Ingredientes activos: Fentanilo
Durogesic 12 microgramos / hora parche transdérmico
Durogesic 25 microgramos / hora parche transdérmico
Durogesic 50 microgramos / hora parche transdérmico
Durogesic 75 microgramos / hora parche transdérmico
Durogesic 100 microgramos / hora parche transdérmico
Indicaciones ¿Por qué se usa Durogesic? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
El componente activo de Durogesic es el fentanilo, un potente analgésico que pertenece a la clase de analgésicos narcóticos.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Adultos:
Durogesic está indicado en el tratamiento del dolor crónico (como el dolor por cáncer) y el dolor rebelde que requiere "analgesia" a base de opiáceos.
Niños:
Durogesic está indicado para el tratamiento a largo plazo del dolor intenso en niños de 2 años o más que ya están en tratamiento con opioides.
Contraindicaciones cuando no se debe utilizar Durogesic
Durogesic está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fentanilo oa cualquiera de los excipientes presentes en el parche.
Durogesic está generalmente contraindicado durante el embarazo.
Durogesic está contraindicado durante la lactancia.
Durogesic está contraindicado para el tratamiento del dolor agudo o posoperatorio, ya que no es posible ajustar la dosis durante el uso a corto plazo.
Durogesic está contraindicado en la depresión respiratoria grave.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Durogesic
Durogesic es un medicamento que puede poner en peligro la vida de los niños. Esto también se aplica a los parches transdérmicos usados. Tenga en cuenta que la forma y el color de este medicamento pueden ser atractivos para un niño y esto, en algunos casos, puede conducir a un desenlace fatal. Durogesic puede tener efectos secundarios potencialmente mortales en personas que no usan habitualmente medicamentos opioides recetados.
Durogesic debe utilizarse con especial precaución en pacientes de edad avanzada y en pacientes con enfermedad pulmonar crónica, enfermedad cerebral, cardíaca, hepática, renal o en caso de estreñimiento severo.
Advertir al médico de la posible presencia de tales patologías.
Pacientes no tratados previamente con opioides y pacientes no tolerantes a opioides
El uso de Durogesic en pacientes sin tratamiento previo con opioides se ha asociado con casos raros de depresión respiratoria significativa y / o muerte cuando se usa en la terapia inicial con opioides. Existe un riesgo potencial de hipoventilación severa o potencialmente mortal, aunque se usa la dosis más baja de Durogesic. como terapia inicial en pacientes que nunca han recibido opioides Se recomienda el uso de Durogesic en pacientes que han demostrado tolerancia a los opioides.
Depresion respiratoria
Como ocurre con todos los demás opioides potentes, en algunos pacientes con Durogesic puede producirse una depresión respiratoria significativa; los pacientes deben ser monitorizados en caso de aparición de este efecto. La depresión respiratoria puede persistir incluso después de retirar el parche transdérmico de Durogesic. La incidencia de esta depresión respiratoria aumenta con el aumento de la dosis de Durogesic. Los fármacos activos en el SNC pueden agravar la depresión respiratoria.
Adicción y potencial de abuso
En el caso de la administración repetida de opioides, puede desarrollarse tolerancia y dependencia física y psicológica. La adicción iatrogénica después de la administración de opioides es rara. Los pacientes con antecedentes de adicción a las drogas / abuso de alcohol tienen un mayor riesgo de desarrollar dependencia y abuso después del tratamiento con opioides. Los pacientes con mayor riesgo de abuso pueden ser tratados adecuadamente con formulaciones de opioides de liberación modificada; tales los pacientes aún requieren vigilancia para detectar signos y síntomas de uso indebido, abuso o dependencia.
El fentanilo puede estar sujeto a abuso de manera similar a otros agonistas opioides. El uso indebido o intencional de Durogesic puede provocar una sobredosis y / o la muerte.
Niños
Durogesic no se ha estudiado en niños menores de 2 años. Durogesic solo debe administrarse a pacientes pediátricos tolerantes a opioides de 2 años de edad o mayores. No se debe administrar Durogesic a niños menores de 2 años. Para evitar la ingestión accidental por parte de los niños, tenga cuidado al elegir el lugar de aplicación de Durogesic y compruebe cuidadosamente la adherencia del parche.
Fiebre / exposición a fuentes de calor externas
A medida que aumenta la temperatura, se puede liberar más Durogesic en el cuerpo. En caso de fiebre, por lo tanto, es aconsejable ponerse en contacto con su médico, quien cambiará la dosis del medicamento si es necesario. Una mayor liberación de Durogesic también puede ser consecuencia de la exposición directa a fuentes de calor. Por ello, es recomendable evitar durante el tratamiento las almohadillas térmicas, mantas eléctricas, camas de agua con calefacción, lámparas térmicas y bronceadoras, exposición intensiva al sol, bolsas de agua caliente, baños largos de agua caliente, saunas e hidromasajes térmicos calientes.
Transferencia del parche a otra persona
El parche solo debe usarse en la piel de las personas a las que se lo haya recetado su médico. Ha habido informes de adherencia accidental de un parche a un miembro de la familia de un usuario debido al contacto cercano o al compartir la misma cama. Pegar el parche a otra persona (especialmente a un niño) puede causar una sobredosis. Si el parche se pega a la piel de otra persona, quítelo inmediatamente y comuníquese con su médico.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Durogesic?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
Informar al médico sobre el posible uso de alguna droga o alcohol El médico evaluará la oportunidad de modificar y / o suspender la terapia en curso.
Durogesic no debe tomarse con medicamentos que interfieran con el metabolismo del ingrediente activo.
La combinación de los siguientes medicamentos con Durogesic puede requerir un control adicional y / o puede requerir un ajuste de dosis:
- medicamentos utilizados en el SIDA, como inhibidores de la proteasa del VIH, como ritonavir y nelfinavir;
- algunos antibióticos como claritromicina, troleandomicina y rifampicina;
- algunos medicamentos para el tratamiento de infecciones fúngicas como ketoconazol, itraconazol, fluconazol y voriconazol;
- algunos medicamentos que afectan el corazón y el sistema circulatorio, como algunos bloqueadores de los canales de calcio (verapamilo y diltiazem);
- algunos medicamentos para tratar arritmias como amiodarona;
- algunos medicamentos para tratar la depresión como nefazodona;
- algunos medicamentos para tratar las convulsiones, como carbamazepina, fenobarbital y fenitoína.
Informe a su médico si está en tratamiento con alguno de estos medicamentos.
- Durogesic no debe usarse con ciertos medicamentos utilizados para la depresión llamados inhibidores de la monoaminooxidasa.
- Informar al médico del posible uso de depresores del sistema nervioso central (tranquilizantes, hipnóticos, antihistamínicos, sedantes, relajantes musculares, anestésicos generales, opiáceos y fenotiazinas), ya que sus efectos combinados con los de Durogesic pueden provocar somnolencia, hipoventilación, hipotensión y sedación profunda. .
- Evite la ingestión de alcohol y drogas mientras toma Durogesic, ya que los efectos combinados también pueden inducir somnolencia.
- Durogesic no debe usarse con otros agonistas o antagonistas opioides (como buprenorfina, nalbufina o pentazocina) porque estos fármacos antagonizan parcialmente el efecto analgésico del fentanilo y pueden inducir síntomas de abstinencia en pacientes dependientes de opioides.
Informe a su médico si está usando ciertos medicamentos para la depresión conocidos como inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidores de la recaptación de serotonina norepinefrina (ISRS) o inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). El médico que prescribe debe estar al tanto de cualquier uso de estos medicamentos porque su combinación con Durogesic puede aumentar el riesgo de síndrome serotoninérgico, una afección potencialmente mortal.
Advertencias Es importante saber que:
Durogesic no está indicado para el tratamiento del dolor posoperatorio agudo.
LOS PACIENTES QUE HAN MANIFESTADO ACONTECIMIENTOS ADVERSOS GRAVES DEBEN SER MONITOREADOS DURANTE AL MENOS 24 HORAS DESPUÉS DE DETENER Durogesic.
Durogesic no debe usarse fuera de la prescripción médica específica. Durogesic debe mantenerse fuera de la vista y del alcance de los niños (antes y después de su uso).
El parche de Durogesic no debe cortarse. No se debe utilizar un parche que se haya dividido, cortado o dañado de alguna manera.
Embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
No existen datos suficientes sobre el uso de Durogesic en mujeres embarazadas y por lo tanto se desconoce su toxicidad reproductiva. Se ha informado síndrome de abstinencia en recién nacidos por madres que toman Durogesic crónico durante el embarazo. Por lo tanto, en caso de embarazo. Conocido o sospechado, notificar al médico que decidirá sobre la conveniencia de la terapia con Durogesic. Se recomienda no usar Durogesic durante el parto ya que el fentanilo atraviesa la barrera placentaria y puede causar depresión respiratoria en el recién nacido.
El fármaco puede estar presente en la leche materna y provocar sedación y depresión respiratoria en el recién nacido y el lactante.
Por tanto, se debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento con Durogesic y durante al menos 72 horas después de retirar el parche.
Tolerancia
El uso prolongado de Durogesic puede inducir tolerancia.
Por tanto, es posible que, durante el curso de la terapia, el médico tenga que prescribir dosis más altas del fármaco para lograr el mismo efecto terapéutico.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Durogesic puede interferir con las habilidades psicofísicas necesarias para realizar tareas potencialmente peligrosas que requieren una atención especial. Por lo tanto, es aconsejable evitar conducir vehículos o utilizar máquinas a menos que su médico le indique lo contrario.
Para quienes realizan actividades deportivas: el uso de la droga sin necesidad terapéutica constituye dopaje y en todo caso puede determinar pruebas antidopaje positivas.
Posología y forma de empleo Modo de empleo Durogesic: Posología
Adultos
La posología de Durogesic la decide el médico individualmente para cada paciente, de acuerdo con su estado general, la intensidad del dolor y la medicación previamente tomada, siguiendo estrictamente las indicaciones del médico.
Niños
Durogesic solo debe administrarse a pacientes pediátricos tolerantes a los opioides (de 2 a 16 años) que ya estén siendo tratados con una dosis equivalente a al menos 30 mg de morfina oral al día.
Tratamiento inicial con Durogesic
- Durogesic debe aplicarse en una parte lisa de la piel, tronco o antebrazos, no irritada, no irradiada y libre de pequeñas heridas. Se prefiere una superficie sin pelo o, si es necesario, el lugar de aplicación debe afeitarse primero con tijeras (evite usar una navaja, ya que puede irritar la piel).
- En los niños pequeños, el lugar de aplicación preferido de Durogesic es la parte superior de la espalda para minimizar el riesgo de que el niño se lo quite.
- Si el área donde se va a aplicar Durogesic requiere limpieza antes de aplicar el parche, esto debe hacerse con agua corriente. No se deben utilizar jabones, aceites, lociones o cualquier otro agente que pueda irritar la piel o alterar sus características. La piel debe estar perfectamente seca antes de aplicar el parche.
- Durogesic debe aplicarse inmediatamente después de sacarlo de la bolsa sellada y quitar la capa protectora de plástico. Evite tocar el lado adhesivo del parche. Inspeccione visualmente el parche para asegurarse de que no esté dañado. No use un parche que haya sido cortado , dividido o dañado de alguna manera.
- El parche debe presionarse en el sitio de aplicación con la palma abierta de la mano durante unos 30 segundos, asegurándose de que haya un contacto total, especialmente alrededor de los bordes.
- Después de la aplicación, lávese las manos con agua corriente (sin jabón).
- Durogesic debe usarse de forma continua durante 3 días (72 horas), tiempo durante el cual puede bañarse, ducharse o nadar.
- Para facilitar el uso correcto de Durogesic, se proporciona un espacio en el empaque para registrar la fecha y hora de aplicación de cada nuevo parche.
Reemplazo de parche
- Después de 3 días, retire el parche levantando un extremo. Excepcionalmente, el parche puede desprenderse por sí solo.
- Antes de desechar el parche usado, dóblelo de manera que la parte adhesiva se cierre sobre sí mismo y deséchelo como indican los procedimientos para la eliminación de medicamentos.
- Luego aplique inmediatamente un nuevo parche en un lugar diferente al anterior. Evite aplicar un nuevo parche en la misma zona durante varios días.
- Siga las instrucciones del "Tratamiento inicial con Durogesic".
Información útil
- El efecto terapéutico del primer parche de Durogesic puede producirse con cierto retraso (24 horas) desde el momento de la aplicación, ya que el fármaco debe absorberse primero de la epidermis, por lo que pueden ser necesarios otros fármacos analgésicos durante las primeras 24 horas.
- Si el dolor regresa, dígale a su médico que ajustará su dosis de Durogesic y / o le recetará otros analgésicos también.
- Hable con su médico si usted (o un miembro de su familia) ha abusado o ha sido adicto al alcohol, medicamentos o drogas ilegales.
Nunca cambie la dosis del medicamento ni interrumpa la terapia sin instrucciones precisas del médico.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Durogesic
En caso de ingestión / ingesta accidental de una dosis excesiva de Durogesic, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Si tiene alguna pregunta sobre el uso de Durogesic, consulte a su médico o farmacéutico.
Síntomas
La manifestación más importante de sobredosis es la depresión respiratoria.
En el caso de que un paciente tratado con Durogesic respire de forma anormal, lenta o débil, quítese el parche y notifique al médico inmediatamente. Mientras tanto, mantenga al paciente despierto hablándole y / o sacudiéndolo de vez en cuando.
Medidas urgentes
Inyecte naloxona y hospitalice al paciente.
SI TIENE ALGUNA DUDA SOBRE EL USO DE Durogesic, CONSULTE A SU MÉDICO O FARMACÉUTICO
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Durogesic?
Como todos los medicamentos, Durogesic puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Los siguientes efectos secundarios pueden ocurrir al tomar este medicamento:
Pacientes adultos
Efectos adversos muy frecuentes (notificados por al menos 1 de cada 10 pacientes):
- dolor de cabeza, mareos, somnolencia;
- náuseas y vómitos;
- estreñimiento.
Efectos adversos frecuentes (notificados por al menos 1 de cada 100 pero menos de 1 de cada 10 pacientes):
- falta o reducción del apetito;
- hipersensibilidad;
- confusión, sensación de ver, oír, notar olores, sensaciones o sabores que no están presentes;
- mareo;
- ansiedad, sentirse triste o deprimido;
- dificultad para conciliar el sueño o permanecer despierto, temblores, sensación de hormigueo;
- sensación de latidos cardíacos, latidos cardíacos rápidos;
- Alta presión sanguínea;
- boca seca, indigestión, malestar estomacal, dolor de estómago, diarrea;
- picazón, enrojecimiento de la piel, erupción cutánea, sudoración excesiva, urticaria;
- movimientos musculares involuntarios, incluidos espasmos musculares;
- cansancio, debilidad, malestar general o inquietud, sensación de frío, hinchazón de pies, tobillos y manos;
- incapacidad para orinar;
- sensación de falta de aire
Efectos adversos poco frecuentes (notificados por al menos 1 de cada 1.000 pero menos de 1 de cada 100 pacientes):
- euforia, agitación, desorientación;
- disminución de la sensibilidad (especialmente táctil, térmica y dolor), pérdida de memoria, convulsiones (también llamadas convulsiones);
- espasmos musculares;
- latido cardíaco lento, decoloración azulada de la piel;
- presión arterial baja;
- dificultad, incluso severa, para respirar;
- bloqueo intestinal;
- inflamación de la piel o erupción causada por el contacto con algo a lo que la persona es alérgica, dificultad en cualquier fase de la respuesta sexual normal (deseo, excitación u orgasmo), incapacidad para lograr o mantener una erección;
- reacción en el lugar de aplicación (incluida la reacción alérgica), sensación de frío y calor; síndrome similar a la gripe, síntomas desagradables que ocurren después de suspender el medicamento o cuando se reduce la dosis;
- fiebre;
- nivel reducido de conciencia;
- pérdida de consciencia;
- visión borrosa.
Efectos adversos raros (notificados por al menos 1 de cada 10.000 pacientes pero menos de 1 de cada 1.000 pacientes):
- estrechamiento de la pupila;
- obstrucción intestinal parcial;
- dermatitis y eccema en el sitio de aplicación;
- incapacidad para respirar, reducción de la cantidad de aire que ingresa a los pulmones.
Frecuencia no conocida: la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles.
