Ingredientes activos: Loperamida
DISSENTEN 2 mg comprimidos
¿Por qué se usa Dissenten? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Medicamento antidiarreico.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
DISSENTEN está indicado para el tratamiento sintomático de la diarrea aguda y las exacerbaciones de la diarrea crónica.
Contraindicaciones cuando no se debe usar Dissenten
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes. DISSENTEN está contraindicado en niños menores de 6 años. DISSENTEN no debe usarse como terapia primaria:
- en pacientes con disentería aguda, caracterizada por sangre en las heces y fiebre alta
- en pacientes con colitis ulcerosa aguda
- en pacientes con colitis pseudomembranosa asociada al uso de antibióticos de amplio espectro
- en pacientes con enterocolitis bacteriana causada por organismos invasores como Salmonella, Shigella y Campilobacter.
En general, el uso de DISSENTEN está contraindicado en todos los casos en los que deba evitarse la inhibición de la peristalsis por el posible riesgo de consecuencias importantes como íleo, megacolon y megacolon tóxico.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Dissenten
El tratamiento de la diarrea con DISSENTEN es solo sintomático; por lo tanto, siempre que sea posible, también es aconsejable intervenir sobre las causas de la perturbación.
La diarrea, especialmente en los niños, puede provocar una pérdida de líquidos y sales. En estos casos la contramedida más importante es la administración de una "terapia de reemplazo adecuada a base de líquidos y electrolitos".
El tratamiento con DISSENTEN debe suspenderse si no se produce una mejoría de los síntomas clínicos dentro de las 48 horas posteriores al inicio del tratamiento y el paciente debe consultar a su médico.
Los pacientes con SIDA tratados con DISSENTEN para la diarrea deben interrumpir el tratamiento ante los primeros signos de distensión abdominal y consultar a su médico. En estos pacientes con colitis infecciosa de origen bacteriano o viral, tratados con hidrocloruro de loperamida, se han presentado casos aislados de estreñimiento con mayor riesgo de megacolon tóxico.
Los pacientes con problemas hepáticos deben informar a su médico antes de tomar DISSENTEN. La loperamida está sujeta a un intenso metabolismo de primer paso. Aunque no se dispone de datos farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia hepática, el hidrocloruro de loperamida debe usarse con precaución en estos pacientes debido a la alteración del metabolismo de primer paso. Por lo tanto, los pacientes con disfunción hepática deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar signos de toxicidad en el sistema nervioso central (SNC).
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Dissenten?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
Los datos no clínicos demostraron que la loperamida es un sustrato de la glicoproteína P. La administración concomitante de loperamida (dosis única de 16 mg) con quinidina o ritonavir, ambos inhibidores de la glicoproteína P, produjo un aumento de 2 a 3 veces en los niveles plasmáticos de loperamida. Se desconoce la relevancia clínica de esta interacción farmacocinética con inhibidores de la glicoproteína P cuando se administra loperamida a las dosis recomendadas.
La administración concomitante de loperamida (4 mg en dosis única) e itraconazol, un inhibidor de CYP3A4 y de la glicoproteína P, produjo un aumento de 3 a 4 veces en las concentraciones plasmáticas de loperamida. En el mismo estudio, gemfibrozil, un inhibidor de CYP2C8, aumentó las concentraciones plasmáticas de loperamida aproximadamente al doble. La combinación de itraconazol y gemfibrozil mostró un aumento de 4 veces en los niveles plasmáticos máximos de loperamida y un aumento de 13 veces en la exposición plasmática total. Estos aumentos no se asociaron con efectos en el sistema nervioso central (SNC), como los detectados por pruebas psicomotoras ( por ejemplo, somnolencia subjetiva y la prueba DigitSymbolSubstitution).
La administración concomitante de loperamida (dosis única de 16 mg) y ketoconazol, un inhibidor de CYP3A4 y de la glicoproteína P, produjo un aumento de 5 veces en las concentraciones plasmáticas de loperamida. Este aumento no se asoció con un aumento de los efectos farmacodinámicos, según lo detectado por pupilometría.
