SELECTIN ® es un fármaco a base de sal sódica de pravastatina
GRUPO TERAPÉUTICO: Agentes hipolipemiantes - Inhibidor de la HMG-CoA reductasa
Indicaciones SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN® se utiliza como tratamiento farmacológico de la dislipidemia mixta y la hipercolesterolemia primaria o familiar heterocigótica, cuando una dieta adecuada y un estilo de vida correcto no han producido resultados terapéuticos satisfactorios.
SELECTIN® también se puede utilizar en la prevención de enfermedades cardiovasculares en pacientes con antecedentes clínicos de eventos coronarios, infarto de miocardio, eventos cerebrovasculares y diversos tipos de enfermedades del sistema cardiovascular.
SELECTIN® también se utiliza en el tratamiento de la hiperlipidemia postrasplante en pacientes sometidos a terapia inmunosupresora.
SELECTIN ® mecanismo de acción Pravastatina
La pravastatina, administrada por vía oral, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y alcanza su concentración plasmática máxima aproximadamente 1,5 horas después de su ingesta.Gran parte del fármaco sufre un metabolismo hepático de primer paso, con la formación de metabolitos inactivos, lo que hace que la biodisponibilidad absoluta de pravastatina disminuya a aproximadamente el 17% de la dosis total administrada.
La parte activa penetra selectivamente en las células hepáticas, ejerciendo una "inhibición directa" sobre la enzima HMG-CoA reductasa, necesaria para la síntesis hepática de colesterol. La reducción de los niveles de colesterol en el interior del hepatocito, a través de un mecanismo de retroalimentación positiva, aumenta la expresión de los receptores de LDL en la superficie celular, mejorando así la captación de lipoproteínas de baja densidad (llamadas LDL). Esta doble acción, acompañada también de una "inevitable reducción de la síntesis de VLDL (precursores de LDL), determina un descenso apreciable de las concentraciones sanguíneas de colesterol LDL ya después de una semana de tratamiento. El" efecto terapéutico, sin embargo, tiende a maximizarse solo a la cuarta semana desde el inicio del tratamiento.
Este efecto biológico, probablemente también apoyado por una acción pleiotrópica de las estatinas, resulta en una reducción significativa del riesgo cardiovascular y en la incidencia de enfermedades relacionadas.
Aproximadamente una hora y media después de la ingesta, la pravastatina se elimina en gran medida en las heces, mientras que el resto se excreta en la orina.
Estudios realizados y eficacia clínica
1. LA EFICACIA DE PRAVASTATIN
J Hum hipertensos. Julio de 1994; 8: 525-30.
Eficacia y seguridad de pravastatina en pacientes hipertensos hipercolesterolémicos en tratamiento con fármacos antihipertensivos.
Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.
Este estudio, realizado en pacientes con hipercolesterolemia (colesterol total superior a 250 mg / dL) e hipertensión, demostró cómo la administración de pravastatina en dosis de 20 y 40 mg diarios puede garantizar una reducción de más del 27% del colesterol total y aproximadamente el 35% del Colesterol LDL, independientemente del tipo de tratamiento antihipertensivo realizado.
2. LA EFECTIVIDAD PLEIOTRÓPICA DE PRAVASTATIN
Eur J Pharmacol. 25 de marzo de 2010; 630 (1-3): 107-11. Epub 2010 5 de enero.
La actividad antioxidante in vitro de pravastatina proporciona protección vascular.
Kassan M, Montero MJ, Sevilla MA.
Varios estudios en todo el mundo están tratando de aclarar e identificar los efectos no reductores de lípidos de la provastatina, probablemente involucrada en la prevención de enfermedades cardiovasculares. Este estudio, realizado in vitro en cultivos celulares, demostró cómo la provastatina puede ejercer una poderosa acción antioxidante y vasoprotectora, a través de mecanismos independientes de la inhibición de la producción de ácido mevalónico.
3. ¿ESTATINA ANTICANCER?
Eur J Cancer. 2010 18 de agosto [Publicación electrónica antes de impresión]
La adición de pravastatina a la quimioterapia en el carcinoma gástrico avanzado: un ensayo aleatorizado de fase II.
Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.
Varios estudios, aún en fase experimental, avalan la acción antitumoral de las estatinas, ejercida al inhibir la síntesis de colesterol (elemento necesario para la constitución de las membranas celulares). Este ensayo clínico utilizó pravastatina como adyuvante de la quimioterapia en el tratamiento del cáncer gástrico avanzado, pero no logró ningún tipo de mejoría. La discrepancia existente entre la hipótesis biológica - sustentada en experimentos in vitro - y la práctica clínica, no nos permite expresar una opinión inequívoca sobre esta utilidad.
