NEXIUM ® es un fármaco a base de esomeprazol.
GRUPO TERAPÉUTICO: Antirreflujo - Antiulceroso-Inhibidores de la bomba de protones
Indicaciones NEXIUM ® Esomeprazol
NEXIUM® se utiliza en la práctica clínica en el tratamiento de todas las manifestaciones patológicas del tracto gastrointestinal asociadas con hiperacidez gástrica, como úlceras duodenales, úlceras pépticas, úlceras gástricas, enfermedades por reflujo gastroesofágico y esofagitis.
En asociación con antibióticos, NEXIUM® también se puede usar en la erradicación de Helicobacter Pylori, mientras que concomitantemente con medicamentos antiinflamatorios no esteroides para reducir el desarrollo de úlceras gástricas y duodenales asociadas con el uso prolongado de estos medicamentos.
Mecanismo de acción NEXIUM ® Esomeprazol
NEXIUM® es un fármaco a base de esomeprazol, un ingrediente activo perteneciente a la categoría de inhibidores de la bomba de protones, y activo en la bomba ATPasa H + / K +.
Tomado por vía oral, gracias a la formulación gastrorresistente, atraviesa inalterada la barrera gástrica, para ser absorbido a nivel duodenal, alcanzando la concentración plasmática máxima a las 2 horas de la administración oral.
Unido a las proteínas plasmáticas, se distribuye en el torrente sanguíneo, donde se transforma en la forma activa, tras la protonación inducida por el entorno ácido de los canalículos intracelulares de las células parietales del estómago.
Aquí la forma activa de esomeprazol puede unirse selectivamente a un residuo Cys de la bomba de protones ácidos, inhibiéndolo irreversiblemente y garantizando una reducción de las concentraciones de ácido intragástrico de aproximadamente un 80%, con un efecto terapéutico que se maximiza en 2-3 días desde la primera contratación.
Al final de su acción, la célula parietal resintetiza nuevas proteínas funcionales, mientras que el esomeprazol sufre un importante metabolismo hepático por las enzimas del citocromo p450 y una posterior excreción renal.
Estudios realizados y eficacia clínica
EDAD PEDIÁTRICA ESOMEPRAZOLE
J Pediatr Gastroenterol Nutr. Noviembre de 2010; 51: 593-8.
Curación de la esofagitis erosiva y mejora de los síntomas de la enfermedad por reflujo gastroesofágico después del tratamiento con esomeprazol en niños de 12 a 36 meses.
Tolia V, Gilger MA, Barker PN, Illueca M.
El reflujo gastroesofágico y los síntomas asociados es una de las patologías más frecuentes en los pacientes pediátricos. Este estudio evaluó la eficacia del tratamiento con esomeprazol durante 8 semanas en pacientes pequeños de entre 12 y 36 meses que padecían esofagitis erosiva. Hasta el 84% de los pacientes tratados demostraron una mejoría significativa de los síntomas, sin efectos secundarios clínicamente significativos.
2. EXOMEPRAZOL Y TRATAMIENTO HOSPITALARIO
Expert Rev Pharmacoecon Outcomes Res. Agosto de 2010; 10: 371-4.
Rentabilidad del esomeprazol intravenoso en dosis altas en pacientes con hemorragia por úlcera péptica en EE. UU. Y Europa.
Brown RE, Nandi J.
El esomeprazol es uno de los pocos inhibidores de la bomba de protones también disponibles en ampollas para infusión intravenosa. Este estudio muestra cómo el uso de esta vía de administración puede ser particularmente seguro y eficaz, para pacientes hospitalizados con úlcera péptica sangrante, reduciendo tanto la sintomatología que padece el paciente. propios costes de gestión.
3. COMPARACIÓN ENTRE INHIBIDORES DE BOMBAS PROTÓNICAS
Soy J Gastroenterol. Marzo de 2002; 97: 575-83.
Esomeprazol (40 mg) comparado con lansoprazol (30 mg) en el tratamiento de la esofagitis erosiva.
Castell DO, Kahrilas PJ, Richter JE, Vakil NB, Johnson DA, Zuckerman S, Skammer W, Levine JG.
