JANUMET ® un medicamento a base de sitagliptina y metformina
GRUPO TERAPÉUTICO: agentes hipoglucemiantes orales asociados
Indicaciones JANUMET ® - Sitagliptina + Metformina
JANUMET® se utiliza en el tratamiento de la diabetes tipo II, cuando la metformina sola, incluso en dosis máximas, no ha podido garantizar un buen control glucémico.
En pacientes con descompensación metabólica severa, JANUMET® puede incluirse en terapia triple con sulfonilurea.
Mecanismo de acción JANUMET ® - Sitagliptina + Metformina
JANUMET ® representa un fármaco hipoglucemiante oral, obtenido de la combinación de principios activos pertenecientes a la categoría de inhibidores de DPP-4 y biguanidas.
El efecto terapéutico, que se lleva a cabo mediante un control integrado del metabolismo de la glucosa, está mediado por sitagliptina, capaz de incrementar la disponibilidad de incretinas (reduciendo la activación de DPP-4, implicada en la hidrólisis irreversible), hormonas responsables de la sensibilización del páncreas. Célula beta útil para asegurar la liberación de insulina y de metformina, capaz de actuar sobre diversos tejidos sensibles a la insulina aumentando la captación de glucosa en sangre y en el hígado inhibiendo el proceso de gluconeogénesis y glucogenólisis.
Por tanto, desde un punto de vista metabólico, el efecto hipoglucemiante se apoya, por un lado, en el aumento de la secreción de insulina y, por otro, en la reducción de la producción endógena de glucosa.
Desde el punto de vista farmacocinético, la ingesta de JANUMET® mantiene prácticamente inalteradas las características de los dos principios activos tomados individualmente.
Estudios realizados y eficacia clínica
1. LA EFICACIA DE LA TERAPIA COMBINADA DE SITAGLIPTINA / METFORMINA
Drogas. 12 de febrero de 2011; 71: 349-61.
Combinación de dosis fija de sitagliptina / metformina: en pacientes con diabetes mellitus tipo 2.
Chwieduk CM.
Los estudios han demostrado que la combinación de metformina y sitagliptina puede asegurar un buen control glucémico en aquellos pacientes con diabetes mellitus tipo II, para quienes la metformina sola era ineficaz. En estos casos, se observó una reducción adicional de la glucosa en sangre. "Hemoglobina glicosilada, excelente base y control glucémico posprandial y un riesgo reducido de hipoglucemia.
2. SITAGLIPTINA / METFORMINA, MÁS ALLÁ DE LA PRÁCTICA CLÍNICA
Diabetes Res Clin Pract. 21 de febrero de 2011
Efecto de la sitagliptina más metformina sobre la función de las células β, la integridad de los islotes y la expresión del gen de los islotes en ratas grasas diabéticas Zucker.
Han SJ, Choi SE, Kang Y, Jung JG, Yi SA, Kim HJ, Lee KW, Kim DJ.
Los importantes éxitos terapéuticos que la asociación entre metformina y sitagliptina ha logrado en la práctica clínica, parecen esencialmente asociados a los efectos terapéuticos únicos de los dos principios activos, sin embargo, estudios in vitro han demostrado cómo esta combinación puede actuar sinérgicamente sobre la célula beta, conservando función e integridad, probablemente mediante la activación de genes antiapoptóticos implicados en la supervivencia celular.
3. SITAGLIPTINA / METFORMINA EN UNA SOLA FORMULACIÓN
Clin Drug Investig. 2010; 30: 855-66.
Bioequivalencia de los comprimidos de combinación de dosis fija de sitagliptina / metformina y la administración concomitante de sitagliptina y metformina en sujetos adultos sanos: un estudio aleatorizado, abierto y cruzado.
Migoya EM, Miller JL, Gutierrez M, Zheng W, Johnson-Levonas AO, Liu Q, Matthews CZ, Wagner JA, Gottesdiener KM.
Los estudios farmacocinéticos y los ensayos clínicos de diversos tipos han concluido que el efecto terapéutico observado tras la ingesta de JANUMET puede ser totalmente comparable al obtenido con la administración separada pero simultánea de metformina y sitagliptina, con la misma frecuencia de efectos secundarios.