- reacciones alérgicas graves suficientes para causar sibilancias, dificultad para respirar y presión arterial muy baja que podría poner en peligro la vida;
- Ritmo respiratorio muy lento.
- Información adicional importante
- Al igual que otros analgésicos de la misma clase, Durogesic puede causar depresión respiratoria. Si un paciente tratado con Durogesic respira lenta o demasiado débilmente, retire el parche, notifique al médico inmediatamente y mantenga al paciente despierto (hablándole y / o sacudiéndolo de vez en cuando).
- Las drogas como Durogesic pueden ser adictivas. Sin embargo, es poco probable que esto ocurra si el medicamento se usa correctamente.
- La interrupción brusca del tratamiento a largo plazo con Durogesic puede provocar síntomas de abstinencia como: náuseas, vómitos, diarrea, ansiedad, sudoración. La decisión de interrumpir el tratamiento debe tomarla con su médico. Si su médico decide interrumpir el tratamiento. Suspender el tratamiento. tratamiento el paciente debe seguir cuidadosamente todas sus instrucciones.
- Pueden ocurrir efectos secundarios similares cuando se reemplazan otros analgésicos opioides con Durogesic. El paciente debe informar al médico si se producen estos efectos secundarios.
Pacientes pediátricos
Los eventos adversos muy comunes notificados en los ensayos clínicos pediátricos fueron fiebre, vómitos, náuseas, dolor de cabeza, estreñimiento y diarrea.
Ha habido informes muy raros de recién nacidos con síndrome de interrupción neonatal si la madre estaba en terapia crónica con Durogesic durante el embarazo (ver la sección "Embarazo y lactancia").
Efectos adversos muy frecuentes (notificados por al menos 1 de cada 10 pacientes):
- dolor de cabeza;
- vómitos, náuseas, estreñimiento, diarrea;
- picar.
Efectos adversos frecuentes (notificados por al menos 1 de cada 100 pero menos de 1 de cada 10 pacientes):
- hipersensibilidad;
- anorexia;
- insomnio, ansiedad, depresión, alucinaciones;
- somnolencia, mareos, temblores, hipoestesia;
- depresion respiratoria;
- dolor abdominal, dolor abdominal superior, boca seca;
- erupción, hiperhidrosis, eritema;
- retención urinaria;
- edema periférico, fatiga, reacción en el lugar de aplicación, astenia.
Efectos adversos poco frecuentes (notificados por al menos 1 de cada 1.000 pero menos de 1 de cada 100 pacientes):
- estado de confusión;
- parestesia;
- miosis;
- vértigo;
- cianosis;
- dermatitis de contacto, enfermedades de la piel, dermatitis alérgica, eccema;
- síndrome de abstinencia, enfermedad similar a la gripe;
- contracciones musculares.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. Los efectos secundarios también se pueden informar directamente a través del sistema de notificación nacional en https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Al notificar efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad impresa en el paquete.
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado. Advertencia: No use el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete.
No use el parche si la bolsa que lo contiene no está bien sellada e intacta.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Mantenga los parches de Durogesic usados y sin usar fuera de la vista y del alcance de los niños.
Manejo del parche
Los parches usados deben doblarse de modo que la parte adhesiva del parche se adhiera a sí misma y luego deben desecharse de manera segura. La exposición accidental a parches usados y sin usar puede causar un desenlace fatal, especialmente en niños.
Los parches sin usar deben devolverse a la farmacia (hospital).
COMPOSICIÓN
Durogesic 12 microgramos / hora parche transdérmico
Principio activo: fentanilo 2,1 mg en un área de 5,25 cm2
Excipientes: película de tereftalato de polietileno / acetato de etilvinilo, adhesivo de poliacrilato, tinta naranja, película de poliéster siliconizada.
Durogesic 25 microgramos / hora parche transdérmico
Un parche transdérmico contiene:
Principio activo: fentanilo 4,2 mg en una superficie de 10,5 cm2
Excipientes: película de tereftalato de polietileno / acetato de etilvinilo, adhesivo de poliacrilato, tinta roja, película de poliéster siliconizada.
Durogesic 50 microgramos / hora parche transdérmico
Un parche transdérmico contiene:
Principio activo: fentanilo 8,4 mg en una superficie de 21 cm2
Excipientes: película de tereftalato de polietileno / acetato de etilvinilo, adhesivo de poliacrilato, tinta verde, película de poliéster siliconizada.
Durogesic 75 microgramos / hora parche transdérmico
Un parche transdérmico contiene:
Principio activo: fentanilo 12,6 mg en una superficie de 31,5 cm2
Excipientes: película de tereftalato de polietileno / acetato de etilvinilo, adhesivo de poliacrilato, tinta azul, película de poliéster siliconizada.
Durogesic 100 microgramos / hora parche transdérmico
Un parche transdérmico contiene:
Principio activo: fentanilo 16,8 mg en un área de 42 cm2
Excipientes: película de tereftalato de polietileno / acetato de etilvinilo, adhesivo de poliacrilato, tinta gris, película de poliéster siliconizada.
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Parches transdérmicos rectangulares con liberación continua del fármaco en el torrente sanguíneo dentro de las 72 horas posteriores a la aplicación.
Durogesic está disponible en cinco concentraciones diferentes:
Durogesic 12 microgramos / hora parche transdérmico - caja naranja que contiene 3 parches transdérmicos de matriz
Durogesic 25 microgramos / hora parche transdérmico - caja rosa que contiene 3 parches transdérmicos de matriz
Durogesic 50 microgramos / hora parche transdérmico - caja verde que contiene 3 parches transdérmicos de matriz
Durogesic 75 microgramos / hora parche transdérmico - caja azul que contiene 3 parches transdérmicos de matriz
Durogesic 100 microgramos / hora parche transdérmico - caja gris que contiene 3 parches transdérmicos de matriz
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
DUROGÉSICO
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Parche transdérmico DUROGESIC 12 mcg / hora
Un parche transdérmico contiene:
Ingrediente activo: 2,1 mg de fentanilo
DUROGESIC 25 mcg / hora parche transdérmico
Un parche transdérmico contiene:
Principio activo: fentanilo 4,2 mg
DUROGESIC 50 mcg / hora parche transdérmico
Un parche transdérmico contiene:
Principio activo: 8,4 mg de fentanilo
DUROGESIC 75 mcg / hora parche transdérmico
Un parche transdérmico contiene:
Principio activo: fentanilo 12,6 mg
Parche transdérmico DUROGESIC 100 mcg / hora
Un parche transdérmico contiene:
Principio activo: fentanilo 16,8 mg
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Parche transdérmico rectangular con liberación sistémica continua dentro de las 72 horas posteriores a la aplicación.
DUROGESIC está disponible en cinco concentraciones diferentes:
- Parche de 5,25 cm2 que contiene 2,1 mg de fentanilo liberado a razón de 12,5 mcg / hora
- Parche de 10,5 cm2 que contiene 4,2 mg de fentanilo liberado a razón de 25 mcg / hora
- Parche de 21 cm2 que contiene 8,4 mg de fentanilo liberado a una velocidad de 50 mcg / hora
- Parche de 31,5 cm2 que contiene 12,6 mg de fentanilo liberado a razón de 75 mcg / hora
- Parche de 42 cm2 que contiene 16,8 mg de fentanilo liberado a razón de 100 mcg / hora
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Adultos:
DUROGESIC está indicado para el tratamiento del dolor crónico por cáncer y el dolor de rebelión que requiere analgesia a base de opiáceos.
Niños:
DUROGESIC está indicado para el tratamiento a largo plazo del dolor intenso en niños a partir de los 2 años que ya estén en tratamiento con opioides.
04.2 Posología y forma de administración
La dosis de DUROGESIC debe individualizarse de acuerdo con el estado del paciente y debe controlarse a intervalos regulares después de la aplicación.
Elección de la dosis inicial:
La dosis adecuada que se utilizará al inicio de la terapia con DUROGESIC debe basarse en la experiencia del paciente con los opioides. Se recomienda el uso de DUROGESIC en pacientes tolerantes a opioides Otros factores que se deben considerar son el estado general y médico del paciente, incluido el peso, la edad y el grado de debilitamiento, así como el grado de tolerancia a los opioides.
