedad, náuseas y / o vómitos. , temblor, confusión, sudoración, dolor de cabeza, diarrea, palpitaciones, inestabilidad emocional, irritabilidad y alteraciones visuales.
Generalmente, estos eventos son leves o moderados y autolimitados, sin embargo, en algunos pacientes pueden ser graves y / o de duración prolongada. Por tanto, se recomienda, cuando ya no sea necesario el tratamiento con citalopram, interrumpir gradualmente el tratamiento reduciendo progresivamente la dosis (ver sección 4.2 Posología y forma de administración y 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo).
04.9 Sobredosis
Toxicidad:
Los datos clínicos completos sobre la sobredosis de Citalopram son limitados y en muchos casos están asociados con una sobredosis concomitante de otras drogas / alcohol. Se han notificado casos mortales de sobredosis de citalopram solo; sin embargo, la mayoría de los casos fatales se deben a una sobredosis con múltiples medicamentos concomitantes.
Síntomas:
Se han notificado los siguientes síntomas en casos de sobredosis de citalopram: convulsiones, taquicardia, somnolencia, prolongación del intervalo QT, coma, vómitos, temblor, hipotensión, paro cardíaco, náuseas, síndrome serotoninérgico, agitación, bradicardia, mareos, bloqueo de la conducción, insuficiencia cardíaca, prolongación del QRS. , hipertensión, midriasis, torsades de pointes, estupor, sudoración, cianosis, hiperventilación y arritmia auriculoventricular La rabdomiólisis es rara.
Los síntomas posibles con una dosis de hasta 600 mg son: fatiga, debilidad, sedación, temblor, náuseas y taquicardia. Con dosis superiores a 600 mg, pueden producirse convulsiones a las pocas horas de tomarlas, cambios en el ECG y, en raras ocasiones, rabdomiólisis. La sobredosis rara vez es fatal. Un paciente adulto sobrevivió después de ingerir 5.200 mg de citalopram.
Tratamiento:
No se conoce un antídoto específico para el citalopram. El tratamiento debe ser sintomático y de soporte. Se debe considerar el uso de carbón activado, laxantes osmóticos (como sulfato de sodio) y lavado gástrico. En presencia de alteración de la conciencia, se debe intubar al paciente. Se deben controlar el ECG y los signos vitales.
Administrar oxígeno en caso de hipoxia y diazepam en caso de convulsiones. Se recomienda la vigilancia médica durante aproximadamente 24 horas, así como la monitorización ECG si la dosis ingerida supera los 600 mg. Un ensanchamiento del complejo QRS se puede normalizar mediante una infusión hipertónica de NaCl.
En caso de sobredosis, se recomienda la monitorización electrocardiográfica en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva / bradiarritmias, en pacientes que utilizan medicamentos concomitantes que prolongan el intervalo QT o en pacientes con alteraciones del metabolismo, por ejemplo, insuficiencia hepática.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: antidepresivos; inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Código ATC: N 06 AB 04.
Citalopram es un nuevo derivado de ftaleno bicíclico con efecto antidepresivo. Los estudios bioquímicos y de comportamiento han demostrado que el efecto farmacodinámico del citalopram está estrechamente relacionado con una potente inhibición de la captación de 5-HT (5-hidroxitriptamina = serotonina).
El citalopram no tiene ningún efecto sobre la captación de NA (noradrenalina) y, por lo tanto, es el inhibidor de la captación de serotonina más selectivo descrito hasta ahora, como lo demuestra la relación de 5.000 NA a las concentraciones del inhibidor de la captación de serotonina. Citalopram no tiene influencia sobre la captación de DA (dopamina) o GABA (ácido gamma-aminobutírico). Además, ni el citalopram ni sus metabolitos tienen propiedades antidopaminérgicas, antiadrenérgicas, antiserotonérgicas, antihistaminérgicas o anticolinérgicas y no inhiben la MAO (monoamino oxidasa). .
Citalopram no se une a los receptores de benzodiazepinas, GABA o opioides.
Después de un tratamiento prolongado, la eficacia inhibidora de la captación de 5-HT permanece inalterada; además, el citalopram no induce cambios en la densidad de neurorreceptores como ocurre con la mayoría de los antidepresivos tricíclicos y con los antidepresivos atípicos más recientes. Los efectos sobre los receptores colinérgicos muscarínicos, sobre los receptores de histamina y sobre los adrenorreceptores alfa están ausentes, con la consiguiente ausencia de aparición de los efectos secundarios relacionados con la inhibición de estos receptores: sequedad de boca, sedación, hipotensión ortostática, presentes tras el tratamiento con muchos medicamentos antidepresivos.
El citalopram es único por su extrema selectividad para bloquear la captación y la ausencia de actividad agonista o antagonista en los receptores.
En un estudio de ECG doble ciego controlado con placebo en voluntarios sanos, el cambio con respecto al valor inicial en el QTc (corrección de Fridericia) fue de 7,5 mseg (IC del 90%: 5,9-9,1) a la dosis de 20 mg / día y 16,7 mseg (90% CI 15.0-18.4) a una dosis de 60 mg / día (ver secciones 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 y 4.9).
