Ingredientes activos: Prazepam
PRAZENE 10 mg comprimidos
PRAZENE 20 mg comprimidos
PRAZENE 15 mg / ml gotas orales en solución
¿Por qué se usa Prazene? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Derivado de benzodiazepina con actividad ansiolítica.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Ansiedad, tensión y otras manifestaciones somáticas o psiquiátricas asociadas al síndrome de ansiedad.
Las benzodiazepinas solo están indicadas cuando el trastorno es grave, incapacitante o hace que el sujeto se sienta muy incómodo.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Prazene
Hipersensibilidad al principio activo, a las benzodiazepinas oa alguno de los excipientes.
Miastenia gravis.
Insuficiencia respiratoria severa.Insuficiencia hepática severa. Síndrome de apnea del sueño. Primer trimestre del embarazo y durante el período de lactancia (ver "Advertencias especiales").
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Prazene
Duración del tratamiento
La duración del tratamiento debe ser limitada y debe ser lo más corta posible (ver "Dosis, método y momento de administración"), pero no debe exceder las 8-12 semanas, incluido un período de retiro gradual. La extensión de la terapia más allá de estos períodos no debe ocurrir sin una reevaluación de la situación clínica.
Puede ser útil informar al paciente cuando se inicie el tratamiento que será de duración limitada y explicarle con precisión cómo se debe disminuir progresivamente la dosis. Además, es importante que se informe al paciente de la posibilidad de fenómenos de rebote, minimizando así la ansiedad por estos síntomas en caso de que se produzcan al suspender el fármaco.
Es importante advertir al paciente que no se recomienda un cambio brusco a una benzodiazepina con una acción de corta duración, ya que pueden aparecer síntomas de abstinencia.
Grupos específicos de pacientes
Las benzodiazepinas no deben administrarse a niños sin una cuidadosa consideración de la necesidad real de tratamiento; la duración del tratamiento debe ser lo más corta posible. Los ancianos deben tomar una dosis reducida (ver "Dosis, método y momento de administración"). Del mismo modo. , se sugiere una dosis menor para pacientes con insuficiencia respiratoria crónica debido al riesgo de depresión respiratoria. Las benzodiazepinas no están indicadas en pacientes con insuficiencia hepática severa ya que pueden precipitar encefalopatía. Las benzodiazepinas no se recomiendan para el tratamiento primario de la enfermedad psicótica. Las benzodiazepinas no deben usarse solas para tratar la depresión o la ansiedad asociada con la depresión (en estos pacientes puede precipitarse el suicidio) .Las benzodiazepinas deben usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol.
La posología debe mantenerse dentro de límites prudentes en pacientes con cambios orgánicos cerebrales (especialmente ateroscleróticos) o con insuficiencia cardiorrespiratoria. En caso de tratamiento prolongado, es aconsejable controlar periódicamente la imagen sanguínea y la función hepática.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Prazene?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente algún medicamento, incluso sin receta.
Alcohol: debe evitarse la ingesta concomitante con alcohol. El efecto sedante puede aumentar cuando el fármaco se toma junto con alcohol. Esto afecta negativamente a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Asociación con depresores del SNC: el efecto depresivo central puede potenciarse en casos de uso concomitante con antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes. dependencia.
Compuestos que inhiben ciertas enzimas hepáticas (especialmente el citocromo P450): Pueden aumentar la actividad de las benzodiazepinas. En menor medida, esto también se aplica a las benzodiazepinas que se metabolizan solo por conjugación. Los inhibidores de CYP3A4 pueden reducir el metabolismo del prazepam y aumentar su potencial. grado de toxicidad.
Los anticonceptivos orales pueden potenciar los efectos del prazepam, ya que inhiben el metabolismo oxidativo. En consecuencia, la administración concomitante de anticonceptivos orales provoca un aumento de las concentraciones séricas de benzodiazepinas sometidas a metabolismo oxidativo. Se debe vigilar a los pacientes en tratamiento con anticonceptivos orales para detectar cualquier aumento de los efectos del prazepam.
