Ingredientes activos: metilergometrina (maleato de metilergometrina)
METERGINA 0,2 mg / ml solución inyectable.
METHERGIN 0,125 mg comprimidos recubiertos
Indicaciones ¿Por qué se usa Methergin? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Oxitocics - Alcaloides del cornezuelo de centeno.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Tratamiento activo de tercera etapa (placenta): para promover el desprendimiento de placenta y reducir el sangrado.
Tratamiento de la atonía y hemorragia uterina durante y después del parto, en caso de cesárea o después de un aborto.
Tratamiento de subinvolución uterina, loquiometría, sangrado tardío del puerperio
Contraindicaciones cuando no se debe usar Methergin
Hipersensibilidad al principio activo, a otros alcaloides del cornezuelo de centeno oa alguno de los excipientes.
Embarazo (consulte "Embarazo"); fase de dilatación del parto; segunda etapa del parto, antes de la separación del hombro anterior (no se debe usar Methergin para inducir y acelerar el parto); hipertensión severa; preeclampsia y eclampsia; enfermedades por obliteración de vasos (incluida la isquemia cardíaca); sepsis.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Methergin
Recomendaciones generales de administración
En la presentación de nalgas y otras presentaciones anormales, Methergin no debe administrarse antes del parto del feto; en partos múltiples, no antes del parto del último feto.
El tratamiento activo de la tercera etapa del parto requiere supervisión obstétrica. La vía de administración recomendada es la inyección intramuscular. Las inyecciones intravenosas deben realizarse lentamente durante no menos de 60 segundos, con un control cuidadoso de la presión arterial. Deben evitarse las inyecciones intravenosas o periarteriales.
Amamantamiento
Durante la lactancia, es posible que se produzcan efectos indeseables para el bebé y una reducción de la secreción de leche. Las mujeres no deben amamantar durante el tratamiento con Methergin y al menos 12 horas después de la última dosis. La leche secretada durante este período debe eliminarse (ver "Lactancia materna").
Hipertensión e insuficiencia hepática o renal.
Utilizar con precaución en presencia de hipertensión leve o moderada (la hipertensión grave es una contraindicación) o en sujetos con insuficiencia hepática o renal.
Enfermedad de la arteria coronaria
Los pacientes con enfermedad de las arterias coronarias o con factores de riesgo de enfermedad de las arterias coronarias (por ejemplo, tabaquismo, obesidad, diabetes, colesterol alto) pueden ser más susceptibles al desarrollo de isquemia miocárdica y ataque cardíaco asociados con vasoespasmo inducido por metilergometrina (consulte "Efectos secundarios"). .
Errores terapéuticos
Se ha informado de la administración accidental a neonatos. En estos casos de sobredosis accidental en el recién nacido, se han notificado síntomas como insuficiencia respiratoria, convulsiones, cianosis, oliguria y vasoconstricción periférica. Además, se ha informado encefalopatía en bebés que presentan signos y síntomas como irritabilidad, agitación y letargo. El tratamiento debe ser sintomático; en los casos graves se requirió asistencia respiratoria y cardiovascular. En ausencia de un tratamiento adecuado, se han notificado casos mortales (ver "Sobredosis").
Se debe advertir al paciente que almacene el medicamento por separado de otros medicamentos destinados a lactantes.
Interacciones
Los alcaloides del cornezuelo del centeno son sustratos del citocromo CYP3A4. Uso concomitante de Methergin con inhibidores potentes del CYP3A4, como antibióticos macrólidos (p. Ej. Troleandomicina, eritromicina, claritromicina), inhibidores de proteasa o transcriptasa inversa del VIH (p. Ej. (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol, voriconazol), ya que esto puede causar "una alta exposición a metilergometrina y por lo tanto toxicidad del cornezuelo de centeno (vasoespasmo e isquemia). extremidades y otros tejidos) (ver" Interacciones ").
No se recomienda el uso concomitante de Methergin con bromocriptina durante el puerperio y con prostaglandinas (ver "Interacciones").
Se requiere precaución en el uso concomitante de Methergin con inhibidores menos potentes de CYP3A4 (por ejemplo, cimetidina, delavirdina, jugo de toronja, quinupristina, dalfopristina) o con medicamentos con efectos vasoconstrictores / vasopresores como triptanos (agonistas del receptor 5HT1B / 1D), ergotomiméticos u otros alcaloides o betabloqueantes (ver "Interacciones").
