Ingredientes activos: acetazolamida
DIAMOX 250 mg comprimidos
Indicaciones ¿Por qué se usa Diamox? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Antiglaucoma, diurético, fármaco antiepiléptico.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Diamox está indicado en el tratamiento del edema por insuficiencia cardíaca.
En pacientes con insuficiencia cardíaca izquierda predominante se obtienen excelentes resultados, con desaparición del edema pulmonar y mejoría de la disnea a los pocos días.
Diamox también está indicado en glaucoma
Además del glaucoma, Diamox es eficaz en situaciones en las que existe edema ocular.
Diamox también está indicado como adyuvante en el tratamiento de la epilepsia.
Los mejores resultados se obtuvieron en sujetos jóvenes que padecían petit mal, pero se obtuvieron resultados favorables en un porcentaje considerable de casos de gran mal de formas mixtas, espasmos mioclónicos, etc.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Diamox
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes.
La acetazolamida puede causar una acidosis leve, por lo que su uso en la acidosis hiperclorémica puede estar contraindicado.
Hipopotasemia
Hiponatremia
La acetazolamida también está contraindicada en casos de insuficiencia renal y hepática manifiesta, incluida la cirrosis (debido al riesgo de encefalopatía hepática). Insuficiencia suprarrenal
La administración prolongada de acetazolamida está contraindicada en sujetos que padecen glaucoma de ángulo cerrado no congestivo crónico (el tratamiento puede permitir un cierre orgánico del ángulo mientras que el empeoramiento del glaucoma queda enmascarado por la disminución de la presión intraocular).
La acetazolamida está generalmente contraindicada durante el embarazo y la lactancia (ver sección Advertencias especiales).
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Diamox
Se han notificado pensamientos y comportamientos suicidas en pacientes tratados con fármacos antiepilépticos en sus diversas indicaciones. Un metanálisis de ensayos clínicos aleatorizados de fármacos antiepilépticos controlados con placebo también mostró un pequeño aumento del riesgo de ideación y comportamiento suicidas. Se desconoce el mecanismo de este riesgo y los datos disponibles no sugieren ni excluyen la posibilidad de un aumento del riesgo con acetazolamida como complemento de la terapia antiepiléptica.
Por tanto, se debe monitorizar a los pacientes para detectar signos de ideación y comportamiento suicidas, y se debe considerar el tratamiento adecuado. Los pacientes (y cuidadores) deben consultar a su médico si surgen signos de ideación o comportamiento suicida.
Se han producido acontecimientos mortales debido a reacciones graves a la acetazolamida (sulfonamidas y derivados de sulfonamida), como síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica y otras discrasias sanguíneas y anafilaxia. Reacciones de hipersensibilidad. Pueden producirse si Se administra una sulfonamida o un derivado de sulfonamida, independientemente de la vía de administración.
Diamox se puede administrar, con precaución, a pacientes cardíacos con daño renal. Sin embargo, cuando existe una insuficiencia renal marcada, Diamox, además de estar contraindicado, puede resultar ineficaz.
Sin embargo, en algunos casos fue necesario administrar acetozolamida a dosis muy altas en combinación con otros diuréticos para restaurar la diuresis en presencia de insuficiencia renal completa y persistente.
La acetazolamida debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica y enfisema debido al posible agravamiento de la acidosis y en pacientes que toman altas dosis de aspirina, ya que pueden producirse taquipnea, anorexia, somnolencia y confusión, aunque raramente., Letargo, coma. y muerte. En caso de que surjan síntomas de advertencia, será necesario suspender el tratamiento y contactar al médico tratante para tomar las medidas necesarias.
El tratamiento con acetazolamida puede provocar desequilibrio electrolítico, hiponatremia e hipopotasemia, así como acidosis metabólica. Por tanto, se recomienda la monitorización periódica de los electrolitos séricos. Además, se debe tener especial precaución en pacientes con afecciones asociadas o predisponentes a desequilibrios electrolíticos y ácido / base, como pacientes con insuficiencia renal (incluidos pacientes de edad avanzada), pacientes con nefrolitiasis previa, pacientes con diabetes mellitus y pacientes con insuficiencia renal. Ventilación .alveolar.
