Ingredientes activos: Baclofeno
LIORESAL 10 mg comprimidos
LIORESAL 25 mg comprimidos
Los prospectos de Lioresal están disponibles para los siguientes tamaños de envase: - LIORESAL 10 mg comprimidos, LIORESAL 25 mg comprimidos
- LIORESAL 10 mg / 20 ml solución inyectable para uso intratecal, LIORESAL 10 mg / 5 ml solución inyectable para uso intratecal, LIORESAL 0,05 mg / 1 ml solución inyectable para uso intratecal
¿Por qué se usa Lioresal? ¿Para qué sirve?
Grupo farmacoterapéutico
Relajantes musculares de acción central
Indicaciones terapeuticas
Adultos
Hipertonía espástica de los músculos esqueléticos en la esclerosis múltiple. Hipertonía muscular espástica en enfermedades de la médula espinal, de etiología infecciosa, degenerativa, traumática, neoplásica o desconocida: por ejemplo, parálisis espinal espástica, esclerosis lateral amiotrófica, siringomielia, mielitis transversa, paraplejía o paraparesia traumática, estados de compresión medular.
Hipertonía muscular espástica de origen cerebral, especialmente en el caso de encefalopatía infantil, así como tras una vasculopatía cerebral o en el curso de afecciones cerebrales de carácter neoplásico o degenerativo.
Población pediátrica (0-18 años)
Lioresal está indicado para el tratamiento sintomático de la espasticidad de origen cerebral en pacientes de 0 a <18 años, especialmente en casos debidos a parálisis cerebral infantil así como tras accidentes cerebrovasculares o en presencia de patología cerebral neoplásica o degenerativa.
Lioresal también está indicado para el tratamiento sintomático de los espasmos musculares que ocurren en enfermedades de la médula espinal de origen infeccioso, degenerativo, traumático, neoplásico o desconocido como esclerosis múltiple, parálisis espinal espástica, esclerosis lateral amiotrófica, siringomielia, mielitis entre
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Lioresal
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Lioresal
Trastornos psiquiátricos y del sistema nervioso.
Los pacientes que padecen trastornos psicóticos, esquizofrenia, trastornos depresivos o maníacos, estados de confusión o enfermedad de Parkinson deben tratarse con precaución con Lioresal y bajo estrecha vigilancia, ya que estas afecciones pueden empeorar.
Epilepsia
Se debe prestar especial atención a los pacientes epilépticos, ya que podría producirse una disminución del umbral convulsivo; Se han notificado casos de convulsiones relacionadas con la interrupción del tratamiento con Lioresal o sobredosis. Es aconsejable mantener una terapia anticonvulsiva adecuada y vigilar al paciente con atención.
Otros
Lioresal debe usarse con precaución en pacientes con úlcera péptica actual o previa, así como en aquellos con trastornos cerebrovasculares, con insuficiencia respiratoria o hepática.
Población pediátrica
Existen datos clínicos muy limitados sobre el uso de Lioresal en niños menores de un año. El uso en esta población de pacientes debe basarse en la evaluación del médico del beneficio y riesgo individual de la terapia.
Insuficiencia renal
Lioresal debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes con insuficiencia renal en etapa terminal solo debe administrarse cuando el beneficio esperado supere el riesgo potencial (ver "Dosis, método y momento de administración").
Se requiere especial precaución cuando se combina Lioresal con fármacos o medicamentos que pueden afectar significativamente la función renal. Se debe controlar cuidadosamente la función renal y ajustar adecuadamente la dosis diaria de Lioresal para prevenir la toxicidad por baclofeno.
En pacientes con toxicidad grave por baclofeno, además de la interrupción del tratamiento, se puede considerar la hemodiálisis no programada como un tratamiento alternativo. En estos pacientes, la hemodiálisis elimina eficazmente el baclofeno del organismo, alivia los síntomas clínicos de sobredosis y acorta los tiempos de recuperación.
Trastornos urinarios
Los trastornos neurogénicos del vaciado de la vejiga pueden beneficiarse del tratamiento con Lioresal.
En pacientes que ya padecen hipertonía del esfínter, puede producirse una retención aguda de orina; en estos casos se recomienda precaución.
Prueba de laboratorio
En casos raros, se han producido elevaciones de los niveles de aspartato aminotransferasa, fosfatasa alcalina y glucosa en sangre. Por tanto, se deben realizar controles periódicos, especialmente en pacientes con disfunción hepática o diabetes mellitus, para asegurarse de que el fármaco no produce ninguna alteración de las enfermedades de base.
Interrupción abrupta de la terapia
Se han notificado estados de ansiedad y confusión, delirio, alucinaciones, trastornos psicóticos, maníacos o paranoides, convulsiones (estado epiléptico), discinesia, taquicardia, hipertermia y empeoramiento temporal tras la interrupción brusca del tratamiento con Lioresal, especialmente si es de larga duración. De espasticidad conocida como "fenómeno de rebote".
Se han notificado convulsiones posnatales después de la exposición intrauterina a Lioresal oral (ver "Embarazo y lactancia").