Adultos
Pacientes tolerantes a los opioides
Para conocer la dosificación en pacientes tolerantes a los opioides que están en transición del tratamiento con opioides por vía oral o parenteral al tratamiento con DUROGESIC, consulte la tabla de Conversión de la eficacia equianalgésica a continuación. A continuación, se puede ajustar la dosis con aumentos o disminuciones, si es necesario, con variaciones de 12 o 25 mcg / hora para alcanzar la dosis mínima más adecuada de DUROGESIC en función de la respuesta y las necesidades analgésicas adicionales.
Pacientes sin tratamiento previo con opiáceos
La experiencia clínica con DUROGESIC es limitada en pacientes sin tratamiento previo con opioides. Si el tratamiento con DUROGESIC se considera apropiado en pacientes sin tratamiento previo con opioides, se recomienda que dichos pacientes sean titulados con la dosis más baja de opioides de liberación inmediata (como morfina, hidromorfona). , oxicodona, tramadol y codeína) con el fin de alcanzar la dosis equianalgésica relativa a DUROGESIC con una liberación de 25 mcg / hora. A estos pacientes se les puede administrar DUROGESIC 25 mcg / hora.
A continuación, se puede ajustar la dosis con aumentos o disminuciones, si es necesario, con variaciones de 12 o 25 mcg / hora para alcanzar la dosis mínima más adecuada de DUROGESIC en función de la respuesta y las necesidades analgésicas adicionales (ver tabla de conversión de eficacia. Equianalgésico y sección 4.4 "Advertencias y precauciones especiales de empleo").
Conversión de la eficacia equianalgésica
1. Calcule la dosis de analgésico de las 24 horas anteriores.
2. Convierta la cantidad resultante a la dosis equianalgésica de morfina utilizando la Tabla 1. Todas las dosis IM u orales de esta tabla se consideran analgésicas equivalentes a 10 mg de morfina IM.
3. Para obtener la dosis de DUROGESIC correspondiente a la dosis calculada de morfina de 24 horas, utilice la Tabla 2 o la Tabla 3 de conversión de dosis como se describe a continuación:
para. La Tabla 2 indica las dosis para pacientes adultos que requieren alternancia o conversión de otro opioide (el índice de conversión de morfina oral a fentanilo transdérmico es aproximadamente 150: 1).
B. La Tabla 3 indica las dosis para pacientes adultos que están en terapia con opioides estable y bien tolerada (el índice de conversión de morfina oral a fentanilo transdérmico es aproximadamente 100: 1).
Tabla 1: Tabla de conversión de eficacia equianalgésica (#)
* Basado en estudios de dosis única en los que se comparó una dosis IM de cada uno de los medicamentos enumerados con morfina para establecer la potencia relativa. Las dosis orales son las recomendadas en caso de cambio de vía parenteral a oral.
** La relación potencia oral / MI de 1: 3 para la morfina se basa en la experiencia clínica en pacientes con dolor crónico.
(#) Ref.: Modificado por Foley K.M. El tratamiento del dolor por cáncer. NEJM 1985; 313: 84-95.
Tabla 2: Dosis inicial recomendada de DUROGESIC basada en la dosis diaria oral de morfina
En los ensayos clínicos, estos rangos de dosis diaria oral de morfina se utilizaron como base para la conversión al tratamiento con DUROGESIC.
Tabla 3: Dosis inicial recomendada de DUROGESIC basada en la dosis diaria oral de morfina (para pacientes adultos que están en tratamiento con opioides estable y bien tolerado)
La evaluación inicial del efecto analgésico máximo de DUROGESIC no puede realizarse antes de las 24 horas posteriores a la aplicación del parche, ya que la concentración plasmática de fentanilo aumenta gradualmente durante las 24 horas posteriores a la primera aplicación del parche transdérmico.
Por lo tanto, las terapias analgésicas anteriores deben eliminarse gradualmente después de la aplicación del primer parche transdérmico hasta que se logre la eficacia analgésica de DUROGESIC.
Se debe enfatizar que esta tabla solo se aplica para la conversión de la dosis recomendada entre morfina administrada por vía oral (o su equivalente) y el parche DUROGESIC y no debe usarse para la conversión entre DUROGESIC y otros opioides ya que puede ocurrir una sobredosis.
En las primeras 24 horas, el efecto analgésico de la primera dosis del parche DUROGESIC no será óptimo, por lo que durante las primeras 12 horas tras la administración de DUROGESIC se debe administrar al paciente la dosis habitual de analgésico. En las 12 horas restantes La dosis de analgésico debe administrarse de acuerdo con las necesidades evaluadas clínicamente.
Dado que la concentración plasmática de fentanilo aumenta gradualmente en el rango de 12 a 24 horas, se recomienda que se controle al paciente para evaluar los efectos secundarios que pueden ocurrir (incluida la hipoventilación) en las primeras 48 horas después del inicio del tratamiento. con DUROGESIC o durante la titulación para alcanzar la dosis óptima (ver Sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de uso).
Determinación de la posología de titulación y terapia de mantenimiento
Está disponible un parche de 12 mcg / hora de DUROGESIC para ajustar la dosis. DUROGESIC debe reemplazarse cada 72 horas. La posología debe determinarse individualmente hasta que se logre un equilibrio entre la eficacia analgésica y la tolerabilidad.Si la analgesia es insuficiente después de la aplicación inicial, la dosis se puede aumentar después de 3 días. A partir de entonces, se pueden realizar más ajustes de dosis a intervalos de 3 días. Al comienzo de la terapia (primera aplicación o posiblemente segunda aplicación), algunos pacientes pueden no lograr "una analgesia adecuada al tercer día usando el intervalo recomendado entre aplicaciones de 72 horas (antes de que los pacientes hayan alcanzado el estado estable) y pueden requerir el parche DUROGESIC. debe cambiarse cada 48 horas en lugar de cada 72 horas. La reducción de la duración de las aplicaciones tiene como objetivo lograr una mayor analgesia a corto plazo acorde con el aumento de la concentración sérica de fentanilo (ver sección 5.2 Propiedades farmacocinéticas) Normalmente, la dosis debe ajustarse en incrementos de 12 o 25 microgramos / hora cada vez. , aunque se deben tener en cuenta los analgésicos adicionales necesarios (morfina oral 90 mg / día ≈ DUROGESIC 12/25 mcg / hora) y la magnitud del dolor del paciente. Se puede usar más de un parche DUROGESIC a la vez para dosis superiores a 100 mcg / hora. Los pacientes pueden necesitar periódicamente dosis suplementarias de un analgésico de acción corta para las exacerbaciones dolorosas transitorias. Algunos pacientes pueden necesitar recurrir a métodos adicionales o alternativos de administración de opioides cuando la dosis de DUROGESIC excede los 300 mcg / hora.
Población pediátrica
Niños a partir de 16 años: siga la posología recomendada para adultos.
Niños de 2 a 16 años:
Dosis
DUROGESIC solo debe administrarse a pacientes pediátricos tolerantes a los opioides (de 2 a 16 años) que ya estén siendo tratados con una dosis equivalente a al menos 30 mg de morfina oral al día. Para la conversión de pacientes pediátricos del tratamiento con opioides por vía oral o parenteral al tratamiento con DUROGESIC, consulte la Tarjeta de conversión de eficacia equianalgésica (Tabla 1) y la dosis recomendada de DUROGESIC basada en la dosis diaria oral de morfina (Tabla 4).
Los estudios clínicos actualmente disponibles informan solo información limitada para los niños que reciben más de 90 mg de morfina por día por vía oral. En estudios pediátricos, la dosis diaria requerida para el parche transdérmico de fentanilo se calculó con mucho cuidado: 30-44 mg de morfina al día por vía oral o la dosis equivalente de opioide se reemplazó por un parche transdérmico de 12 mcg / DUROGESIC h.
Si el efecto analgésico de DUROGESIC es insuficiente, se debe administrar una dosis suplementaria de morfina o un analgésico de acción corta. Dependiendo de la necesidad de la dosis analgésica adicional y la angustia del niño, se puede tomar la decisión de utilizar más parches. L " El ajuste de la dosis debe realizarse en incrementos de 12 mcg / hora.
Tabla 4: Dosis inicial recomendada de DUROGESIC basada en la dosis diaria oral de morfina en pacientes pediátricos
La conversión al tratamiento con DUROGESIC en dosis superiores a 25 mcg / h es la misma para pacientes adultos (ver Tabla 2).