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Methergin?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
Los alcaloides del cornezuelo de centeno son sustratos del citocromo CYP3A4.
No se recomiendan las interacciones resultantes del uso concomitante.
Inhibidores de CYP3A4
El uso concomitante de Methergin con inhibidores potentes del CYP3A4, como antibióticos macrólidos (p. Ej., Troleandomicina, eritromicina, claritromicina), inhibidores de la proteasa del VIH o de la transcriptasa inversa (p. Ej., Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdina, delavirdina), o antifúngicos azolina, voriconazol ), debe evitarse, ya que esto puede causar "una mayor exposición a la metilergometrina y, por lo tanto, la toxicidad del cornezuelo de centeno (vasoespasmo e isquemia de las extremidades y otros tejidos) (ver" Precauciones de uso ").
Bromocriptina
No se recomienda el uso concomitante de bromocriptina y Methergin durante el puerperio, ya que la metilergometrina puede aumentar el efecto vasoconstrictor de los otros alcaloides del cornezuelo de centeno (ver "Precauciones de uso").
Prostaglanina
Las prostaglandinas (por ejemplo, sulprostona, dinoprostona, misoprostol) facilitan la contracción del miometrio, por lo que Methergin puede mejorar la acción de las prostaglandinas en el útero y viceversa. No se recomienda el uso concomitante con estos medicamentos (ver "Precauciones de uso").
Interacciones a considerar
Inhibidores de CYP3A4 menos potentes
Se requiere precaución para el uso concomitante de Methergin con inhibidores de CYP3A4 menos potentes (p. Ej.cimetidina, delavirdina, jugo de toronja, quinupristina, dalfopristina), ya que esto puede producir una mayor exposición a metilergometrina.
Vasoconstrictores, triptanos, simpaticomiméticos y otros alcaloides del cornezuelo del centeno
Se requiere precaución cuando Methergin se usa concomitantemente con otros vasoconstrictores u otros alcaloides del cornezuelo del centeno. La metilergometrina puede aumentar los efectos vasoconstrictores / vasopresores de otros fármacos como los triptanos (agonistas del receptor 5HT1B / 1D), simpaticomiméticos (incluidos los presentes en los anestésicos locales) u otros ergot. alcaloides (ver "precauciones de uso").
Bloqueadores beta
Se requiere precaución cuando se usa Methergin simultáneamente con betabloqueantes. La administración concomitante de betabloqueantes puede potenciar la acción vasoconstrictora de los alcaloides del cornezuelo de centeno (ver "Precauciones de uso").
Anestésicos
Los anestésicos como el halotano y el metoxiflurano pueden reducir la potencia oxitócica de Methergin (ver "Dosis, método y momento de administración").
Inductores CYP3A4
Es probable que los fármacos inductores potentes de CYP3A4 (por ejemplo, nevirapina, rifampicina) reduzcan la acción farmacológica de Methergin.
Gliceriltrinitrato y otros fármacos antianginosos
La metilergometrina induce vasoconstricción y puede reducir el efecto del trinitrato de glicerilo y otros fármacos antianginosos.
Advertencias Es importante saber que:
Fertilidad, embarazo y lactancia
El embarazo
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento. El uso de Methergin durante el embarazo está contraindicado debido a su potente actividad uterotónica.
Hora de la comida
Se ha informado que la methergina reduce la secreción de leche y se excreta en la leche materna. Ha habido informes aislados de intoxicación en bebés amamantados cuyas madres habían tomado el medicamento durante varios días. Se han observado uno o más de los siguientes síntomas (y desaparecieron al interrumpir el tratamiento): aumento de la presión arterial, bradicardia o taquicardia, vómitos, diarrea, agitación y convulsiones.
En vista de los posibles efectos secundarios para el bebé y la reducción de la producción de leche, no se recomienda el uso de Methergin durante la lactancia. Las mujeres no deben amamantar durante el tratamiento con Methergin y durante al menos 12 horas después de la última dosis. La leche secretada durante este período debe desecharse (ver "Precauciones de uso").
Fertilidad
No hay datos de fertilidad disponibles incluso a la luz de las indicaciones actuales del producto.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
La metilergometrina puede provocar mareos y convulsiones. Por tanto, se requiere especial atención al conducir vehículos o utilizar máquinas.
Información importante sobre algunos de los componentes.