El tratamiento concomitante con desmopresina oral resultó en un aumento de 3 veces en las concentraciones plasmáticas de desmopresina, presumiblemente debido a una disminución de la motilidad gastrointestinal.
El tratamiento con sustancias con propiedades farmacológicas similares puede potenciar el efecto de la loperamida y los fármacos que aceleran el tránsito intestinal pueden disminuir su efecto.
No se recomienda el uso concomitante de inhibidores del CYP450.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
Aunque no hay indicios de que el hidrocloruro de loperamida posea propiedades teratogénicas o embriotóxicas, los beneficios terapéuticos anticipados deben sopesarse con los riesgos potenciales antes de administrar hidrocloruro de loperamida durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre.
Pueden aparecer pequeñas cantidades de loperamida en la leche materna humana. Por tanto, no se recomienda el hidrocloruro de loperamida durante la lactancia.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
DISSENTEN puede provocar cansancio, mareos o somnolencia. Por lo tanto, se recomienda precaución al conducir un vehículo u operar maquinaria.
Posología y forma de empleo Modo de empleo Dissenten: Posología
Los comprimidos deben tomarse con un poco de líquido.
Adultos y niños de entre 6 y 17 años
La dosis inicial es de 2 comprimidos (4 mg) para adultos y 1 comprimido (2 mg) para niños; a partir de entonces 1 comprimido (2 mg) después de cada evacuación posterior de heces no formadas (blandas).
La dosis máxima diaria para adultos es de 8 comprimidos (16 mg). Para los niños, la dosis debe estar relacionada con el peso corporal (3 tabletas / 20 kg) pero no debe exceder un máximo de 8 tabletas por día.
Disminuya la dosis cuando las heces se normalicen y suspenda el tratamiento en caso de estreñimiento. Advertencia: no lo use durante más de dos días.
Niños menores de 6 años
DISSENTEN no debe usarse en niños menores de 6 años.
Personas mayores
No es necesario ajustar la dosis en los ancianos.
Disfuncion renal
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con disfunción renal.
Disfunción hepática
DISSENTEN debe usarse con precaución en estos pacientes debido a un metabolismo de primer paso alterado (ver "Precauciones de uso").
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Dissenten
Síntomas
En caso de sobredosis pueden producirse depresión del SNC (estupor, anomalías de la coordinación, somnolencia, miosis, hipertonía muscular, depresión respiratoria), retención urinaria e íleo, incluida la causada por disfunción hepática.
Los niños pueden ser más sensibles que los adultos a los efectos de una sobredosis de loperamida. Por lo tanto, se recomienda mantener el producto fuera de su alcance porque la ingestión accidental, especialmente en niños menores de 4 años, puede causar estreñimiento y depresión del sistema nervioso central con somnolencia y respiración lenta. En este caso, el niño debe mantenerse bajo observación cuidadosa durante 48 horas.
Tratamiento
Medidas en caso de sobredosis: lavado gástrico, inducción de vómitos, enema o administración de laxantes.
Si se presentan síntomas de sobredosis, se puede administrar naloxona como antídoto. Dado que la duración de acción de la loperamida es más prolongada que la de la naloxona (1 a 3 horas), puede estar indicado el tratamiento repetido con naloxona, por lo que se debe vigilar estrechamente al paciente. durante al menos 48 horas para resaltar cualquier empeoramiento de la depresión del sistema nervioso central.
En caso de ingesta accidental de una dosis excesiva de DISSENTEN, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
SI TIENE ALGUNA DUDA SOBRE EL USO DE DISSENTEN, COMUNÍQUESE CON SU MÉDICO O FARMACÉUTICO.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Dissenten?
Como todos los medicamentos, DISSENTEN puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Adultos y niños a partir de 12 años
La seguridad del hidrocloruro de loperamida se evaluó en 3076 adultos y niños de 12 años o más que participaron en 31 ensayos clínicos controlados y no controlados con hidrocloruro de loperamida utilizado para el tratamiento de la diarrea. De estos, 26 estudios fueron sobre diarrea aguda (N = 2755) y 5 sobre diarrea crónica (N = 321).
