Generalidades y clasificación
Los relajantes musculares, como se puede deducir fácilmente de su nombre, son medicamentos que se usan en un entorno clínico para promover la relajación de los músculos esqueléticos y lisos.
Los relajantes musculares están disponibles en forma de varias formulaciones farmacéuticas para uso oral, parenteral e incluso tópico.
Básicamente, los relajantes musculares se pueden dividir en dos grandes grupos, según el mecanismo a través del cual ejercen la acción de liberación muscular:
- Relajantes musculares de acción central;
- Relajantes musculares de acción periférica.
Relajantes musculares de acción central
Los relajantes musculares de acción central realizan su actividad actuando directamente a nivel del sistema nervioso central.
Generalmente, este tipo de relajantes musculares se utiliza para el tratamiento de contracturas musculares y espasticidad, que pueden estar asociadas a traumatismos, patologías medulares de diversa procedencia y naturaleza, patologías cerebrales, patologías autoinmunes (como, por ejemplo, esclerosis múltiple), trastornos de la columna, enfermedades degenerativas y tumores.
Los principios activos que pertenecen a esta categoría de relajantes musculares son diferentes y tienen diferentes mecanismos de acción.
Algunos de estos fármacos se describirán brevemente a continuación.
Eperisona
La eperisona (Expose®) es un relajante muscular que se utiliza para contrarrestar la espasticidad muscular resultante de patologías neurológicas degenerativas, traumáticas o neoplásicas.
La acción relajante muscular de la eperisona se debe a su capacidad para inhibir la descarga espontánea de las neuronas motoras gamma presentes en la médula espinal.
Además, la eperisona también es capaz de ejercer acciones analgésicas y vasodilatadoras.
Los principales efectos indeseables de la eperisona son: palpitaciones, mareos, dolor de cabeza, temblores, fatiga, astenia, alteraciones gastrointestinales y erupciones cutáneas.
Tiocolchicósido
El tiocolchicósido (Muscoril®, Miotens®) es un relajante muscular de acción central que se utiliza principalmente en el tratamiento de contracturas musculares dolorosas asociadas con afecciones agudas de la columna.
El tiocolchicósido ejerce su actividad a través de un mecanismo de acción complejo, que implica la antagonización del receptor GABA-A.
El tiocolchicósido puede causar efectos secundarios gastrointestinales, así como también puede promover la somnolencia.
Baclofeno
El baclofeno (Lioresal®) es un relajante muscular utilizado en el tratamiento de la hipertonía espástica asociada con la esclerosis múltiple, patologías de la médula espinal de un tumor, traumático, infeccioso o degenerativo (como, por ejemplo, parálisis espinal espástica, mielitis transversa, paraplejia traumática , esclerosis lateral amiotrófica, etc.) y patologías cerebrales, como encefalopatías infantiles, vasculopatías cerebrales y tumores.
El baclofeno realiza su actividad como relajante muscular ejerciendo una "acción agonista contra el receptor GABA-B, gracias a la cual se obtiene la liberación de algunos neurotransmisores excitadores, provocando así una disminución del tono muscular".
Las principales reacciones adversas que pueden surgir tras el uso de baclofeno son: sedación, somnolencia, depresión respiratoria, dolor de cabeza, insomnio, euforia, confusión, alteraciones gastrointestinales y temblores.
Tizanidina
La tizanidina (Sirdalud®) es un relajante muscular que se utiliza tanto en el tratamiento de los espasmos musculares dolorosos asociados a trastornos de la columna vertebral como en cirugía, y en el tratamiento de la espasticidad muscular provocada por diversas patologías.
La tizanidina es un agonista central del receptor adrenérgico α2, por lo que ejerce su acción relajante muscular al inhibir la liberación de noradrenalina de las interneuronas espinales.
Los efectos secundarios que pueden producirse tras la ingesta de tizanidina consisten en: bradicardia, hipotensión, somnolencia, mareos, insomnio y alteraciones del sueño, fatiga y debilidad muscular.
Relajantes musculares de acción periférica
Los relajantes musculares con acción periférica son fármacos que, como se puede adivinar fácilmente, ejercen su acción a nivel del sistema nervioso periférico.
Más específicamente, estos principios activos ejercen una acción de bloqueo neuromuscular a través de la interacción con los receptores nicotínicos de acetilcolina.
Generalmente, estos relajantes musculares se utilizan como adyuvantes en el campo anestésico, para facilitar los procedimientos quirúrgicos, pero también para facilitar la ejecución de algunos tipos de pruebas diagnósticas invasivas.
Los relajantes musculares de acción periférica se pueden dividir a su vez en dos subgrupos:
- Relajantes musculares despolarizantes de acción periférica;
- Relajantes musculares no despolarizantes de acción periférica.
Relajantes musculares despolarizantes de acción periférica
Este tipo de relajantes musculares de acción periférica se une a los receptores nicotínicos presentes en la placa neuromuscular, ejerciendo sobre ellos una "acción agonista que provoca una despolarización de la membrana plasmática de las células nerviosas. Esta despolarización conduce a una consiguiente fasciculación muscular. La membrana celular se repolariza pero se encuentra en un estado de desensibilización cuya consecuencia es precisamente la relajación de los músculos.
La succinilcolina pertenece a esta categoría de relajantes musculares. Este principio activo tiene una duración de acción corta y se utiliza en caso de que sea necesario inducir un bloqueo neuromuscular rápido durante períodos relativamente cortos.De hecho, la succinilcolina se utiliza a menudo para facilitar algunos tipos de exámenes endoscópicos.
Además, este fármaco también se puede utilizar en combinación con fármacos anestésicos durante la cirugía y para facilitar la intubación traqueal.
Relajantes musculares no despolarizantes de acción periférica
Estos relajantes musculares no despolarizan la membrana de las células nerviosas, por lo que no inducen la fasciculación muscular antes de producir el efecto relajante sobre el músculo liso. De hecho, estas moléculas, a diferencia de los relajantes musculares despolarizantes, ejercen una "acción antagonista competitiva contra los receptores nicotínicos presentes". .al nivel de la placa neuromuscular.
Estos principios activos se utilizan mayoritariamente en cirugía, con el fin de obtener una relajación muscular adecuada durante las operaciones.
Los ingredientes activos pertenecen a esta categoría de relajantes musculares, tales como:
- Atracurio (Acurmil®, Tracrium®), con una duración de acción ligeramente superior a la de la succinilcolina;
- El vecuronio (Norcuron®), este principio activo, por su parte, tiene una duración de acción intermedia, además, comparado con otros relajantes musculares no despolarizantes, no induce la liberación de histamina y tiene menos efectos cardiovasculares;
- Rocuronio (Esmeron®), este relajante muscular tiene una duración de acción similar a la del vecuronio pero, en comparación con este último, tiene un inicio de acción más rápido. Al igual que el vecuronio, el rocuronio no induce una liberación significativa de histamina.
Efectos secundarios de los relajantes musculares de acción periférica
Naturalmente, el tipo de efectos secundarios que pueden producirse tras el uso de relajantes musculares periféricos varía según el principio activo utilizado y según la sensibilidad de cada paciente hacia el fármaco en sí.
Sin embargo, muchos de estos relajantes musculares, aunque no todos, causan hipotensión, enfermedades cardíacas y broncoespasmo.
Además, como se mencionó anteriormente, algunos relajantes musculares de acción periférica también son capaces de promover la liberación de histamina, dando como resultado la aparición de efectos indeseables en la piel (picazón, urticaria, ronchas, eritema), en el tracto respiratorio (asma, broncoespasmo) y el sistema cardiovascular.