Los comprimidos recubiertos de Methergin 0,125 mg contienen lactosa y sacarosa. Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
Posología y forma de empleo Cómo usar Methergin: Posología
Dosis
Población general
Tratamiento activo de la placenta: La vía de administración recomendada es la inyección intramuscular (IM) Cuando se administra por vía intravenosa (IV), la dosis debe inyectarse lentamente durante un período no inferior a 60 segundos (ver "Precauciones de uso").
La dosis recomendada de Methergin es: 1 ml (0,2 mg) i.m. o 0,5 a 1 ml (0,1 a 0,2 mg) inyectados lentamente por vía intravenosa (ver "Precauciones de uso") después de la separación del hombro anterior o, a más tardar, inmediatamente después de la liberación del feto. La expulsión de la placenta, que generalmente se rompe con la primera contracción violenta inducida por Methergin, debe facilitarse manualmente aplicando presión en la parte inferior del útero.
En caso de administración bajo anestesia general, la dosis recomendada es de 1 ml (0,2 mg) con una inyección intravenosa lenta.
Tratamiento de la atonía / hemorragia uterina: La vía de administración recomendada es la inyección intramuscular (IM) Cuando se administra por vía intravenosa (IV), la dosis debe inyectarse lentamente durante un período no inferior a 60 segundos (ver "Precauciones de uso").
La dosis recomendada de Methergin es: 1 ml (0,2 mg) i.m. o 0.5 a 1 ml (0.1 a 0.2 mg) inyectados lentamente por vía intravenosa (ver "Precauciones de uso") Si es necesario, la administración puede repetirse cada 2-4 horas hasta un máximo de 5 dosis dentro de las 24 horas.
Tratamiento de subinvolución uterina, loquiometría, sangrado tardío del puerperio: La dosis recomendada de Methergin es: 1 o 2 comprimidos (0,125 a 0,25 mg) por vía oral o 0,5 a 1 ml (0,1 a 0,2 mg) im, hasta 3 veces al día y generalmente hasta 5 días.
Poblaciones especiales
Insuficiencia renal / insuficiencia hepática
En presencia de insuficiencia hepática o renal (ver "Precauciones de uso"), se debe tener precaución.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Methergin
Síntomas: náuseas, vómitos, hipertensión o hipotensión, entumecimiento, hormigueo y dolor en las extremidades, depresión respiratoria, convulsiones y coma.
Tratamiento: eliminación del fármaco ingerido por vía oral mediante la administración de altas dosis de carbón activado.
El tratamiento sintomático implica un control cuidadoso de los sistemas respiratorio y cardiovascular. Si es necesario sedar al paciente, use benzodiazepinas. En caso de arterospasmo severo, se debe administrar un vasodilatador (por ejemplo, nitroprusiato de sodio, fentolamina o dihidralazina). En caso de constricción coronaria, se debe realizar un tratamiento adecuado con antianginosos (p. Ej. Nitratos).
Errores terapéuticos
Se ha informado de la administración accidental a neonatos. En estos casos de sobredosis accidental en el recién nacido, se han informado síntomas como insuficiencia respiratoria, convulsiones, cianosis y oliguria y vasoconstricción periférica. Además, se ha informado encefalopatía en bebés que presentan signos y síntomas como irritabilidad, agitación y letargo. El tratamiento debe ser sintomático; en los casos graves se requirió apoyo respiratorio y cardiovascular. En ausencia de un tratamiento adecuado, se han notificado casos mortales (ver "Precauciones de uso").
En caso de ingestión accidental / ingesta de una sobredosis de Methergin, notifique a su médico inmediatamente o vaya al hospital más cercano.
Si tiene alguna pregunta sobre el uso de Methergin, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Methergin?
Al igual que todos los medicamentos, Methergin puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Las reacciones adversas se enumeran en las clases de órganos del sistema MedDRA. Dentro de cada sistema de clasificación de órganos, las reacciones adversas se clasifican por frecuencia, las reacciones más frecuentes primero. Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad. Además, también se proporciona la categoría de frecuencia correspondiente para cada reacción adversa utilizando la convención (CIOMS III): Muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100,
Trastornos del sistema inmunológico.
Muy raras: reacciones anafilácticas.
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: cefalea
Poco frecuentes: vértigo, convulsiones.
Muy raras: alucinaciones.
Trastornos del oído y del laberinto.
Muy raras: acúfenos.
Patologias cardiacas
Poco frecuentes: dolor de pecho
Raras: bradicardia, taquicardia, palpitaciones.
Muy raras: infarto de miocardio, espasmo de la arteria coronaria.