Con la formulación intratecal de Lioresal se ha informado que las características clínicas del síndrome de abstinencia pueden parecerse a las que se observan en la disreflexia autonómica, la hipertermia maligna, el síndrome neuroléptico maligno u otras afecciones asociadas con estados hipermetabólicos o rabdomiólisis difusa.
Excepto en los casos en los que se hayan producido efectos secundarios graves o en el caso de sobredosis, el tratamiento siempre debe interrumpirse gradualmente, reduciendo gradualmente la dosis durante un período de aproximadamente 1-2 semanas.
Postura y equilibrio
Lioresal debe usarse con precaución si la espasticidad es necesaria para mantener la postura y para mantener el equilibrio en la locomoción (ver "Dosis, método y momento de administración").
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Lioresal?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
Inhibidor de levodopa / dopa-descarboxilasa (carbidopa)
Se han notificado casos de confusión mental, alucinaciones, dolor de cabeza, náuseas y agitación en pacientes con enfermedad de Parkinson que reciben Lioresal y levodopa (solos o en combinación con un inhibidor de la dopa-descarboxilasa). También se ha informado un empeoramiento de los síntomas del parkinsonismo. Por tanto, se debe tener precaución cuando se coadministra Lioresal y levodopa / carbidopa.
Fármacos que causan depresión del sistema nervioso central (SNC)
Cuando Lioresal se administra concomitantemente con otros medicamentos que causan depresión del SNC, incluidos otros relajantes musculares (como tizanidina), opioides sintéticos o alcohol, el efecto sedante puede intensificarse (ver "Precauciones de uso"). También aumenta el riesgo de depresión respiratoria. Además, se han notificado casos de hipotensión con el uso concomitante de morfina y baclofeno intratecal. Se recomienda una monitorización cuidadosa de la función respiratoria y cardiovascular en pacientes con disfunción cardiopulmonar y debilidad de los músculos respiratorios.
Antidepresivos
Durante el tratamiento concomitante con antidepresivos tricíclicos, el efecto de Lioresal puede aumentar, provocando una marcada hipotonía muscular.
Litio
El uso concomitante de Lioresal oral y litio produjo un empeoramiento de los síntomas hipercinéticos, por lo que se debe tener precaución cuando se administre Lioresal y litio de forma concomitante.
Antihipertensivos
Dado que el tratamiento concomitante con agentes antihipertensivos puede disminuir aún más la presión arterial, la dosis del antihipertensivo debe ajustarse en consecuencia.
Medicamentos que reducen la función renal.
Los fármacos o fármacos que pueden afectar significativamente la función renal pueden reducir la eliminación del baclofeno produciendo efectos tóxicos (ver "Precauciones de uso").
Advertencias Es importante saber que:
Fertilidad, embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
Fertilidad
No hay datos disponibles sobre el efecto del baclofeno en la fertilidad humana. No hay datos que respalden recomendaciones específicas para mujeres en edad fértil.
El embarazo
No existen estudios adecuados y controlados en mujeres embarazadas. El baclofeno atraviesa la barrera placentaria y solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio esperado supera el riesgo potencial para el feto.
Se ha notificado un caso de sospecha de reacción de abstinencia (convulsiones generalizadas) en un bebé de una semana cuya madre había tomado baclofeno durante el embarazo. Las convulsiones, que eran refractarias a varios anticonvulsivos, remitieron a los 30 minutos de la administración de baclofeno al recién nacido.
Hora de la comida
En las madres tratadas con Lioresal a dosis terapéuticas, el principio activo pasa a la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que no se esperan efectos indeseables en el lactante.
Efectos sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Lioresal puede estar asociado con efectos indeseables como mareos, sedación, somnolencia y problemas de visión (ver "Reacciones adversas") que pueden reducir la capacidad de reacción del paciente. Se debe advertir a los pacientes que hayan experimentado estos efectos adversos que se abstengan de conducir y utilizar maquinaria.
Información importante sobre algunos de los componentes.
Lioresal contiene almidón de trigo. Este medicamento se puede administrar a personas con enfermedad celíaca. Las personas con alergia al trigo (que no sea la enfermedad celíaca) no deben tomar este medicamento.
Posología y forma de empleo Cómo usar Lioresal: Posología
Dosis
La terapia siempre debe iniciarse a partir de dosis bajas, que se irán incrementando gradualmente. Se recomienda la dosis mínima útil para una respuesta terapéutica óptima. Se debe buscar la posología óptima para cada paciente para reducir los estados clónicos, espasticidad y espasmos en flexión o extensión, pero evitando en la medida de lo posible la aparición de eventos adversos.
Para evitar una debilidad excesiva y caídas, Lioresal debe usarse con precaución si la espasticidad es necesaria para mantener la postura y el equilibrio en la locomoción, o si la espasticidad es necesaria para mantener la funcionalidad. Mantener un cierto grado de tono muscular puede ser importante, también para permitir algunos espasmos ocasionales para apoyar la función circulatoria.
Si no se aprecia ningún beneficio terapéutico de 6 a 8 semanas después de alcanzar la dosis máxima, se debe decidir si se debe continuar con la administración de Lioresal.