Las reacciones adversas a medicamentos (RAM) notificadas con más frecuencia (es decir, con una "incidencia ≥1%) en los ensayos clínicos con loperamida hidrocloruro para el tratamiento de la diarrea aguda fueron: estreñimiento (2,7%), flatulencia (1,7%), dolor de cabeza (1,2%). ) y náuseas (1,1%). En los ensayos clínicos para el tratamiento de la diarrea crónica, las reacciones adversas notificadas con más frecuencia (es decir, con una "incidencia ≥1%) fueron: flatulencia (2,8%), estreñimiento (2,2%), náuseas (1,2% ) y mareos (1,2%).
La Tabla 1 presenta los resultados de 3076 sujetos adultos y niños ≥12 años de edad que participaron en 31 ensayos clínicos controlados y no controlados con hidrocloruro de loperamida utilizado para el tratamiento de la diarrea. De estos, 26 estudios fueron diarrea aguda (N = 2755) y 5 fueron diarrea crónica (N = 321). Las categorías de frecuencia presentadas en la Tabla 1 utilizan la siguiente convención: muy común (≥1 / 10), común (≥1 / 100,
Tabla 1 Frecuencia de reacciones adversas notificadas con el uso de hidrocloruro de loperamida en ensayos clínicos en adultos y niños ≥12 años
a La inclusión de este término se basa en los informes posteriores a la comercialización para el clorhidrato de loperamida. Dado que el proceso de determinación de la RAM posterior a la comercialización no diferencia entre las indicaciones de diarrea crónica y aguda o entre adultos y niños, la frecuencia se estima en base a todos los estudios clínicos. con loperamida hidrocloruro combinado, incluidos los realizados en niños ≤ 12 años (N = 3683).
b Ver sección 4.4, Advertencias y precauciones especiales de uso.
c Notificado solo con comprimidos bucodispersables.
Para las reacciones adversas observadas durante los ensayos clínicos y sin indicación de frecuencia, el término no se observó o no se consideró una reacción adversa para esta indicación.
Población pediátrica
La seguridad del hidrocloruro de loperamida se evaluó en 607 pacientes de 10 días a 13 años que participaron en 13 ensayos clínicos controlados y no controlados con hidrocloruro de loperamida utilizado para el tratamiento de la diarrea aguda. En general, el perfil de RAM en esta población de pacientes fue similar al observado en los ensayos clínicos con hidrocloruro de loperamida en adultos y niños de 12 años o más.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. Los efectos secundarios también se pueden informar directamente a través del sistema de notificación nacional en https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Al notificar efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad impresa en el paquete.
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
ADVERTENCIA: No utilice el medicamento después de la fecha de caducidad que figura en el envase. Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los medicamentos que ya no necesita. Esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Mantenga este medicamento fuera del alcance, la vista y el alcance de los niños.
Composición y forma farmacéutica
COMPOSICIÓN
Cada tableta contiene:
Principio activo:
Clorhidrato de loperamida
Excipientes:
estearato de magnesio, celulosa microgranular.
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Tabletas.
Caja de 30 comprimidos de 2 mg.
Caja de 15 comprimidos de 2 mg.2 mg
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
DISSENTEN COMPRIMIDOS DE 2 MG
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada tableta contiene:
Principio activo:
Clorhidrato de loperamida 2 mg
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tabletas.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Dissenten está indicado para el tratamiento sintomático de la diarrea aguda y las exacerbaciones de la diarrea crónica.
04.2 Posología y forma de administración
Los comprimidos deben tomarse con un poco de líquido.
Adultos y niños de entre 6 y 17 años
La dosis inicial es de 2 comprimidos (4 mg) para adultos y 1 comprimido (2 mg) para niños; a partir de entonces 1 comprimido (2 mg) después de cada evacuación posterior de heces no formadas (blandas).