Patologías vasculares
Frecuentes: hipertensión
Poco frecuentes: hipotensión.
Raras: vasoconstricción, vasoespasmo, espasmo arterial (periférico)
Muy raras: tromboflebitis.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Muy raras: congestión nasal.
Desórdenes gastrointestinales
Poco frecuentes: vómitos, náuseas.
Muy raras: diarrea.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuentes: erupciones cutáneas.
Poco frecuentes: hiperhidrosis.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Muy raras: espasmos musculares.
Condiciones de embarazo, puerperio y perinatal
Frecuentes: dolor abdominal (causado por contracciones uterinas)
Reacciones adversas de notificaciones espontáneas postcomercialización y casos en la literatura (frecuencia no conocida)
Dado que estas reacciones son informadas voluntariamente por una población de tamaño incierto, no es posible estimar de manera confiable su frecuencia, que por lo tanto se clasifica como desconocida. Las reacciones adversas se enumeran en las clases de órganos del sistema MedDRA. Dentro de cada clase, las reacciones adversas se ordenan en orden descendente de gravedad.
Trastornos del sistema nervioso Accidentes cerebrovasculares, parestesia.
Trastornos cardíacos Fibrilación ventricular, taquicardia ventricular, angina de pecho, bloqueo auriculoventricular.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos secundarios, incluidos los posibles efectos secundarios no mencionados en este prospecto, comuníquese con su médico o farmacéutico. Los efectos indeseables también pueden notificarse directamente a través del sistema nacional de notificación en "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Al informar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
CADUCIDAD: Consulte la fecha de caducidad indicada en el paquete.
ADVERTENCIA: No use el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete.
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
Methergin 0,2 mg / ml solución inyectable:
Conservar entre 2 ° C y 8 ° C.
No congelar.
Conservar los viales en el embalaje exterior para protegerlos de la luz. Los viales se pueden conservar durante 2 semanas fuera del frigorífico, pero a temperaturas no superiores a 25 ° C.
Methergin 0,125 mg comprimidos recubiertos:
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente. Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
COMPOSICIÓN
METERGINA 0,2 mg / ml solución inyectable.
1 ml de solución inyectable contiene:
Principio activo:
ácido maleato de metilergometrina 0,200 mg
Excipientes:
ácido maleico, cloruro de sodio, agua para preparaciones inyectables.
METHERGIN 0,125 mg comprimidos recubiertos
Una tableta recubierta contiene:
Principio activo:
ácido maleato de metilergometrina 0,125 mg
Excipientes:
ácido maleico, gelatina, ácido esteárico, talco, almidón de maíz, lactosa monohidrato, óxido de hierro rojo, sílice coloidal anhidra, goma arábiga, sacarosa.
FORMAS FARMACÉUTICAS Y CONTENIDO
METERGINA 0,2 mg / ml solución inyectable: 6 ampollas de 1 ml de solución inyectable (i.m., i.v.).
METHERGIN 0,125 mg comprimidos recubiertos: 15 comprimidos recubiertos.
Instrucciones para abrir los viales:
Para abrir los viales correctamente, siga las instrucciones a continuación:
La línea de apertura está debajo del punto de color.
Coloque el vial como se muestra en la figura.
Para abrir los viales, coloque el pulgar sobre el punto de color y empújelo hacia atrás.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
METERGINA
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
METERGINA 0,2 mg / ml solución inyectable.
1 ml de solución inyectable contiene:
Principio activo
ácido maleato de metilergometrina ............................................... ..................... 0,20 mg
METHERGIN 0,125 mg comprimidos recubiertos
Una tableta recubierta contiene:
Principio activo
ácido maleato de metilergometrina ............................................... ..................... 0,125 mg
Excipientes con efectos conocidos
lactosa monohidrato, sacarosa
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Solución inyectable.
Tabletas recubiertas.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento activo de tercera etapa (placenta): para promover el desprendimiento de placenta y reducir el sangrado.
Tratamiento de la atonía y hemorragia uterina durante y después del parto, en caso de cesárea o después de un aborto.
Tratamiento de subinvolución uterina, loquiometría, sangrado tardío del puerperio.
04.2 Posología y forma de administración
Dosis
Población general
Tratamiento activo de la placenta. :
La vía de administración recomendada es la inyección intramuscular (IM) Cuando se administra por vía intravenosa (i.v.), la dosis debe inyectarse lentamente durante un período no inferior a 60 segundos (ver sección 4.4).