Para controlar las reacciones hematológicas comunes a todas las sulfonamidas, se recomienda un hemograma completo y un examen de plaquetas antes de iniciar y durante el tratamiento con acetazolamida. Si se producen cambios significativos, es importante interrumpir el tratamiento de inmediato e instituir la terapia adecuada.
Se han notificado tanto aumentos como disminuciones de los niveles de glucosa en sangre en pacientes tratados con acetazolamida. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con intolerancia a la glucosa o diabetes mellitus.
En las variaciones de altitud con respecto al nivel del mar, es aconsejable un ascenso gradual para evitar un ataque agudo de mal de altura. Si se producen formas graves de mal de altura, por ejemplo, edema pulmonar o edema cerebral debido a la altura, cuando se sube rápidamente y se usa acetazolamida, esto no elimina la posibilidad de un descenso.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de acetazolamida en pacientes pediátricos. Se ha informado retraso del crecimiento en niños que reciben terapia a largo plazo, que se cree que es por acidosis secundaria o crónica.
Uso geriátrico
La acidosis metabólica, que puede ser grave, puede ocurrir en ancianos con función renal reducida.
En caso de omisión de dosis, reanudar el tratamiento según las pautas posológicas recomendadas por el médico tratante.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Diamox?
DIAMOX potencia la acción diurética de los mercuriales.
Los datos clínicos y experimentales llevan a admitir que DIAMOX y los mióticos, aunque con diferentes mecanismos, actúan de forma aditiva cuando se administran simultáneamente.
La acetazolamida administrada concomitantemente con fenitoína modifica el metabolismo de la fenitoína y puede aumentar los niveles séricos de esta última. DIAMOX puede aumentar o intensificar la aparición de osteomalacia en algunos pacientes que reciben terapia crónica basada en fenitoína. Por lo tanto, se recomienda precaución en pacientes que reciben terapia crónica concomitante.
La acetazolamida administrada concomitantemente con carbamazepina puede aumentar los niveles séricos de esta última.
Puede ser necesario ajustar la dosis de Diamox en pacientes tratados con glucósidos cardíacos o agentes antihipertensivos.
Al disminuir la absorción gastrointestinal de primidona, DIAMOX puede reducir las concentraciones séricas de primidona y sus metabolitos, con una posible disminución consecuente del efecto anticonvulsivo.
Además, también se recomienda precaución al iniciar, suspender o cambiar la dosis de Diamox en pacientes que reciben primidona.
Debido a los posibles efectos adicionales con otros inhibidores de la anhidrasa carbónica, no se recomienda el uso concomitante.
La acetazolamida puede potenciar la acción de las anfetaminas y los antidepresivos tricíclicos porque retrasa su eliminación.
La acetazolamida es un derivado de sulfonamida, es posible la sensibilidad cruzada entre acetazolamida, sulfonamidas y otros derivados de sulfonamida.
La acetazolamida puede potenciar el efecto de otros antagonistas del ácido fólico.
Se han notificado tanto aumentos como disminuciones de los niveles de glucosa en sangre en pacientes que reciben acetazolamida. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes tratados con agentes antidiabéticos.
Al aumentar el pH urinario de los túbulos renales, la acetazolamida reduce la excreción urinaria de quinidina y puede potenciar su efecto.
Al aumentar el pH urinario, la acetazolamida puede prevenir la acción antiséptica urinaria de los compuestos de metenamina.
El uso concomitante de bicarbonato de sodio aumenta el riesgo de formación de cálculos renales en pacientes que toman acetazolamida.
Cuando se administra de forma concomitante, la acetazolamida puede aumentar los niveles sanguíneos de ciclosporina (se recomienda precaución al administrar acetazolamida a pacientes que reciben ciclosporina).
Finalmente, DIAMOX puede reducir la acción de la aspirina y el litio porque facilita su eliminación.
Interferencia con las pruebas de laboratorio y otras pruebas de diagnóstico.
Las sulfonamidas pueden dar un falso negativo o una disminución en los valores urinarios de fenolsulfonftaleína y valores de eliminación de rojo fenol para las proteínas urinarias, para la fracción no proteica del suero y para el ácido úrico sérico. La acetazolamida puede causar un aumento del nivel de cristales en el suero. orina.
La acetazolamida interfiere con el método HPLC del ensayo de teofilina. La interferencia de acetazolamida con el ensayo de teofilina depende del solvente utilizado en la extracción; la acetazolamida puede no interferir con otros métodos de ensayo de teofilina.
