Ingredientes activos: amlodipino
Amlodipino Actavis 5 mg comprimidos
Amlodipino Actavis 10 mg comprimidos
¿Por qué se usa Amlodipine - Medicamento genérico? ¿Para qué sirve?
Amlodipino Actavis contiene el principio activo amlodipino, que pertenece a un grupo de medicamentos denominados bloqueadores de los canales de calcio.
Amlodipino Actavis se usa para tratar la presión arterial alta (hipertensión) o un tipo de dolor de pecho llamado angina, incluida una forma rara llamada angina de Prinzmetal o angina variante.
En pacientes hipertensos, este medicamento actúa relajando los vasos sanguíneos para que la sangre pueda drenar más fácilmente. En pacientes con angina de pecho, Amlodipine Actavis actúa mejorando el suministro de sangre al músculo cardíaco, que luego recibe más oxígeno y, por lo tanto, previene el dolor de pecho. El medicamento no produce un alivio inmediato del dolor de pecho debido a la angina de pecho.
Contraindicaciones cuando no se debe usar Amlodipine - Medicamento genérico
No tome Amlodipino Actavis
- si es alérgico (hipersensible) a adamlodipino oa cualquiera de los demás componentes (ver sección 6), oa cualquiera de los bloqueantes de los canales de calcio. La reacción puede ser picazón, enrojecimiento de la piel o dificultad para respirar.
- si tiene la tensión arterial muy baja (hipotensión).
- si tiene un estrechamiento de la válvula cardíaca aórtica (estenosis aórtica) o shock cardiogénico (una afección en la que el corazón no puede suministrar suficiente sangre al cuerpo).
- si sufre insuficiencia cardiaca tras un infarto.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Amlodipino - Medicamento genérico
Tenga especial cuidado con Amlodipino Actavis
Informe a su médico si tiene o ha padecido las siguientes condiciones:
- Ataque cardíaco reciente
- Insuficiencia cardiaca
- Aumento severo de la presión arterial (crisis hipertensiva)
- Enfermedad del higado
- Es anciano y es necesario aumentar la dosis.
Uso en niños y adolescentes.
Amlodipino no se ha estudiado en niños menores de 6 años. Amlodipino Actavis solo se debe utilizar para la hipertensión en niños y adolescentes de 6 a 17 años (ver sección 3).
Para obtener más información, consulte a su médico.Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Amlodipine - Medicamento genérico?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta.
Amlodipino Actavis puede afectar a otros medicamentos u otros medicamentos pueden afectar a Amlodipino Actavis, tales como:
- ketoconazol, itraconazol (medicamentos antimicóticos)
- verapamilo, diltiazem (medicamentos para el corazón)
- eritromicina, rifampicina, claritromicina (antibióticos)
- hypericum perforatum (hierba de San Juan)
- ritonavir, indinavir, nelfinavir (los denominados inhibidores de la proteasa utilizados para tratar el VIH)
- dantroleno (perfusión para cambios graves de temperatura corporal)
- simvastatina (utilizada para reducir los niveles elevados de colesterol en sangre)
Amlodipino Actavis puede reducir su presión arterial aún más si ya está tomando otros medicamentos para tratar la hipertensión al mismo tiempo.
Toma de Amlodipino Actavis con alimentos y bebidas
Las personas que toman Amlodipino Actavis no deben beber zumo de pomelo, ya que el pomelo y el zumo de pomelo pueden provocar un aumento de los niveles del principio activo amlodipino en sangre, lo que puede conducir a un aumento del efecto hipotensor de Amlodipino Actavis.
Advertencias Es importante saber que:
El embarazo
No se ha establecido la seguridad de amlodipino en mujeres embarazadas. Si cree que está embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, informe a su médico antes de tomar Amlodipino Actavis.
Hora de la comida
No se sabe si amlodipino pasa a la leche materna. Si está amamantando o va a comenzar a amamantar, debe informar a su médico antes de tomar Amlodipino Actavis.
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
Conducción y uso de máquinas
Amlodipino Actavis puede afectar la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Si los comprimidos le hacen sentir mal, mareado o cansado, o le causan dolor de cabeza, no conduzca ni utilice maquinaria y póngase en contacto con su médico inmediatamente.