Las benzodiazepinas deben asociarse con precaución con la clozapina, ya que pueden causar efectos depresivos adicionales sobre el sistema nervioso central. En raras ocasiones se ha observado confusión grave, hipotensión y depresión respiratoria en pacientes que reciben clozapina al mismo tiempo o después del tratamiento con benzodiazepinas. En pacientes que reciben clozapina concomitante, la dosis inicial de benzodiazepina debe ser aproximadamente la mitad de la dosis habitual hasta que se haya alcanzado la experiencia suficiente del paciente.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
No se han realizado estudios controlados adecuados en mujeres embarazadas. No hay datos suficientes sobre la teratogenicidad de la exposición a las benzodiazepinas. Algunos estudios iniciales han indicado que la exposición a benziodiazepina en el útero puede estar asociada con malformaciones congénitas. Los estudios posteriores no han proporcionado pruebas sólidas sobre la correlación entre el uso de benzodiazepinas y el desarrollo de malformaciones. En los casos en que se observó una correlación con las benzodiazepinas, la exposición ocurrió principalmente en el primer trimestre del embarazo. La administración continuada durante el último trimestre puede estar asociada con un retraso del crecimiento intrauterino. El uso durante el último trimestre hasta el nacimiento se asocia con complicaciones neonatales, incluido el síndrome de dificultad respiratoria, el síndrome del "bebé flácido" (hipotonía, letargo y dificultad para succionar) y el síndrome de abstinencia de fármacos (temblor, irritabilidad, hipertonicidad, diarrea / vómitos y succión vigorosa ). Si se toman benzodiazepinas durante el embarazo o si la paciente queda embarazada mientras toma benzodiazepinas, se debe advertir a la paciente del peligro potencial para el feto.
No administrar en el primer trimestre del embarazo y durante el período de lactancia.
Dado que las benzodiazepinas se excretan en la leche materna, no deben administrarse a madres que amamantan.
Tolerancia
Se puede desarrollar cierta pérdida de eficacia de los efectos hipnóticos de las benzodiazepinas después del uso repetido durante algunas semanas.
Dependencia
El uso de benzodiazepinas puede conducir al desarrollo de dependencia física y mental a estas drogas. El riesgo de adicción aumenta con la dosis y la duración del tratamiento, y es mayor en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol.
Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la terminación abrupta del tratamiento irá acompañada de síntomas de abstinencia. Estos pueden consistir en dolor de cabeza, dolores corporales, ansiedad extrema, tensión, inquietud, confusión e irritabilidad. En casos graves, pueden presentarse los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones o convulsiones. Insomnio de rebote y ansiedad: síndrome transitorio en el que los síntomas que llevaron al tratamiento con benzodiazepinas reaparecen de forma agravada al suspender el tratamiento. Puede ir acompañado de otras reacciones, como cambios de humor, ansiedad, inquietud o alteraciones. Los síntomas de abstinencia o rebote son mayores después de la interrupción brusca del tratamiento, se sugiere una disminución gradual de la dosis.
Amnesia
Las benzodiazepinas pueden inducir amnesia anterógrada. Esto ocurre con mayor frecuencia varias horas después de la ingestión del fármaco y, por lo tanto, para reducir el riesgo, se debe garantizar que los pacientes puedan tener entre 7 y 8 horas de sueño ininterrumpido (consulte "Efectos secundarios").
Reacciones psiquiátricas y paradójicas.
Cuando se usan benzodiazepinas se sabe que pueden ocurrir reacciones como inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, decepción, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, cambios de comportamiento. Si esto ocurriera, se debe suspender el uso del medicamento Estas reacciones son más frecuentes en niños y ancianos.
Dado que el prazepam tiene efectos depresores del SNC, se debe advertir a los pacientes que eviten la ingestión simultánea de alcohol y otros fármacos depresores del SNC.
La combinación de PRAZENE con otros psicofármacos requiere especial precaución y vigilancia por parte del médico para evitar efectos indeseables de interacción (ver "Interacciones").
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
La sedación, la amnesia, la concentración alterada y la función muscular pueden afectar negativamente a la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Si la duración del sueño ha sido insuficiente, la probabilidad de un estado de alerta alterado puede aumentar (consulte "Interacciones").
Información importante sobre algunos de los componentes:
Prazene contiene lactosa. Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
Posología y forma de empleo Cómo usar Prazene: Posología
Adultos
PRAZENE se administra por vía oral en dosis divididas o como dosis única. En dosis divididas, la dosis promedio habitual es de 30 mg / día, es decir, 1 comprimido de 10 mg 3 veces al día. La dosis debe ajustarse gradualmente en el rango entre 20 y 60 mg / día en relación con la respuesta del paciente.
Como dosis única, PRAZENE se puede administrar a la hora de acostarse y la dosis inicial recomendada es de 20 mg. La respuesta del paciente a muchos días de tratamiento puede permitir que el médico aumente o disminuya ocasionalmente la dosis para lograr el máximo efecto ansiolítico con una mínima somnolencia diurna. La dosis óptima suele estar entre 20 y 40 mg / día.
Se pueden implementar los mismos esquemas de dosificación con la solución en gotas, teniendo en cuenta que 20 gotas contienen 10 mg de ingrediente activo. Las gotas deben diluirse en agua u otra bebida.
Pacientes de edad avanzada o debilitados, incluidos aquellos con insuficiencia hepática y / o renal.
Por lo general, es suficiente reducir a la mitad la dosis recomendada para adultos para obtener una respuesta terapéutica adecuada (ver "Precauciones de uso").