Prueba antidopaje:
La acetazolamida puede provocar falsos positivos en las pruebas antidopaje
Advertencias Es importante saber que:
Los pacientes tratados con Diamox que hayan sido previamente tratados con diuréticos mercuriales pueden mantenerse en buenas condiciones. Además, DIAMOX se puede combinar, si es necesario, con diuréticos, en pacientes con mala diuresis (ver también la sección "Interacciones").
La afectación de la función renal puede dificultar la eficacia de Diamox como diurético, pero esto no es una contraindicación absoluta.
Al aumentar las dosis, no se produce un aumento de la diuresis, puede producirse somnolencia y / o parestesia y, a menudo, también una disminución de la diuresis misma.
El uso de Diamox no excluye otras terapias como digitálicos, reposo en cama, dieta baja en líquidos y sodio Si ocurren reacciones de hipersensibilidad u otras reacciones graves, se debe suspender el tratamiento con acetazolamida.
Embarazo y lactancia
La acetazolamida, administrada por vía oral o parenteral, ha mostrado efectos teratogénicos (defectos en las extremidades) en ratones, ratas, hámsters y conejos. No se han realizado estudios controlados adecuados en mujeres embarazadas. Por lo tanto, la acetazolamida debe usarse durante el embarazo. Solo si los beneficios potenciales lo justifican. el riesgo para el feto.
Aunque en la literatura no se informan efectos embrio-fetotóxicos o teratogénicos, ciertamente atribuibles a la acetazolamida en humanos, no se recomienda su uso durante el primer trimestre del embarazo.
Debido a la posibilidad de que se produzcan reacciones adversas graves a Diamox en los lactantes, se debe elegir entre interrumpir la lactancia o el tratamiento, teniendo en cuenta la importancia del fármaco para la madre.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Dado que algunos posibles efectos secundarios (somnolencia y confusión) pueden reducir la capacidad de reacción, se recomienda precaución al conducir y utilizar máquinas.
MANTENGA EL MEDICAMENTO FUERA DE LA VISTA Y DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS
Posología y forma de empleo Cómo usar Diamox: Posología
Para obtener la diuresis, como dosis óptima se recomienda administrar 1-1 / 2 comprimido (de 250 a 375 mg) según el peso (5 mg por kg), una vez al día por la mañana.
En el glaucoma congestivo agudo y secundario, generalmente se recomienda 1 tableta de Diamox (250 mg) cada 4 a 6 horas (4 a 6 tabletas en 24 horas). También es posible, en algunos casos, obtener una mejora con la administración de 1 comprimido (250 mg) cada 8-12 horas (de 2 a 3 comprimidos en 24 horas). En algunos casos agudos de especial gravedad se recomienda iniciar el tratamiento con la administración de 2 comprimidos (500 mg), seguidos de 1 comprimido (250 mg) cada 4-6 horas.
En epilepsia, los mejores resultados se obtienen con dosis que oscilan entre 8 y 30 mg / kg de peso corporal, es decir, con la administración - en promedio - de 1 comprimido y medio a 4 comprimidos en 24 horas.
Cuando se desee administrar Diamox además de la terapia antiepiléptica ya existente o en su lugar, se recomienda iniciar el tratamiento administrando 1 comprimido (250 mg) por día, luego aumentando gradualmente la dosis diaria de Diamox hasta la indicada. se alcanzan las posologías. arriba
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Diamox
En caso de sobredosis, como no existe un antídoto, el tratamiento debe ser sintomático y de soporte.
Es de esperar un desequilibrio electrolítico, el desarrollo de un estado ácido y efectos sobre el sistema nervioso central. Se deben controlar los niveles séricos de electrolitos (en particular, potasio) y los niveles de pH sanguíneo.
Se necesita terapia de apoyo para que el equilibrio de electrolitos y el pH vuelvan a la normalidad. El estado ácido se puede corregir con la administración de bicarbonato.
A pesar de su alta distribución intraeritrocitaria y unión a proteínas plasmáticas, Diamox es dializable, lo que puede ser muy importante en el tratamiento de la sobredosis de Diamox en la insuficiencia renal.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Diamox?
Los efectos indeseables que se observan con mayor frecuencia en las etapas iniciales de la terapia incluyen: parestesia y particularmente una sensación de hormigueo en las extremidades, anorexia, problemas de audición, tinnitus, pérdida de apetito, alteración del gusto y alteraciones gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea; poliuria, ocasionalmente somnolencia y confusión.