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Amlodipino - Medicamento genérico: Posología
Tome siempre su medicamento exactamente como le haya indicado su médico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
La dosis inicial habitual es Amlodipino Actavis 5 mg una vez al día.
La dosis puede aumentarse a 10 mg de Amlodipino Actavis una vez al día. La farmacia se puede tomar antes o después de comer y beber. Debe tomar el medicamento a la misma hora todos los días con un poco de agua. No tome Amlodipino Actavis con zumo de pomelo.
Uso en niños y adolescentes.
Para niños y adolescentes (de 6 a 17 años), la dosis inicial habitual es de 2,5 mg al día. La dosis máxima diaria es de 5 mg al día.
Amlodipino 2,5 mg no está disponible actualmente y la concentración de 2,5 mg no se puede obtener con los comprimidos de Amlodipino Actavis 5 mg, ya que estos comprimidos no están fabricados para dividirse en mitades iguales.
Amlodipino 2,5 mg no está disponible actualmente y la concentración de 2,5 mg no se puede obtener con los comprimidos de Amlodipino Actavis 10 mg ya que estos comprimidos no están fabricados para dividirse en cuatro partes iguales.
Continúe tomando los comprimidos durante el tiempo que le indique su médico. Consulte a su médico antes de quedarse sin tabletas.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado una sobredosis de Amlodipine - Medicamento genérico
Si toma más Amlodipino Actavis del que debiera
Y si toma demasiados comprimidos, su presión arterial podría bajar demasiado y esto podría ser un peligro. Puede sentirse mareado, mareado, desmayarse o desmayarse. La caída de la presión arterial puede ser tan severa que te impacte. La piel puede enfriarse y volverse húmeda y usted puede perder el conocimiento. Si ha tomado demasiados comprimidos de Amlodipino Actavis, póngase en contacto con su médico inmediatamente.
Si olvidó tomar Amlodipino Actavis
No te preocupes. Si olvidó tomar una tableta, omita la dosis olvidada. Tome la siguiente dosis a la hora habitual No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si interrumpe el tratamiento con Amlodipino Actavis
Debe continuar tomando este medicamento durante el tiempo que le indique su médico. Suspender el tratamiento puede empeorar la enfermedad.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Amlodipine - Medicamento genérico?
Al igual que todos los medicamentos, Amlodipino Actavis puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Si nota alguno de los siguientes efectos secundarios muy raros y graves, consulte a su médico de inmediato:
- Aparición repentina de sibilancias, dolor de pecho, dificultad para respirar o dificultad para respirar.
- Hinchazón de párpados, cara o labios.
- Hinchazón de la lengua y la garganta que puede causar dificultad para respirar.
- Reacciones cutáneas graves que incluyen erupción cutánea intensa, urticaria, enrojecimiento de la piel en todo el cuerpo, picor intenso, ampollas, descamación e hinchazón de la piel, inflamación de las membranas mucosas (síndrome de Stevens Johnson) u otras reacciones alérgicas.
- Infarto de miocardio, arritmia
- Inflamación del páncreas que puede causar dolor abdominal y de espalda intenso combinado con una sensación de malestar general.
Se han informado los siguientes efectos secundarios comunes. Si se produce alguno de estos efectos o si persisten durante más de una semana, póngase en contacto con su médico.
Frecuentes: afectan de 1 a 10 de cada 100 pacientes:
- Dolor de cabeza, mareos, somnolencia (especialmente al inicio del tratamiento).
- Palpitaciones (sentir los latidos de su propio corazón), enrojecimiento
- Dolor abdominal, malestar, náuseas.
- Tobillos hinchados (edema), cansancio.
Además, se han informado los siguientes efectos secundarios.
Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
Poco frecuentes: pueden afectar de 1 a 10 de cada 1.000 pacientes:
- Cambios de humor, ansiedad, depresión, falta de sueño.
- Temblor, cambios en el gusto, desmayos, debilidad.
- Sensación de entumecimiento u hormigueo en las extremidades. pérdida de la sensación de dolor
- Alteraciones visuales, visión doble, zumbido en los oídos.
- Presión arterial baja
- Estornudos / secreción nasal debido a la inflamación de la mucosa nasal (rinitis)
- Hábitos intestinales alterados, diarrea, estreñimiento, indigestión, sequedad de boca, vómitos
- Caída del cabello, aumento de la sudoración, picazón en la piel, manchas rojas en la piel, decoloración de la piel.