Este estudio, realizado en unos 5000 pacientes que padecen esofagitis erosiva, ha demostrado que la administración diaria de 40 mg de esomeprazol puede ser más eficaz que lansoprazol en la resolución de la esofagitis erosiva y la pirosis.
Método de uso y dosificación.
NEXIUM ® comprimidos recubiertos gastrorresistentes de 20-40 mg de esomeprazol o NEXIUM ® Frascos inyectables de 40 mg:
a pesar de la correcta formulación de la dosificación, debe ser elaborada por el médico, luego de una "cuidadosa evaluación de las condiciones fisiopatológicas del paciente y de sus objetivos terapéuticos, es posible describir en general algunas dosis ampliamente utilizadas en clínicas clínicas comunes". práctica.
Más precisamente, la dosis diaria de 20 a 40 mg parece suficiente para el tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo, la enfermedad por reflujo gastroesofágico, la úlcera duodenal y péptica causada por H. Pylori en asociación con antibióticos y en la prevención de úlceras gástricas. con antiinflamatorios no esteroideos, mientras que para el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis podría incluso duplicarse.
La formulación en viales inyectables, por otro lado, es de interés exclusivamente hospitalario.
Advertencias de NEXIUM ® Esomeprazol
La ingesta de NEXIUM® debe ir precedida de una cuidadosa evaluación del cuadro clínico del paciente para descartar el origen maligno de las patologías del tracto gastrointestinal.
Esta necesidad es particularmente relevante, dada la capacidad del esomeprazol para enmascarar algunos signos y síntomas importantes, que podrían retrasar el momento del diagnóstico, facilitando la progresión de la enfermedad y el fracaso terapéutico.
La administración de esomeprazol, además, debe realizarse con especial cuidado, en pacientes con función hepática y renal reducida, para los que se ha descrito un aumento significativo de la exposición al principio activo.
La acción antiácida inducida por NEXIUM ® podría determinar tanto un mayor riesgo de infecciones por Salmonella y Campylobacter, como una alteración en la absorción de otros fármacos.
La aparición de episodios de somnolencia, confusión mental y mareos tras la ingesta de esomeprazol, podría hacer peligroso el uso de maquinaria y la conducción de vehículos.
EMBARAZO Y LACTANCIA
NEXIUM® así como otros preparados a base de esomeprazol, están contraindicados en el embarazo y la lactancia, dada la ausencia de estudios y modelos experimentales que demuestren la total seguridad del principio activo cuando se toma en estos momentos, sobre la salud del feto y del lactante. .
Interacciones
Se sabe cómo el esomeprazol es metabolizado por el citocromo p450 y más precisamente por las isoformas CYP2C19 y CYP3A4, y cómo sus metabolitos pueden reducir la actividad de estas enzimas.
Por tanto, a la luz de estos datos, parece evidente que la administración concomitante de principios activos metabolizados por el mismo sistema enzimático puede resultar en una variabilidad significativa de las características farmacocinéticas de los mismos.
Por tanto, en estos casos sería necesario evitar esta interacción o ajustar la dosis de forma que se pueda mantener el efecto terapéutico minimizando el riesgo de efectos secundarios.
Además, la reducción de la acidez intragástrica inducida por NEXIUM® podría reducir la absorción de fármacos que requieren un pH particularmente ácido para ser absorbidos, como algunos antifúngicos.
Contraindicaciones NEXIUM ® Esomeprazole
Dada una reactividad cruzada documentada entre los diversos inhibidores de la bomba de protones, NEXIUM® está contraindicado en caso de hipersensibilidad conocida al ingrediente activo oa otros derivados de bencimidazol.
Efectos indeseables: efectos secundarios
Los ensayos clínicos y el seguimiento poscomercialización han puesto de manifiesto una serie de efectos secundarios, afortunadamente fácilmente tolerados y clínicamente poco relevantes, como dolor de cabeza, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, flatulencia, mareos e insomnio.
Las reacciones adversas clínicamente más importantes, como la alteración de la función hepática y renal, cambios en el cuadro hematológico e inmunológico, se observaron de forma más rara y exclusiva en determinadas categorías de pacientes de riesgo.
Nota
NEXIUM ® solo se puede vender con receta médica
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