Ingredientes activos: dinitrato de isosorbida
Carvasin 5 mg comprimidos sublinguales
Carvasin 10 mg comprimidos
Carvasin 40 mg comprimidos
Indicaciones ¿Por qué se usa Carvasin? ¿Para qué sirve?
Grupo farmacoterapéutico
Vasodilatador utilizado en enfermedades del corazón.
Indicaciones terapeuticas
Insuficiencia coronaria, prevención y tratamiento de la angina de pecho. La carvasina sublingual por su rapidez de acción puede estar indicada en el tratamiento de la angina de pecho; durante la duración de su acción, que es de unas 2 horas, está indicada en la prevención del ataque de angina. cuando se realiza un esfuerzo que puede provocar el ataque (actividad muscular, acto sexual, comida copiosa).
La carvasina para uso oral, de acción menos rápida pero más prolongada, está indicada en la prevención de ataques de angina de pecho y en el tratamiento de la insuficiencia coronaria.
Uso en niños
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Carvasin en niños.
Uso geriátrico
Los ensayos clínicos de Carvasin no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas no han identificado diferencias en la respuesta entre pacientes jóvenes y ancianos.
En general, la elección de la dosis para un paciente anciano debe ser cautelosa, normalmente comenzando con la dosis más baja, considerando una mayor frecuencia de insuficiencia hepática, renal o cardíaca, enfermedades concomitantes u otras terapias farmacológicas.
Contraindicaciones Cuando no se debe usar Carvasin
Hipersensibilidad al principio activo, a otros nitratos oa alguno de los excipientes.
Infarto de miocardio en fase aguda
Insuficiencia circulatoria aguda (shock, colapso circulatorio)
Choque cardiogénico (a menos que se mantenga una presión telediastólica suficiente mediante las medidas adecuadas)
Hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica <90 mmHg)
Miocardiopatía hipertrófica obstructiva
Pericarditis constrictiva
Hipovolemia severa
Taponamiento cardíaco
Pacientes con hipertensión pulmonar primaria
Los inhibidores de la fosfodiesterasa (sildenafilo, vardenafilo y tadalafilo) potencian los efectos hipotensores de los nitratos y, por tanto, la coadministración con nitratos orgánicos está contraindicada (ver sección de interacciones).
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Carvasin
Es necesario un control especialmente cuidadoso del médico en los siguientes casos:
- glaucoma
- anemia marcada
- hipertiroidismo
- Trauma de la cabeza
- hemorragia cerebral
- estenosis aórtica o mitral
- sujetos con predisposición a la hipotensión ortostática
- sujetos con hipertensión intracraneal, aunque se observó un aumento adicional de la presión arterial solo después de tomar dosis intravenosas de nitroglicerina
- pacientes con insuficiencia renal
Para las formulaciones de CARVASIN 10 mg comprimidos y CARVASIN 40 mg comprimidos, el inicio del efecto no es lo suficientemente rápido como para tratar un ataque de angina agudo.
La carvasina, que dilata los vasos intracraneales, puede causar dolor de cabeza en el período inicial de terapia que, en sujetos sensibles, puede ser intenso y persistente; a veces se puede prevenir administrando dosis más bajas en los primeros días de tratamiento
Puede producirse hipoxemia temporal durante el tratamiento con carvasina debido a la redistribución relativa del flujo sanguíneo a las áreas alveolares hipoventiladas. Esto puede provocar hipoxia miocárdica, especialmente en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias.
Al igual que con otros vasodilatadores, Carvasin puede causar efectos paradójicos en pacientes sensibles, estos efectos pueden aumentar la isquemia y también conducir a la extensión del daño miocárdico e insuficiencia cardíaca congestiva avanzada.
Si la cianosis ocurre sin enfermedad pulmonar intercurrente, se debe medir el nivel de metahemoglobina (las metahemoglobinemias ocurren con mayor frecuencia durante tratamientos con dosis altas).
Incluso con dosis bajas de Carvasin, pueden producirse casos de efectos hipotensores graves, en particular hipotensión ortostática. La bradicardia paradójica y el agravamiento de la angina de pecho pueden acompañar a la hipotensión inducida por nitratos. El medicamento debe usarse con precaución en sujetos que puedan tener una reducción de volumen inducida por el tratamiento con diuréticos.