- Trastornos urinarios, necesidad de orinar por la noche, necesidad de orinar con frecuencia.
- Incapacidad para lograr una "erección; malestar o agrandamiento de los senos en los hombres
- Debilidad, dolor, malestar
- Dolor articular o muscular, calambres musculares, dolor de espalda.
- Aumento o pérdida de peso
Raras: puede ocurrir en 1 a 10 de cada 10,000 pacientes:
- Confusión
Muy raro; puede ocurrir en menos de 1 de cada 10,000 pacientes
- Niveles bajos de glóbulos blancos y plaquetas en la sangre que pueden provocar "hematomas inusuales o una tendencia a sangrar (daño en los glóbulos rojos)
- Niveles altos de azúcar en sangre (hiperglucemia)
- Un trastorno nervioso que puede causar debilidad, hormigueo o entumecimiento.
- Tos, encías hinchadas
- Hinchazón (gastritis)
- Función hepática anormal, inflamación del hígado (hepatitis), coloración amarillenta de la piel (ictericia), aumento de las enzimas hepáticas que pueden dar lugar a cambios en algunas pruebas médicas.
- Aumento de la tensión muscular
- Inflamación de los vasos sanguíneos, a menudo con arrugas cutáneas
- Sensibilidad a la luz
- Trastornos relacionados con rigidez, temblor y / o trastornos del movimiento.
Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, comuníqueselo a su médico o farmacéutico.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera del alcance y la vista de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que se indica en el paquete después de "CAD". La fecha de vencimiento se refiere al último día de ese mes.
Conservar en el paquete original para protegerlo de la luz.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Composición de Amlodipino Actavis
El principio activo de Amlodipino Actavis 5 mg comprimidos es amlodipino (como besilato).
El principio activo de Amlodipino Actavis 10 mg comprimidos es amlodipino (como besilato).
Los demás componentes son: celulosa microcristalina, fosfato cálcico dibásico anhidro, almidón glicolato sódico (tipo A), estearato de magnesio.
Aspecto de Amlodipino Actavis y contenido del envase
Comprimidos de 5 mg: comprimidos de color blanco a blanquecino, redondos y biconvexos y con 5 "grabado en una cara
Comprimidos de 10 mg: Comprimidos redondos y biconvexos, de color blanco a blanquecino, ranurados en una cara y marcados con "10" en una cara.
Los comprimidos de 5 mg están disponibles en envases de 20, 28, 50 y 100 comprimidos.
Los comprimidos de 10 mg están disponibles en envases de 14, 20, 50 y 100 comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS DE AMLODIPINA ACTAVIS 10 MG
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido contiene 13,868 mg de besilato de amlodipino, lo que corresponde a 10 mg de amlodipino.
Para obtener una lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tableta.
Los comprimidos de AMLODIPINE ACTAVIS 10 mg se presentan como comprimidos de color blanco a blanquecino, redondos y biconvexos, de aproximadamente 10,5 mm de diámetro, con una línea de rotura en un lado, grabada con "10" en el otro lado. mitades.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
• Hipertensión
• Angina de pecho estable y angina de pecho vasoespástica (angina de Prinzmetal o angina variante).
04.2 Posología y forma de administración
Para uso oral. Los comprimidos deben tomarse con un vaso de agua antes o durante una comida.
Amlodipino Actavis se puede dividir en mitades iguales. Se recomienda el uso de un dispositivo para dividir la tableta.
Hipertensión y angina de pecho.
El trato debe ser personalizado. La dosis inicial y la dosis habitual es de 5 mg de amlodipino una vez al día. Si no se puede lograr el efecto terapéutico deseado en un plazo de 2 a 4 semanas, la dosis se puede aumentar hasta un máximo de 10 mg de amlodipino por día administrado como una dosis única. Si no se logra una respuesta clínica satisfactoria en al menos 4 semanas adicionales o alternativas Puede ser necesario ajustar la dosis administrada si se administran concomitantemente diferentes agentes antihipertensivos.
Pacientes de edad avanzada
No se requiere ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada, sin embargo, el aumento gradual de la dosis debe realizarse con precaución.