Niños
No se ha investigado la seguridad y eficacia del producto en niños, sin embargo, se recomienda leer atentamente las "Precauciones de uso".
El tratamiento debe iniciarse con la dosis mínima recomendada. No se debe exceder la dosis máxima.
El tratamiento debe ser lo más breve posible. La duración total del tratamiento generalmente no debe exceder de 8 a 12 semanas, incluido un período de retiro gradual.
En ciertos casos, puede ser necesaria una extensión más allá del período máximo de tratamiento, en cuyo caso esto no debe hacerse sin reevaluar la condición del paciente.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Prazene
En caso de ingestión accidental / ingesta de una sobredosis de Prazene, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Si tiene alguna pregunta sobre el uso de Prazene, consulte a su médico o farmacéutico. Al igual que con otras benzodiazepinas, una sobredosis no debe poner en peligro la vida, a menos que se ingiera concomitantemente con otros depresores del SNC (incluido el alcohol).
En el tratamiento de la sobredosis de cualquier fármaco, se debe considerar la posibilidad de que se hayan tomado otras sustancias al mismo tiempo.
Después de una sobredosis de benzodiazepinas orales, se debe inducir el vómito (dentro de una hora) si el paciente está consciente o se debe realizar un lavado gástrico con protección respiratoria si el paciente está inconsciente.
Si no se observa mejoría con el vaciado del estómago, se debe administrar carbón activado para reducir la absorción. Se debe prestar especial atención a las funciones respiratorias y cardiovasculares en la terapia de emergencia. La sobredosis de benzodiazepinas generalmente da como resultado diversos grados de depresión del sistema nervioso central que van desde el enturbiamiento hasta el coma. En casos leves, los síntomas incluyen somnolencia, confusión mental y letargo. En casos graves, los síntomas pueden incluir ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raramente coma y raramente la muerte. La hipotensión, aunque es poco probable, puede mantenerse bajo control con vasopresores ( tales como bitartrato de levarterenol o bitartrato de metaraminol).
Flumazenil, un antagonista específico de los receptores de benzodiazepinas, está indicado como antídoto para la anulación total o parcial del efecto sedante de las benzodiazepinas y se puede utilizar en caso de sobredosis de benzodiazepinas sospechada o confirmada. El flumazenil está indicado como tratamiento complementario y no sustitutivo. - para un manejo óptimo de la sobredosis de benzodiazepinas. Los pacientes tratados con flumazenil deben ser monitoreados por sedación, depresión respiratoria y otros efectos residuales de las benzodiazepinas, durante un período de tiempo apropiado después del tratamiento. Los médicos deben tener esto en cuenta. el riesgo de convulsiones asociado con el tratamiento con flumazenil, especialmente en pacientes que utilizan benzodizepina durante períodos prolongados y en caso de sobredosis de antidepresivos cíclicos, se recomienda consultar el prospecto contenido en el envase de flumazenil antes de su uso.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Prazene?
Como todos los medicamentos, Prazene puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
PRAZENE suele tolerarse bien.
Se han notificado las siguientes reacciones adversas en ensayos clínicos doble ciego controlados con placebo utilizando una dosis diaria habitual de 30 mg en dosis divididas.
Estos efectos son típicos de las benzodiazepinas:
Trastornos psiquiátricos: confusión, sueños vívidos
Trastornos del sistema nervioso: ataxia, mareos, excitación, mareos, somnolencia diurna, dolor de cabeza, hiperactividad, aturdimiento, dificultad para hablar, síncope, temblores.
Trastornos oculares: visión borrosa.
Trastornos cardíacos: palpitaciones, leve descenso de la presión arterial.
Trastornos gastrointestinales: sequedad de boca, trastornos gastrointestinales.
Trastornos hepáticos: disfunción hepática.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: diaforesis, prurito, reacciones cutáneas.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: dolor articular, debilidad muscular.
Trastornos renales y urinarios: trastornos genitourinarios.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: fatiga, hinchazón de los pies, debilidad.
Exploraciones complementarias: presión arterial baja, pruebas de función hepática anormales, aumento de peso.
Otros efectos secundarios informados son: embotamiento de las emociones, disminución del estado de alerta, visión doble. Estos fenómenos ocurren principalmente al inicio de la terapia y generalmente desaparecen con administraciones posteriores. Ocasionalmente se han reportado otras reacciones adversas que incluyen: cambios en la libido, midriasis y granulocitopenia.
Amnesia
La amnesia anterógrada también puede ocurrir en dosis terapéuticas, el riesgo aumenta con dosis más altas. Los efectos amnésicos pueden estar asociados con cambios de comportamiento (ver "Advertencias especiales").
Depresión
Durante el uso de benzodiazepinas se puede desenmascarar un estado depresivo preexistente. Las benzodiazepinas o compuestos similares a las benzodiazepinas pueden causar reacciones tales como: inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, decepción, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, cambios de comportamiento.