Interrupción del tratamiento con DUROGESIC
Si es necesario suspender el tratamiento con DUROGESIC, su sustitución por otros fármacos opioides debe ser gradual comenzando con una dosis baja para ir aumentando progresivamente. De hecho, los niveles plasmáticos de fentanilo disminuyen gradualmente después de la eliminación de DUROGESIC, se necesitan 17 horas o más. la concentración plasmática de fentanilo disminuye en un 50%.
En general, la interrupción de la analgesia de tipo opioide debe ser gradual para prevenir la aparición del síndrome de abstinencia de opioides. Los síntomas de este síndrome (ver sección 4.8 Reacciones adversas) pueden surgir en algunos pacientes después de la conversión o el ajuste de la dosis. La Tabla 2 y la Tabla 3 no deben usarse para convertir de DUROGESIC a otras terapias para evitar sobreestimar la nueva dosis de analgésico y potencialmente causar sobredosis.
Método de administración
DUROGESIC debe aplicarse sobre un tracto suave, limpio y seco de piel no irritada y no irradiada en el tronco o antebrazos.
Es preferible aplicar el parche transdérmico sobre una superficie sin pelo o, si es necesario, realizar una tricotomía evitando el uso de la maquinilla de afeitar en el lugar de aplicación.
En niños pequeños, el lugar de aplicación preferido de DUROGESIC es la parte superior de la espalda para minimizar el riesgo de que el niño se lo quite.
Si el punto donde se va a aplicar DUROGESIC requiere limpieza antes de la aplicación, esto debe hacerse con agua corriente. No se deben utilizar jabones, aceites, lociones o cualquier otro agente que pueda irritar la piel o alterar sus características. La piel debe estar perfectamente seca antes de aplicar el sistema transdérmico.
DUROGESIC debe aplicarse inmediatamente después de haberlo retirado del envoltorio sellado. Después de quitar las 2 partes de la capa protectora que recubre la parte adhesiva, el parche transdérmico debe presionarse en el lugar de aplicación con la palma abierta de la mano durante unos 30 segundos. , asegurándose de que el contacto sea total especialmente en los bordes.
DUROGESIC debe usarse continuamente durante 72 horas. Cada nuevo parche transdérmico debe aplicarse en un punto diferente al anterior, después de que este último haya sido despegado y retirado, lo mejor es evitar aplicar un nuevo parche en la misma zona durante varios días.
04.3 Contraindicaciones
DUROGESIC está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fentanilo oa cualquiera de los excipientes presentes en el parche.
DUROGESIC está contraindicado en el tratamiento del dolor agudo o posoperatorio porque no es posible ajustar la dosis en el tratamiento a corto plazo con el consiguiente riesgo de hipoventilación grave o potencialmente mortal.
DUROGESIC está generalmente contraindicado durante el embarazo.
DUROGESIC está contraindicado durante la lactancia.
DUROGESIC está contraindicado en casos de depresión respiratoria grave.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
LOS PACIENTES QUE HAN EXPERIMENTADO EVENTOS ADVERSOS GRAVES DEBEN SER MONITOREADOS DURANTE AL MENOS 24 HORAS O MÁS "DESPUÉS DE DUROGESIC DESCONTINUADO, BASADO EN SÍNTOMAS CLÍNICOS, PORQUE CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS DE UN 50% DE FENTANIL GOTA 17 HORAS (13 A 22 HORAS).
DUROGESIC debe mantenerse fuera del alcance y de la vista de los niños (antes y después del uso).
El parche DUROGESIC no debe cortarse. No se debe utilizar un parche que se haya dividido, cortado o dañado de alguna manera.
Pacientes no tratados previamente con opioides y pacientes no tolerantes a opioides
El uso de DUROGESIC en pacientes sin tratamiento previo con opioides se ha asociado con casos raros de depresión respiratoria significativa y / o muerte cuando se usa en el tratamiento inicial con opioides. Existe un riesgo potencial de hipoventilación grave o potencialmente mortal, aunque se utiliza la dosis más baja de DUROGESIC. como terapia inicial en pacientes sin tratamiento previo con opioides Se recomienda el uso de DUROGESIC en pacientes que han demostrado tolerancia a los opioides (ver sección 4.2 "Posología y forma de administración, Elección de la dosis inicial: Adultos").
Depresion respiratoria
Como ocurre con todos los demás opioides potentes, en algunos pacientes con DUROGESIC puede producirse una depresión respiratoria significativa; los pacientes deben ser monitorizados en caso de aparición de este efecto. La depresión respiratoria puede persistir incluso después de retirar el parche transdérmico DUROGESIC. La incidencia de dicha depresión respiratoria aumenta con el aumento de la dosis de DUROGESIC (ver sección 4.9 "Sobredosis" en relación con la depresión respiratoria). Los fármacos con actividad sobre el SNC pueden agravar la depresión respiratoria (ver sección 4.5 "Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción").
Enfermedades pulmonares crónicas
Los efectos secundarios más graves pueden ocurrir en pacientes con enfermedad pulmonar crónica, ya sea obstructiva o no. De hecho, en estos pacientes, los opiáceos pueden reducir la frecuencia respiratoria y aumentar la resistencia de las vías respiratorias.
Adicción y potencial de abuso
En el caso de la administración repetida de opioides, puede desarrollarse tolerancia y dependencia física y psicológica. La adicción iatrogénica después de la administración de opioides es rara.
Los pacientes con antecedentes de adicción a las drogas / abuso de alcohol tienen un mayor riesgo de desarrollar adicción y abuso después del tratamiento con opioides. Los pacientes con mayor riesgo de abuso pueden tratarse adecuadamente con formulaciones de opioides de liberación modificada; sin embargo, estos pacientes requieren vigilancia para detectar signos y síntomas de mal uso, abuso o dependencia.
El fentanilo puede estar sujeto a abuso de manera similar a otros agonistas opioides. El abuso intencional o el uso indebido de DUROGESIC puede provocar una sobredosis y / o la muerte.
Hipertensión intracraneal
DUROGESIC debe usarse con precaución en pacientes que puedan ser particularmente sensibles a los efectos intracraneales de la retención de CO2, como aquellos con signos de aumento de la presión intracraneal, alteración de la conciencia o coma. DUROGESIC debe utilizarse con precaución en pacientes con tumores cerebrales.
Enfermedades cardíacas
El fentanilo puede producir bradicardia y, por tanto, debe administrarse con precaución en pacientes que padecen bradiarritmia.
Los opiáceos pueden causar hipotensión, especialmente en pacientes con hipovolemia aguda. La hipotensión sintomática y / o la hipovolemia subyacente deben corregirse antes de iniciar el tratamiento con parches transdérmicos de fentanilo.
Insuficiencia hepática
Dado que el fentanilo se metaboliza a metabolitos inactivos en el hígado, la insuficiencia hepática puede retrasar su eliminación. Si los pacientes con insuficiencia hepática están siendo tratados con DUROGESIC, deben ser controlados de cerca para detectar síntomas de toxicidad por fentanilo y la dosis de DUROGESIC debe reducirse si es necesario (ver sección 5.2 "Propiedades farmacocinéticas").
Insuficiencia renal
Menos del 10% del fentanilo se excreta inalterado por vía renal y, a diferencia de la morfina, no se conocen metabolitos activos en la eliminación renal. Los datos obtenidos tras la administración intravenosa de fentanilo en pacientes con insuficiencia renal sugieren que la distribución volumétrica de fentanilo puede modificarse por diálisis y esto puede afectar a las concentraciones plasmáticas. Si DUROGESIC se va a administrar a pacientes con insuficiencia renal, estos deben ser monitoreados de cerca para detectar síntomas de toxicidad por fentanilo y la dosis de DUROGESIC debe reducirse si es necesario (ver sección 5.2 "Propiedades farmacocinéticas").
Fiebre / exposición a fuentes de calor externas
Un modelo farmacocinético sugiere que las concentraciones séricas de fentanilo pueden aumentar en aproximadamente un tercio si la temperatura corporal alcanza los 40 ° C. Por lo tanto, los pacientes con fiebre deben ser monitoreados para detectar efectos secundarios de los medicamentos opioides y la dosis de DUROGESIC debe ajustarse si es necesario.