La dosis diaria total debe dividirse, preferiblemente en tres administraciones en el adulto y cuatro en el niño.
El tratamiento siempre debe suspenderse gradualmente, reduciendo gradualmente la dosis durante un período de aproximadamente 1-2 semanas, excepto en los casos en los que se hayan producido efectos secundarios graves o sobredosis (ver "Precauciones de uso").
Adultos
Como regla general, el tratamiento debe iniciarse con una dosis de 5 mg administrada tres veces al día. Se debe tener precaución con el ajuste de la dosis, que debe aumentarse en 15 mg por día, divididos en 3 administraciones diarias, cada 3 días, hasta alcanzar la posología diaria total óptima.
En algunos pacientes sensibles a los medicamentos, puede ser aconsejable comenzar con una dosis diaria más baja (5 o 10 mg) y alcanzar esta dosis de forma más gradual (ver "Precauciones de uso"). La dosis óptima suele estar entre 30 y 80 mg por día. Se pueden administrar dosis de 100 a 120 mg por día a pacientes hospitalizados cuidadosamente supervisados.
Población pediátrica (0-18 años)
Por lo general, el tratamiento debe iniciarse con una dosis muy baja (correspondiente a aproximadamente 0,3 mg / kg por día) dividida en 2-4 dosis (preferiblemente 4 dosis). La dosis debe aumentarse con precaución, a intervalos de aproximadamente 1 semana, hasta que sea suficiente para las necesidades individuales del niño.
La dosis diaria habitual para la terapia de mantenimiento está entre 0,75 y 2 mg / kg de peso corporal. La dosis diaria total no debe exceder un máximo de 40 mg / día en niños menores de 8 años. Se puede administrar una dosis máxima diaria de 60 mg / día en niños mayores de 8 años. Los comprimidos de Lioresal no son adecuados para su uso en niños que pesen menos de 33 kg.
Insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal, Lioresal debe administrarse con precaución y en dosis más bajas. En pacientes sometidos a hemodiálisis crónica, las concentraciones de baclofeno en plasma son altas y, por lo tanto, debe identificarse una dosis particularmente baja de Lioresal, p. Ej. alrededor de 5 mg por día.
En pacientes con insuficiencia renal en etapa terminal, Lioresal solo debe administrarse cuando el beneficio esperado supere el riesgo potencial. Estos pacientes deben ser monitoreados de cerca para un diagnóstico oportuno de los primeros signos y / o síntomas de toxicidad (por ejemplo, somnolencia, letargo) (ver "Precauciones de uso" y "Sobredosis").
Función hepática alterada
Lioresal debe prescribirse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática (ver "Precauciones de uso").
Pacientes de edad avanzada (edad ≥ 65 años)
Dado que es más probable que se produzcan reacciones adversas en pacientes de edad avanzada, se recomienda la adopción de una pauta posológica cautelosa y una monitorización adecuada del paciente.
Pacientes con estados espásticos de origen cerebral
Dado que es más probable que se produzcan reacciones adversas en pacientes con estados espásticos de origen cerebral, se recomienda la adopción de un régimen posológico prudente y una monitorización adecuada del paciente.
Método de administración
Lioresal debe tomarse durante las comidas con algo de líquido.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Lioresal
Signos y síntomas: Se observan principalmente signos de depresión del sistema nervioso central, tales como: somnolencia, disminución de la conciencia, depresión respiratoria, coma. También es posible la aparición de: confusión, alucinaciones, agitación, convulsiones, anomalías EEG (patrón de supresión de estallidos y ondas trifásicas), alteraciones de la acomodación, reflejo pupilar alterado; hipotonía muscular generalizada, mioclonías, hiporreflexia o arreflexia; vasodilatación periférica, hipotensión o hipertensión, bradicardia, taquicardia o arritmias cardíacas; hipotermia; náuseas, vómitos, diarrea, hipersecreción salival; valores elevados de enzimas hepáticas.
La ingesta concomitante de sustancias o fármacos activos sobre el SNC (p. Ej., Alcohol, diazepam, antidepresivos tricíclicos) puede provocar un empeoramiento del síndrome de sobredosis.
Tratamiento: no se conoce ningún antídoto específico.
Para complicaciones como hipotensión, hipertensión, convulsiones, trastornos gastrointestinales y depresión respiratoria o cardiovascular, se deben tomar medidas de apoyo y tratamiento sintomático.
Después de la ingestión de una cantidad potencialmente tóxica, se debe considerar el carbón activado, especialmente en el primer período posterior a la ingestión.
La descontaminación gástrica (por ejemplo, lavado gástrico) debe considerarse caso por caso, especialmente en el primer período (60 minutos) después de la ingestión de una sobredosis potencialmente mortal. Los pacientes en coma o con convulsiones deben intubarse antes de la descontaminación gástrica. .