Trastornos del sistema inmunológico.
Se han producido acontecimientos mortales debido a reacciones graves a la acetazolamida (sulfonamidas y derivados de sulfonamida), como el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica y otras discrasias sanguíneas y anafilaxia.
Pueden producirse reacciones de hipersensibilidad si se administra una sulfonamida o un derivado de sulfonamida, independientemente de la vía de administración.
Patologías sistémicas
Dolor de cabeza, malestar general, fatiga, fiebre, rubor, retraso del crecimiento en niños, parálisis flácida, anafilaxia, sed, rubor
Desórdenes gastrointestinales
Alteraciones gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea.
Trastornos hepatobiliares
Función hepática alterada, hepatitis o ictericia.
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.
Discrasia sanguínea, como anemia aplásica, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia y púrpura trombocitopénica, pancitopenia, depresión de la médula ósea.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición.
Acidosis metabólica y desequilibrio electrolítico, incluida hipopotasemia con aparición de íleo paralítico intestinal muy raro, hiperuricemia, trastorno del metabolismo del amonio, hiponatremia, osteomalacia con tratamiento a largo plazo con fenitoína, pérdida del apetito, alteración del gusto, hiperglucemia, hipoglucemia.
Trastornos del sistema nervioso
Somnolencia, parestesia (incluidos entumecimiento y picor de las extremidades y la cara), depresión, excitación, ataxia, confusión, convulsiones, mareos.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Reacciones cutáneas alérgicas que incluyen urticaria, erupción cutánea, pénfigo, fotosensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.
Trastornos del oído y del laberinto.
Trastornos auditivos, acúfenos, miopía Se han notificado casos muy raros de derrame coroideo después de una cirugía de cataratas.
Trastornos renales y urinarios.
Cristaluria, aumento del riesgo de nefrolitiasis con tratamiento a largo plazo, hematuria, función hepática anormal, ictericia colestásica, glucosuria, insuficiencia renal.
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través de la Agencia Italiana de Medicamentos, sitio web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Al informar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Advertencia: no use el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete.
Caducidad: verifique la fecha de caducidad impresa en el paquete.
El período de validez está previsto para el producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
MANTENGA EL MEDICAMENTO FUERA DE LA VISTA Y DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS
No conservar por encima de 25 ° C.
COMPOSICIÓN
Diamox 250 mg comprimidos
Una tableta contiene:
Principio activo:
Acetazolamida 250 mg
Excipientes: almidón glicolato sódico, povidona K29-32, fosfato cálcico dibásico dihidrato, almidón de maíz, estearato de magnesio.
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Comprimidos de 250 mg
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS DIAMOX 250 MG
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
DIAMOX 250 mg comprimidos
Cada tableta contiene:
Principio activo
Acetazolamida (2-acetilamino-1,3,4 tiadiazol-5-sulfonamida) 250 mg.
Para excipientes ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos para uso oral.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
DIAMOX está indicado en el tratamiento del edema por insuficiencia cardíaca.
En pacientes con insuficiencia cardíaca izquierda predominante se obtienen excelentes resultados, con desaparición del edema pulmonar y mejoría de la disnea a los pocos días.
DIAMOX también está indicado en glaucoma.
Además del glaucoma, DIAMOX es eficaz en situaciones en las que existe edema ocular.
DIAMOX también está indicado como adyuvante en el tratamiento de la epilepsia.
Los mejores resultados se obtuvieron en sujetos jóvenes que padecían petit mal, pero se obtuvieron resultados favorables en un porcentaje considerable de casos de grand mal, formas mixtas, espasmos mioclónicos, etc.
04.2 Posología y forma de administración
Para obtener la diuresis, como dosis óptima se recomienda administrar 1 comprimido y ½ (250 a 375 mg) según el peso (5 mg por kg) una vez al día por la mañana.
Administrado por vía oral y diaria, DIAMOX proporciona un claro control del edema, con gran alivio para el paciente.
Para obtener resultados satisfactorios en pacientes con insuficiencia cardíaca derecha grave con derrames importantes, en ocasiones es necesario recurrir a la paracentesis; posteriormente los cobros líquidos son cada vez menos entidad.