La dosis máxima diaria para adultos es de 8 comprimidos (16 mg). Para los niños, la dosis debe estar relacionada con el peso corporal (3 tabletas / 20 kg) pero no debe exceder un máximo de 8 tabletas por día.
Disminuya la dosis cuando las heces se normalicen y suspenda el tratamiento en caso de estreñimiento.
Advertencia: no lo use durante más de dos días.
Niños menores de 6 años
Dissenten no debe usarse en niños menores de 6 años.
Personas mayores
No es necesario ajustar la dosis en los ancianos.
Daño en el riñón
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Deterioro hepático
Aunque no se dispone de datos farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia hepática, DISSENTEN debe utilizarse con precaución en estos pacientes debido a una alteración del metabolismo de primer paso (ver sección 4.4 "Advertencias y precauciones especiales de uso").
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes.
DISSENTEN está contraindicado en niños menores de 6 años.
DISSENTEN no debe usarse como terapia primaria:
• en pacientes con disentería aguda caracterizada por sangre en las heces y fiebre alta
• en pacientes con colitis ulcerosa aguda
• en pacientes con colitis pseudomembranosa asociada al uso de antibióticos de amplio espectro
• en pacientes con enterocolitis bacteriana causada por organismos invasores como Salmonella, Shigella y Campilobacter.
En general, el uso de DISSENTEN está contraindicado en todos los casos en los que deba evitarse la inhibición de la peristalsis por el posible riesgo de consecuencias importantes como íleo, megacolon y megacolon tóxico En caso de producirse estreñimiento, distensión abdominal o íleo suspender inmediatamente el tratamiento.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
El tratamiento de la diarrea con hidrocloruro de loperamida es solo sintomático. Siempre que se pueda determinar una "etiología subyacente", se debe administrar un tratamiento específico cuando sea apropiado.
La depleción de líquidos y electrolitos puede ocurrir en pacientes con diarrea, especialmente niños. En estos casos la contramedida más importante es la administración de una "terapia de reemplazo adecuada a base de líquidos y electrolitos".
El tratamiento con DISSENTEN debe suspenderse si no se produce una mejoría de los síntomas clínicos dentro de las 48 horas posteriores al inicio del tratamiento y el paciente debe consultar a su médico.
Los pacientes con SIDA tratados con DISSENTEN para la diarrea deben interrumpir el tratamiento ante los primeros signos de distensión abdominal. En estos pacientes con colitis infecciosa de origen bacteriano o viral, tratados con hidrocloruro de loperamida, se han presentado casos aislados de estreñimiento con mayor riesgo de megacolon tóxico.
El clorhidrato de loperamida está sujeto a un intenso metabolismo de primer paso. Aunque no se dispone de datos farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia hepática, el hidrocloruro de loperamida debe usarse con precaución en estos pacientes debido a la alteración del metabolismo de primer paso. Por lo tanto, los pacientes con insuficiencia hepática deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar signos de toxicidad en el sistema nervioso central (SNC).
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Los datos no clínicos demostraron que la loperamida es un sustrato de la glicoproteína P. La administración concomitante de loperamida (dosis única de 16 mg) con quinidina o ritonavir, ambos inhibidores de la glicoproteína P, produjo un aumento de 2 a 3 veces en los niveles plasmáticos de loperamida. Se desconoce la relevancia clínica de esta interacción farmacocinética con inhibidores de la glicoproteína P cuando se administra loperamida a las dosis recomendadas.
La administración concomitante de loperamida (4 mg en dosis única) e itraconazol, un inhibidor de CYP3A4 y de la glicoproteína P, produjo un aumento de 3 a 4 veces en las concentraciones plasmáticas de loperamida. En el mismo estudio, gemfibrozil, un inhibidor de CYP2C8, aumentó las concentraciones plasmáticas de loperamida aproximadamente al doble. La combinación de itraconazol y gemfibrozil mostró un aumento de 4 veces en los niveles plasmáticos máximos de loperamida y un aumento de 13 veces en la exposición plasmática total. Estos aumentos no se asociaron con efectos en el sistema nervioso central (SNC), como los detectados por pruebas psicomotoras ( por ejemplo, somnolencia subjetiva y la prueba de sustitución de símbolo de dígitos).