Como el fármaco se elimina principalmente a través del riñón, se recomienda aumentar la ingesta de líquidos y posiblemente administrar un diurético. La hemodiálisis (a veces no programada) puede ser útil en intoxicaciones graves asociadas con insuficiencia renal (ver "Precauciones de" uso ") En caso de convulsiones administre diazepam intravenoso, con precaución.
En caso de ingestión / ingesta accidental de una dosis excesiva de Lioresal, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Si tiene alguna pregunta sobre el uso de Lioresal, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Lioresal?
Como todos los medicamentos, Lioresal puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Las reacciones adversas se producen principalmente al inicio del tratamiento (p. Ej., Sedación, somnolencia), cuando se aumenta la dosis demasiado rápido, cuando se utilizan dosis elevadas o si el paciente es anciano. Sin embargo, a menudo son transitorias y pueden ser eliminadas o atenuadas por reducir la dosis y rara vez son lo suficientemente graves como para requerir la interrupción del tratamiento. En pacientes con antecedentes de enfermedad psiquiátrica o con trastornos circulatorios cerebrales (por ejemplo, infarto cerebral) y en pacientes de edad avanzada, las reacciones secundarias pueden ser más graves.
En pacientes epilépticos, se puede observar una disminución del umbral convulsivo y ataques convulsivos.
Algunos pacientes han mostrado un aumento de la espasticidad muscular como reacción paradójica al tratamiento.
Se sabe que muchos de los efectos secundarios notificados están asociados con la enfermedad subyacente que se está tratando. Las reacciones adversas (Tabla 1) se enumeran de acuerdo con la convención de frecuencia de MedDRA: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 a <1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000, <1/100); raras (≥ 1 / 10.000, <1/1000); muy raras (<1 / 10.000); frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad indicada en el paquete. La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
Advertencia: No use el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete.
almacenamiento
Proteger de la humedad y el calor.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
Composición
Lioresal 10 mg comprimidos
Una tableta contiene:
baclofeno 10 mg
Excipientes: almidón de trigo; estearato de magnesio; povidona; celulosa microcristalina; sílice coloidal anhidra.
Lioresal 25 mg comprimidos
Una tableta contiene:
baclofeno 25 mg.
Excipientes: almidón de trigo; estearato de magnesio; povidona; celulosa microcristalina; sílice coloidal anhidra.
Forma y contenido farmacéutico
Lioresal 10 mg comprimidos 50 comprimidos
Lioresal 25 mg comprimidos 50 comprimidos
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS LIORESAL 10-25 MG
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
LIORESAL 10 mg comprimidos
Una tableta contiene:
Principio activo: mezcla racémica de los isómeros R (-) y R (+) del ácido beta- (aminometil) -p-clorohidrocinámico (= baclofeno): 10 mg.
Excipientes con efectos conocidos: almidón de trigo.
LIORESAL 25 mg comprimidos
Una tableta contiene:
Principio activo: mezcla racémica de los isómeros R (-) y R (+) del ácido beta- (aminometil) -p-clorohidrocinámico (= baclofeno): 25 mg.
Excipientes con efectos conocidos: almidón de trigo
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tabletas.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Adultos
Hipertonía espástica de los músculos estriados en la esclerosis múltiple.
Hipertonía muscular espástica en enfermedades de la médula espinal de etiología infecciosa, degenerativa, traumática, neoplásica o desconocida: por ejemplo, parálisis espinal espástica, esclerosis lateral amiotrófica, siringomielia, mielitis transversa, paraplejía o paraparesia traumática, estados de compresión medular.
Hipertonía muscular espástica de origen cerebral, especialmente en el caso de encefalopatía infantil así como después de vasculopatía cerebral o en el curso de enfermedades cerebrales de naturaleza neoplásica o degenerativa.
Población pediátrica (0-18 años)
Lioresal está indicado para el tratamiento sintomático de la espasticidad de origen cerebral en pacientes de 0 a parálisis cerebral infantil así como tras accidentes cerebrovasculares o en presencia de patología cerebral neoplásica o degenerativa.
Lioresal también está indicado para el tratamiento sintomático de los espasmos musculares que ocurren en enfermedades de la médula espinal de origen infeccioso, degenerativo, traumático, neoplásico o desconocido, como esclerosis múltiple, parálisis espinal espástica, esclerosis lateral amiotrófica, siringomielia, mielitis transversa, paraplejía o paraparesia traumática y compresión de la médula espinal.
04.2 Posología y forma de administración
Dosis
La terapia debe iniciarse siempre a partir de dosis bajas, incrementándolas gradualmente. Se recomienda la dosis mínima útil para una respuesta terapéutica óptima. Se debe buscar la posología óptima para cada paciente para reducir los estados clónicos, espasticidad y espasmos en flexión o extensión, pero evitando en la medida de lo posible la aparición de eventos adversos.
Para evitar una debilidad excesiva y caídas, Lioresal debe usarse con precaución si la espasticidad es necesaria para mantener la postura y el equilibrio en la locomoción, o si la espasticidad es necesaria para mantener la funcionalidad.
Mantener un cierto grado de tono muscular puede ser importante, también para permitir algunos espasmos ocasionales para apoyar la función circulatoria.