Los pacientes tratados previamente con diuréticos mercuriales pueden mantenerse en buenas condiciones con DIAMOX, que, sin embargo, puede ser necesario combinar con el propio DIAMOX para reanudar la diuresis en algunos casos particularmente resistentes (ver sección 4.5).
La afectación de la función renal puede dificultar la eficacia de DIAMOX como diurético, pero esto no es una contraindicación absoluta (ver sección 4.4).
El uso de DIAMOX no excluye otras terapias como digital, reposo en cama, dieta baja en líquidos y sodio.
En el glaucoma congestivo agudo y secundario, generalmente se recomienda 1 tableta de DIAMOX (250 mg) cada 4-6 horas (4 a 6 tabletas en 24 horas). También es posible, en algunos casos, obtener una mejora con la administración de 1 comprimido (250 mg) cada 8-12 horas (de 2 a 3 comprimidos en 24 horas). En algunos casos agudos de especial gravedad se recomienda iniciar el tratamiento con la administración de 2 comprimidos (500 mg), seguidos de 1 comprimido (250 mg) cada 4-6 horas.
En epilepsia, los mejores resultados se obtienen con dosis que oscilan entre 8 y 30 mg por kg de peso corporal, es decir, con la administración - en promedio - de 1 comprimido y medio a 4 comprimidos en 24 horas.
Cuando se desee administrar DIAMOX además de la terapia antiepiléptica ya en curso o en su lugar, se recomienda iniciar el tratamiento con DIAMOX administrando 1 tableta (250 mg) al día, luego aumentando gradualmente la dosis diaria de DIAMOX hasta alcanzar las posologías indicadas anteriormente.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la acetazolamida oa alguno de los excipientes.
La acetazolamida puede causar una acidosis leve, por lo que su uso en la acidosis hiperclorémica puede estar contraindicado.
Intolerancia a las sulfonamidas
Dado que la acetazolamida es un derivado de sulfonamida, es posible la sensibilidad cruzada entre acetazolamida, sulfonamidas y otros derivados de sulfonamida.
Por la naturaleza de su acción, la acetazolamida puede estar contraindicada en los casos en los que exista una clara disminución de los niveles séricos de sodio y / o potasio.
La acetazolamida también está contraindicada en casos de insuficiencia hepática, los sujetos con cirrosis hepática pueden desarrollar encefalopatía hepática; en insuficiencia renal manifiesta y en insuficiencia suprarrenal.
La administración prolongada de acetazolamida está contraindicada en sujetos con glaucoma de ángulo cerrado no congestivo crónico.
La acetazolamida está contraindicada durante el embarazo y la lactancia (ver sección 4.6).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Se han notificado pensamientos y comportamientos suicidas en pacientes tratados con fármacos antiepilépticos en sus diversas indicaciones. Un metanálisis de ensayos clínicos aleatorizados de fármacos antiepilépticos controlados con placebo también mostró un pequeño aumento del riesgo de ideación y comportamiento suicidas. Se desconoce el mecanismo de este riesgo y los datos disponibles no sugieren ni excluyen la posibilidad de un aumento del riesgo con acetazolamida como complemento de la terapia antiepiléptica.
Por tanto, se debe monitorizar a los pacientes para detectar signos de ideación y comportamiento suicidas, y se debe considerar el tratamiento adecuado. Los pacientes (y cuidadores) deben consultar a su médico si surgen signos de ideación o comportamiento suicida.
Se han producido acontecimientos mortales debido a reacciones graves a la acetazolamida (sulfonamidas y derivados de sulfonamida), como el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica y otras discrasias sanguíneas y anafilaxia.
Pueden producirse reacciones de hipersensibilidad si se administra una sulfonamida o un derivado de sulfonamida, independientemente de la vía de administración.
Si se produce hipersensibilidad u otras reacciones graves, se debe interrumpir el tratamiento con acetazolamida.
La acetazolamida debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica y enfisema debido al posible agravamiento de la acidosis y en pacientes que toman altas dosis de aspirina, ya que pueden ocurrir taquipnea, anorexia, somnolencia y confusión, aunque raramente, letargo, coma y muerte. En el caso de que surjan síntomas de alerta, será necesario suspender el tratamiento y tomar las precauciones necesarias.
El aumento de la dosis no conduce a un aumento de la diuresis, pero puede producirse somnolencia y / o parestesia y, a menudo, también una disminución de la diuresis misma.