En el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva, la presión pulmonar capilar no debe caer por debajo de 15 mmHg o la presión sistólica por debajo del rango fisiológico en pacientes normales o hipertensos. La presión arterial sistólica debe mantenerse en el rango de 90-100 mmHg en pacientes con hipotensión preexistente (ver contraindicaciones). La ingesta simultánea de nitratos orgánicos con bloqueadores de los canales de calcio puede potenciar el efecto hipotensor. Puede ser necesario un ajuste de dosis de ambos tipos de fármacos.
La terapia con nitratos puede agravar la angina causada por miocardiopatía hipertrófica (ver Contraindicaciones). En los ensayos clínicos de pacientes con angina de pecho, los ataques inducidos por angina se han informado como un "rebote" de los efectos hemodinámicos poco después de la abstinencia de nitratos. Parece prudente, por lo tanto, suspender gradualmente la isosorbida. dinitrato cuando se deba interrumpir el tratamiento, especialmente en el caso de uso de dosis altas.
En pacientes con hipermotilidad gastrointestinal funcional u orgánica o síndrome de malabsorción, se debe preferir el uso de Carvasin 5 mg o 10 mg, ya que con Carvasin 40 mg en algunos casos el comprimido sólo se ha desintegrado parcialmente y se ha recuperado en las heces.
Uso en niños
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Carvasin en niños.
Uso geriátrico
Los ensayos clínicos de Carvasin no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas no han identificado diferencias en la respuesta entre pacientes jóvenes y ancianos.
En general, la elección de la dosis para un paciente anciano debe ser cautelosa, normalmente comenzando con la dosis más baja, considerando una mayor frecuencia de insuficiencia hepática, renal o cardíaca, enfermedades concomitantes u otras terapias farmacológicas.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Carvasin?
El dinitrato de isosorbida puede actuar como un antagonista fisiológico de la noradrenalina, acetilcolina e histamina. Los nitratos pueden causar hipotensión como resultado de la vasodilatación periférica. El alcohol puede potenciar este efecto La administración concomitante de fármacos con propiedades hipotensivas (por ejemplo, betabloqueantes, vasodilatadores, diuréticos, bloqueadores de los canales de calcio, inhibidores de la ECA), neurolépticos y antidepresivos tricíclicos puede potenciar el efecto hipotensor.
La coadministración de inhibidores de la fosfodiesterasa (p. Ej., Sildenafilo, vardenafilo y tadalafilo) utilizados en el tratamiento de la disfunción eréctil potencia el efecto hipotensor de los nitratos orgánicos. Esto puede conducir a complicaciones cardiovasculares potencialmente mortales; por lo tanto, en pacientes que reciben Carvasin, el uso de inhibidores de la fosfodiesterasa ( por ejemplo, sildenafil, vardenafil, tadalafil) está contraindicado (ver "Contraindicaciones"). Algunos informes sugieren que la administración concomitante de dinitrato de isosorbida puede aumentar los niveles sanguíneos de dihidroergotamina y su efecto.
Advertencias Es importante saber que:
Puede desarrollarse tolerancia al fármaco (reducción de la eficacia) y tolerancia cruzada con otros nitritos y nitratos (efecto disminuido en caso de terapia previa con otro nitrato orgánico).
Debe evitarse la terapia prolongada con dosis altas para reducir o eliminar la tolerancia.
Se debe advertir a los pacientes sometidos a terapia de mantenimiento con carvasina que no deben utilizar medicamentos que contengan inhibidores de la fosfodiesterasa utilizados para el tratamiento de la disfunción eréctil (p. Ej., Sildenafilo, vardenafilo, tadalafilo). No se debe interrumpir el tratamiento con carvasina para tomar productos que contengan inhibidores de la fosfodiesterasa, ya que esto puede aumentar el riesgo de un ataque de angina de pecho.
Embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
El embarazo
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres durante el embarazo. Carvasin solo puede usarse durante el embarazo si es estrictamente necesario y bajo la prescripción y supervisión continua de un médico.
Hora de la comida
Hay datos que muestran que los nitratos se excretan en la leche materna y pueden causar metahemoglobinemia en los recién nacidos. No se ha determinado el grado de excreción de dinitrato de isosorbida y sus metabolitos en la leche materna. Por lo tanto, se debe tener especial precaución si se administra Carvasin a mujeres en período de lactancia.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Carvasin puede alterar la capacidad de reacción y reducir los reflejos al conducir vehículos y controlar máquinas. Este efecto puede potenciarse con el consumo de alcohol.