La dosis recomendada de Methergin es: 1 ml (0,2 mg) i.m. o 0,5 a 1 ml (0,1 a 0,2 mg) inyectados lentamente por vía intravenosa después de la separación del hombro anterior o, a más tardar, inmediatamente después del parto. Expulsión de la placenta, que generalmente se desprende con la primera contracción violenta inducida por Methergin , debe facilitarse manualmente mediante la presión ejercida en la parte inferior del útero.
En caso de administración bajo anestesia general, la dosis recomendada es de 1 ml (0,2 mg) con una inyección intravenosa lenta.
Tratamiento de la atonía / hemorragia uterina
La vía de administración recomendada es la inyección intramuscular (IM) Cuando se administra por vía intravenosa (i.v.), la dosis debe inyectarse lentamente durante un período no inferior a 60 segundos (ver sección 4.4).
La dosis recomendada de Methergin es: 1 ml (0,2 mg) i.m. o 0,5 a 1 ml (0,1 a 0,2 mg) inyectados lentamente por vía intravenosa (ver sección 4.4). Si es necesario, la administración puede repetirse cada 2-4 horas hasta un máximo de 5 dosis dentro de las 24 horas.
Tratamiento de subinvolución uterina, loquiometría, sangrado tardío del puerperio
La dosis recomendada de Methergin es: por vía oral, 1 o 2 tabletas (0,125 a 0,25 mg) o 0,5 a 1 ml (0,1 a 0,2 mg) i.m. hasta 3 veces al día y generalmente hasta 5 días.
Poblaciones especiales
Insuficiencia renal / insuficiencia hepática
En presencia de insuficiencia hepática o renal (ver sección 4.4), se debe tener precaución.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo, a otros alcaloides del cornezuelo de centeno oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
Embarazo (ver sección 4.6).
Fase de dilatación del parto; segunda etapa del parto, antes de la desconexión del hombro anterior (no se debe usar Methergin para inducir y acelerar el trabajo de parto).
Hipertensión severa.
Preeclampsia y eclampsia.
Enfermedad por obliteración de vasos (incluida isquemia cardíaca).
Septicemia.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Recomendaciones generales de administración
En la presentación de nalgas y otras presentaciones anormales, Methergin no debe administrarse antes del parto completo del feto y en partos múltiples no antes del parto del último feto.
El tratamiento activo de la tercera etapa del parto requiere supervisión obstétrica.
La inyección intramuscular es la vía de administración recomendada.
Las inyecciones intravenosas deben realizarse lentamente durante no menos de 60 segundos, con un control cuidadoso de la presión arterial.
Deben evitarse las inyecciones intraarteriales o periarteriales.
Amamantamiento
Durante la lactancia, es posible que se produzcan efectos indeseables para el bebé y una reducción de la secreción de leche. Las mujeres no deben amamantar durante el tratamiento con Methergin y al menos 12 horas después de la última dosis.
La leche secretada durante este período debe eliminarse (ver sección 4.6).
Hipertensión e insuficiencia hepática o renal.
Utilizar con precaución en presencia de hipertensión leve o moderada (la hipertensión grave es una contraindicación) o en sujetos con insuficiencia hepática o renal.
Enfermedad de la arteria coronaria
Los pacientes con enfermedad de las arterias coronarias o con factores de riesgo de enfermedad de las arterias coronarias (por ejemplo, tabaquismo, obesidad, diabetes, hipercolesterolemia) pueden ser más susceptibles al desarrollo de isquemia de miocardio e infarto asociados con vasoespasmo inducido por metilergometrina (ver sección 4.8).
Errores terapéuticos
Se ha informado de la administración accidental a neonatos. Se han informado síntomas como insuficiencia respiratoria, convulsiones, cianosis, oliguria y vasoconstricción periférica en estos casos de sobredosis accidental en el recién nacido. Además, se ha informado encefalopatía en bebés que presentan signos y síntomas como irritabilidad, agitación y letargo. El tratamiento debe ser sintomático; en los casos graves se requirió asistencia respiratoria y cardiovascular. Se han notificado casos mortales en ausencia de un tratamiento adecuado (ver sección 4.9).
Se debe advertir al paciente que almacene el medicamento por separado de otros medicamentos destinados a lactantes.