La dosis diaria total debe dividirse, preferiblemente en 3 administraciones en adultos y 4 en niños. Si no es evidente un beneficio terapéutico 6-8 semanas después de alcanzar la dosis máxima, se debe tomar la decisión de continuar con la administración de Lioresal.
El tratamiento siempre debe retirarse gradualmente, reduciendo gradualmente la dosis durante aproximadamente 1-2 semanas, excepto en los casos en los que se hayan producido efectos secundarios graves o en caso de sobredosis (ver sección 4.4).
Adultos
Como regla general, el tratamiento debe iniciarse con una dosis de 5 mg administrada 3 veces al día. La titulación de la dosis debe realizarse con precaución, la cual debe aumentarse cada 3 días en 15 mg por día, divididos en 3 administraciones diarias, hasta alcanzar la dosis diaria total óptima. En algunos pacientes especialmente sensibles a los medicamentos, puede ser aconsejable comenzar con una dosis diaria más baja (5 o 10 mg) y alcanzar esta dosis de forma más gradual (ver sección 4.4).
La dosis óptima es generalmente entre 30 y 80 mg por día. Se pueden administrar dosis diarias de 100 a 120 mg a pacientes hospitalizados cuidadosamente supervisados.
Población pediátrica (0-18 años)
Por lo general, el tratamiento debe iniciarse con una dosis muy baja (correspondiente a aproximadamente 0,3 mg / kg por día), dividida en 2-4 dosis (preferiblemente 4 dosis).
La dosis debe aumentarse con precaución, a intervalos de aproximadamente 1 semana, hasta que sea suficiente para las necesidades individuales del niño.
La dosis diaria habitual para la terapia de mantenimiento está entre 0,75 y 2 mg / kg de peso corporal. La dosis diaria total no debe exceder un máximo de 40 mg / día en niños menores de 8 años. Se puede administrar una dosis máxima diaria de 60 mg / día en niños mayores de 8 años.
Los comprimidos de Lioresal no son adecuados para su uso en niños que pesen menos de 33 kg.
Insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal, Lioresal debe administrarse con precaución y en dosis más bajas. En pacientes sometidos a hemodiálisis crónica, las concentraciones de baclofeno en plasma son altas y, por lo tanto, debe identificarse una dosis particularmente baja de Lioresal, p. Ej. alrededor de 5 mg por día.
En pacientes con insuficiencia renal en etapa terminal, Lioresal solo debe administrarse cuando el beneficio esperado supere el riesgo potencial. Estos pacientes deben ser monitoreados de cerca para el diagnóstico oportuno de signos y / o síntomas tempranos de toxicidad (por ejemplo, somnolencia, letargo) (ver secciones 4.4 y 4.9).
Función hepática alterada
No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia hepática que reciben tratamiento con Lioresal. El hígado no juega un papel significativo en el metabolismo del baclofeno después de la administración oral (ver sección 5.2). Sin embargo, Lioresal puede provocar un aumento de los niveles de enzimas hepáticas. Lioresal se debe prescribir con precaución en pacientes con insuficiencia hepática (ver sección 4.4).
Pacientes de edad avanzada (edad ≥ 65 años)
Dado que es más probable que se produzcan reacciones adversas en pacientes de edad avanzada, se recomienda un esquema de dosificación prudente y una monitorización adecuada del paciente.
Pacientes con estados espásticos de origen cerebral
Dado que es más probable que se produzcan reacciones adversas en pacientes con estados espásticos de origen cerebral, se recomienda la adopción de un régimen posológico prudente y una monitorización adecuada del paciente.
Método de administración
Lioresal debe tomarse durante las comidas con algo de líquido.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Trastornos psiquiátricos y del sistema nervioso.
Los pacientes que padecen trastornos psicóticos, esquizofrenia, trastornos depresivos o maníacos, estados de confusión o enfermedad de Parkinson deben ser tratados con precaución con Lioresal y bajo estrecha vigilancia, ya que estas condiciones pueden empeorar.
Epilepsia
Se debe prestar especial atención a los pacientes epilépticos, ya que podría producirse una disminución del umbral convulsivo; Se han notificado casos de convulsiones relacionadas con la interrupción del tratamiento con Lioresal o sobredosis. Es aconsejable mantener una terapia anticonvulsiva adecuada y vigilar al paciente con atención.
Otros
Lioresal debe usarse con precaución en pacientes con úlcera péptica actual o previa, así como en aquellos con trastornos cerebrovasculares, con insuficiencia respiratoria o hepática.
Población pediátrica
Existen datos clínicos muy limitados sobre el uso de Lioresal en niños menores de un año. El uso en esta población de pacientes debe basarse en la evaluación del médico del beneficio y riesgo individual de la terapia.
Insuficiencia renal
Lioresal debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes con insuficiencia renal en etapa terminal solo debe administrarse cuando el beneficio esperado supere el riesgo potencial (ver sección 4.2).
Se requiere especial precaución cuando se combina Lioresal con fármacos o medicamentos que pueden afectar significativamente la función renal. Se debe controlar cuidadosamente la función renal y ajustar adecuadamente la dosis diaria de Lioresal para prevenir la toxicidad por baclofeno.