Información importante sobre algunos de los componentes de Carvasin
Carvasin contiene lactosa: en caso de intolerancia a los azúcares comprobada, consulte con su médico antes de tomar el medicamento.
Carvasin 10 mg contiene sacarosa: en caso de intolerancia a los azúcares comprobada, consulte con su médico antes de tomar el medicamento.
Posología y forma de empleo Cómo usar Carvasin: Posología
La dosis inicial no debe exceder los 5 mg debido a la aparición ocasional de efectos hipotensores graves. Carvasina sublingual: (los comprimidos se disuelven en 20 segundos) dejar que un comprimido se disuelva debajo de la lengua como cura y / o prevención del ataque de angina de pecho La administración sublingual puede repetirse cada 2-3 horas.
Comprimidos de Carvasin 10 mg: un comprimido 4 veces al día, antes de las tres comidas y antes de acostarse.
Comprimidos de Carvasin 40 mg: un comprimido cada 12 horas.
La elección de Carvasin sublingual u oral debe basarse en la duración de la acción más que en el grado de respuesta, ya que esta es la principal diferencia observada entre estas formulaciones.
Para obtener un efecto terapéutico completo es importante que la dosificación de la forma sublingual y oral se individualice de acuerdo con las necesidades del paciente individual, con la respuesta clínica y el control hemodinámico.
La terapia con carvasina debe comenzar con la dosis efectiva más baja y luego ajustarse según sea necesario según la eficiencia del ventrículo izquierdo. La dosis inicial depende de la evaluación de la gravedad de la insuficiencia cardíaca.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiada carvasina
En caso de ingestión / ingesta de una dosis excesiva de Carvasin, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Síntomas:
- Caída de la presión arterial
- Palidez
- Transpiración
- Latido del corazón débil
- Taquicardia
- Vértigo postural
- Dolor de cabeza
- Astenia
- Vértigo
- Náusea
- Él vomitó
- Diarrea
- Somnolencia
- Enrojecimientos
Se ha notificado metahemoglobinemia en pacientes que reciben otros nitratos orgánicos. Durante la biotransformación de dinitrato de isosorbida, se liberan iones nitrito que pueden causar metahemoglobinemia y cianosis, lo que resulta en taquipnea, ansiedad, pérdida del conocimiento y paro cardíaco. No se puede excluir que una sobredosis de dinitrato de isosorbida pueda causar esta reacción adversa.
Con dosis muy altas se puede aumentar la presión intracraneal. Esto puede involucrar síntomas cerebrales.
SI TIENE ALGUNA DUDA SOBRE EL USO DE CARVASIN, CONSULTE A SU MÉDICO O FARMACÉUTICO
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de la carvasina?
Como todos los medicamentos, carvasina puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
La mayoría de las reacciones adversas son atribuibles a la actividad farmacodinámica y dependen de la dosis. Puede producirse cefalea al inicio del tratamiento, que normalmente desaparece con la continuación del tratamiento. Se puede observar con frecuencia hipotensión y / o mareo al ponerse de pie (1-10% de los pacientes) al inicio del tratamiento o con el aumento de la dosis. Estos síntomas pueden estar asociados con mareos, somnolencia, taquicardia refleja y sensación de debilidad y generalmente desaparecen durante la terapia continua.
La frecuencia de reacciones adversas se define utilizando la siguiente convención: muy frecuentes (≥1 / 10), frecuentes (≥1 / 100,
Trastornos del sistema nervioso
Muy frecuentes: dolor de cabeza.
Frecuentes: mareos (incluido mareo postural), somnolencia.
Patologias cardiacas
Frecuentes: taquicardia (reflejo)
Poco frecuentes: empeoramiento de la angina de pecho.
Patologías vasculares
Frecuentes: hipotensión ortostática.
Poco frecuentes: colapso circulatorio (a veces acompañado de bradiarritmia y síncope)
Frecuencia no conocida: hipotensión
Desórdenes gastrointestinales
Frecuentes: náuseas.
Poco frecuentes: vómitos, diarrea.
Muy raras: pirosis. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo.
Muy raras: mialgia.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes: reacciones alérgicas en la piel (p. Ej., Erupción cutánea), enrojecimiento.
Frecuencia no conocida: dermatitis exfoliativa.
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio:
Frecuentes: astenia.