Estas reacciones pueden ser bastante graves. Son más probables en niños y ancianos.
Dependencia
El uso de benzodiazepinas (incluso en dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física: la interrupción de la terapia puede causar fenómenos de rebote o abstinencia (ver "Advertencias especiales"). Puede ocurrir dependencia psíquica. Se ha informado abuso de benzodiazepinas.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas. Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad indicada en el paquete.
La fecha de caducidad indicada se refiere al producto en envase intacto, correctamente almacenado.
Advertencia: No use el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Mantenga este medicamento fuera del alcance y de la vista de los niños.
Composición y forma farmacéutica
COMPOSICIÓN
PRAZENE 10 mg comprimidos
1 tableta contiene:
Principio activo: prazepam 10 mg.
Excipientes: lactosa, celulosa microcristalina, almidón de maíz, estearato de magnesio, sílice coloidal anhidra.
PRAZENE 20 mg comprimidos
1 tableta contiene:
Principio activo: prazepam 20 mg.
Excipientes: lactosa, celulosa microcristalina, almidón de maíz, estearato de magnesio, sílice coloidal anhidra.
PRAZENE 15 mg / ml gota en solución oral
1 ml (equivalente a 30 gotas) de solución contiene:
Principio activo: prazepam 15 mg.
Excipientes: propilenglicol, etil etilenglicol, polisorbato 80, sacarinato de sodio, levomentol, anetol, azul patente V.
1 gota contiene 0,5 mg de prazepam
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Comprimidos y solución de gotas orales.
Comprimidos de PRAZENE 10 mg: caja de 30 comprimidos de 10 mg.
PRAZENE comprimidos de 20 mg: caja de 20 comprimidos de 20 mg.
PRAZENE 15 mg / ml solución gotas orales: 1 frasco cuentagotas de 20 ml.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
PRAZENE
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
PRAZENE 10 mg comprimidos
Una tableta contiene:
ingrediente activo: prazepam 10 mg.
PRAZENE 20 mg comprimidos
Una tableta contiene:
ingrediente activo: prazepam 20 mg.
PRAZENE 15 mg / ml gotas orales en solución
1 ml (equivalente a 30 gotas) de solución contiene:
ingrediente activo: prazepam 15 mg.
1 gota = 0,5 mg.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Pastillas y solución de gotas orales.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Ansiedad.
Estados de ansiedad, tensión, agitación, irritabilidad, mal humor; trastornos psiconeuróticos; trastornos orgánicos funcionales y trastornos psiconeuróticos (neurosis orgánicas).
Las benzodiazepinas solo están indicadas cuando el trastorno es grave, incapacitante o hace que el sujeto se sienta muy incómodo.
04.2 Posología y forma de administración
Adultos
PRAZENE se administra por vía oral en dosis divididas o como dosis única.
En dosis divididas, la dosis promedio habitual es de 30 mg / día, es decir, 1 comprimido de 10 mg 3 veces al día. La dosis debe ajustarse gradualmente en el rango entre 20 y 60 mg / día en relación con la respuesta del paciente.
Como dosis única, PRAZENE se puede administrar a la hora de acostarse y la dosis inicial recomendada es de 20 mg. La respuesta del paciente a muchos días de tratamiento puede permitir que el médico aumente o disminuya ocasionalmente la dosis para lograr el máximo efecto ansiolítico con una mínima somnolencia diurna. La dosis óptima suele estar entre 20 y 40 mg / día.
Se pueden implementar los mismos esquemas de dosificación con la solución en gotas, teniendo en cuenta que 20 gotas contienen 10 mg de ingrediente activo. Las gotas deben diluirse en agua u otra bebida.
Grupos específicos de pacientes
Pacientes de edad avanzada o debilitados, incluidos aquellos con insuficiencia hepática y / o renal.
En general, es suficiente reducir a la mitad las dosis recomendadas para adultos para lograr una respuesta terapéutica adecuada (ver sección 4.4).
Niños
No se ha investigado la seguridad y eficacia del producto en niños.
Sin embargo, se recomienda leer atentamente la sección 4.4. El tratamiento debe iniciarse con la dosis mínima recomendada. No se debe exceder la dosis máxima.
El tratamiento debe ser lo más breve posible. El paciente debe ser reevaluado con regularidad y se debe considerar cuidadosamente la necesidad de un tratamiento continuo, especialmente si el paciente no presenta síntomas. La duración total del tratamiento generalmente no debe exceder de 8 a 12 semanas, incluido un período de retiro gradual.
En ciertos casos, puede ser necesaria una extensión más allá del período máximo de tratamiento, en cuyo caso esto no debe hacerse sin reevaluar la condición del paciente.
