Ingredientes activos: lidocaína, prilocaína
Emla 2,5% + 2,5% crema
¿Por qué se usa Emla? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Almidones de anestésicos locales en asociación.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
La crema EMLA está indicada para anestesia tópica:
- de piel intacta junto con:
- inserciones de agujas como catéteres intravenosos o extracciones de sangre,
- intervenciones quirúrgicas superficiales;
- de la mucosa genital, por ejemplo, antes de una cirugía superficial o anestesia por infiltración.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Emla
Hipersensibilidad a los principios activos oa alguno de los excipientes. Metahemoglobinemia congénita o idiopática.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Emla
Los pacientes con glucosa-6-fosfato deshidrogenasa insuficiente (p. Ej., Favismo) o con metahemoglobinemia congénita o idiopática son más sensibles a los fármacos que inducen metahemoglobinemia.
Como los datos de absorción son insuficientes, EMLA no debe aplicarse a heridas abiertas.
Debido al aumento potencial de la absorción en la piel recién afeitada, es importante respetar la dosis, el área y el momento de aplicación recomendados (ver sección Dosis, método y momento de administración).
Los ensayos clínicos de punción del talón en bebés no han demostrado la eficacia de EMLA.
Se debe prestar especial atención a los pacientes con dermatitis atópica a los que se les aplica EMLA. Un tiempo de aplicación más corto, aproximadamente de 15 a 30 minutos, debería ser suficiente para este tipo de pacientes. En pacientes con dermatitis atópica, tiempos de aplicación superiores a 30 minutos pueden provocar un aumento en la incidencia de reacciones vasculares locales, en particular enrojecimiento de la zona de aplicación y en algunos casos petequias y púrpura (ver sección Reacciones adversas).
Se recomienda un tiempo de aplicación de 30 minutos antes del legrado de moluscos en niños con dermatitis atópica. No se debe aplicar EMLA en la mucosa genital de los niños ya que los datos de absorción son insuficientes.
Si se va a aplicar EMLA cerca de los ojos, se debe tener especial cuidado ya que puede causar irritación de la córnea.
La pérdida del reflejo protector ocular puede provocar irritación de la córnea y posibles abrasiones, en caso de contacto con los ojos enjuagar inmediatamente con agua o una solución de cloruro de sodio y proteger la parte hasta que se restablezcan las condiciones normales.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Emla?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
La prilocaína, en dosis altas, puede provocar un aumento de los niveles sanguíneos de metahemoglobina, especialmente cuando se administra en combinación con fármacos que inducen metahemoglobinemia (p. Ej., Sulfonamidas). Si se aplican altas dosis de EMLA, es necesario evaluar el riesgo de toxicidad sistémica adicional en pacientes que ya están siendo tratados con otros anestésicos locales o con fármacos estructuralmente relacionados con los anestésicos locales, ya que los efectos tóxicos son aditivos.
No se han realizado estudios de interacción específicos con lidocaína / prilocaína y fármacos antiarrítmicos de clase III (p. Ej., Amiodarona). Se recomienda precaución en estos casos (ver sección "Advertencias especiales") Los fármacos que reducen el aclaramiento de la lidocaína (p. Ej., Cimetidina o bloqueadores beta) pueden causar concentraciones plasmáticas potencialmente tóxicas cuando se aplica lidocaína en dosis altas repetidas durante un período prolongado. Por tanto, las interacciones de este tipo no tienen relevancia clínica tras un tratamiento a corto plazo con lidocaína (p. Ej., Crema EMLA) a las dosis recomendadas.
Advertencias Es importante saber que:
EMLA no debe usarse en pacientes con daño en la membrana timpánica. Las pruebas en animales de laboratorio han demostrado que la crema EMLA tiene un efecto ototóxico cuando se instila en el oído medio, sin embargo, los animales con la membrana timpánica intacta no han mostrado anomalías después del tratamiento con la crema EMLA en el conducto auditivo externo.
Por lo general, se observa un aumento transitorio y clínicamente insignificante de los niveles de metahemoglobina hasta 12 horas después de la aplicación de EMLA en bebés menores de tres meses de edad.
Los pacientes tratados con fármacos antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona) deben ser monitoreados de cerca, incluido el rendimiento del ECG, ya que los efectos cardíacos pueden ser aditivos.