Frecuencia no conocida: desarrollo de tolerancia y tolerancia cruzada a otros nitratos Puede ocurrir hipoxemia temporal durante el tratamiento con Carvasin debido a la redistribución relativa del flujo sanguíneo a áreas alveolares hipoventiladas. Esto puede provocar hipoxia miocárdica, especialmente en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias.
Se han informado respuestas hipotensivas graves con nitratos orgánicos, que incluyen náuseas, vómitos, astenia, agitación, palidez, sudoración excesiva y colapso. El alcohol puede intensificar este efecto y las medidas que facilitan el retorno venoso (p. Ej., Posición de Trendeleburg, respiración profunda y movimientos de las extremidades) suelen resolver el síndrome.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. Los efectos indeseables también pueden notificarse directamente a través del sistema nacional de notificación en "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Al informar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento ".
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la etiqueta después de CAD. La fecha de caducidad se refiere al último día de ese mes.
No use este medicamento si nota signos visibles de deterioro.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Qué contiene CARVASIN
CARVASIN 5 mg comprimidos sublinguales - Cada comprimido sublingual contiene:
Principio activo: dinitrato de isosorbida 5 mg. Excipientes: lactosa, almidón, eritrosina (E127), celulosa en polvo, estearato de magnesio.
CARVASIN 10 mg comprimidos - Cada comprimido contiene:
Principio activo: dinitrato de isosorbida 10 mg. Excipientes: lactosa, manitol, almidón, sacarosa, estearato de magnesio.
CARVASIN 40 mg comprimidos - Cada comprimido contiene:
Principio activo: dinitrato de isosorbida 40 mg. Excipientes: lactosa, triestearato de aluminio, estearato de magnesio, talco, metilcelulosa, silico aluminato de sodio, polacrilina potásica.
Descripción del aspecto de CARVASIN y contenido del envase
CARVASIN 5 mg comprimidos sublinguales: 50 comprimidos sublinguales
CARVASIN 10 mg comprimidos: 50 comprimidos
CARVASIN 40 mg comprimidos: 50 comprimidos
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
CARVASIN
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
CARVASIN 5 mg comprimidos sublinguales
Cada comprimido sublingual contiene:
Principio activo: dinitrato de isosorbida 5 mg.
Excipientes: lactosa
CARVASIN 10 mg comprimidos
Cada tableta contiene:
Principio activo: dinitrato de isosorbida 10 mg.
Excipientes: lactosa, sacarosa
CARVASIN 40 mg comprimidos
Cada tableta contiene:
Principio activo: dinitrato de isosorbida 40 mg.
Excipientes: lactosa
Para consultar la lista de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tabletas sublinguales
Tabletas.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Insuficiencia coronaria, prevención y tratamiento de la angina de pecho. Debido a su rapidez de acción, la carvasina sublingual puede estar indicada en el tratamiento de la angina de pecho; durante la duración de su acción, aproximadamente 2 horas, está indicada en la prevención del "ataque de angina cuando se realiza un esfuerzo que puede provocar el ataque (actividad muscular, acto sexual, comida copiosa).
La carvasina para uso oral, de acción menos rápida pero más prolongada, está indicada en la prevención de ataques de angina de pecho y en el tratamiento de la insuficiencia coronaria.
04.2 Posología y forma de administración
La dosis inicial no debe exceder los 5 mg debido a la aparición ocasional de efectos hipotensores graves.
Carvasina sublingual: (los comprimidos se disuelven en 20 segundos) dejar que un comprimido se disuelva debajo de la lengua como cura y / o prevención del ataque de angina de pecho La administración sublingual puede repetirse cada 2-3 horas.
Comprimidos de Carvasin 10 mg: un comprimido 4 veces al día, antes de las tres comidas y antes de acostarse.
Comprimidos de Carvasin 40 mg: un comprimido cada 12 horas.
La elección de Carvasin sublingual u oral debe basarse en la duración de la acción más que en el grado de respuesta, ya que esta es la principal diferencia observada entre estas formulaciones.
Para obtener un efecto terapéutico completo es importante que la dosificación de la forma sublingual y oral se individualice de acuerdo con las necesidades del paciente individual, con la respuesta clínica y el control hemodinámico.
La terapia con carvasina debe comenzar con la dosis efectiva más baja y luego ajustarse según sea necesario según la eficiencia del ventrículo izquierdo. La dosis inicial depende de la evaluación de la gravedad de la insuficiencia cardíaca.
Poblaciones pediátricas
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Carvasin en niños.