Al igual que con otras benzodiazepinas de acción prolongada, el paciente debe ser monitoreado regularmente al inicio del tratamiento para disminuir la dosis o la frecuencia de ingesta si es necesario para evitar una sobredosis debida a la acumulación.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo, a las benzodiazepinas oa alguno de los excipientes.
Miastenia gravis.
Insuficiencia respiratoria severa. Insuficiencia hepática severa. Síndrome de apnea del sueño. Primer trimestre del embarazo y durante el período de lactancia (ver sección 4.6).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Tolerancia
Se puede desarrollar cierta pérdida de eficacia de los efectos hipnóticos de las benzodiazepinas después del uso repetido durante algunas semanas.
Dependencia
El uso de benzodiazepinas puede conducir al desarrollo de dependencia física y mental a estas drogas. El riesgo de adicción aumenta con la dosis y la duración del tratamiento, y es mayor en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol.
Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la terminación abrupta del tratamiento irá acompañada de síntomas de abstinencia. Estos pueden consistir en dolor de cabeza, dolores corporales, ansiedad extrema, tensión, inquietud, confusión e irritabilidad. En casos graves, pueden presentarse los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones o convulsiones.
Insomnio de rebote y ansiedad: síndrome transitorio en el que los síntomas que llevaron al tratamiento con benzodiazepinas reaparecen de forma agravada al suspender el tratamiento. Puede ir acompañado de otras reacciones, como cambios de humor, ansiedad, inquietud o alteraciones. Los síntomas de abstinencia o rebote son mayores después de la interrupción brusca del tratamiento, se sugiere una disminución gradual de la dosis.
Duración del tratamiento
La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible (ver sección 4.2), pero no debe exceder las 8-12 semanas, incluido un período de retirada gradual. No se debe prolongar la terapia más allá de estos períodos sin una reevaluación de la situación clínica.Puede ser útil informar al paciente cuando se inicie el tratamiento que será de duración limitada y explicar con precisión cómo se debe disminuir progresivamente la dosis.
También es importante que se informe al paciente de la posibilidad de fenómenos de rebote, minimizando así la ansiedad por estos síntomas en caso de que se produzcan al suspender el fármaco.
Es importante advertir al paciente que, dado que PRAZENE es una benzodiazepina de acción prolongada, no se aconseja un cambio repentino a una benzodiazepina de acción corta, ya que pueden presentarse síntomas de abstinencia.
Amnesia
Las benzodiazepinas pueden inducir amnesia anterógrada. Esto ocurre con mayor frecuencia varias horas después de la ingestión del fármaco y, por lo tanto, para reducir el riesgo, se debe garantizar que los pacientes puedan tener entre 7 y 8 horas de sueño ininterrumpido (ver sección 4.8).
Reacciones psiquiátricas y paradójicas.
Cuando se usan benzodiazepinas se sabe que pueden ocurrir reacciones como inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, decepción, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, cambios de comportamiento. Si esto ocurriera, se debe suspender el uso del medicamento Estas reacciones son más frecuentes en niños y ancianos.
Grupos específicos de pacientes
No se deben administrar benzodiazepinas a niños sin una cuidadosa consideración de la necesidad real de tratamiento; la duración del tratamiento debe ser lo más breve posible. Los ancianos deben tomar una dosis reducida (ver sección 4.2). Asimismo, se sugiere una dosis más baja. Pacientes con insuficiencia respiratoria crónica debido al riesgo de depresión respiratoria Las benzodiazepinas no están indicadas en pacientes con insuficiencia hepática grave ya que pueden precipitar encefalopatía (ver sección 4.3). Las benzodiazepinas no se recomiendan para el tratamiento primario de la enfermedad psicótica. Las benzodiazepinas no deben usarse solas para tratar la depresión o la ansiedad asociada con la depresión (en estos pacientes puede precipitarse el suicidio) .Las benzodiazepinas deben usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol.
Dado que PRAZENE deprime el sistema nervioso central, se debe advertir a los pacientes que eviten la ingestión simultánea de alcohol y otras drogas con actividad depresora del SNC.
La combinación de PRAZENE con otros psicofármacos requiere especial precaución y vigilancia por parte del médico para evitar efectos indeseables de interacción (ver sección 4.5).
La posología debe mantenerse dentro de límites prudentes en pacientes con cambios orgánicos cerebrales (especialmente ateroscleróticos) o con insuficiencia cardiorrespiratoria.
En caso de tratamiento prolongado, es aconsejable controlar periódicamente la imagen sanguínea y la función hepática.
Información importante sobre algunos de los componentes.
Prazene contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa por deficiencia de lactasa o problemas de absorción de glucosa / galactosa no deben tomar este medicamento.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Alcohol: Debe evitarse la ingesta concomitante con alcohol. El efecto sedante puede aumentar cuando el medicamento se toma junto con alcohol.