En pacientes con toxicidad grave por baclofeno, además de la interrupción del tratamiento, se puede considerar la hemodiálisis no programada como un tratamiento alternativo. En estos pacientes, la hemodiálisis elimina eficazmente el baclofeno del organismo, alivia los síntomas clínicos de sobredosis y acorta los tiempos de recuperación.
Trastornos urinarios
Los trastornos neurogénicos del vaciado de la vejiga pueden beneficiarse del tratamiento con Lioresal.
En pacientes que ya padecen hipertonía del esfínter, puede producirse una retención aguda de orina; en estos casos se recomienda precaución.
Prueba de laboratorio
En casos raros, se han producido elevaciones de los niveles de aspartato aminotransferasa, fosfatasa alcalina y glucosa en sangre. Por tanto, se deben realizar controles periódicos, especialmente en pacientes con disfunción hepática o diabetes mellitus, para asegurarse de que el fármaco no produce ninguna alteración de las enfermedades de base.
Interrupción abrupta de la terapia
Estados de ansiedad y confusión, delirio, alucinaciones, trastornos psicóticos, maníacos o paranoides, convulsiones (estado epiléptico), discinesia, taquicardia, hipertermia y un empeoramiento temporal de la espasticidad conocido como "fenómeno de rebote".
Se han notificado convulsiones posnatales tras la exposición intrauterina a Lioresal oral (ver sección 4.6).
Con la formulación intratecal de Lioresal se ha informado que las características clínicas del síndrome de abstinencia pueden parecerse a las que se observan en la disreflexia autonómica, la hipertermia maligna, el síndrome neuroléptico maligno u otras afecciones asociadas con estados hipermetabólicos o rabdomiólisis difusa.
Excepto en los casos en los que se hayan producido efectos secundarios graves o en el caso de sobredosis, el tratamiento siempre debe interrumpirse gradualmente, reduciendo gradualmente la dosis durante un período de aproximadamente 1-2 semanas.
Postura y equilibrio
Lioresal debe utilizarse con precaución si se requiere espasticidad para el mantenimiento de la postura y para el equilibrio en la locomoción (ver sección 4.2).
Información importante sobre algunos de los componentes.
Lioresal contiene almidón de trigo. El almidón de trigo puede contener gluten, pero solo en pequeñas cantidades y, por lo tanto, se considera seguro para las personas con enfermedad celíaca.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Interacciones observadas para ser consideradas
Inhibidor de levodopa / dopa-descarboxilasa (carbidopa)
Se han notificado casos de confusión mental, alucinaciones, dolor de cabeza, náuseas y agitación en pacientes con enfermedad de Parkinson que reciben Lioresal y levodopa (solos o en combinación con un inhibidor de la dopa-descarboxilasa). También se ha informado un empeoramiento de los síntomas del parkinsonismo. Por tanto, se debe tener precaución cuando se coadministra Lioresal y levodopa / carbidopa.
Fármacos que causan depresión del sistema nervioso central (SNC)
Cuando Lioresal se administra concomitantemente con otros fármacos que causan depresión del SNC, incluidos otros relajantes musculares (como tizanidina), opioides sintéticos o alcohol, el efecto sedante puede intensificarse (ver sección 4.7). Depresión respiratoria. También se ha notificado hipotensión con concomitante uso de morfina y baclofeno intratecal. En pacientes con disfunción cardiopulmonar y debilidad de los músculos respiratorios, se recomienda una monitorización cuidadosa de la función respiratoria y cardiovascular.
Antidepresivos
Durante el tratamiento concomitante con antidepresivos tricíclicos, el efecto de Lioresal puede aumentar, provocando una marcada hipotonía muscular.
Litio
El uso concomitante de Lioresal oral y litio produjo un empeoramiento de los síntomas hipercinéticos, por lo que se debe tener precaución cuando se administre Lioresal y litio de forma concomitante.
Antihipertensivos
Dado que el tratamiento concomitante con agentes antihipertensivos puede disminuir aún más la presión arterial, la dosis del antihipertensivo debe ajustarse en consecuencia.
Medicamentos que reducen la función renal.
Los fármacos que pueden afectar significativamente la función renal pueden reducir la eliminación de baclofeno produciendo efectos tóxicos (ver sección 4.4).
04.6 Embarazo y lactancia
Fertilidad
No hay datos disponibles sobre el efecto del baclofeno en la fertilidad humana.
No hay datos que respalden recomendaciones específicas para mujeres en edad fértil.
En ratas, el baclofeno no tiene ningún efecto sobre la fertilidad de machos y hembras en dosis que no son tóxicas para la madre.
El embarazo
Se ha demostrado que lioresal administrado por vía oral aumenta la incidencia de onfalocele (hernia umbilical) en fetos de ratas tratadas con dosis aproximadamente 8,3 veces la dosis oral máxima (en mg / kg) recomendada para uso en humanos.
Este efecto no se observó en ratones y conejos.