Uso geriátrico
Los ensayos clínicos de Carvasin no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas no han identificado diferencias en la respuesta entre pacientes jóvenes y ancianos.
En general, la elección de la dosis para un paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, generalmente comenzando con la dosis más baja, considerando una mayor frecuencia de insuficiencia hepática, renal o cardíaca, enfermedad concomitante u otras terapias farmacológicas.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo, a otros nitratos oa alguno de los excipientes.
Infarto de miocardio en fase aguda
Insuficiencia circulatoria aguda (shock, colapso circulatorio)
Choque cariogénico (a menos que se mantenga una presión telediastólica suficiente mediante las medidas adecuadas)
Hipotensión arterial severa (presión sistólica
Miocardiopatía hipertrófica obstructiva
Pericarditis constrictiva
Hipovolemia severa
Taponamiento cardíaco
Pacientes con hipertensión pulmonar primaria
Los inhibidores de la fosfodiesterasa (sildenafilo, vardenafilo, tadalafilo) potencian los efectos hipotensores de los nitratos y, por tanto, la coadministración con nitratos orgánicos está contraindicada (ver sección 4.5).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
ADVERTENCIAS
Carvasind debe usarse con precaución y bajo supervisión médica en las siguientes condiciones:
- glaucoma
- anemia marcada
- hipertiroidismo
- Trauma de la cabeza
- hemorragia cerebral
- estenosis aórtica o mitral
- sujetos con predisposición a la hipotensión ortostática
- sujetos que padecen hipertensión intracraneal, incluso si se observó un aumento adicional de la presión solo después de tomar dosis intravenosas de nitroglicerina
- pacientes con insuficiencia renal
Para las formulaciones de CARVASIN 10 mg comprimidos y CARVASIN 40 mg comprimidos, el inicio del efecto no es lo suficientemente rápido como para tratar un ataque de angina agudo.
La carvasina, que dilata los vasos intracraneales, puede causar dolor de cabeza en el período inicial de terapia que, en sujetos sensibles, puede ser intenso y persistente; A veces se puede prevenir administrando dosis más bajas en los primeros días de tratamiento (por ejemplo, medio comprimido de 10 mg cuatro veces al día) o se puede tratar combinando un analgésico.
Puede producirse hipoxemia temporal durante el tratamiento con carvasina debido a la redistribución relativa del flujo sanguíneo a las áreas alveolares hipoventiladas. Esto puede provocar hipoxia miocárdica, especialmente en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias (ver sección 4.8).
Al igual que con otros vasodilatadores, Carvasin puede causar efectos paradójicos en pacientes sensibles, estos efectos pueden aumentar la isquemia y también conducir a la extensión del daño miocárdico e insuficiencia cardíaca congestiva avanzada.
Si la cianosis ocurre sin enfermedad pulmonar intercurrente, se debe medir el nivel de metahemoglobina (las metahemoglobinemias ocurren con mayor frecuencia durante tratamientos con dosis altas).
Se debe advertir a los pacientes sometidos a terapia de mantenimiento con carvasina que no deben utilizar medicamentos que contengan inhibidores de la fosfodiesterasa utilizados para el tratamiento de la disfunción eréctil (p. Ej., Sildenafilo, vardenafilo, tadalafilo). No se debe interrumpir el tratamiento con carvasina para tomar productos que contengan inhibidores de la fosfodiesterasa, ya que esto puede aumentar el riesgo de un ataque de angina de pecho (ver secciones 4.3 y 4.5).
No se han estudiado cuidados de soporte adecuados, pero es razonable tratar este evento de la misma forma que una sobredosis de nitratos (ver sección 4.8).
PRECAUCIONES DE USO
Puede desarrollarse tolerancia al fármaco (disminución de la eficacia) y tolerancia cruzada con otros derivados nitro (disminución del efecto en caso de terapia previa con otro nitrato orgánico). Se debe evitar la terapia prolongada con dosis altas para reducir o eliminar la tolerancia.
Incluso con dosis bajas de Carvasin, pueden producirse casos de efectos hipotensores graves, en particular hipotensión ortostática. La bradicardia paradójica y el agravamiento de la angina de pecho pueden acompañar a la hipotensión inducida por nitratos. El medicamento debe usarse con precaución en sujetos que puedan tener una reducción de volumen inducida por el tratamiento con diuréticos.