Con el aumento de la temperatura, puede haber un aumento potencial en el fentanilo liberado del sistema y esto podría conducir a una posible sobredosis y muerte. Un estudio de farmacología clínica realizado en sujetos adultos sanos demostró que la aplicación de calor a los parches DUROGESIC resultó en un aumento en los valores medios de AUC. De fentanilo en un 120% y los valores medios de C en un 61%.
Se debe advertir a todos los pacientes que eviten la exposición del lugar de aplicación de DUROGESIC a fuentes de calor externas directas como almohadillas térmicas, mantas eléctricas, camas de agua calentadas, lámparas térmicas y bronceadoras, exposición solar intensa, bolsas de agua caliente, baños prolongados. En agua caliente, saunas e hidromasajes termales calientes.
Síndrome serotoninérgico
Se recomienda precaución cuando se coadministra DUROGESIC con fármacos que afecten a los sistemas de transmisión serotoninérgica.
El desarrollo de un síndrome serotoninérgico potencialmente mortal puede ocurrir con el uso concomitante de medicamentos serotoninérgicos como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y los inhibidores de la recaptación de serotonina-noradrenalina (IRSN) y ciertos fármacos que alteran el metabolismo de la serotonina (incluida la monoamina oxidasa). Inhibidores [IMAO]) El síndrome serotoninérgico puede ocurrir a las dosis recomendadas.
El síndrome serotoninérgico puede incluir cambios en el estado mental (por ejemplo, agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autonómica (por ejemplo, taquicardia, presión arterial inestable, hipertermia), cambios neuromusculares (por ejemplo, hiperreflexia, falta de coordinación, rigidez) y / o síntomas gastrointestinales (por ejemplo, náuseas, vómitos). , Diarrea).
Si se sospecha de síndrome serotoninérgico, se debe interrumpir el tratamiento con DUROGESIC.
Interacciones con otros medicamentos
Interacciones con inhibidores de CYP3A4
El uso concomitante de DUROGESIC con inhibidores del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) (por ejemplo, ritonavir, ketoconazol, itraconazol, troleandomicina, claritromicina, nelfinavir, nefazodona, verapamilo, diltiazem y amiodarona que pueden aumentar o prolongar las concentraciones plasmáticas) conduce a un aumento o prolongación de las concentraciones plasmáticas terapéuticas. efectos y eventos adversos y puede causar depresión respiratoria severa. En esta situación es apropiado cuidado y observación especial del paciente. Por lo tanto, no se recomienda el uso concomitante de fentanilo transdérmico y citocromo CYP3A4 a menos que el paciente sea monitoreado de cerca. Los pacientes, especialmente aquellos que reciben la administración de inhibidores de DUROGESIC y CYP3A4, deben ser monitoreados para detectar signos de depresión respiratoria y, si se justifica, realizar ajustes de dosis.
Exposición accidental por transferencia de parche
La transferencia accidental de un parche de fentanilo a la piel de una persona que no está usando el parche (particularmente un niño), mientras duerme en la misma cama o en contacto físico cercano, puede resultar en una sobredosis de opiáceos para la persona que no usa el parche. . Se debe advertir a los pacientes que, en caso de que se produzca una transferencia del parche, el parche transferido debe retirarse inmediatamente de la piel del no usuario (ver sección 4.9 "Sobredosis").
Uso en pacientes de edad avanzada
Los resultados de los estudios intravenosos con fentanilo sugieren que los pacientes de edad avanzada pueden tener una menor capacidad de eliminación, una "vida media prolongada del fármaco" y una mayor hipersensibilidad al fármaco que los pacientes más jóvenes. Los pacientes de edad avanzada que reciben DUROGESIC deben ser controlados de cerca para detectar síntomas de toxicidad por fentanilo y la dosis de DUROGESIC debe reducirse si es necesario (ver sección 5.2 "Propiedades farmacocinéticas").
Uso en pacientes pediátricos
DUROGESIC no debe administrarse a pacientes pediátricos sin tratamiento previo con opioides (ver sección 4.2 Posología y forma de administración). Existe la posibilidad de hipoventilación grave o potencialmente mortal, independientemente de la dosis del parche transdérmico de DUROGESIC administrado (ver Tabla 1 y 2 en la sección 4.2, Posología y forma de administración).
DUROGESIC no se ha estudiado en niños menores de 2 años. DUROGESIC solo debe administrarse a pacientes pediátricos tolerantes a opioides de 2 años de edad o mayores (ver sección 4.2 Posología y forma de administración). DUROGESIC no debe administrarse a niños menores de 2 años.
Para evitar la ingestión accidental por parte de los niños, tenga cuidado al elegir el lugar de aplicación de DUROGESIC (ver sección 4.2 Posología y forma de administración) y controle cuidadosamente la adherencia del parche.
Tracto gastrointestinal
Los opiáceos aumentan el tono y disminuyen las contracciones propulsoras del músculo liso del tracto gastrointestinal. La prolongación resultante del tiempo de tránsito gastrointestinal puede ser responsable del estreñimiento causado por el fentanilo. Se debe informar a los pacientes sobre las medidas para prevenir el estreñimiento y se debe considerar el uso de terapia profiláctica laxante. Tenga precaución en pacientes con estreñimiento crónico. Si se conoce o sospecha un íleo paralítico, se debe suspender el tratamiento con DUROGESIC.
Hora de la comida
Dado que el fentanilo se excreta en la leche materna, se debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento con Durogesic (ver también sección 4.6).
Pacientes con miastenia gravis
Pueden producirse reacciones no epilépticas (mio) clónicas. Se debe tener precaución al tratar a pacientes con miastenia gravis.
Uso concomitante de agonistas / antagonistas mixtos
No se recomienda el uso concomitante de buprenorfina, nalbufina o pentazocina (ver también sección 4.5).
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
El uso concomitante de otros depresores del sistema nervioso central, incluidos opiáceos, sedantes, hipnóticos, anestésicos generales, fenotiazinas, tranquilizantes, relajantes musculares, antihistamínicos sedantes y bebidas alcohólicas, puede producir efectos depresores adicionales; puede producirse hipoventilación, hipotensión y sedación profunda, coma o muerte. Por tanto, el uso concomitante de cualquiera de estos fármacos y DUROGESIC requiere una especial atención y seguimiento del paciente.
El fentanilo, un fármaco de aclaramiento elevado, se metaboliza rápidamente principalmente por el citocromo CYP3A4.
Interacciones con inhibidores de CYP3A4
El uso concomitante de fentanilo transdérmico e inhibidores del citocromo P4503A4 (CYP3A4) (p. Ej., Ritonavir, ketoconazol, itraconazol, fluconazol, voriconazol, troleandomicina, claritromicina, nelfinavir, nefazodona, verapzamil y posible aumento o prolongación de la concentración plasmática de fentanilo No se recomienda el uso concomitante de inhibidores del citocromo CYP3A4 y fentanilo transdérmico, a menos que se controle cuidadosamente al paciente (ver sección 4.4. advertencias y precauciones de uso ").
Interacciones con inductores del citocromo CYP3A4
El uso concomitante de inductores del citocromo CYP3A4 (p. Ej., Rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína) puede provocar una disminución de las concentraciones plasmáticas de fentanilo y una disminución del efecto terapéutico. Esto puede requerir un ajuste de dosis de fentanilo transdérmico. Después de la interrupción del tratamiento con inductores del citocromo CYP3A4, los efectos causados por la inducción disminuyen gradualmente y pueden conducir a un aumento de las concentraciones plasmáticas de fentanilo, lo que puede aumentar o prolongar los efectos terapéuticos e indeseables y puede causar depresión respiratoria grave. En este caso, se debe realizar una monitorización cuidadosa y un ajuste de la dosis si se justifica.
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
No se recomienda el uso de DUROGESIC en pacientes que requieran la administración concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Se han notificado interacciones graves e impredecibles con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), incluida la potenciación de los efectos opiáceos o efectos serotoninérgicos. Por tanto, no se debe utilizar DUROGESIC en 14 días después de la interrupción del tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).
Uso concomitante de agonistas / antagonistas mixtos
No se recomienda el uso concomitante de buprenorfina, nalbufina o pentazocina. Estos fármacos tienen una alta afinidad por los receptores opioides con una actividad intrínseca relativamente baja, por lo tanto, antagonizan parcialmente el efecto analgésico del fentanilo y pueden inducir síntomas de abstinencia en pacientes tolerantes a opioides (ver también sección 4.4). ).