No existen estudios adecuados y controlados en mujeres embarazadas. El baclofeno atraviesa la barrera placentaria y solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio esperado supera el riesgo potencial para el feto.
Se ha notificado un caso de sospecha de reacción de abstinencia (convulsiones generalizadas) en un bebé de una semana cuya madre había tomado baclofeno durante el embarazo. Las convulsiones, que eran refractarias a varios anticonvulsivos, remitieron a los 30 minutos de la administración de baclofeno al recién nacido.
Hora de la comida
En las madres tratadas con Lioresal a dosis terapéuticas, el principio activo pasa a la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que no se esperan efectos indeseables en el lactante.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Lioresal puede estar asociado con reacciones adversas como mareos, sedación, somnolencia y problemas de visión (ver sección 4.8) que pueden reducir la capacidad de reacción del paciente. Se debe advertir a los pacientes que hayan experimentado estos efectos adversos que se abstengan de conducir y utilizar maquinaria.
04.8 Efectos indeseables
Las reacciones adversas se producen principalmente al inicio del tratamiento (p. Ej., Sedación, somnolencia), cuando se aumenta la dosis demasiado rápido, cuando se utilizan dosis elevadas o si el paciente es anciano. Sin embargo, a menudo son transitorias y pueden ser eliminadas o atenuadas por reduciendo la dosis, y rara vez son lo suficientemente graves como para requerir la interrupción del tratamiento. En pacientes con antecedentes de enfermedad psiquiátrica o con trastornos circulatorios cerebrales (por ejemplo, infarto cerebral) y en pacientes de edad avanzada, las reacciones pueden ser más graves.
En pacientes epilépticos, se puede observar una disminución del umbral convulsivo y ataques convulsivos.
Algunos pacientes han mostrado un aumento de la espasticidad muscular como reacción paradójica al tratamiento.
Se sabe que muchos de los efectos secundarios notificados están asociados con la enfermedad subyacente que se está tratando.
Las reacciones adversas (Tabla 1) se enumeran de acuerdo con la convención de frecuencia de MedDRA: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100; frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
tabla 1
04.9 Sobredosis
Signos y síntomas
Principalmente hay signos de depresión del sistema nervioso central, como somnolencia, disminución de la conciencia, depresión respiratoria, coma.
También es posible la aparición de: confusión, alucinaciones, agitación, convulsiones, anomalías EEG (patrón de supresión de estallidos y ondas trifásicas), alteraciones de la acomodación, reflejo pupilar alterado; hipotonía muscular generalizada, mioclonías, hiporreflexia o arreflexia; vasodilatación periférica, hipotensión o hipertensión, bradicardia, taquicardia o arritmias cardíacas; hipotermia; náuseas, vómitos, diarrea, hipersecreción salival; valores elevados de enzimas hepáticas.
La ingesta concomitante de sustancias o fármacos activos sobre el SNC (p. Ej., Alcohol, diazepam, antidepresivos tricíclicos) puede provocar un empeoramiento del síndrome de sobredosis.
Tratamiento
No se conoce un antídoto específico.
Para complicaciones como hipotensión, hipertensión, convulsiones, trastornos gastrointestinales y depresión respiratoria o cardiovascular, se deben tomar medidas de apoyo y tratamiento sintomático.
Después de la ingestión de una cantidad potencialmente tóxica, se debe considerar el carbón activado, especialmente en el primer período posterior a la ingestión.
La descontaminación gástrica (por ejemplo, lavado gástrico) debe considerarse caso por caso, especialmente en el primer período (60 minutos) después de la ingestión de una sobredosis potencialmente mortal.
Los pacientes comatosos o con convulsiones deben intubarse antes de la descontaminación gástrica.
Como el fármaco se elimina principalmente por vía renal, se recomienda aumentar la ingesta de líquidos y posiblemente administrar un diurético. La hemodiálisis (a veces no programada) puede ser útil en intoxicaciones graves asociadas con insuficiencia renal (ver sección 4.4).
En caso de convulsiones, administrar diazepam i.v, con precaución.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: relajantes musculares de acción central.
Código ATC: M03B X01.
Mecanismo de acción
Lioresal es un antiespasmódico muy eficaz; El baclofeno, de hecho, deprime el reflejo de transmisión monosináptica y polisináptica en la médula espinal probablemente estimulando los receptores GABA-B, que inhiben la liberación de aminoácidos excitadores, glutamato y aspartato.
Efectos farmacodinámicos
La transmisión neuromuscular no se ve afectada por el baclofeno. El principio activo ejerce una "acción antinociceptiva. En los trastornos neurológicos asociados con espasmos de los músculos esqueléticos, el efecto clínico de Lioresal toma la forma de una" acción beneficiosa sobre las contracciones del reflejo muscular y mejora notablemente el espasmo doloroso, el automatismo y el clon. Lioresal mejora la movilidad del paciente, facilitando las actividades diarias y la fisioterapia. La prevención y el tratamiento de las úlceras por presión, y la mejora de la calidad del sueño (debido a la "eliminación de los espasmos musculares dolorosos) y la función del coliciste y del esfínter, se han observado como efectos indirectos del tratamiento con Lioresal, que se traduce en una mejor calidad de vida del paciente.