Interacciones
Los alcaloides del cornezuelo del centeno son sustratos del citocromo CYP3A4. El uso concomitante de Methergin con inhibidores potentes del CYP3A4, como los antibióticos macrólidos (p. Ej., Troleandomicina, eritromicina, claritromicina), inhibidores de la proteasa o transcriptasa inversa del VIH (p. Ej. (p. ej. ketoconazol, itraconazol, voriconazol), ya que esto puede causar "una alta exposición a metilergometrina y, por tanto, toxicidad por cornezuelo de centeno (vasoespasmo e isquemia). extremidades y otros tejidos) (ver sección 4.5).
No se recomienda el uso concomitante de Methergin con bromocriptina durante el puerperio y con prostaglandinas (ver sección 4.5).
Se requiere precaución en el uso concomitante de Methergin con inhibidores menos potentes del CYP3A4 (por ejemplo, cimetidina, delavirdina, jugo de toronja, quinupristina, dalfopristina) o con medicamentos con efectos vasoconstrictores / vasopresores como triptanos (agonistas del receptor 5HT1B / 1D), o simpaticomiméticos. otros alcaloides del cornezuelo del centeno o betabloqueantes (ver sección 4.5).
Información importante sobre algunos de los componentes.
Los comprimidos recubiertos de Methergin 0,125 mg contienen lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa / galactosa no deben tomar este medicamento.
Los comprimidos recubiertos de Methergin 0,125 mg contienen sacarosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Los alcaloides del cornezuelo de centeno son sustratos del citocromo CYP3A4.
No se recomiendan las interacciones resultantes del uso concomitante.
Inhibidores de CYP3A4
El uso concomitante de Methergin con inhibidores potentes de CYP3A4, como antibióticos macrólidos (p. Ej., Troleandomicina, eritromicina, claritromicina), inhibidores de la proteasa del VIH o de la transcriptasa inversa (p. Ej., Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdina, delavirdina) o antifúngicos azolina, voriconazol ), debe evitarse, ya que puede causar un aumento de la exposición a la metilergometrina y, por tanto, la toxicidad del cornezuelo de centeno (vasoespasmo e isquemia de las extremidades y otros tejidos) (ver sección 4.4).
Bromocriptina
No se recomienda el uso concomitante de bromocriptina y Methergin en el puerperio, ya que la metilergometrina puede potenciar el efecto vasoconstrictor de los otros alcaloides del cornezuelo de centeno (ver sección 4.4).
Prostaglandinas
Las prostaglandinas (por ejemplo, sulprostona, dinoprostona, misoprostol) facilitan la contracción del miometrio, por lo que Methergin puede mejorar la acción de las prostaglandinas en el útero y viceversa. No se recomienda el uso concomitante con estos medicamentos (ver sección 4.4).
Interacciones a considerar
Inhibidores de CYP3A4 menos potentes
Se requiere precaución en el uso concomitante de Methergin con inhibidores menos potentes de CYP3A4 (por ejemplo, cimetidina, delavirdina, jugo de toronja, quinupristina, dalfopristina), ya que puede producir una mayor exposición a metilergometrina.
Vasoconstrictores, triptanos, simpaticomiméticos y otros alcaloides del cornezuelo del centeno
Se requiere precaución cuando Methergin se usa concomitantemente con otros vasoconstrictores u otros alcaloides del cornezuelo del centeno. La metilergometrina puede aumentar los efectos vasoconstrictores / vasopresores de otros fármacos como los triptanos (agonistas del receptor 5HT1B / 1D), simpaticomiméticos (incluidos los presentes en los anestésicos locales) u otros ergot. alcaloides (ver sección 4.4).
Bloqueadores beta
Se requiere precaución cuando se usa Methergin simultáneamente con betabloqueantes.La administración concomitante de betabloqueantes puede potenciar la acción vasoconstrictora de los alcaloides del cornezuelo del centeno (ver sección 4.4).
Anestésicos
Los anestésicos como el halotano y el metoxiflurano pueden reducir la potencia oxitócica de Methergin (ver sección 4.2).
Inductores CYP3A4
Es probable que los fármacos inductores potentes de CYP3A4 (por ejemplo, nevirapina, rifampicina) reduzcan la acción farmacológica de Methergin.
Gliceriltrinitrato y otros fármacos antianginosos
La metilergometrina induce vasoconstricción y puede reducir el efecto del trinitrato de glicerilo y otros fármacos antianginosos.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
El uso de Methergin durante el embarazo está contraindicado debido a su potente actividad uterotónica (ver sección 4.3).