Hasta que no se disponga de más datos clínicos, no utilice EMLA en los siguientes casos:
a) antes de una "inyección intracutánea de una vacuna viva de tipo BCG, ya que no se puede excluir una" interacción entre los principios activos de EMLA y la vacuna;
b) en recién nacidos y lactantes hasta los 12 meses de edad en tratamiento con fármacos inductores de metahemoglobinemia;
c) en bebés prematuros con una edad gestacional inferior a 37 semanas.
La crema EMLA al 2,5% + 2,5% contiene aceite de ricino hidrogenado de polioxietileno que puede provocar reacciones cutáneas locales.
Embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento Los estudios en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos con respecto al embarazo, desarrollo embriofetal, parto o desarrollo posnatal.
El embarazo
Tanto en animales como en seres humanos, la lidocaína y la prilocaína atraviesan la barrera placentaria y pueden ser absorbidas por los tejidos fetales. Es razonable suponer que la lidocaína y la prilocaína se han utilizado en muchas mujeres embarazadas y en edad fértil. Hasta el momento no se han evidenciado alteraciones relacionadas con el proceso reproductivo como, por ejemplo, aumento de la incidencia de malformaciones u otros efectos nocivos, directos o indirectos, para el feto, sin embargo, se debe tener precaución en mujeres embarazadas.
Hora de la comida
La lidocaína y, muy probablemente, la prilocaína se excretan en la leche materna pero en cantidades tan pequeñas que, a las dosis terapéuticas indicadas, generalmente no hay riesgo para el bebé.
EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y SOBRE EL USO DE MAQUINARIA
EMLA no afecta la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Posología y forma de empleo Modo de empleo Emla: Posología
- Después de un tiempo de aplicación más prolongado, el efecto anestésico disminuye.
- No se ha documentado el tiempo de aplicación de más de una hora.
- Hasta que se disponga de más datos clínicos, EMLA no debe aplicarse a neonatos y lactantes de entre 0 y 12 meses de edad que estén en tratamiento con fármacos que inducen metahemoglobinemia.
- No se observó ningún aumento clínicamente relevante en los niveles de metahemoglobina después de un tiempo de aplicación de hasta 4 horas con 16 cm2.
1 gramo de crema EMLA administrada a través del tubo de aluminio de 30 g corresponde a una capa de crema de unos 3,5 cm de largo.
Las personas que aplican o quitan la crema con frecuencia deben asegurarse de evitar el contacto con ella para prevenir el desarrollo de hipersensibilidad.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Emla
En caso de ingestión accidental / ingesta de una sobredosis de EMLA, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Se han notificado casos raros de metahemoglobinemia clínicamente significativa.
Las dosis altas de prilocaína pueden causar un aumento en los niveles de metahemoglobina, particularmente cuando se administran en combinación con medicamentos que inducen metahemoglobinemia (como las sulfonamidas). Los casos más graves de metahemoglobinemia se pueden tratar con azul de metileno inyectado lentamente por vía intravenosa.
Si aparecieran otros síntomas de toxicidad sistémica, estos deberían ser similares a los inducidos por los anestésicos locales administrados por otras vías de administración. La toxicidad de los anestésicos locales se manifiesta con síntomas de excitación del sistema nervioso y, en casos graves, con depresión de los sistemas nervioso central y cardiovascular.
Los síntomas neurológicos graves (convulsiones, depresión del SNC) deben tratarse sintomáticamente con "asistencia respiratoria y la administración de fármacos anticonvulsivos; los signos circulatorios se tratan de acuerdo con las recomendaciones de reanimación".
Dado que la tasa de absorción en la piel intacta es lenta, se debe observar a un paciente que muestre signos de toxicidad durante algunas horas después del tratamiento de emergencia.
Si tiene alguna pregunta sobre el uso de EMLA, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Emla?
Como todos los medicamentos, EMLA puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Las frecuencias se definen de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100,
1) piel intacta
2) mucosa genital
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través de la Agencia Italiana de Medicamentos, sitio web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Al informar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad impresa en el paquete.
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
NO USE ESTE MEDICAMENTO DESPUÉS DE LA FECHA DE CADUCIDAD QUE SE INDICA EN EL EMBALAJE Y EN EL TUBO DESPUÉS DE CAD. LA FECHA DE CADUCIDAD SE REFIERE AL ÚLTIMO DÍA DE ESE MES.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Almacenar a temperatura ambiente. Evite la congelación.
La membrana protectora del tubo se quita usando el tapón.
MANTENGA ESTE MEDICAMENTO FUERA DE LA VISTA Y DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.
Composición y forma farmacéutica
COMPOSICIÓN
Un gramo de crema contiene:
Principios activos:
lidocaína 25 mg; prilocaína 25 mg.