Niños con hipertensión de 6 a 17 años
La dosis de antihipertensivo oral recomendada en pacientes pediátricos de 6 a 17 años es de 2,5 mg una vez al día como dosis inicial, aumentada a 5 mg una vez al día si no se logra el efecto terapéutico después de 4 semanas. No se han estudiado dosis superiores a 5 mg por día. en pacientes pediátricos (ver sección 5.1 "Propiedades farmacodinámicas" y 5.2 "Propiedades farmacocinéticas") El efecto de amlodipino sobre la presión arterial en pacientes menores de 6 años.
La dosis de 2,5 mg no se puede obtener con comprimidos de 5 mg de "Amlodipine Actavis", ya que estos comprimidos no están fabricados para dividirse en mitades iguales.
Deterioro hepático
Se debe utilizar una dosis reducida en pacientes con insuficiencia hepática (ver secciones 4.4 y 5.2).
Insuficiencia renal
Se recomienda la dosis normal (ver sección 5.2). Amlodipino no es dializable Amlodipino debe administrarse con especial precaución a los pacientes en diálisis (ver sección 4.4).
04.2 Posología y forma de administración
04.3 Contraindicaciones
Los comprimidos de amlodipino Actavis están contraindicados en:
• pacientes con hipersensibilidad conocida a amlodipino, a otras dihidropiridinas oa alguno de los excipientes,
• hipotensión severa,
• choque,
• insuficiencia cardíaca después de un infarto agudo de miocardio (durante los primeros 28 días),
• obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (por ejemplo, alto grado de estenosis aórtica),
• angina de pecho inestable.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
No existen datos de apoyo sobre el uso de amlodipino solo, durante o durante los primeros meses después del infarto de miocardio. No se ha establecido la seguridad y eficacia de amlodipino en crisis hipertensivas.
Uso en pacientes con insuficiencia cardíaca.
Los pacientes con insuficiencia cardíaca deben tratarse con precaución. Un estudio a largo plazo que incluyó a pacientes con insuficiencia cardíaca grave (clases III y IV de la NYHA) mostró una "mayor incidencia de edema pulmonar en pacientes tratados con amlodipino en comparación con el grupo placebo. Sin embargo, esto no indica un agravamiento de la insuficiencia". cardíaco (ver sección 5.1).
Uso en pacientes con insuficiencia renal
Amlodipino no es dializable Amlodipino debe administrarse con especial precaución a pacientes en diálisis.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática.
La semivida terminal de amlodipino se prolonga en pacientes con insuficiencia hepática; Las recomendaciones de dosificación aún no se han establecido. Por tanto, amlodipino debe administrarse con precaución en estos pacientes.
Uso en pacientes de edad avanzada
Se recomienda precaución en pacientes de edad avanzada cuando se aumenta la dosis (ver sección 5.2).
Uso en niños menores de 6 años.
No se debe administrar amlodipino a niños debido a la experiencia clínica insuficiente.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Amlodipino puede potenciar el efecto de otros fármacos antihipertensivos como los agentes bloqueadores de los receptores beta adrenérgicos, los inhibidores de la ECA, los bloqueadores alfa-1 y los diuréticos.
En pacientes con mayor riesgo (por ejemplo, después de un infarto de miocardio), la combinación de un bloqueador de los canales de calcio con un agente bloqueante de los receptores beta adrenérgicos puede provocar insuficiencia cardíaca, hipotensión y un (nuevo) infarto de miocardio.
Un estudio en pacientes de edad avanzada mostró que diltiazem inhibe el metabolismo de amlodipino, posiblemente a través de CYP3A4, ya que la concentración plasmática aumenta en aproximadamente un 50% y se potencia el efecto de amlodipino. No se puede excluir que inhibidores más potentes del CYP3A4 (p. Ej., Ketoconazol, itraconazol, ritonavir) aumenten la concentración plasmática de amlodipino en un grado mayor que el de diltiazem. Se debe tener precaución al combinar amlodipino con inhibidores de CYP3A4.
No se dispone de información sobre el efecto de los inductores de CYP3A4 (p. Ej., Rifampicina, hierba de San Juan) sobre amlodipino. La coadministración puede conducir a una disminución de las concentraciones plasmáticas de amlodipino. Se debe tener precaución al combinar amlodipino con inductores de CYP3A4.
La administración concomitante de 240 ml de zumo de pomelo con 10 mg de amlodipino no mostró un efecto significativo sobre las propiedades farmacocinéticas de amlodipino.
