ZETIA ® es un fármaco a base de Ezetimibe
GRUPO TERAPÉUTICO: Hipolipidémicos - Ezetimiba
Indicaciones ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA® es útil en el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria, incluida la hipercolesterolemia familiar heterocigótica, en caso de fracaso de la terapia dietética y otras medidas no farmacológicas.
Ezetimiba debe utilizarse como opción terapéutica farmacológica en caso de tolerancia reducida o fracaso terapéutico de las estatinas.
La terapia combinada con estatinas y ezetimiba, por otro lado, se puede utilizar con éxito en caso de hipercolesterolemia familiar homocigota.
ZETIA® se puede utilizar como complemento de la dieta en pacientes con sitosterolemia familiar homocigótica.
Mecanismo de acción ZETIA ® Ezetimibe
Después de la administración oral, la ezetimiba contenida en ZETIA® se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se metaboliza, tanto en el intestino delgado como en el hígado, en ezetimiba-glucoronida, que conserva la funcionalidad biológica del fármaco. A través de un ciclo enterohepático, el principio activo se excreta a través de la bilis, llegando nuevamente al intestino. Aquí, a nivel del borde en cepillo, inhibe el transportador de colesterol (NPC1L1), previniendo eficazmente la captación de colesterol y esteroles. con la dieta.
Después de una vida media de aproximadamente 22 horas, tanto ezetimiba como ezetimiba-glucurónido, que representa más del 80% de la dosis total del principio activo, se eliminan predominantemente en la orina.
La reducción del colesterol LDL inducida por la terapia con ezetimiba sería la base de las propiedades terapéuticas y preventivas frente a las enfermedades cardiovasculares, aunque hasta la fecha todavía no existen ciertos datos experimentales que atestigüen, por ejemplo, la eficacia del fármaco en la reducción de placas ateroscleróticas. (factor de riesgo muy importante).
Estudios realizados y eficacia clínica
LA EFECTIVIDAD DE EZETIMIBE
Ann Pharmacother. Junio de 2003; 37: 839-48.
Ezetimiba para el tratamiento de la hipercolesterolemia.
Mauro VF, Tuckerman CE.
La ezetimiba, que entró en la práctica clínica habitual sólo en 2002, ha demostrado ser especialmente eficaz en el tratamiento de la hipercolesterolemia. Un "examen cuidadoso de la literatura científica nos ha permitido observar cómo este fármaco por sí solo puede reducir los niveles plasmáticos de colesterol LDL en aproximadamente un 18%, los triglicéridos en un 5% y aumentar el colesterol HDL en aproximadamente un 3%", potenciando la acción sobre la eficacia de las estatinas , tanto como para aumentar su efecto reductor del colesterol en aproximadamente un 15-20%.
2. EFICACIA DISCUTIDA DEL EZETIMIBE EN LA PREVENCIÓN DE ENFERMEDADES
CARDIOVASCULAR
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2 de junio de 2010 [Publicación electrónica antes de la impresión]
El papel de la ezetimiba en la prevención de enfermedades cardiovasculares: ¿Cuál es nuestra posición después de ARBITER 6-HALTS?
Howard WJ.
Aunque el efecto hipolipemiante de la ezetimiba es conocido y bien establecido, su potencial efecto protector contra las enfermedades cardiovasculares aún no parece claro. De hecho, parece que la ezetimiba puede mantener este efecto protector solo cuando se administra en terapia combinada con estatinas o con fármacos capaces de promover un mayor aumento del colesterol HDL.
3. LA AUSENCIA DE EFECTOS PLEIOTRÓPICOS DE EZETIMIBE
Eur J Pharmacol. 10 de mayo de 2010; 633 (1-3): 62-70. Epub 2010 10 de febrero.
Efectos pleiotrópicos de ezetimiba: ¿existen realmente?
Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.
La mayoría de los fármacos hipolipemiantes (como estatinas, fibratos, etc.) se caracterizan por la presencia de efectos secundarios distintos del simple efecto hipolipemiante, que a menudo contribuyen significativamente a la reducción del riesgo cardiovascular. Desafortunadamente, parece que ezetimiba se proporciona exclusivamente con un efecto metabólico reductor del colesterol, que por sí solo no parece proteger significativamente contra las enfermedades cardiovasculares.
Método de uso y dosificación.
ZETIA ® Comprimidos de 10 mg de ezetimiba: el tratamiento inicial implica la administración de un comprimido al día, tomado con agua independientemente de las comidas (que no parecen influir en las propiedades farmacocinéticas normales del principio activo).