Medicamentos serotoninérgicos
La coadministración de fentanilo con agentes serotoninérgicos, como un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) o un inhibidor de la recaptación de serotonina-noradrenalina (IRSN) o un inhibidor de la monoamino oxidasa (IMAO) puede aumentar el riesgo de síndrome serotoninérgico, una sustancia potencialmente mortal. condición.
04.6 Embarazo y lactancia
No hay datos suficientes sobre el uso de DUROGESIC en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado cierta toxicidad reproductiva (ver sección 5.3 "Datos preclínicos sobre seguridad"). Se desconoce el riesgo potencial en humanos, aunque el fentanilo, utilizado por vía intravenosa como anestésico, ha sido demostrado que atraviesa la barrera placentaria en las primeras etapas del embarazo. Se ha informado de síndrome de discontinuación en bebés nacidos de madres que reciben terapia crónica con DUROGESIC durante el embarazo. Se recomienda no utilizar DUROGESIC durante el embarazo a menos que sea absolutamente necesario.
No se recomienda el uso de DUROGESIC durante el parto, ya que el fentanilo no se puede utilizar en el tratamiento del dolor agudo o posoperatorio (ver sección 4.3 "Contraindicaciones").
Además, como el fentanilo atraviesa la barrera placentaria, el uso de DUROGESIC durante el parto puede provocar depresión respiratoria en el recién nacido.
El fentanilo se excreta en la leche materna y puede causar sedación y depresión respiratoria en el lactante. Por tanto, se debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento con DUROGESIC y durante al menos 72 horas después de retirar el parche.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
DUROGESIC puede interferir con las capacidades psicofísicas necesarias para realizar tareas potencialmente peligrosas que requieran una atención especial, como conducir un automóvil o utilizar maquinaria.
04.8 Efectos indeseables
La seguridad de DUROGESIC se evaluó en 1.854 pacientes adultos y pediátricos que participaron en 11 ensayos clínicos (doble ciego [Durogesic con placebo o control activo] y / o abierto [Durogesic sin control o control activo]) en el tratamiento del cáncer crónico. y dolor no canceroso. El análisis de estos pacientes que recibieron al menos 1 dosis de DUROGESIC proporcionó datos de seguridad.Según los datos de seguridad recopilados a partir del análisis de estos ensayos clínicos, las reacciones adversas a medicamentos (RAM) notificadas con mayor frecuencia fueron (tasa de incidencia ≥10%): náuseas (35,7%), vómitos (23,2%), estreñimiento (23,1%). , somnolencia (15,0%), mareos (13,1%) y dolor de cabeza (11,8%).
A continuación se enumeran las reacciones adversas (RAM) notificadas con el uso de DUROGESIC en ensayos clínicos, incluidas las reacciones adversas enumeradas anteriormente, y de la experiencia posterior a la comercialización.
Las frecuencias se informan de acuerdo con la siguiente convención: Muy frecuentes (≥1 / 10); Frecuentes (≥1 / 100,
Al igual que otros analgésicos opioides, el uso prolongado de DUROGESIC puede desarrollar tolerancia, dependencia física y psicológica (ver sección 4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo).
En algunos pacientes, pueden aparecer síntomas del síndrome de abstinencia de opioides (como náuseas, vómitos, diarrea, ansiedad y escalofríos) tras la conversión del tratamiento previo con opioides a DUROGESIC, o la interrupción brusca del tratamiento. De la dosis puede atenuar la intensidad de los síntomas del tratamiento con opioides. síndrome de abstinencia (ver sección 4.2 "Posología y forma de administración"). Ha habido informes muy raros de recién nacidos con síndrome de interrupción neonatal cuando la madre estaba en terapia crónica con DUROGESIC durante el embarazo (ver sección 4.6 "Embarazo y lactancia").
Pacientes pediátricos
El perfil de reacciones adversas en niños y adolescentes tratados con DUROGESIC es similar al observado en adultos. No se han identificado riesgos en la población pediátrica distintos de los previstos con el uso de opioides para el tratamiento del dolor asociado con enfermedades graves y no parece haber ningún riesgo específico asociado con el uso de DUROGESIC en niños de dos años o más. utilizado según las instrucciones.
Los eventos adversos muy comunes notificados en los ensayos clínicos pediátricos fueron fiebre, vómitos y náuseas.
La seguridad de DUROGESIC se evaluó en 289 pacientes pediátricos (
Según los datos de seguridad agrupados de estos 3 ensayos clínicos en pacientes pediátricos, las reacciones adversas al fármaco notificadas con más frecuencia fueron (tasa de incidencia ≥10%): vómitos (33,9%), náuseas (23,5%)). dolor de cabeza (16,3%), estreñimiento (13,5%), diarrea (12,8%) y prurito (12,8%). La Tabla B muestra todas las reacciones adversas notificadas en pacientes pediátricos tratados con DUROGESIC en los estudios clínicos mencionados anteriormente.
Las RAM para la población pediátrica informadas en la Tabla B se asignaron a categorías de frecuencia utilizando la misma convención utilizada para la Tabla A.
04.9 Sobredosis
Síntomas
La sobredosis de fentanilo se manifiesta como una mejora de sus acciones farmacológicas. El efecto más grave es la depresión respiratoria.
Tratamiento
Para el tratamiento de la depresión respiratoria, las contramedidas inmediatas incluyen la extracción del parche transdérmico DUROGESIC y la estimulación física o verbal del paciente. Estas acciones pueden ir seguidas de la administración de un antagonista opiáceo específico, como la naloxona. La depresión respiratoria debida a una sobredosis puede tener una duración más prolongada que el antagonista opioide en sí. El intervalo entre las administraciones intravenosas del antagonista debe elegirse con especial cuidado, dada la posibilidad de "renarcotización" una vez que se ha retirado el parche transdérmico; puede ser necesaria la administración repetida o la infusión continua de naloxona. Revertir el efecto narcótico puede resultar en un inicio agudo de dolor y liberación de catecolaminas.
Si la situación clínica lo justifica, se debe establecer y mantener una permeabilidad de las vías respiratorias, posiblemente a través de la orofaringe o con una cánula endotraqueal; Se debe administrar oxígeno y la respiración asistida o controlada según sea necesario Se debe mantener una temperatura corporal y un equilibrio hídrico adecuados. Si surge hipotensión grave o persistente, se debe considerar la posibilidad de hipovolemia y tratar la afección con "terapia parenteral de líquidos adecuada".
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Opioides. Derivados de fenilpiperidina.
Código ATC: N02AB03
El fentanilo es un analgésico opioide que interactúa predominantemente con los receptores µ-opioides. Sus principales acciones terapéuticas son la analgesia y la sedación Las concentraciones plasmáticas mínimas necesarias para la acción analgésica del fentanilo en pacientes no adictos a sustancias opiáceas se encuentran entre 0,3 y 1,5 ng / ml; la frecuencia de reacciones adversas aumenta con concentraciones plasmáticas superiores a 2 ng / ml. Tanto la concentración mínima efectiva como la concentración plasmática a la que se producen las reacciones adversas relacionadas con los opioides aumentan con la exposición repetida del paciente al fármaco.
La aparición de la tolerancia a las drogas presenta una considerable variabilidad interindividual.
El perfil de seguridad de DUROGESIC se evaluó en tres "estudios abiertos" en los que participaron 293 pacientes pediátricos con dolor crónico, en un grupo de edad entre 2 y 18 años, incluidos 66 con una "edad de 2 y 6 años de edad". La dosis diaria oral de 30-45 mg de morfina se reemplazó por un parche transdérmico DUROGESIC de 12 mcg / h.
Se administraron dosis iniciales de 25 mcg / hy dosis incluso mayores a 181 pacientes que habían sido tratados previamente con una dosis diaria de al menos 45 mg de morfina por vía oral.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
DUROGESIC permite la liberación sistémica continua de fentanilo durante el período de aplicación de 72 horas. El fentanilo se libera a una velocidad relativamente constante. El gradiente de concentración existente entre la membrana de liberación y las capas epidérmicas conduce a la difusión del fentanilo.