El embarazo
Se ha informado que la metilergometrina reduce la secreción de leche y se excreta en la leche materna (ver secciones 5.1-5.2). Ha habido informes aislados de intoxicación en bebés amamantados cuyas madres habían tomado el medicamento durante varios días. Se han observado uno o más de los siguientes síntomas (y desaparecieron al interrumpir el tratamiento): aumento de la presión arterial, bradicardia o taquicardia, vómitos, diarrea, agitación y convulsiones.
En vista de los posibles efectos secundarios para el bebé y la reducción de la producción de leche, no se recomienda el uso de Methergin durante la lactancia.
Las mujeres no deben amamantar durante el tratamiento con Methergin y durante al menos 12 horas después de la última dosis. La leche secretada durante este período debe desecharse (ver sección 4.4).
Fertilidad
No hay datos de fertilidad disponibles incluso a la luz de las indicaciones actuales del producto.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La metilergometrina puede provocar mareos y convulsiones. Por tanto, se requiere especial atención al conducir vehículos o utilizar máquinas.
04.8 Efectos indeseables
Las reacciones adversas (tabla 1) se enumeran en las clases de órganos del sistema MedDRA. Dentro de cada sistema de clasificación de órganos, las reacciones adversas se clasifican por frecuencia, las reacciones más frecuentes primero. Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se clasifican en orden decreciente de gravedad. Además, también se proporciona la categoría de frecuencia correspondiente para cada reacción utilizando la siguiente convención (CIOMS III): Muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100,
tabla 1
Reacciones adversas de notificaciones espontáneas postcomercialización y casos en la literatura (frecuencia no conocida)
Dado que estas reacciones son informadas voluntariamente por una población de tamaño incierto, no es posible estimar de manera confiable su frecuencia, que por lo tanto se clasifica como desconocida. Las reacciones adversas se enumeran en las clases de órganos del sistema MedDRA. Dentro de cada clase, las reacciones adversas se ordenan en orden descendente de gravedad.
Trastornos del sistema nervioso
Accidentes cerebrovasculares, parestesia.
Patologias cardiacas
Fibrilación ventricular, taquicardia ventricular, angina de pecho, bloqueo auriculoventricular.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación ". Dirección http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sobredosis
Síntomas
Náuseas, vómitos, hipertensión o hipotensión, entumecimiento, hormigueo y dolor en las extremidades, depresión respiratoria, convulsiones, coma.
Tratamiento
Eliminación del fármaco ingerido por vía oral mediante la administración de altas dosis de carbón activado.
El tratamiento sintomático implica un control cuidadoso de los sistemas cardiovascular y respiratorio.
Si es necesario sedar al paciente, se pueden utilizar benzodiazepinas. En caso de arterospasmo severo, se debe administrar un vasodilatador, por ejemplo, nitroprusiato de sodio, fentolamina o dihidralazina. En caso de constricción coronaria, se debe realizar un tratamiento adecuado con antianginosos (p. Ej. Nitratos).
Errores terapéuticos
Se ha informado de la administración accidental a neonatos. En estos casos de sobredosis accidental en el recién nacido, se han notificado síntomas como insuficiencia respiratoria, convulsiones, cianosis, oliguria y vasoconstricción periférica. Además, se ha informado encefalopatía en bebés que presentan signos y síntomas como irritabilidad, agitación y letargo. El tratamiento debe ser sintomático; en los casos graves se requirió apoyo respiratorio y cardiovascular. En ausencia de un tratamiento adecuado, se han notificado casos mortales (ver sección 4.4).
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Oxitócicos - Alcaloides del cornezuelo del centeno.
Código ATC: G02AB01.
Mecanismo de acción
La metilergometrina, un derivado semisintético del alcaloide natural ergometrina, es un agente uterotónico potente y específico. Actúa directamente sobre la musculatura lisa del útero aumentando el tono basal, frecuencia y amplitud de las contracciones rítmicas. Sus efectos sobre el sistema nervioso central y en el sistema cardiovascular son menos pronunciados que otros alcaloides del cornezuelo del centeno.
Efectos farmacodinámicos
El potente y selectivo efecto oxitócico de la metilergometrina se deriva de su mecanismo de acción específico como agonista parcial y antagonista de los receptores serotoninérgicos, dopaminérgicos y α-adrenérgicos. Sin embargo, esto no excluye completamente la posibilidad de complicaciones debido a la vasoconstricción (ver sección 4.8).