Método de uso y dosificación.
JANUMET ® Comprimidos de 50/850 o 50/1000 mg de sitagliptina y metformina:
La terapia con JANUMET® debe comenzar desde la dosis administrable más baja y luego eventualmente corregir o validar la dosis antes mencionada, en base al hallazgo metabólico observado en términos de concentración de glucosa en sangre.
La dosis máxima no debe exceder la de 100 mg de sitagliptina, posiblemente tomada en dos administraciones diferentes al mismo tiempo que las comidas para reducir los efectos secundarios gastrointestinales.
En el caso de que se deba utilizar una triple terapia con sulfonilureas, también se podrían utilizar dosis inferiores a las previstas.
En cualquier caso, depende de su médico evaluar y formular la dosis adecuada.
Advertencias JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
Es muy importante asegurar un correcto control glucémico, que el tratamiento con JANUMET® se acompañe de un seguimiento periódico de los niveles glucémicos y la aplicación concomitante de medidas no farmacológicas como la actividad física y una dieta equilibrada.
También es necesario monitorizar la función renal, para evitar que la acumulación de metformina induzca en el paciente un estado de acidosis metabólica, potencialmente letal.
El tratamiento con JANUMET ® debe suspenderse en los casos en que se requiera el uso de medios de contraste yodados o fármacos o procedimientos que comprometan la función renal.
Las condiciones de hipoglucemia, potencialmente verificables tras dosis incorrectas, administración de principios activos u otras causas, podrían reducir la capacidad perceptiva y reactiva del paciente, haciendo peligroso el uso de maquinaria y la conducción de vehículos.
EMBARAZO Y LACTANCIA
El uso de JANUMET® en el embarazo está fuertemente contraindicado, debido a la presencia de estudios que muestran un mayor riesgo de malformaciones congénitas en recién nacidos de mujeres tratadas con metformina.
Por el contrario, la experimentación con sitagliptina no ha producido resultados estadísticamente significativos por el momento.
Además, la posible secreción de estos principios activos en la leche materna expone al lactante al riesgo potencial de hipoglucemia, tanto como para extender la contraindicación también al período de lactancia.
Interacciones
También en este caso, las interacciones farmacológicas observadas para JANUMET® deben atribuirse de manera distinta a la presencia de los dos ingredientes activos.
En consecuencia, aunque la sitagliptina es poco reactiva, con cambios farmacocinéticos observados después de la administración de digoxina y ciclosporina, la metformina puede responder negativamente a la administración concomitante de glucorticoides, agonistas beta, cimetidina y diuréticos.
Varios estudios también han evaluado la presencia de otras posibles interacciones in vitro, que sin embargo asumen una modesta relevancia clínica in vivo.
También es útil recordar que la administración concomitante de rifampicina o medios de contraste yodados podría alterar la función renal normal, aumentando la exposición del organismo a estos fármacos hipoglucemiantes.
Contraindicaciones JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET® está contraindicado en caso de hipersensibilidad a los principios activos o excipientes, diabetes tipo I, cetoacidosis diabética, alteraciones graves de la función hepática y renal, deshidratación, shock, patologías agudas, insuficiencia cardíaca y respiratoria, shock, alcoholismo, embarazo y lactancia. .
Efectos indeseables: efectos secundarios
Los efectos secundarios descritos después de la terapia con JANUMET® son esencialmente atribuibles a los observados durante la monoterapia con sitagliptina y metformina.
Especialmente la fase inicial de la terapia puede ir acompañada de alteraciones gastrointestinales como náuseas, vómitos, estreñimiento o diarrea, infecciones del tracto respiratorio superior y dolor de cabeza y mareos.
Sólo en raras ocasiones se observaron reacciones adversas clínicamente más significativas, con aparición de reacciones de hipersensibilidad como angioedema, exantema y urticaria, cambios en el cuadro hematológico y en el trazo electrocardiográfico, por lo que fue necesario suspender la terapia.
Las hipoglucemias, en cambio, se encontraron sobre todo en el curso de la triple terapia con sulfonilureas.
Nota
JANUMET ® solo se puede vender bajo estricta prescripción médica
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