El baclofeno estimula la secreción de ácido del estómago.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
El baclofeno se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal.
Después de la administración oral de una dosis única de 10, 20 y 30 mg de baclofeno, se obtienen concentraciones plasmáticas máximas de aproximadamente 180, 340 y 650 nanogramos / ml, respectivamente, y se registran después de 0,5 a 1,5 horas. Las áreas correspondientes bajo la curva son proporcionales a la dosis.
Distribución
El volumen de distribución de baclofeno es de 0,7 L / kg. La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 30% y es constante en el rango de concentración de 10 nanogramos / ml a 300 mcg / ml. En el líquido cefalorraquídeo hay concentraciones de principio activo unas 8,5 veces más bajas que en el plasma.
Metabolismo
El baclofeno se metaboliza solo en pequeña medida. El principal metabolito, el ácido β (p-clorofenil) - 4-hidroxibutírico, obtenido por desaminación, es farmacológicamente inactivo.
Eliminación
La vida media plasmática del baclofeno es de aproximadamente 3-4 horas. El baclofeno se elimina principalmente sin cambios. En 72 horas, aproximadamente el 75% de la dosis se elimina por vía renal, aproximadamente el 5% de esta cantidad está en forma de metabolitos. El resto de la dosis, incluido el 5% de los metabolitos, se excreta en las heces.
Poblaciones especiales
Pacientes de edad avanzada (edad ≥ 65 años)
Prácticamente, la farmacocinética en pacientes de edad avanzada es la misma que se encuentra en pacientes menores de 65 años. Después de la administración de una dosis oral única, los pacientes de edad avanzada tienen una "eliminación más lenta pero" una exposición sistémica al baclofeno similar a la de los adultos menores de 65 años. La extrapolación de los resultados obtenidos con el tratamiento a dosis repetidas sugiere que no existen diferencias significativas entre pacientes menores de 65 años y pacientes de edad avanzada.
Pacientes pediátricos
Tras la administración oral de 2,5 mg de comprimidos de Lioresal a niños de 2 a 12 años, se han notificado valores de Cmax de 62,8 ± 28,7 nanogramos / ml, valores de Tmax que oscilan entre 0,95. -2 horas, aclaramiento plasmático medio de 315,9 ml / h / kg, volumen de distribución de 2,58 l / kg y vida media de 5,10 horas.
Función hepática alterada
No hay datos farmacocinéticos disponibles en pacientes con insuficiencia hepática que reciben tratamiento con Lioresal. Sin embargo, dado que el hígado no juega un papel significativo en el metabolismo del baclofeno, es poco probable que la farmacocinética de Lioresal se altere significativamente en pacientes con insuficiencia hepática.
Insuficiencia renal
No existen estudios farmacocinéticos clínicos controlados en pacientes con insuficiencia renal que reciben tratamiento con Lioresal. El baclofeno se elimina predominantemente sin cambios en la orina. En pacientes con insuficiencia renal, se deben considerar ajustes de dosis de baclofeno en función de sus niveles sistémicos; La hemodiálisis rápida es un medio eficaz para eliminar el exceso de baclofeno en la circulación sistémica.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Toxicidad reproductiva
En ratas, no se ha demostrado que el baclofeno, administrado por vía oral en dosis no tóxicas para la madre, cause efectos indeseables sobre la fertilidad o el desarrollo posnatal. Se ha demostrado que lioresal administrado por vía oral aumenta la incidencia de onfalocele (hernia umbilical) en fetos en ratas. Esta anomalía no se observó en ratones y conejos. Se ha demostrado que lioresal administrado por vía oral provoca retraso del crecimiento fetal (osificación de los huesos) en dosis que también resultó en toxicidad materna en ratas y conejos.
Mutagénesis y carcinogénesis
El potencial mutagénico y genotóxico del baclofeno fue negativo en las pruebas realizadas en bacterias, células de mamíferos, levadura y hámster chino. Los datos disponibles sugieren que es poco probable que el baclofeno posea potencial mutagénico.
Bcalofene no mostró potencial carcinogénico en un estudio en ratas de 2 años. En las ratas hembras tratadas durante 2 años con baclofeno a dosis máximas (50-100 mg / kg) hubo un aumento aparentemente relacionado con la dosis en la incidencia de quistes ováricos e hipertrofia y / o hemorragia suprarrenal.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Sílice coloidal anhidra; celulosa microcristalina; estearato de magnesio; povidona; almidón de trigo.
06.2 Incompatibilidad
Ninguno.
06.3 Período de validez
3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Proteger del calor y la humedad.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blister de PVC no tóxico
Caja que contiene 50 comprimidos de 10 mg.
Caja que contiene 50 comprimidos de 25 mg.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
LIORESAL 10 mg comprimidos AIC n. 022999015
LIORESAL 25 mg comprimidos AIC n. 022999027
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Primera autorización: 31.12.1973
Renovación: 01.06.2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Determinación AIFA de 08.04.2013