En el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva, la presión pulmonar capilar no debe caer por debajo de 15 mmHg o la presión sistólica por debajo del rango fisiológico en pacientes normales o hipertensos. La presión arterial sistólica debe mantenerse en el rango de 90-100 mmHg en pacientes con hipotensión preexistente (ver sección 4.3).
La ingesta simultánea de nitratos orgánicos con bloqueadores de los canales de calcio puede potenciar el efecto hipotensor. Puede ser necesario un ajuste de dosis de ambos tipos de fármacos.
La terapia con nitratos puede agravar la angina causada por miocardiopatía hipertrófica (ver sección 4.3).
En ensayos clínicos en pacientes con angina de pecho, se han notificado ataques de angina provocados como "rebote" de los efectos hemodinámicos poco después de la abstinencia de nitratos. Por tanto, parece prudente interrumpir gradualmente el dinitrato de isosorbida cuando se deba interrumpir el tratamiento, especialmente en el caso de uso de dosis altas.
El consumo concomitante de alcohol puede aumentar los efectos hipotensores de los nitratos y reducir los reflejos, por ejemplo al conducir o controlar maquinaria que requiera una atención especial.
Uso en niños
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Carvasin en niños.
En pacientes que padecen hipermotilidad gastrointestinal funcional u orgánica o síndrome de malabsorción, se debe preferir el uso de carvasina de 5 mg o 10 mg, ya que con los comprimidos de 40 mg en algunos casos el comprimido se ha desintegrado parcialmente y se ha recuperado en las heces.
Este medicamento contiene lactosa: los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Los comprimidos de CARVASIN 10 mg también contienen sacarosa, por lo que no es adecuado para sujetos con intolerancia hereditaria a la fructosa, síndrome de malabsorción de glucosa / galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
El dinitrato de isosorbida puede actuar como un antagonista fisiológico de la noradrenalina, acetilcolina e histamina. Los nitratos pueden causar hipotensión como resultado de la vasodilatación periférica. El alcohol puede potenciar este efecto.
La administración simultánea de fármacos con propiedades hipotensivas (p. Ej., Betabloqueantes, vasodilatadores, diuréticos, bloqueadores de los canales de calcio, inhibidores de la ECA), neurolépticos y antidepresivos tricíclicos puede potenciar el efecto hipotensor.
La coadministración de inhibidores de la fosfodiesterasa (p. Ej., Sildenafil, vardenafil y tadalafil) utilizados en el tratamiento de la disfunción eréctil potencia el efecto hipotensor de los nitratos orgánicos. Esto puede conducir a complicaciones cardiovasculares potencialmente mortales; por lo tanto, en pacientes sometidos a terapia con Carvasinl "uso de fosfodiesterasa inhibidores (por ejemplo, sildenafilo, vardenafilo, tadalafilo) están contraindicados. (ver párrafo 4.3)
Algunos informes sugieren que la administración concomitante de dinitrato de isosorbida puede aumentar los niveles sanguíneos de dihidroergotamina y su efecto.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres durante el embarazo. Carvasin solo puede usarse durante el embarazo si es estrictamente necesario y bajo la prescripción y supervisión continua de un médico.
Hora de la comida
Hay datos que muestran que los nitratos se excretan en la leche materna y pueden causar metahemoglobinemia en los recién nacidos. No se ha determinado el grado de excreción de dinitrato de isosorbida y sus metabolitos en la leche materna. Por lo tanto, se debe tener especial precaución si se administra Carvasin a mujeres en período de lactancia.
Embriotoxicidad, mutagénesis y trastornos de la fertilidad ver sección 5.3.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Carvasin puede alterar la capacidad de reacción y reducir los reflejos al conducir vehículos y controlar máquinas. Este efecto puede potenciarse con el consumo de alcohol.
04.8 Efectos indeseables
La mayoría de las reacciones adversas son atribuibles a la actividad farmacodinámica y dependen de la dosis. Puede producirse cefalea al inicio del tratamiento, que normalmente desaparece con la continuación del tratamiento. Es común observar hipotensión y / o aturdimiento al ponerse de pie (1-10% de los pacientes) al inicio del tratamiento o con el aumento de la dosis. Estos síntomas pueden estar asociados con mareos, somnolencia, taquicardia refleja y sensación de debilidad y generalmente desaparecen durante la terapia continua.
La frecuencia de reacciones adversas se define utilizando la siguiente convención: muy frecuentes (≥1 / 10), frecuentes (≥1 / 100,
Trastornos del sistema nervioso
Muy frecuentes: dolor de cabeza.
