La diarrea es un trastorno de la defecación que se caracteriza por la emisión rápida y urgente de heces, de consistencia semilíquida o acuosa.
Más que una patología real, la diarrea generalmente constituye el síntoma de una situación patológica subyacente.
Por tanto, parece claro que ante la aparición de este trastorno es fundamental identificar con prontitud la causa primaria, para poder instituir una "terapia adecuada".
Sin embargo, la diarrea es un trastorno bastante debilitante, que puede estar asociado con síntomas como calambres abdominales, dolores e hinchazón. Además, la diarrea puede causar una pérdida significativa de agua y minerales, lo que resulta en deshidratación. Por tanto, en estos casos, el uso de fármacos antidiarreicos es fundamental.
y difenoxilato (este último ya no se comercializa en nuestro país).
La loperamida es un principio activo opioide, derivado de la morfina y con una marcada actividad antidiarreica.
En comparación con la morfina, la loperamida es más lipofílica y lucha por superar la barrera hematoencefálica; además, sufre un fuerte metabolismo de primer paso. Por estos motivos, a las dosis terapéuticas habitualmente utilizadas, la loperamida no produce efectos centrales del tipo opioide; por tanto, tiene un bajo potencial de abuso y dependencia (tanto que los medicamentos que lo contienen se venden sin receta).
La loperamida lleva a cabo su actividad antidiarreica ejerciendo un efecto agonista contra los receptores opioides μ y δ presentes en el intestino. La activación de estos receptores inhibe la liberación de acetilcolina por las neuronas colinérgicas, con la consiguiente inhibición de la peristalsis intestinal.