Esto afecta negativamente a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Asociación con depresores del SNC: el efecto depresivo central puede potenciarse en caso de uso concomitante con antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes. En el caso de analgésicos narcóticos, puede producirse un aumento de euforia por a un aumento de la dependencia psíquica.
Compuestos que inhiben ciertas enzimas hepáticas (especialmente el citocromo P450): Puede aumentar la actividad de las benzodiazepinas, en menor medida, esto también se aplica a las benzodiazepinas que se metabolizan únicamente por conjugación.
Los inhibidores de CYP3A4 pueden reducir el metabolismo de prazepam y aumentar su grado potencial de toxicidad.
Anticonceptivos orales pueden aumentar los efectos del prazepam, ya que inhiben el metabolismo oxidativo. En consecuencia, la administración concomitante de anticonceptivos orales provoca un aumento de las concentraciones séricas de benzodiazepinas sometidas a metabolismo oxidativo.
Se debe vigilar a los pacientes en tratamiento con anticonceptivos orales para detectar cualquier aumento de los efectos del prazepam.
Las benzodiazepinas deben asociarse con precaución con la clozapina, ya que pueden causar efectos depresivos aditivos sobre el sistema nervioso central. En raras ocasiones se ha observado confusión grave, hipotensión y depresión respiratoria en pacientes que reciben clozapina al mismo tiempo o después del tratamiento con benzodiazepinas. En pacientes que reciben clozapina concomitante, la dosis inicial de benzodiazepina debe ser aproximadamente la mitad de la dosis habitual hasta que se haya alcanzado la experiencia suficiente del paciente.
04.6 Embarazo y lactancia
No se han realizado estudios controlados adecuados en mujeres embarazadas.
No hay datos suficientes sobre la teratogenicidad de la exposición a las benzodiazepinas. Algunos estudios iniciales han indicado que la exposición a benziodiazepina en el útero puede estar asociada con malformaciones congénitas. Los estudios posteriores no han proporcionado pruebas sólidas sobre la correlación entre el uso de benzodiazepinas y el desarrollo de malformaciones. En los casos en que se observó una correlación con las benzodiazepinas, la exposición ocurrió principalmente en el primer trimestre del embarazo. La administración continuada durante el último trimestre puede estar asociada con un retraso del crecimiento intrauterino. El uso durante el último trimestre hasta el nacimiento se asocia con complicaciones neonatales, incluido el síndrome de dificultad respiratoria, el síndrome del "bebé flácido" (hipotonía, letargo y dificultad para succionar) y el síndrome de abstinencia de fármacos (temblor, irritabilidad, hipertonicidad, diarrea / vómitos y succión vigorosa ). Si se toman benzodiazepinas durante el embarazo o si la paciente queda embarazada mientras toma benzodiazepinas, se debe advertir a la paciente del peligro potencial para el feto.
No administrar en el primer trimestre del embarazo y durante el período de lactancia.
Dado que las benzodiazepinas se excretan en la leche materna, no deben administrarse a madres que amamantan.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La sedación, la amnesia, la concentración alterada y la función muscular pueden afectar negativamente a la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Si la duración del sueño ha sido insuficiente, la probabilidad de alteración del estado de alerta puede aumentar (ver sección 4.5).
04.8 Efectos indeseables
PRAZENE suele tolerarse bien.
Se han notificado las siguientes reacciones adversas en ensayos clínicos doble ciego controlados con placebo utilizando una dosis diaria habitual de 30 mg en dosis divididas.
Estos efectos son típicos de las benzodiazepinas:
Trastornos psiquiátricos: confusión, sueños vívidos.
Trastornos del sistema nervioso: ataxia, vértigo, excitación, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, hiperactividad, aturdimiento, dificultad para hablar, síncope, temblores.
Trastornos oculares: visión borrosa.
Trastornos cardíacos: palpitaciones, leve descenso de la presión arterial.
Trastornos gastrointestinales: sequedad de boca, trastornos gastrointestinales. Trastornos hepáticos: disfunción hepática.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: diaforesis, prurito, reacciones cutáneas.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: dolor articular.
Trastornos renales y urinarios: trastornos genitourinarios.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: fatiga, hinchazón de los pies, debilidad.
Exploraciones complementarias: presión arterial baja, pruebas de función hepática anormales, aumento de peso.
Otros efectos secundarios informados son: embotamiento de las emociones, disminución del estado de alerta, visión doble. Estos fenómenos ocurren principalmente al inicio de la terapia y generalmente desaparecen con administraciones posteriores. Ocasionalmente se han reportado otras reacciones adversas que incluyen: cambios en la libido, midriasis y granulocitopenia.
Amnesia
La amnesia anterógrada también puede ocurrir en dosis terapéuticas, el riesgo aumenta con dosis más altas. Los efectos amnésicos pueden estar asociados con cambios de comportamiento (ver sección 4.4).