Frecuentes: mareos (incluido mareo postural), somnolencia.
Patologias cardiacas
Frecuentes: taquicardia (reflejo)
Poco frecuentes: empeoramiento de la angina de pecho.
Patologías vasculares
Frecuentes: hipotensión ortostática.
Poco frecuentes: colapso circulatorio (a veces acompañado de bradiarritmia y síncope)
Frecuencia no conocida: hipotensión
Desórdenes gastrointestinales
Frecuentes: náuseas.
Poco frecuentes: vómitos, diarrea.
Muy raras: acidez de estómago.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Muy raras: mialgia.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes: reacciones alérgicas en la piel (p. Ej., Erupción cutánea), enrojecimiento.
Frecuencia no conocida: dermatitis exfoliativa.
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio:
Frecuentes: astenia.
Frecuencia no conocida: desarrollo de tolerancia y tolerancia cruzada con otros nitratos.
Puede producirse hipoxemia temporal durante el tratamiento con carvasina debido a la redistribución relativa del flujo sanguíneo a las áreas alveolares hipoventiladas. Esto puede provocar hipoxia miocárdica, especialmente en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias.
Se han informado respuestas hipotensivas graves con nitratos orgánicos, que incluyen náuseas, vómitos, astenia, agitación, palidez, sudoración excesiva y colapso. El alcohol puede intensificar este efecto.
Medidas que facilitan el retorno venoso (p. Ej.La posición de Trendeleburg, la respiración profunda y los movimientos de las extremidades) suelen resolver el síndrome.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Sobredosis
Síntomas:
- Caída de presión arterial ≤ 90 mmHg
- Palidez
- sudoración
- latido del corazón débil
- taquicardia
- Vértigo postural
- Dolor de cabeza
- astenia
- vértigo
- náuseas
- vomitó
- Diarrea
- Somnolencia
- Sofocos
- Se ha notificado metahemoglobinemia en pacientes que reciben otros nitratos orgánicos. Durante la biotransformación de mononitrato de isosorbida, se liberan iones de nitrito que pueden causar metahemoglobinemia y cianosis, lo que resulta en taquipnea, ansiedad, pérdida del conocimiento y paro cardíaco. No se puede excluir que una sobredosis de dinitrato de isosorbida pueda causar esta reacción adversa.
- Con dosis muy altas se puede aumentar la presión intracraneal. Esto puede involucrar síntomas cerebrales.
Procedimiento ordinario:
- Deja de tomar la droga
- Procedimientos ordinarios en caso de hipotensión derivada de nitro
• El paciente debe colocarse en posición horizontal con la cabeza baja y las piernas levantadas.
• Administración de oxígeno
• Aumento del volumen plasmático (líquidos intravenosos)
• Tratamientos antichoque específicos (hospitalización del paciente en cuidados intensivos)
Procedimiento especial:
- Intente aumentar la presión arterial si es muy baja.
- Los agentes vasopresores solo deben usarse en aquellos pacientes que no responden a una adecuada reposición de líquidos.
- Tratamiento de la metahemoglobinemia: a partir de un nivel de 0,8 g / 100 ml de metahemoglobinemia, el tratamiento consistirá en una administración intravenosa de azul de metileno al 1% (1-2 mg / kg). En casos menos graves, la dosis de 50 mg. / kg debe administrarse por vía oral y se recomienda el tratamiento en un centro especializado.
En caso de signos de paro respiratorio y circulatorio, inicie los procedimientos de reanimación de inmediato.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Vasodilatadores utilizados en enfermedades cardíacas.
Código ATC: C01DA08
La carvasina (dinitrato de isosorbida) es un vasodilatador que ha demostrado ser eficaz en la insuficiencia coronaria y la angina de pecho al aumentar la resistencia del corazón al esfuerzo debido al mejor flujo sanguíneo inducido en el lecho coronario y así reducir la frecuencia y gravedad de los ataques de angina. .
El mecanismo exacto de acción de los nitratos en la mitigación de la angina de pecho no se comprende completamente. Parece que el alivio de los síntomas de la angina se debe a la reducción de la demanda de oxígeno del miocardio, por ejemplo, a través de la reducción del poste cardíaco y la precarga con la dilatación de Vasos de capacitancia venosa periférica y, en menor medida, vasos arteriales de resistencia Los nitratos pueden provocar una redistribución del flujo sanguíneo coronario a áreas isquémicas dilatando selectivamente grandes vasos coronarios o vasos colaterales que pueden desarrollarse como consecuencia de isquemia miocárdica.