En los estudios de interacción clínica, amlodipino no afectó las propiedades farmacocinéticas de atorvastatina, digoxina, warfarina o ciclosporina.
Amlodipino no afecta los parámetros de laboratorio.
04.6 Embarazo y lactancia
No existen datos suficientes sobre el uso de amlodipino en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad para la reproducción a dosis altas (ver sección 5.3). Se desconoce el riesgo potencial para los seres humanos. No se debe utilizar amlodipino durante el embarazo a menos que el beneficio terapéutico supere claramente los riesgos potenciales del tratamiento.
Se desconoce si amlodipino se excreta en la leche materna. Bloqueadores de los canales de calcio similares del tipo dihidropiridina se excretan en la leche materna. No hay experiencia del riesgo que esto puede suponer para el lactante, por lo tanto, como precaución, no debe amamantar durante el tratamiento.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han realizado estudios sobre los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. En pacientes que sufren mareos, dolor de cabeza, fatiga o náuseas, la capacidad de reacción puede verse afectada.
04.8 Efectos indeseables
Se han utilizado las siguientes terminologías para clasificar la frecuencia de efectos indeseables:
Patologias cardiacas
Frecuentes: palpitaciones.
Poco frecuentes: síncope, taquicardia, dolor torácico.
Puede producirse un empeoramiento de la angina de pecho al inicio del tratamiento.
Se han notificado casos aislados de infarto de miocardio y arritmias (incluidas extrasístole, taquicardia y arritmia auricular) y dolor torácico en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias, pero no se ha establecido una asociación clara con amlodipino.
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.
Poco frecuentes: leucopenia, trombocitopenia.
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: dolor de cabeza (especialmente al inicio del tratamiento), fatiga, mareos, astenia.
Poco frecuentes: malestar, neuropatía periférica, sequedad de boca, parestesia, aumento de la sudoración.
Raras: hipertonía, cambios en el gusto.
Muy raro: temblor.
Trastornos oculares
Poco frecuentes: alteraciones visuales.
Trastornos del oído y del laberinto.
Poco frecuentes: acúfenos.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Frecuentes: disnea, rinitis.
Poco frecuentes: tos.
Desórdenes gastrointestinales
Frecuentes: náuseas, dispepsia, dolor abdominal.
Poco frecuentes: vómitos, diarrea, estreñimiento, hiperplasia gingival.
Muy raras: gastritis.
Trastornos renales y urinarios.
Poco frecuentes: aumento de la frecuencia de la micción.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Muy frecuentes: hinchazón de los tobillos.
Frecuentes: enrojecimiento de la cara con sensación de calor, especialmente al inicio del tratamiento.
Poco frecuentes: erupción cutánea, prurito, urticaria, alopecia.
Raras: púrpura, decoloración de la piel.
Muy raras: angioedema.
Se han notificado casos aislados de reacciones alérgicas que incluyen prurito, erupción cutánea, angioedema y eritema multiforme exudativo, dermatitis exfoliativa y síndrome de Stevens Johnson, edema de Quincke.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Frecuentes: calambres musculares.
Poco frecuentes: dolor de espalda, mialgia y artralgia.
Patologías endocrinas
Poco frecuentes: ginecomastia.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición.
Muy raras: hiperglucemia.
Patologías vasculares
Poco frecuentes: hipotensión, vasculitis.
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio
Poco frecuentes: aumento o disminución de peso.
Raras: edema.
Trastornos hepatobiliares
Poco frecuentes: pancreatitis.
Raras: aumento de las enzimas hepáticas, ictericia, hepatitis.
Enfermedades del aparato reproductor y la mama.
Poco frecuentes: impotencia.
Desórdenes psiquiátricos
Poco frecuentes: alteraciones del sueño, irritabilidad, depresión.
Raras: confusión, cambios de humor, incluida ansiedad.
04.9 Sobredosis
La experiencia de sobredosis con amlodipino es limitada. Las dosis excesivas de amlodipino pueden causar vasodilatación periférica con marcada hipotensión. Es posible que se requiera soporte circulatorio. La actividad cardíaca y respiratoria debe ser monitoreada de cerca. El glubionato de calcio intravenoso puede ser útil en la hipotensión debido al shock cardiogénico y vasodilatación arterial. Dado que el amlodipino se une en gran medida a las proteínas plasmáticas, la diálisis no se considera importante.