Método de uso y dosificación.
SELECTIN ® Comprimidos de pravastatina de 20/40 mg: la dosis más utilizada en el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria es de entre 10 y 40 mg al día, tomados en una sola dosis, posiblemente antes de irse a dormir. La formulación de la dosis específica debe ser realizada por el médico tras una "cuidadosa evaluación de la estado fisiopatológico del paciente, y tras descartar posibles causas de hipercolesterolemia secundaria, según el objetivo terapéutico y los resultados encontrados, es posible ajustar la posología, transcurridas unas 4 semanas, el tiempo necesario para obtener el máximo efecto terapéutico.
En cualquier caso, antes de emprender cualquier tratamiento farmacológico, sería recomendable adoptar un estilo de vida saludable y una dieta baja en grasas, que se continuaría incluso durante el proceso terapéutico.
En la prevención de enfermedades cardiovasculares, la dosis de SELECTIN® generalmente utilizada fue de 40 mg / día, mientras que en la hiperlipidemia postrasplante se usó generalmente la dosis de 10 mg / día, para eventualmente ajustarla en caso de reducción de la respuesta terapéutica.
EN CUALQUIER CASO, ANTES DE TOMAR SELECTIN ® Pravastatin, SU MÉDICO DEBE SER RECETADO Y CONTROLADO.
Advertencias SELECTIN ® Pravastatin
Al igual que otras estatinas, la terapia con pravastatina requiere un control de la función hepática y de las transaminasas. De hecho, es necesario administrar este medicamento con precaución a pacientes con antecedentes clínicos de enfermedad hepática para evitar, aunque raros, efectos secundarios desagradables.
Se debe mantener la misma precaución con los pacientes con antecedentes de miopatías o predispuestos al desarrollo de enfermedades del músculo esquelético; en estos casos, sería necesaria la monitorización periódica de los niveles de creatincinasa para evitar episodios de rabdomiólisis. El mismo seguimiento, por otro lado, no es necesario para pacientes sin tales historias clínicas, siempre que se compruebe la ausencia de dolor muscular y debilidad persistente.
Dada la presencia de lactosa entre los excipientes, SELECTIN® podría crear problemas gastrointestinales en pacientes con intolerancia a la glucosa / galactosa o con síndrome de deficiencia de la enzima lactasa.
A la luz de los estudios actuales y del mecanismo de acción del fármaco, no se espera que pravastatina afecte la capacidad de atención normal del paciente; por lo tanto, no parece afectar la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Varios estudios han demostrado la ausencia de efectos teratogénicos de la pravastatina en el feto, sin embargo, el uso de SELECTIN® está fuertemente contraindicado en el embarazo, dada la importancia del colesterol durante las fases de embriogénesis y desarrollo fetal.
La lactancia también debe interrumpirse en caso de tratamiento con pravastatina, incluso si las cantidades del ingrediente activo que se encuentran en la leche materna son insignificantes.
Interacciones
A diferencia de muchas otras estatinas e inhibidores de la enzima HMG-CoA reductasa, el metabolismo hepático de la pravastatina no está respaldado únicamente por el citocromo P450 3A4, por lo que esta característica reduce las posibles interacciones con sus inhibidores o inductores (ácido acetilsalicílico, warfarina, ciclosporina ... ) y mantiene su perfil farmacocinético bastante estable.
Por otro lado, se requiere un ajuste de dosis en caso de la ingesta concomitante de otros fármacos hipolipemiantes.
Contraindicaciones SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN® está contraindicado en caso de hipersensibilidad a alguno de sus componentes, de diversos tipos de enfermedad hepática y durante el período de embarazo y lactancia.
Efectos indeseables: efectos secundarios
Los diversos estudios realizados sobre la tolerabilidad y seguridad de pravastatina han demostrado que la incidencia de efectos secundarios es comparable a la observada en la muestra control. Las reacciones adversas más frecuentes fueron todas de escasa trascendencia clínica y generalizadas, como diarrea, náuseas, vómitos, flatulencia, mareos y astenia.
Las reacciones más graves que afectan a los sistemas musculoesquelético, cardiovascular y hepático fueron decididamente más raras y transitorias, tanto que desaparecieron rápidamente tras la suspensión del tratamiento.
Nota
SELECTIN® se vende solo con receta médica.
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