La administración concomitante de loperamida (dosis única de 16 mg) y ketoconazol, un inhibidor de CYP3A4 y de la glicoproteína P, produjo un aumento de 5 veces en las concentraciones plasmáticas de loperamida. Este aumento no se asoció con un aumento de los efectos farmacodinámicos, según lo detectado por pupilometría.
El tratamiento concomitante con desmopresina oral resultó en un aumento de 3 veces en las concentraciones plasmáticas de desmopresina, presumiblemente debido a una disminución de la motilidad gastrointestinal.
El tratamiento con sustancias con propiedades farmacológicas similares puede potenciar el efecto de la loperamida y los fármacos que aceleran el tránsito intestinal pueden disminuir su efecto.
No se recomienda el uso concomitante de inhibidores de CYP 450.
04.6 Embarazo y lactancia
Aunque no hay indicios de que el hidrocloruro de loperamida posea propiedades teratogénicas o embriotóxicas, los beneficios terapéuticos anticipados deben sopesarse con los riesgos potenciales antes de administrar hidrocloruro de loperamida durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre.
Pueden aparecer pequeñas cantidades de loperamida en la leche materna humana. Por tanto, no se recomienda el hidrocloruro de loperamida durante la lactancia.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Puede producirse fatiga, mareos o somnolencia en el contexto de síndromes diarreicos tratados con hidrocloruro de loperamida.Por lo tanto, se recomienda precaución al conducir un vehículo u operar maquinaria.
04.8 Efectos indeseables
Adultos y niños de ≥12 años
La seguridad del hidrocloruro de loperamida se evaluó en 3076 adultos y niños de 12 años o más que participaron en 31 ensayos clínicos controlados y no controlados con hidrocloruro de loperamida utilizado para el tratamiento de la diarrea. De estos, 26 estudios fueron sobre diarrea aguda (N = 2755) y 5 sobre diarrea crónica (N = 321).
Las reacciones adversas a medicamentos (RAM) notificadas con más frecuencia (es decir, con una "incidencia ≥1%) en los ensayos clínicos con loperamida hidrocloruro para el tratamiento de la diarrea aguda fueron: estreñimiento (2,7%), flatulencia (1,7%), dolor de cabeza (1,2%). ) y náuseas (1,1%). En los ensayos clínicos para el tratamiento de la diarrea crónica, las reacciones adversas notificadas con más frecuencia (es decir, con una "incidencia ≥1%) fueron: flatulencia (2,8%), estreñimiento (2,2%), náuseas (1,2% ) y mareos (1,2%).
La Tabla 1 enumera las reacciones adversas que se han notificado tras el uso de hidrocloruro de loperamida tanto en ensayos clínicos (en diarrea aguda o crónica o en ambos) como en la experiencia postcomercialización.
Convencionalmente, la frecuencia de reacciones adversas se divide en las siguientes categorías: muy frecuentes (≥1 / 10), frecuentes (≥1 / 100,
Tabla 1 Reacciones adversas a medicamentos
a La inclusión de este término se basa en los informes posteriores a la comercialización para el clorhidrato de loperamida. Dado que el proceso de determinación de la RAM posterior a la comercialización no diferencia entre las indicaciones de diarrea crónica y aguda o entre adultos y niños, la frecuencia se estima en base a todos los estudios clínicos. con loperamida hidrocloruro combinado, incluidos los realizados en niños ≤ 12 años (N = 3683).
b Ver sección 4.4, Advertencias y precauciones especiales de uso.
c Notificado solo con comprimidos bucodispersables.
Para las reacciones adversas observadas durante los ensayos clínicos y sin indicación de frecuencia, el término no se observó o no se consideró una reacción adversa para esta indicación.