El lavado gástrico o la administración de carbón activado pueden ser útiles en algunos casos.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: derivados de dihidropiridina.
Código ATC: C08CA01
El principio activo de Amlodipino Actavis, el derivado de dihidropiridina amlodipino, es un principio quiral compuesto por un racimo. El amlodipino es un antagonista del calcio que inhibe el flujo transmembrana de iones calcio a través de canales activados por voltaje de tipo L en el corazón y el músculo liso. El amlodipino actúa sobre la hipertensión mediante un efecto relajante directo sobre el músculo liso arterial. Los estudios en animales demostraron que el amlodipino es relativamente vaso- selectivo con un efecto significativamente menor sobre el músculo cardíaco que sobre el músculo liso de los vasos. Amlodipino no altera la conducción auriculoventricular y no muestra un efecto inotrópico negativo Amlodipino reduce la resistencia vascular renal y aumenta el flujo plasmático renal. Amlodipino puede administrarse a pacientes con insuficiencia cardíaca compensada coexistente. Los estudios controlados sobre los efectos hemodinámicos y la tolerancia al ejercicio en pacientes con insuficiencia cardíaca de clase II-IV han demostrado que amlodipino no causa deterioro clínico en la tolerancia. Al esfuerzo, la fracción de eyección del lado izquierdo ventrículo y los síntomas clínicos.
No se observaron efectos metabólicos, por ejemplo, sobre los lípidos plasmáticos o el metabolismo de la glucosa, durante el tratamiento con amlodipino.
Efecto antihipertensivo
Amlodipino actúa sobre la hipertensión mediante un efecto relajante directo sobre la musculatura lisa de los vasos arteriales. La dosificación una vez al día produce una reducción de la presión arterial que dura 24 horas. El efecto antihipertensivo sigue a los cambios diurnos normales en la presión arterial con cambios muy pequeños durante 24 horas. Se requiere un tratamiento de al menos 4 semanas para obtener el máximo efecto. Amlodipino es eficaz en decúbito supino, sentado y de pie y durante un ejercicio físico.
Debido a que el efecto farmacológico de amlodipino comienza lentamente, no causa hipotensión aguda ni taquicardia refleja. El tratamiento con amlodipino produce la regresión de la hipertrofia ventricular izquierda Los efectos hemodinámicos de amlodipino permanecen sin cambios durante el tratamiento a largo plazo. No se dispone de estudios de morbilidad a largo plazo.
Amlodipino puede usarse en combinación con betabloqueantes, saluréticos, inhibidores de la ECA o solo.
En un estudio en el que participaron 268 niños de 6 a 17 años con hipertensión predominantemente secundaria, la comparación de una dosis de 2,5 mg y una dosis de 5,0 mg de amlodipino con placebo mostró que ambas dosis redujeron la presión arterial sistólica significativamente más que el placebo. La diferencia entre las dos dosis no fue estadísticamente significativa.
No se han estudiado los efectos a largo plazo de amlodipino sobre el crecimiento, la pubertad y el desarrollo general.
Aún no se ha establecido la eficacia a largo plazo de la terapia pediátrica con amlodipino para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular en adultos.
Efectos antianginosos
Amlodipino dilata las arteriolas periféricas, reduciendo la resistencia periférica total (poscarga) Dado que la frecuencia cardíaca no se ve afectada, la carga reducida en el corazón conduce a una reducción en la demanda de oxígeno del miocardio y el consumo de energía.
El amlodipino probablemente dilata los vasos coronarios, tanto en zonas isquémicas como normalmente oxigenadas, lo que aumenta el aporte de oxígeno al miocardio en pacientes con espasmos de las arterias coronarias (angina de Prinzmetal o variante).
En pacientes con angina de pecho estable, amlodipino una vez al día aumenta la tolerancia total al ejercicio, el tiempo hasta la aparición de un ataque de angina y el tiempo de aparición de la depresión del segmento ST en 1 mm, los ataques de angina y el uso de nitroglicerina.
La eficacia durante la angina de pecho es de al menos 24 horas.
Amlodipino puede usarse en combinación con betabloqueantes, nitratos o solo en la angina de pecho.