Después de una aplicación inicial de DUROGESIC, las concentraciones plasmáticas de fentanilo aumentan gradualmente, generalmente se estabilizan entre 12 y 24 horas y permanecen relativamente constantes durante el resto de la aplicación de 72 horas.
Las concentraciones plasmáticas de fentanilo son proporcionales al tamaño del parche utilizado. Al final de la segunda aplicación que dura 72 horas, se alcanza la concentración plasmática en estado estacionario que se mantiene durante las aplicaciones posteriores de un parche del mismo tamaño.
Un modelo farmacocinético ha sugerido que las concentraciones séricas de fentanilo pueden aumentar en un 14% (rango 0-26%) si se aplica un nuevo parche después de 24 horas en lugar de la aplicación recomendada después de 72 horas.
Distribución
La unión del fentanilo a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 84%.
Metabolismo
El fentanilo es un fármaco de aclaramiento elevado y se metaboliza rápida y extensamente, principalmente por el citocromo CYP3A4, en el hígado.
El principal metabolito, norfentanilo, está inactivo. La piel no parece metabolizar el fentanilo liberado por vía transdérmica. Esto se determinó mediante una prueba de células queratocíticas humanas y estudios clínicos en los que se consideró que el 92% de la dosis liberada del parche era fentanilo inalterado que aparecía en la circulación sistémica.
Eliminación
Una vez que se elimina DUROGESIC, las concentraciones plasmáticas de fentanilo disminuyen gradualmente hasta aproximadamente el 50% en aproximadamente 17 horas (13 a 22 horas) después de una dosis de 24 horas. Después de una administración de 72 horas, la semivida media oscila entre 20 y 27 horas. La absorción transdérmica continua de fentanilo provoca una desaparición del fármaco del suero más lenta que después de la infusión intravenosa, en la que la semivida aparente es de aproximadamente 7 horas (3 a 12 horas).
Dentro de las 72 horas posteriores a la administración intravenosa de fentanilo, el 75% de la dosis de fentanilo se excreta en la orina, principalmente como metabolitos, con menos del 10% como fármaco inalterado.Aproximadamente el 9% de la dosis se recupera en las heces, principalmente en forma de metabolitos.
Poblaciones especiales
Personas mayores
Los datos de los estudios con fentanilo intravenoso sugieren que los pacientes de edad avanzada pueden tener un aclaramiento reducido, una vida media prolongada y pueden ser más sensibles al fármaco que los pacientes jóvenes. En un estudio realizado con DUROGESIC, los sujetos de edad avanzada sanos exhibieron una farmacocinética del fentanilo que no significativamente diferente de los sujetos jóvenes, aunque las concentraciones plasmáticas máximas tendieron a ser más bajas y los valores de semivida promedio se prolongaron hasta aproximadamente 34 horas. Los pacientes de edad avanzada deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar signos de toxicidad y dosis de fentanilo. Se debe reducir si es necesario (ver sección 4.4 "Advertencias y precauciones especiales de empleo").
Pacientes pediátricos
El aclaramiento (L / h / kg) en pacientes pediátricos, ajustado por peso corporal, fue un 82% mayor en niños de 2 a 5 años y un 25% mayor en los de 6 a 10 años en comparación con el aclaramiento de niños de 11 a 10 años. 16 quienes, en cambio, mostraron valores iguales a los de los adultos.
Estas conclusiones se tuvieron en cuenta al determinar la dosis recomendada en pacientes pediátricos.
Insuficiencia hepática
En un estudio realizado en pacientes con cirrosis hepática, se evaluó la farmacocinética de una sola aplicación de DUROGESIC 50 mcg / hora. Aunque los valores tmax y t½ no se alteraron, los valores plasmáticos medios de Cmax y AUC aumentaron aproximadamente un 35% y un 73%, respectivamente, en estos pacientes. Se debe vigilar cuidadosamente a los pacientes con insuficiencia hepática para detectar signos de toxicidad por fentanilo y reducir la dosis si es necesario (ver sección 4.4 "Advertencias y precauciones especiales de empleo").
Insuficiencia renal
Los datos de un estudio con fentanilo administrado por vía intravenosa en pacientes con trasplante renal sugieren que el aclaramiento de fentanilo puede reducirse en esta población de pacientes. Se debe vigilar cuidadosamente a los pacientes con insuficiencia renal a los que se les administre DUROGESIC para detectar signos de toxicidad por fentanilo y reducir la dosis si es necesario (ver sección 4.4 "Advertencias y precauciones especiales de empleo").
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
In vitro El fentanilo ha mostrado, al igual que otros analgésicos opioides, efectos mutagénicos en células de mamífero cultivadas solo a concentraciones citotóxicas y en caso de activación metabólica. Por otro lado, no se encontró ningún efecto mutagénico en los ensayos. en vivo en roedores y bacterias. En un estudio de dos años en ratas, la administración de fentanilo no se asoció con una "mayor incidencia de tumores en dosis subcutáneas de hasta 33 microgramos / kg / día en machos o 100 microgramos / kg / día en hembras (igual a 0,16 y 0,39 veces la exposición humana diaria obtenida sobre la base de la comparación del AUC0-24h después de la aplicación de un parche de 100 mcg / hora).
Algunas pruebas en ratas hembras mostraron tanto una reducción de la fertilidad como episodios de mortalidad embrionaria. Estas observaciones están relacionadas con la toxicidad del fármaco para la madre y no con un efecto directo sobre el embrión en desarrollo, no se encontró efecto teratogénico.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
- Película de tereftalato de polietileno / acetato de etilvinilo
- Adhesivo de poliacrilato
- Película de poliéster siliconizada
- Tinta (naranja / rojo / verde / azul / gris)
06.2 Incompatibilidad
Para no interferir con las propiedades adhesivas de DUROGESIC, no utilice cremas, aceites, lociones o polvos en la zona de la piel donde se aplicará el parche.
06.3 Período de validez
2 años
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación. Almacenar en la bolsa sellada original.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Cada parche transdérmico está empaquetado individualmente en bolsas selladas hechas de una hoja laminada multicapa (una película de acrilonitrato, tereftalato de polietileno (PET), papel de aluminio y polietileno de baja densidad, adhesivo).
Las bolsas se envasan en cajas de cartón litografiadas (3 bolsas por caja) que contienen el prospecto.
Embalaje:
Parche transdérmico DUROGESIC 12 mcg / hora - caja naranja que contiene 3 parches transdérmicos de matriz
DUROGESIC 25 mcg / hora parche transdérmico - caja rosa que contiene 3 parches de matriz transdérmica
DUROGESIC 50 mcg / hora parche transdérmico - caja verde que contiene 3 parches de matriz transdérmica
DUROGESIC 75 mcg / hora parche transdérmico - caja azul que contiene 3 parches de matriz transdérmica
Parche transdérmico DUROGESIC 100 mcg / hora - caja gris que contiene 3 parches transdérmicos de matriz
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Aplicación del parche transdérmico:
Ver sección 4.2 para conocer la forma de administración del parche DUROGESIC. Los parches deben inspeccionarse visualmente antes de su uso. No deben usarse parches cortados, partidos o dañados de otra manera.
Después de quitar el parche, dóblelo por la mitad para que la parte adhesiva se cierre sobre sí misma.
A continuación, devuelva el parche a su sobre original y deséchelo de forma segura y fuera del alcance y la vista de los niños.
Lávese las manos después de aplicar y quitar el parche.
No se dispone de datos de seguridad y farmacocinéticos para otros sitios de aplicación distintos a los indicados.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
JANSSEN-CILAG SpA
Via M. Buonarroti, 23
20093 COLOGNO MONZESE (MI)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Parche transdérmico DUROGESIC 12 mcg / hora - 3 parches de matriz transdérmica No. AIC 029212091
Parche transdérmico DUROGESIC 25 mcg / hora - 3 parches de matriz transdérmica
norte. AIC 029212053
DUROGESIC 50 mcg / hora parche transdérmico - 3 parches de matriz transdérmica
norte. AIC 029212065
DUROGESIC 75 mcg / hora parche transdérmico - 3 parches de matriz transdérmica
norte. AIC 029212077
DUROGESIC 100 mcg / hora parche transdérmico - 3 parches de matriz transdérmica
norte. AIC 029212089
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: marzo de 2007
Renovación de la autorización:
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Determinación AIFA de 16 de abril de 2013