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción:
Citalopram se absorbe rápidamente después de la administración oral (T media de 2 horas después de tomar gotas y T media de 3 horas después de tomar comprimidos). La biodisponibilidad de la formulación en tableta es del 80% La biodisponibilidad relativa de la formulación en gotas es aproximadamente un 25% más alta que la formulación en tableta.
Distribución:
El volumen aparente de distribución es de aproximadamente 14 l / kg (rango 12-16 l / kg). La unión a proteínas plasmáticas es inferior al 80% Al igual que otros fármacos psicotrópicos, el citalopram se distribuye por todo el organismo; las concentraciones más altas de fármacos y metabolitos desmetilados se encuentran en los pulmones, hígado, riñones, concentraciones más bajas en el bazo, corazón y cerebro. El fármaco y sus metabolitos atraviesan la barrera placentaria y se distribuyen en el feto de forma similar a lo que se observa en la madre. Una cantidad muy pequeña de citalopram y sus metabolitos se secretan en la leche materna.
Biotransformación:
El citalopram se metaboliza a demetilcitalopram, didemetilcitalopram, citalopram N-óxido y, por desaminación, a un derivado desaminado del ácido propiónico. Mientras que el derivado del ácido propiónico es inactivo, el demetilcitalopram, el didemetilcitalopram y el citalopram N-óxido son también inhibidores selectivos de la captación ". aunque más débil que el compuesto original. En los pacientes, el citalopram no metabolizado es el compuesto predominante en el plasma. La relación de concentración de citalopram / demetilcitalopram en el estado estacionario en plasma promedia 3,4 después de 15 horas. y 2 24 horas después de la administración Niveles plasmáticos de didemetilcitalopram y citalopram N- óxido son generalmente muy bajos.
Eliminación:
La vida media biológica es de aproximadamente un día y medio, el aclaramiento plasmático sistémico es de aproximadamente 0,4 l / min y la excreción se produce en la orina y las heces.
Linealidad:
Se ha demostrado una relación lineal entre las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio y la dosis administrada, y el estado de equilibrio se alcanza durante la primera semana de tratamiento en la mayoría de los pacientes. Los niveles en estado estacionario están en el rango de 100 a 400 nM para una dosis diaria de 40 mg en la mayoría de los pacientes.
Pacientes de edad avanzada (> 65 años):
En pacientes de edad avanzada, tras una reducción en la tasa de metabolismo, la vida media se alarga (1,5-3,75 días) y los valores de aclaramiento se reducen (0,08-0,3 l / min); las concentraciones plasmáticas en estado estacionario son dos veces tan alto como en pacientes jóvenes tratados con la misma dosis.
Función hepática reducida:
En pacientes con insuficiencia hepática, el citalopram se elimina más lentamente; la vida media biológica se duplica y las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio son aproximadamente el doble que en pacientes con función hepática normal.
Función renal reducida:
El citalopram se elimina más lentamente en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, pero el fenómeno no tiene una influencia importante en la farmacocinética del fármaco. Actualmente no hay información sobre la farmacocinética de citalopram en insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina
Relación farmacocinética / farmacodinámica:
No se realizó una evaluación de la concentración plasmática y el efecto; incluso los efectos secundarios no parecen estar relacionados con las concentraciones plasmáticas del fármaco. El factor de conversión de nM a ng / ml (basado en la base) es 0,32 para citalopram y 0,31 para demetilcitalopram.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
El fármaco no tiene poder teratogénico y no afecta la reproducción ni las condiciones perinatales, no tiene efectos mutagénicos o cancerígenos.
Los datos en animales han demostrado que el citalopram induce una reducción en el índice de fertilidad y en el índice de embarazo, una reducción en el número de implantes, espermatozoides anormales a niveles de exposición muy por encima de la exposición humana.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Maicena;
Lactosa monohidrato;
Celulosa microcristalina;
Copovidona;
Glicerina (85%);
Croscarmelosa sódica;
Estearato de magnesio;
Dióxido de titanio;
Hipromelosa;
Macrogol 400.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
5 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Conservar a una temperatura no superior a 30 ° C en el envase original para protegerlo de la luz.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Los comprimidos recubiertos con película de 20 mg y 40 mg se envasan en blísteres opacos de PVC / PVdC y aluminio.
Caja de 28 comprimidos de 20 mg;
Caja de 14 comprimidos de 20 mg;
Caja de 14 comprimidos de 40 mg.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin precauciones particulares.
Los medicamentos no utilizados y los desechos de este medicamento deben eliminarse de acuerdo con las regulaciones locales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Lundbeck Italia S.p.A. - Via della Moscova n. 3, 20121 Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
SEROPRAM "Comprimidos recubiertos con película de 20 mg", 28 comprimidos - AIC: 028759013
SEROPRAM "Comprimidos recubiertos con película de 20 mg", 14 comprimidos - AIC: 028759037
SEROPRAM "40 mg comprimidos recubiertos con película", 14 comprimidos - AIC: 028759025
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: octubre de 1994
Última renovación de la autorización: noviembre de 2009
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Junio del 2013