Depresión
Se puede desenmascarar un estado depresivo preexistente durante el uso de benzodiazepinas.
Las benzodiazepinas o compuestos similares a las benzodiazepinas pueden causar reacciones como: inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, decepción, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, cambios de comportamiento.
Estas reacciones pueden ser bastante graves. Son más probables en niños y ancianos.
Dependencia
El uso de benzodiazepinas (incluso a dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física: la interrupción del tratamiento puede provocar fenómenos de rebote o abstinencia (ver sección 4.4). Puede producirse dependencia psíquica. Se ha notificado abuso de benzodiazepinas.
04.9 Sobredosis
Al igual que con otras benzodiazepinas, no se espera que una sobredosis ponga en peligro la vida a menos que se tomen concomitantemente otros depresores del SNC (incluido el alcohol).
En el tratamiento de la sobredosis de cualquier fármaco, se debe considerar la posibilidad de que se hayan tomado otras sustancias al mismo tiempo.
Después de una sobredosis de benzodiazepinas orales, se debe inducir el vómito (dentro de una hora) si el paciente está consciente o se debe realizar un lavado gástrico con protección respiratoria si el paciente está inconsciente.
Si no se observa mejoría con el vaciado del estómago, se debe administrar carbón activado para reducir la absorción. Se debe prestar especial atención a las funciones respiratorias y cardiovasculares en la terapia de emergencia. La sobredosis de benzodiazepinas generalmente da como resultado diversos grados de depresión del sistema nervioso central que van desde el enturbiamiento hasta el coma. En los casos leves, los síntomas incluyen somnolencia, confusión mental y letargo. En los casos graves, los síntomas pueden incluir ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raramente coma y raramente la muerte.
La hipotensión, aunque es poco probable, se puede controlar con vasopresores (como bitartrato de levarterenol o bitartrato de metaraminol).
Flumazenil, un antagonista específico de los receptores de benzodiazepinas, está indicado como antídoto para la supresión total o parcial del efecto sedante de las benzodiazepinas y puede usarse en caso de sobredosis de benzodiazepinas sospechada o conocida. para el manejo óptimo de la sobredosis de benzodiazepinas. Los pacientes tratados con flumazenil deben ser monitoreados por sedación, depresión respiratoria y otros efectos residuales de las benzodiazepinas, durante un período de tiempo apropiado después del tratamiento. Los médicos deben tener esto en cuenta. el riesgo de convulsiones asociado con el tratamiento con flumazenil, especialmente en pacientes que utilizan benzodizepina durante períodos prolongados y en caso de sobredosis de antidepresivos cíclicos, se recomienda consultar el prospecto contenido en el paquete de flumazenil antes de su uso.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: derivado de benzodiazepina con actividad ansiolítica.
ATC: N05BA11
El prazepam es un fármaco que pertenece a la clase de las benzodiazepinas 1-4.
La experimentación farmacológica en animales ha demostrado que el prazepam actúa como un tranquilizante menor, que su acción es similar a la de otras benzodiazepinas pero con un margen más amplio entre los efectos tranquilizantes e hipnóticos, también se ha demostrado que el prazepam ejerce una acción relajante muscular.
Las benzodiazepinas actúan en las regiones límbica, talámica e hipotalámica del sistema nervioso central y son capaces de causar cualquier nivel requerido de depresión del sistema nervioso, incluyendo sedación, hipnosis, relajación de los músculos esqueléticos y efectos anticonvulsivos.
La evidencia reciente indica que las benzodiazepinas ejercen su efecto a través de la estimulación del complejo receptor de GABA (ácido gamma-amino butírico) -benzodiazepina.
GABA es un neurotransmisor inhibidor que ejerce su actividad a nivel de subtipos de receptores específicos definidos como GABA-A y GABA-B. GABA-A es el principal subtipo de receptor presente en el sistema nervioso central y se cree que participa en la acción de ansiolíticos y sedantes.
Se cree que los receptores GABA-A están acoplados con subtipos de receptores específicos de las benzodiazepinas (BNZ). Hay tres tipos de receptores BNZ en el sistema nervioso central y otros tejidos: los receptores BNZ1 se encuentran en el cerebelo y en la corteza cerebral; Los receptores BNZ2 se encuentran en la corteza cerebral y la médula espinal y los receptores BNZ3 en los tejidos periféricos.
La activación del receptor BNZ1 media el sueño, mientras que el receptor BNZ2 actúa sobre la relajación muscular, la actividad anticonvulsiva, la coordinación motora y la memoria. Las benzodiazepinas se unen de forma inespecífica a los receptores BNZ1 y BNZ2 que tienen el efecto final de aumentar los efectos de GABA. A diferencia de los barbitúricos, que aumentan los efectos mediados por GABA al prolongar el tiempo de apertura de los canales de cloro, las benzodiazepinas mejoran el efecto de GABA al aumentar la afinidad de GABA para su receptor.