Población pediátrica
La seguridad del hidrocloruro de loperamida se evaluó en 607 pacientes de 10 días a 13 años que participaron en 13 ensayos clínicos controlados y no controlados con hidrocloruro de loperamida utilizado para el tratamiento de la diarrea aguda. En general, el perfil de RAM en esta población de pacientes fue similar al observado en los ensayos clínicos con hidrocloruro de loperamida en adultos y niños de 12 años o más.
Notificación de sospechas de reacciones adversas.
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sobredosis
Síntomas
En caso de sobredosis, incluida la causada por disfunción hepática, puede producirse depresión del SNC (estupor, alteraciones de la coordinación, somnolencia, miosis, hipertonía muscular, depresión respiratoria), retención urinaria e íleo.
Los niños pueden ser más sensibles que los adultos a los efectos de una sobredosis de loperamida. Por lo tanto, se recomienda mantener el producto fuera de su alcance porque la ingestión accidental, especialmente en niños menores de 4 años, puede causar estreñimiento y depresión del sistema nervioso central con somnolencia y respiración lenta. En este caso, el niño debe mantenerse bajo observación cuidadosa durante 48 horas.
Tratamiento
Medidas en caso de sobredosis: lavado gástrico, inducción de vómitos, enema o administración de laxantes.
Si se presentan síntomas de sobredosis, se puede administrar naloxona como antídoto. Dado que la duración de la acción de la loperamida es mayor que la de la naloxona (1 a 3 horas), puede estar indicado el tratamiento repetido con naloxona. Por lo tanto, el paciente debe ser monitoreado de cerca durante al menos 48 horas para detectar cualquier agravamiento de la depresión. sistema nervioso.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: antipropulsivos, código ATC: A07DA03.
La loperamida es una sustancia sintética con efecto antidiarreico, que puede administrarse por vía oral. Actúa ralentizando selectivamente la motilidad intestinal, a través de una "acción directa sobre los músculos lisos longitudinales y circulares de la pared intestinal, interactuando con neuronas vegetativas intrínsecas colinérgicas y no colinérgicas. La investigación experimental en órganos aislados ha demostrado de hecho que la loperamida causa una reducción dosis-dependiente de la actividad peristáltica a nivel ileal y es capaz de inhibir los efectos espasmogénicos inducidos por estimulación eléctrica o por la administración de nicotina y prostaglandinas. Otros estudios farmacológicos han demostrado que la sustancia es más potente que el difenoxilato, la morfina o la codeína para ralentizar la progresión gastrointestinal de un bolo de carbón en ratones y para reducir la diarrea por la administración de aceite de ricino en ratones y ratas. En dosis terapéuticas, la loperamida carece de efectos similares a los de los opioides en los seres humanos.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Después de la administración oral en humanos, los niveles sanguíneos máximos se observan dentro de las 4 horas con una vida media entre 7 y 15 horas. La mayoría (25%) se excreta con las heces en forma inalterada dentro de los 3 días, mientras que en la orina en este período es encontrado 1-2% como fármaco libre o conjugado con ácido glucurónico.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Desde un punto de vista toxicológico, la preparación tiene una toxicidad aguda modesta (DL50 per os = 185 mg / kg en ratas, 105 mg / kg en ratones, 41,5 mg / kg en cobayas) y una toxicidad crónica baja (ratas y perros para os ) y carece de actividad teratogénica (rata y conejo por vía oral).
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Estearato de magnesio; celulosa microgranular.
06.2 Incompatibilidad
No se conocen incompatibilidades químicas o físico-químicas.
06.3 Período de validez
5 años
06.4 Precauciones especiales de conservación
Sin precauciones especiales de almacenamiento.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Caja conteniendo blísteres de PVC opaco y aluminio;
paquete de 30 comprimidos o 15 comprimidos.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Ninguno.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
SPA - Compañía de productos antibióticos S.p.A. - Via Biella, 8 - 20143 MILÁN.
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
DISSENTEN 2 mg 30 comprimidos AIC 023694021
DISSENTEN 2 mg 15 comprimidos AIC 023694058
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
DISSENTEN comprimidos de 2 mg: decreto 1a AIC 4/10/78
Renovación 6/1/2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Febrero 2014.
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