Excipientes: aceite de ricino hidrogenado de polioxietileno, polímero de ácido acrílico, hidróxido de sodio, agua purificada.
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Crema.
La crema EMLA es una "emulsión de aceite en agua en la que la fase aceitosa consiste en una mezcla eutéctica de bases libres de lidocaína y prilocaína en una proporción de 1: 1.
Caja que contiene 1 tubo de 5 g de crema + 2 tiritas oclusivas.
Caja que contiene 5 tubos de 5 g de crema + 10 parches oclusivos.
Caja que contiene 1 tubo de 30 g de nata - Envase no comercial.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
EMLA 2,5% + 2,5% CREMA
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Principios activos:
1 g de crema EMLA contiene 25 mg de lidocaína y 25 mg de prilocaína.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Crema.
La crema EMLA es una "emulsión de aceite en agua en la que la fase aceitosa consiste en una mezcla eutéctica de bases libres de lidocaína y prilocaína en una proporción de 1: 1.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
La crema EMLA está indicada para la anestesia tópica de:
piel intacta junto con
- inserciones de agujas como catéteres intravenosos o muestras de sangre,
- intervenciones quirúrgicas superficiales;
1. mucosa genital, por ejemplo antes de una cirugía superficial o anestesia por infiltración;
04.2 Posología y forma de administración
1 Después de un tiempo de aplicación más prolongado, el efecto anestésico disminuye.
2 No se ha documentado el tiempo de aplicación de más de una hora.
3 Hasta que se disponga de más datos clínicos, EMLA no debe aplicarse a lactantes de entre 0 y 12 meses que estén en tratamiento con fármacos que inducen metahemoglobinemia.
4 Después de un tiempo de aplicación de hasta 4 horas con 16 cm2, no se observó ningún aumento clínicamente relevante en los niveles de metahemoglobina.
1 gramo de crema EMLA administrada a través del tubo de aluminio de 30 g corresponde a una capa de crema de unos 3,5 cm de largo.
Las personas que aplican o quitan la crema con frecuencia deben asegurarse de evitar el contacto con ella para prevenir el desarrollo de hipersensibilidad.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los principios activos oa alguno de los excipientes.
Metahemoglobinemia congénita o idiopática.
El producto está contraindicado en niños menores de 1 mes.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Los pacientes con glucosa-6-fosfato deshidrogenasa insuficiente o con metahemoglobinemia congénita o idiopática son más sensibles a los fármacos que inducen metahemoglobinemia.
Dado que los datos de absorción son insuficientes, EMLA no debe aplicarse a heridas abiertas.
Los ensayos clínicos de punción del talón en bebés no han demostrado la eficacia de EMLA.
Se debe prestar especial atención a los pacientes que padecen dermatitis atópica a los que se les aplica EMLA; para este tipo de pacientes, un tiempo de aplicación más corto, unos 15-30 minutos, debería ser suficiente (ver sección 5.1 "Propiedades farmacodinámicas"). En pacientes con dermatitis atópica, tiempos de aplicación superiores a 30 minutos pueden provocar un aumento de la incidencia de reacciones vasculares locales. , en particular enrojecimiento de la zona de aplicación y en algunos casos petequias y púrpura (ver sección 4.8 Reacciones adversas) Se recomienda un tiempo de aplicación de 30 minutos antes del legrado de los moluscos en niños con dermatitis atópica.
EMLA no debe aplicarse a la mucosa genital de los niños ya que los datos de absorción son insuficientes; sin embargo, en los recién nacidos sometidos a circuncisión, se toleró bien una dosis de 1 g de EMLA en el prepucio.
Si se va a aplicar EMLA cerca de los ojos, se debe tener especial cuidado ya que puede causar irritación de la córnea.
La pérdida del reflejo protector ocular puede provocar irritación de la córnea y posibles abrasiones, en caso de contacto con los ojos enjuagar inmediatamente con agua o una solución de cloruro de sodio y proteger la parte hasta que se restablezcan las condiciones normales.
EMLA no debe usarse en pacientes con daño en la membrana timpánica. Las pruebas en animales de laboratorio han demostrado que la crema EMLA tiene un efecto ototóxico cuando se instila en el oído medio, sin embargo, los animales con la membrana timpánica intacta no han mostrado anomalías después del tratamiento con la crema EMLA en el conducto auditivo externo.
Por lo general, se observa un aumento transitorio y clínicamente insignificante de los niveles de metahemoglobina hasta 12 horas después de la aplicación de EMLA en bebés menores de tres meses de edad.