DIAMOX se puede administrar, con precaución, a pacientes cardíacos con daño renal: cuando hay una insuficiencia renal marcada, sin embargo, la administración de DIAMOX puede resultar ineficaz.
Sin embargo, en algunos casos fue necesario administrar acetazolamida a dosis muy altas en combinación con otros diuréticos para restaurar la diuresis en presencia de insuficiencia renal completa y persistente.
El tratamiento con acetazolamida puede provocar desequilibrio electrolítico, hiponatremia e hipopotasemia, así como acidosis metabólica. Por tanto, se recomienda la monitorización periódica de los electrolitos séricos. Además, se debe tener especial precaución en pacientes con afecciones asociadas o predisponentes a desequilibrios electrolíticos y ácido / base, como pacientes con insuficiencia renal (incluidos pacientes de edad avanzada), pacientes con nefrolitiasis previa, pacientes con diabetes mellitus y pacientes con insuficiencia renal. Ventilación .alveolar.
Para controlar las reacciones hematológicas comunes a todas las sulfonamidas, se recomienda un hemograma completo y un examen de plaquetas antes de iniciar y durante el tratamiento con acetazolamida. Si se producen cambios significativos, es importante interrumpir el tratamiento de inmediato e instituir la terapia adecuada.
Se han notificado tanto aumentos como disminuciones de los niveles de glucosa en sangre en pacientes tratados con acetazolamida. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con intolerancia a la glucosa o diabetes mellitus.
En las variaciones de altitud con respecto al nivel del mar es recomendable ascender gradualmente para evitar un ataque agudo de mal de altura. Si se producen formas graves de mal de altura, por ejemplo, edema pulmonar o edema cerebral por la altura, cuando se sube rápidamente y se usa acetazolamida, esto no elimina la posibilidad de un descenso rápido.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de acetazolamida en pacientes pediátricos.
Se ha informado retraso del crecimiento en niños que reciben terapia a largo plazo, que se cree que es por acidosis secundaria o crónica.
Uso geriátrico
La acidosis metabólica, que puede ser grave, puede ocurrir en ancianos con función renal reducida.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
DIAMOX potencia la acción diurética de los mercuriales.
Los datos clínicos y experimentales llevan a admitir que DIAMOX y los mióticos, aunque con diferentes mecanismos, actúan de forma aditiva cuando se administran simultáneamente.
La acetazolamida administrada concomitantemente con fenitoína modifica el metabolismo de la fenitoína y puede aumentar los niveles séricos de esta última. DIAMOX puede aumentar o intensificar la aparición de osteomalacia en algunos pacientes que reciben terapia crónica basada en fenitoína. Por lo tanto, se recomienda precaución en pacientes que reciben terapia crónica concomitante.
La acetazolamida administrada concomitantemente con carbamazepina puede aumentar los niveles séricos de esta última.
Puede ser necesario ajustar la dosis de DIAMOX en pacientes tratados con glucósidos cardíacos o agentes antihipertensivos.
Al disminuir la absorción gastrointestinal de primidona, DIAMOX puede reducir las concentraciones séricas de primidona y sus metabolitos, con una posible disminución consecuente del efecto anticonvulsivo.
Además, también se recomienda precaución al iniciar, suspender o cambiar la dosis de Diamox en pacientes que reciben primidona.
Debido a los posibles efectos adicionales con otros inhibidores de la anhidrasa carbónica, no se recomienda el uso concomitante.
La acetazolamida puede potenciar la acción de las anfetaminas y los antidepresivos tricíclicos porque retrasa su eliminación.
La acetazolamida es un derivado de sulfonamida, es posible la sensibilidad cruzada entre acetazolamida, sulfonamidas y otros derivados de sulfonamida.
DIAMOX y los mióticos actúan, si se administran simultáneamente, de forma aditiva. La acetazolamida puede potenciar el efecto de otros antagonistas del ácido fólico.
Se han notificado tanto aumentos como disminuciones de los niveles de glucosa en sangre en pacientes que reciben acetazolamida. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes tratados con agentes antidiabéticos.
Al aumentar el pH urinario de los túbulos renales, la acetazolamida reduce la excreción urinaria de quinidina y puede potenciar su efecto.
Al aumentar el pH urinario, la acetazolamida puede prevenir la acción antiséptica urinaria de los compuestos de metenamina.