Un estudio controlado con placebo (PRAISE) diseñado para evaluar a los pacientes con insuficiencia cardíaca de clase III-IV de la NYHA tratados con digoxina, diuréticos e inhibidores de la ECA, mostró que amlodipino no aumenta el riesgo de muerte ni el riesgo combinado de mortalidad y morbilidad en los pacientes. con insuficiencia cardíaca.
Un estudio de seguimiento (PRAISE 2) mostró que amlodipino no tiene ningún efecto sobre la mortalidad total o cardiovascular en pacientes con insuficiencia cardíaca de clase III-IV no isquémica. En este estudio, el tratamiento con amlodipino se asoció con un aumento del edema pulmonar, aunque esto no podría estar asociado con un aumento de los síntomas.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas
Absorción y distribución
La biodisponibilidad es del 64 al 80%. La biodisponibilidad no se ve afectada por la ingesta concomitante de alimentos. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan con las dosis recomendadas en un plazo de 6 a 12 horas. El volumen de distribución es de aproximadamente 21 L / kg. La unión a proteínas plasmáticas es alta (98%).
Biotransformación y eliminación
La semivida plasmática varía entre 35 y 50 horas y la concentración en estado de equilibrio se alcanza después de 7-8 días. Solo se han observado cambios mínimos entre los valores máximos y mínimos de las concentraciones plasmáticas. El aclaramiento plasmático es de 7 ml / min / kg.Amlodipino se metaboliza casi completamente en el hígado a metabolitos exclusivamente inactivos, de los cuales el 60% se excreta en la orina. Aproximadamente el 10% del compuesto original se excreta en la orina en forma no metabolizada.
Pacientes con insuficiencia hepática
La vida media de amlodipino se prolonga en pacientes con insuficiencia hepática (ver sección 4.4).
Pacientes con insuficiencia renal y pacientes de edad avanzada.
Los cambios en las concentraciones plasmáticas de amlodipino no están relacionados con el grado de insuficiencia renal. El amlodipino no se dializa debido al alto grado de unión a las proteínas plasmáticas. El amlodipino es ligeramente menor en los ancianos. La vida media y el AUC en pacientes con insuficiencia cardíaca aumentaron, como se esperaba, en el grupo de edad evaluado.
Niños y adolescentes
Se realizó un estudio farmacocinético poblacional en 74 niños hipertensos de 12 meses a 17 años (con 34 pacientes de 6 a 12 años y 28 pacientes de 13 a 17 años) tratados con dosis de amlodopina que incluían entre 1,25 mg y 20 mg administrados una o dos veces al día. día. En niños de 6 a 12 años y adolescentes de 13 a 17 años, el aclaramiento oral típico (CL / F) fue de 22,5 L / hr y 27,4 L / hr en varones y de 16,4 l / hr y 21,3 l / hr respectivamente en machos 16,4 l / hr y 21,3 l / hr respectivamente en hembras. Se observó una "amplia variabilidad en la exposición" entre individuos. Los datos reportados en niños menores de 6 años son limitados.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los estudios de toxicidad en animales no revelan ningún riesgo particular para los seres humanos en relación con la farmacología de seguridad, genotoxicidad, carcinogenicidad y estudios de dosis repetidas. Se han informado efectos nocivos en estudios de toxicidad reproductiva en animales. Los efectos en ratas (período de embarazo prolongado y parto difícil) no revelaron cualquier evidencia de un efecto teratogénico directo, pero indican consecuencias secundarias de los efectos farmacodinámicos. Se desconoce la importancia de estos efectos para los seres humanos.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Celulosa microcristalina
Fosfato cálcico dibásico anhidro
Carboximetil almidón de sodio (tipo A)
Estearato de magnesio
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
5 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Conservar en el embalaje original.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blísteres de PVC / PE / PVDC y papel de aluminio
Amlodipino Actavis 10 mg está disponible en envases de 14, 20, 50 y 100 comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Actavis Group ehf - Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjöδur (Islandia)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Amlodipina Actavis 10 mg comprimidos - 14 comprimidos - AIC n. 037968056 / M
Amlodipina Actavis 10 mg comprimidos - 20 comprimidos - AIC n. 037968068 / M
Amlodipina Actavis 10 mg comprimidos - 50 comprimidos - AIC n. 037968070 / M
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09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Determinación N. 685/2007 de 18.12.2007 - Complemento ordinario del Boletín Oficial norte. 302 de 31.12.2007.
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Marzo de 2012