La unión de GABA a su sitio receptor provoca la apertura de los canales de cloro, provocando la consiguiente hiperpolarización de la membrana celular y evitando una mayor excitación de la célula.
La experimentación en farmacología humana ha demostrado que el prazepam tiene efectos depresores sobre el sistema nervioso central. La administración oral de una dosis única de 60 mg y dosis divididas de hasta 100 mg tres veces al día (300 mg / día en total) no mostró efectos tóxicos. El prazepam tiene una marcada actividad ansiolítica con la característica de no provocar ningún efecto hipnótico: su baja toxicidad, junto con la falta de acción depresiva sobre los centros respiratorios y el efecto prolongado permiten su uso en todas las formas ansiosas.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
El prazepam se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal independientemente de los valores de pH gástrico.
La metabolización se produce en el primer paso a través del hígado y, por tanto, en la sangre periférica, el prazepam como tal está ausente o está presente sólo en cantidades muy limitadas.
Su principal producto de transformación, el desalquilprazepam, se encuentra en la sangre periférica y constituye su metabolito activo.
Además de esto, se encuentran pequeñas cantidades de 3-hidroxiprazepam y oxazepam, en forma parcialmente glucuronada, listas para la excreción urinaria y por tanto sin ningún efecto terapéutico.
La biodisponibilidad de desalquilprazepam a partir de prazepam es de 51 ± 5%.
La farmacocinética de prazepam se caracteriza por niveles sanguíneos constantes y la ausencia de picos plasmáticos.
Después de la administración única de un comprimido de 20 mg de prazepam, el nivel sanguíneo máximo del metabolito activo se alcanza entre la quinta y sexta hora, después de lo cual, sin un pico real, el nivel en sangre disminuye lentamente.
La vida media de eliminación del metabolito activo es de aproximadamente 60 horas y es más prolongada en ancianos, sujetos obesos, sujetos hepatopáticos y aquellos con cirrosis hepática.
Después de la administración repetida, el nivel en sangre aumenta durante unos días y alcanza el estado estable el día 9.
Con la interrupción del fármaco, los niveles en sangre no descienden bruscamente, sino gradualmente.
El volumen de distribución es de 14,4 ± 5,1 litros / kg.
La unión a proteínas plasmáticas es del 97,5%.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Carcinogénesis, mutagénesis y reducción de la fertilidad
No se han realizado estudios a largo plazo con prazepam para evaluar la carcinogénesis, mutagénesis y fertilidad. Algunos estudios iniciales revelaron un mayor riesgo congénito de malformaciones asociadas con el uso de clordiazepóxido, diazepam y meprobamato en el primer trimestre del embarazo; estos datos no han sido confirmados por estudios posteriores. No se ha estudiado adecuadamente el prazepam, un derivado de las benzodiazepinas. determinar si puede estar asociado con un mayor riesgo de anomalías fetales (ver sección 4.6).
Los estudios toxicológicos a largo plazo en ratas y perros han demostrado hepatomegalia y colestasis.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
PRAZENE 10 mg comprimidos
Una tableta contiene: lactosa, celulosa microcristalina, almidón de maíz, estearato de magnesio, sílice coloidal anhidra.
PRAZENE 20 mg comprimidos
Un comprimido contiene: lactosa, celulosa microgranular, almidón de maíz, estearato de magnesio, sílice coloidal anhidra.
PRAZENE 15 mg / ml gotas orales en solución
1 ml contiene: propilenglicol, etil etilenglicol, polisorbato 80, sacarinato de sodio, levomentol, anetol, azul patente V.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Ninguno.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
PRAZENE 10 mg comprimidos
Caja de 30 comprimidos en blister.
PRAZENE 20 mg comprimidos
Caja de 20 comprimidos en blister.
PRAZENE 15 mg / ml gotas orales en solución
1 frasco de vidrio de 20ml con gotero.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Pfizer Italia S.r.l.
vía Isonzo, 71-04100 Latina
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
PRAZENE 10 mg comprimidos 30 comprimidos de 10 mg - AIC n. 023762026
PRAZENE 20 mg comprimidos 20 comprimidos de 20 mg - AIC n. 023762038
PRAZENE 15 mg / ml gotas orales, solución 1 frasco de 20 ml - AIC n. 023762053
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
PRAZENE 10 mg comprimidos 26 de enero de 1979/31 de mayo de 2005
PRAZENE 20 mg comprimidos 20 de diciembre de 1984/31 de mayo de 2005
PRAZENE 15 mg / ml gotas orales en solución 20 de diciembre de 1984/31 de mayo de 2005
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
11 de junio de 2010