El uso concomitante de bicarbonato de sodio aumenta el riesgo de formación de cálculos renales en pacientes que toman acetazolamida.
Cuando se administra de forma concomitante, la acetazolamida puede aumentar los niveles sanguíneos de ciclosporina (se recomienda precaución al administrar acetazolamida a pacientes que reciben ciclosporina).
Finalmente, DIAMOX puede reducir la acción de la aspirina y el litio porque facilita su eliminación.
Interferencia con las pruebas de laboratorio y otras pruebas de diagnóstico.
Las sulfonamidas pueden dar un falso negativo o una disminución en los valores urinarios de fenolsulfonftaleína y valores de eliminación de rojo fenol para las proteínas urinarias, para la fracción no proteica del suero y para el ácido úrico sérico. La acetazolamida puede causar un aumento del nivel de cristales en el suero. orina.
La acetazolamida interfiere con el método HPLC del ensayo de teofilina. La interferencia de acetazolamida con el ensayo de teofilina depende del solvente utilizado en la extracción; la acetazolamida puede no interferir con otros métodos de ensayo de teofilina.
Prueba antidopaje:
La acetazolamida puede producir falsos positivos en las pruebas antidopaje.
04.6 Embarazo y lactancia
La acetazolamida, administrada por vía oral o parenteral, ha mostrado efectos teratogénicos (defectos en las extremidades) en ratones, ratas, hámsters y conejos. No se han realizado estudios controlados adecuados en mujeres embarazadas. Por lo tanto, la acetazolamida debe usarse durante el embarazo. Solo si los beneficios potenciales lo justifican. el riesgo para el feto.
En el campo humano, el fármaco se ha utilizado en la terapia de la gestosis a una dosis de 250 mg cada 3 días a 1 g / día sin efectos nocivos sobre el feto.
Aunque en la literatura no se informan efectos embrio-fetotóxicos o teratogénicos, ciertamente atribuibles a la acetazolamida en humanos, no se recomienda su uso durante el primer trimestre del embarazo.
Ante la posibilidad de reacciones adversas graves a DIAMOX en lactantes, se debe elegir entre interrumpir la lactancia o el tratamiento, teniendo en cuenta la importancia del fármaco para la madre.
La acetazolamida se excreta en la leche materna y existe la posibilidad de efectos secundarios en los bebés. La acetazolamida solo debe ser utilizada por mujeres que amamantan si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el bebé.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Dado que algunos posibles efectos secundarios (somnolencia y confusión) pueden afectar la capacidad de reacción, se recomienda precaución al conducir y utilizar máquinas.
04.8 Efectos indeseables
Los efectos indeseables que se observan con mayor frecuencia en las etapas iniciales de la terapia incluyen: parestesia y particularmente una sensación de hormigueo en las extremidades, anorexia, problemas de audición, tinnitus, pérdida de apetito, alteración del gusto y alteraciones gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea; poliuria, ocasionalmente somnolencia y confusión.
Trastornos del sistema inmunológico.
Se han producido acontecimientos mortales debido a reacciones graves a la acetazolamida (sulfonamidas y derivados de sulfonamida), como el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica y otras discrasias sanguíneas y anafilaxia.
Pueden producirse reacciones de hipersensibilidad si se administra una sulfonamida o un derivado de sulfonamida, independientemente de la vía de administración.
Patologías sistémicas
Dolor de cabeza, malestar general, fatiga, fiebre, rubor, retraso del crecimiento en niños, parálisis flácida, anafilaxia, sed, rubor.
Desórdenes gastrointestinales
Alteraciones gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea.
Trastornos hepatobiliares
Función hepática alterada, hepatitis o ictericia.
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.
Discrasia sanguínea, como anemia aplásica, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia y púrpura trombocitopénica, pancitopenia, depresión de la médula ósea.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición.
Acidosis metabólica y desequilibrio electrolítico, incluida hipopotasemia con aparición de íleo paralítico intestinal muy raro, hiperuricemia, trastorno del metabolismo del amonio, hiponatremia, osteomalacia con tratamiento a largo plazo con fenitoína, pérdida del apetito, alteración del gusto, hiperglucemia, hipoglucemia.