Para la prevención y el tratamiento de la hemorragia uterina mediante inyección IM, se puede considerar la combinación de Methergin y oxitocina, ya que la oxitocina tiene un período de latencia muy corto, mientras que la metilergometrina tiene una duración de acción prolongada.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
La acción de Methergin ocurre dentro de los 30-60 segundos después de la administración intravenosa, después de 2-5 minutos después de la administración intramuscular y después de 5-10 minutos después de la administración oral, y su duración es de 4-6 horas.
Absorción : Los estudios realizados en mujeres voluntarias sanas en ayunas han demostrado que la absorción oral de un comprimido de 0,2 mg es bastante rápida, con una concentración plasmática máxima media (Cmax) de 3243 + 1308 pg / ml observada a 1,12 +0,82 horas (Tmax). inyección intramuscular de 0,2 mg, la Cmax es 5918 + 1952 pg / ml y la Tmax es 0,41 + 0,21 horas.
La absorción después de la inyección intramuscular es un 25% mayor que la de la administración oral Se ha observado una absorción gastrointestinal retardada (Tmax de aproximadamente 3 horas) en pacientes posparto que reciben terapia continua con tabletas de Methergin.
Distribución : Después de la administración intravenosa, la metilergometrina se distribuye rápidamente desde el plasma a los tejidos periféricos en 2-3 minutos o menos. En voluntarias sanas, el volumen de distribución es de 56,1 ± 17,0 litros. No se sabe si el fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica.
Biotransformación : la metilergometrina se metaboliza principalmente en el hígado. La vía metabólica no se ha estudiado en humanos. Estudios in vitro mostró N desmetilación e hidroxilación del anillo de fenilo.
Eliminación : en mujeres voluntarias sanas, el aclaramiento plasmático, tras la administración oral, es de 14,4 + 4,5 litros / hora y la vida media de eliminación media es de 3,29 + 1,31 horas. Un estudio en voluntarios varones ha demostrado que solo el 3% de la dosis oral se excreta como fármaco inalterado en la orina. El producto se elimina principalmente con la bilis en las heces. La metilergometrina también se excreta en la leche materna. 1 hora después de la administración de una dosis única de 250 microgramos de metilergometrina, la relación de concentración de leche / plasma fue de 0,18 + 0,03 La vida media de la metilergometrina en la leche informada es de 2,3 + 0,3 h.
Linealidad / no linealidad: la biodisponibilidad del comprimido fue proporcional a la dosis.
Estudios de biodisponibilidad / bioequivalencia: la biodisponibilidad del comprimido fue equivalente a la de la solución intramuscular. administrado por vía oral.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
No se ha determinado el potencial genotóxico de la metilergometrina. No hay estudios disponibles que hayan evaluado el potencial carcinogénico de la metilergometrina. No se han realizado estudios estándar de fertilidad y toxicidad reproductiva con metilergometrina en animales.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
METERGINA 0,2 mg / ml solución inyectable.
Ácido maleico, cloruro de sodio, agua para preparaciones inyectables.
METHERGIN 0,125 mg comprimidos recubiertos
Ácido maleico, gelatina, ácido esteárico, talco, almidón de maíz, lactosa monohidrato, óxido de hierro rojo, sílice coloidal anhidra, goma arábiga, sacarosa.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
Methergin 0,2 mg / ml solución inyectable: 4 años
Methergin 0,125 mg comprimidos recubiertos: 4 años
06.4 Precauciones especiales de conservación
METERGINA 0,2 mg / ml solución inyectable.
Conservar entre 2 ° C y 8 ° C.
No congelar.
Mantenga los viales en el embalaje exterior para protegerlos de la luz.
Los viales se pueden conservar durante 2 semanas fuera del frigorífico, pero a temperaturas que no superen los 25 ° C.
METHERGIN 0,125 mg comprimidos recubiertos
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
METERGINA 0,2 mg / ml solución inyectable.
Ampolla de vidrio - 6 ampollas de 1ml
METHERGIN 0,125 mg comprimidos recubiertos
Blisters - 15 comprimidos recubiertos
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
METERGINA 0,2 mg / ml solución inyectable A.I.C. norte. 004225025
METHERGIN 0,125 mg comprimidos recubiertos A.I.C. norte. 004225037
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
METERGINA 0,2 mg / ml solución inyectable.
Fecha de la primera autorización: 29 de noviembre de 1950
Fecha de la última renovación: 01 de junio de 2010
METHERGIN 0,125 mg comprimidos recubiertos
Fecha de la primera autorización: 29 de julio de 1959
Fecha de la última renovación: 01 de junio de 2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Septiembre de 2015
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