Después de dosis terapéuticas del fármaco, la presión arterial sistémica generalmente se reduce, la frecuencia cardíaca permanece sin cambios o experimenta un ligero aumento compensatorio. En ausencia de insuficiencia cardíaca, el gasto cardíaco aumenta temporalmente y luego disminuye. Se reducen la resistencia vascular pulmonar y la presión pulmonar.
El efecto antianginoso de la carvasina sublingual generalmente ocurre en 2-5 minutos después de la administración y dura 1-2 horas El efecto hemodinámico de las tabletas orales se observa en 20-60 minutos y dura 4-6 horas.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
El dinitrato de isosorbida tiene una solubilidad comparable a la de la nitroglicerina y muy superior a la del pentaeritritoletranitrato.
Administrado por vía sublingual, se absorbe rápidamente y surte efecto en 5 minutos. La actividad vasodilatadora persiste durante unas 2 horas.
El nitrato de isosorbida también se absorbe bien por vía oral, sus efectos en este caso son más lentos de manifestar (30 minutos).
Los estudios in vivo e in vitro establecen que la tasa de inactivación hepática del dinitrato de isosorbida es mucho más lenta que la de la nitroglicerina.
El dinitrato de isosorbida se metaboliza en el hígado, con la formación de dos metabolitos, 2-mononitrato y 5-mononitrato, ambos, y en particular el primero, farmacológicamente activos.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
La DL50 en la rata (vía oral) es de aproximadamente 1100 mg / kg. Los experimentos con animales indicarían que se deben requerir 500 veces la dosis terapéutica habitual para producir efectos tóxicos en humanos. Los estudios de toxicidad crónica en ratas y perros (vía oral) no han mostrado fenómenos tóxicos a las dosis utilizadas. En humanos, algunos estudios han demostrado que el fármaco administrado a dosis elevadas (120/360 mg / día) durante periodos de 3-10 meses no produce metahemoglobinemia u otras alteraciones hematológicas o bioquímicas.
Carcinogénesis, mutagénesis, trastornos de la fertilidad
No se han realizado estudios en animales a largo plazo para evaluar el potencial carcinogénico de este medicamento. Un estudio de reproducción bigeneracional realizado en ratas tratadas con isosorbide deshidratado a una dosis de 25 o 100 mg / kg / día no reveló efectos sobre la fertilidad o la gestación ni ninguna patología del crecimiento ni en la generación parental ni en la descendencia de las ratas tratadas. isosorbida deshidratada en comparación con ratas alimentadas con una dieta basal controlada.
La isosorbida deshidratada resultó en un aumento de la embriotoxicidad en conejos a dosis orales de 35 y 150 veces la dosis diaria máxima recomendada en humanos. No existen estudios controlados adecuados en mujeres embarazadas.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
CARVASIN 5 mg comprimidos sublinguales: lactosa, almidón, eritrosina (E127), celulosa en polvo, estearato de magnesio.
CARVASIN 10 mg comprimidos: lactosa, manitol, almidón, sacarosa, estearato de magnesio.
CARVASIN comprimidos de 40 mg: lactosa, triestearato de aluminio, estearato de magnesio, talco, metilcelulosa, silicoaluminato de sodio, polacrilina de potasio.
06.2 Incompatibilidad
No se conocen incompatibilidades.
06.3 Período de validez
CARVASIN 5 mg comprimidos sublinguales: 5 años
CARVASIN 10 mg comprimidos: 3 años
CARVASIN 40 mg comprimidos: 3 años
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
CARVASIN 5 mg comprimidos sublinguales: 50 comprimidos
CARVASIN 10 mg comprimidos: 50 comprimidos
CARVASIN 40 mg comprimidos: 50 comprimidos
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
TEOFARMA S.r.l. - Via F.lli Cervi, 8 - Valle de Salimbene (PV).
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Carvasin 5 mg comprimidos sublinguales: AIC n. 018269050.
Carvasin 10 mg comprimidos: AIC n. 018269011.
Carvasin 40 mg comprimidos: AIC n. 018269035.
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Carvasin 5 mg comprimidos sublinguales: 1975 / junio de 2010
Carvasin 10 mg comprimidos: 1960 / junio de 2010
Carvasin 40 mg comprimidos: 1975 / junio de 2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Determinación de la AIFA de 22 de enero de 2014.