Trastornos del sistema nervioso
Somnolencia, parestesia (incluidos entumecimiento y picor de las extremidades y la cara), depresión, excitación, ataxia, confusión, convulsiones, mareos.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Reacciones cutáneas alérgicas que incluyen urticaria, erupción cutánea, pénfigo, fotosensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.
Trastornos del oído y del laberinto.
Audición alterada, tinnitus, miopía.
Ha habido informes muy raros de derrame coroideo después de una cirugía de cataratas.
Trastornos renales y urinarios.
Cristaluria, aumento del riesgo de nefrolitiasis con tratamiento a largo plazo, hematuria, función hepática anormal, ictericia colestásica, glucosuria, insuficiencia renal.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento.
Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través de la Agencia Italiana de Medicamentos, sitio web: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Sobredosis
En caso de sobredosis, como no existe un antídoto, el tratamiento debe ser sintomático y de soporte.
Es de esperar un desequilibrio electrolítico, el desarrollo de un estado ácido y efectos sobre el sistema nervioso central. Se deben controlar los niveles séricos de electrolitos (en particular, potasio) y los niveles de pH sanguíneo.
Se necesita terapia de apoyo para que el equilibrio de electrolitos y el pH vuelvan a la normalidad. El estado ácido se puede corregir con la administración de bicarbonato.
A pesar de su alta distribución intraeritrocitaria y unión a proteínas plasmáticas, DIAMOX es dializable, lo que puede ser muy importante en el tratamiento de la sobredosis de DIAMOX en la insuficiencia renal.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: preparados antiglaucoma y mióticos; inhibidores de la anhidrasa carbónica.
Código A.T.C: S01EC01.
La acetazolamida es un diurético oral y un regulador ácido-base de baja toxicidad. Es un inhibidor enzimático que actúa específicamente sobre la anhidrasa carbónica, no es mercurial, su efecto diurético se debe a la inhibición de la reacción reversible de hidratación del dióxido de carbono y deshidratación del ácido carbónico que se produce en el riñón.
Como resultado, hay una eliminación a través del riñón de iones HCO 3 -, sodio, agua y potasio. Se produce así una diuresis y alcalinización de la orina. Una dosis cien veces superior a la dosis activa en perros produce sólo una eliminación de potasio, en cantidad doble. En el hombre no se ha observado disminución de potasio, incluso después de 6 meses de terapia.
Todavía se debate si los beneficios observados con el uso de acetazolamida en la epilepsia son atribuibles a una inhibición directa de la anhidrasa carbónica a nivel del SNC. o un estado leve de acidosis inducido por fármacos.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
La acetazolamida se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal; los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en las dos horas posteriores a la administración oral. La vida media biológica es de aproximadamente 8 horas. La unión fármaco-proteína oscila entre el 90 y el 95%. En los seres humanos, el fármaco no se metaboliza y se excreta inalterado en la orina; aproximadamente el 80% de una dosis oral se excreta después de 8 a 12 horas. La acetazolamida se difunde en el LCR, atraviesa la placenta y pasa a la leche. La relación entre la concentración en el LCR o el humor acuoso y el plasma es de aproximadamente 1:20.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
El LD50 en el mouse, vía i.v. está entre 3000 y 6000 mg / kg. El fármaco administrado al perro por vía oral durante 16 meses, a una dosis diaria de 100 mg / kg, provocó una marcada acidosis metabólica y una disminución moderada de los iones K +. En la rata, con dosis diarias de 300 mg / kg durante un período de 6 meses, se observaron los mismos efectos tóxicos que en el perro. Los estudios teratogénicos llevados a cabo en ratas mostraron malformaciones de las extremidades anteriores solo a una dosis 20 veces mayor que la terapéutica.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Glicolato de almidón de sodio, povidona k29-32, fosfato de calcio dibásico dihidrato, almidón de maíz, estearato de magnesio.
06.2 Incompatibilidad
Ninguno conocido.
06.3 Período de validez
Periodo de validez: 5 años a temperatura ambiente.
La fecha de caducidad indicada se refiere al producto en envase intacto, correctamente almacenado.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Almacenar a una temperatura no superior a 25 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Comprimidos de 250 mg de DIAMOX - caja de 12 comprimidos de 250 mg en blister
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Teofarma S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Valle de Salimbene (PV)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
DIAMOX 250 mg comprimidos AIC N. 009277017
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
22/06/1967 - junio de 2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Junio de 2014