Como ocurre con todas las terapias hipolipemiantes, es recomendable iniciar el protocolo terapéutico asociándolo a una pauta dietética hipolipídica, y optar por la farmacoterapia solo en caso de fracaso del tratamiento conductual (dieta y actividad física).
Cuando se administra concomitantemente con estatinas, es posible que sea necesario ajustar la dosis de ZETIA®.
Advertencias ZETIA ® Ezetimibe
Antes de iniciar el tratamiento farmacológico, es recomendable seguir unos hábitos de vida saludables y una dieta baja en grasas durante al menos 12 semanas. Si los resultados obtenidos fueron insatisfactorios y alejados del objetivo terapéutico, el uso del fármaco está plenamente justificado.
Antes y durante el tratamiento con ZETIA®, especialmente cuando se combina con estatinas, se deben controlar los niveles sanguíneos de transaminasas para reducir cualquier riesgo de enfermedad hepática. Al mismo tiempo, es necesario controlar las concentraciones plasmáticas de creatinfosfoquinasa, con el fin de reducir cualquier proceso patológico que afecte al músculo esquelético. Por lo tanto, la terapia combinada debe suspenderse en caso de un aumento de las transaminasas de al menos 3 veces el rango normal, o en el caso de un aumento de los niveles plasmáticos de creatinfosfoquinasa acompañado de dolor muscular, mialgia generalizada, cansancio y fatiga.
Además, ZETIA® debe administrarse con especial precaución en caso de insuficiencia renal y enfermedades que afecten a la vesícula biliar y al tracto biliar (como colelitiasis).
Entre los excipientes de ZETIA® se encuentra la lactosa, potencialmente responsable de reacciones adversas a nivel gastrointestinal en pacientes que padecen síndrome de malabsorción de glucosa / galactosa, y en caso de deficiencia de la enzima lactasa.
Aunque el fármaco no parece ser directamente capaz de alterar las capacidades reactivas y perceptivas normales del paciente, los efectos secundarios como mareos y vértigo podrían hacer que sea peligroso utilizar maquinaria o conducir vehículos.
EN CUALQUIER CASO, ANTES DE TOMAR ZETIA ® Ezetimibe, SU MÉDICO DEBE SER RECETADO Y CONTROLADO.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Los ensayos clínicos sobre el uso de ezetimiba en el embarazo y la lactancia son inexistentes, mientras que los estudios realizados en animales han demostrado la ausencia de efectos tóxicos o mutagénicos en el feto. Por tanto, es preferible evitar la ingesta de este fármaco durante todo el período de gestación y la posterior fase de lactancia.
Interacciones
La ausencia de metabolismo hepático que involucre al citocromo P450 permite que ezetimiba reduzca significativamente todas las posibles interacciones medicamentosas, algunas de las cuales son potencialmente peligrosas.
De hecho, ezetemibe no parece alterar las propiedades farmacocinéticas y funcionales de los anticoagulantes orales, manteniendo inalterado el tiempo de protrombina.
Sin embargo, el uso concomitante de fibratos, tras un "aumento de la secreción de colesterol en la bilis, podría conducir a un mayor riesgo de colelitiasis, lo que justificaría la suspensión del tratamiento".
Los antiácidos y la colestiramina parecen reducir la tasa de absorción de ezetemibe, mientras que la ciclosporina determinaría un aumento significativo en la exposición al fármaco; en estos casos sería recomendable, por tanto, administrar ZETIA® con mucha precaución, ajustando la dosis si fuera necesario.
La sinergia terapéutica observada con las estatinas es muy importante, tanto que esta terapia combinada se utiliza con gran éxito en la práctica clínica habitual.
Contraindicaciones ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA® está contraindicado en caso de enfermedad hepática o valores elevados de transaminasas en sangre, así como en presencia de hipersensibilidad a alguno de sus componentes.
Efectos indeseables: efectos secundarios
Aunque los efectos secundarios parecen transitorios y clínicamente insignificantes, debe reiterarse que su incidencia tiende a aumentar cuando ezetimiba se administra concomitantemente con una estatina.
Las reacciones adversas más observadas incluyen dolor de cabeza, mialgia, dolor abdominal, diarrea y fatiga persistente, a veces acompañadas de un aumento de los valores de transaminasas en sangre, especialmente si ZETIA se combina con estatinas.
Otros efectos secundarios más graves, como disnea, miopatías, hipersensibilidad y astenia, parecen estadísticamente insignificantes.
Nota
ZETIA ® solo se puede vender con receta médica.
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