Los pacientes tratados con fármacos antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona) deben ser monitoreados de cerca, incluido el rendimiento del ECG, ya que los efectos cardíacos pueden ser aditivos.
La lidocaína y la prilocaína tienen propiedades bactericidas y antivirales cuando se utilizan en concentraciones superiores al 0,5-2%. Por esta razón, aunque un estudio clínico sugiere que la aplicación de EMLA antes de la administración de la vacuna BCG no altera la respuesta inmune, se deben observar los efectos de la administración intracutánea de vacunas vivas.
Hasta que se disponga de más datos clínicos, se recomienda no utilizar EMLA en los siguientes casos:
a) antes de una "inyección intracutánea de una vacuna viva de tipo BCG, ya que no se puede excluir una" interacción entre los principios activos de EMLA y la vacuna;
b) en lactantes de 0 a 12 meses en tratamiento con fármacos inductores de metahemoglobinemia;
c) en bebés prematuros con una edad gestacional inferior a 37 semanas.
La crema EMLA al 2,5% + 2,5% contiene aceite de ricino hidrogenado de polioxietileno que puede provocar reacciones cutáneas.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
La prilocaína, en dosis altas, puede causar un aumento en los valores de metahemoglobina, particularmente cuando se administra en combinación con fármacos que inducen metahemoglobinemia (p. Ej., Sulfonamidas). Si se aplican altas dosis de EMLA, es necesario evaluar el riesgo de toxicidad sistémica adicional en pacientes que ya están siendo tratados con otros anestésicos locales o con fármacos estructuralmente relacionados con los anestésicos locales, ya que los efectos tóxicos son aditivos.
No se han realizado estudios de interacción específicos con lidocaína / prilocaína y fármacos antiarrítmicos de clase III (p. Ej., Amiodarona). En estos casos, se recomienda precaución (ver sección 4.4 "Advertencias y precauciones especiales de uso").
Los fármacos que reducen el aclaramiento de lidocaína (p. Ej., Cimetidina o betabloqueantes) pueden producir concentraciones plasmáticas potencialmente tóxicas cuando se aplica lidocaína en dosis altas repetidas durante un período prolongado. Por tanto, las interacciones de este tipo no tienen relevancia clínica tras tratamientos a corto plazo con lidocaína (p. Ej., Crema EMLA) a las dosis recomendadas.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
Tanto en animales como en seres humanos, la lidocaína y la prilocaína atraviesan la barrera placentaria y pueden ser absorbidas por los tejidos fetales. Es razonable suponer que la lidocaína y la prilocaína se han utilizado en muchas mujeres embarazadas y en edad fértil. Hasta el momento no se han evidenciado alteraciones relacionadas con el proceso reproductivo como, por ejemplo, aumento de la incidencia de malformaciones u otros efectos nocivos, directos o indirectos, para el feto, sin embargo, se debe tener precaución en mujeres embarazadas.
El embarazo
La lidocaína y, muy probablemente, la prilocaína se excretan en la leche materna pero en cantidades tan pequeñas que, a las dosis terapéuticas indicadas, generalmente no hay riesgo para el bebé.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
A las dosis recomendadas, no se conocen efectos sobre la capacidad para conducir o utilizar maquinaria.
04.8 Efectos indeseables
FRECUENCIA DE EFECTOS SECUNDARIOS
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Reacciones comunes (> 1%)
Piel: reacciones locales transitorias en el área de aplicación como palidez, eritema (enrojecimiento) y edema.
Reacciones poco frecuentes (> 0,1% e
Piel: sensaciones en la piel (leve sensación inicial de ardor o picor en la zona de aplicación).
Reacciones raras (
General: metahemoglobinemia (ver sección 4.5 "Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción" y sección 4.9 "Sobredosis"). En niños con dermatitis atópica o con molusco contagioso, ha habido casos raros de lesiones locales leves en la zona de aplicación, descritas como violáceas o petequiales, especialmente después de una aplicación prolongada en el tiempo.
Irritación de la córnea tras la exposición accidental de los ojos.
En casos raros, la aplicación de un anestésico local se ha asociado con reacciones alérgicas (en casos graves, shock anafiláctico).
Enfermedades del aparato reproductor y la mama.
Reacciones comunes (> 1%)
Sitio de aplicación: reacciones locales transitorias como eritema (enrojecimiento) edema y palidez.
Sensaciones locales (sensación inicial de quemazón, normalmente moderada, picor o calor en el lugar de aplicación).
Reacciones poco frecuentes (> 0,1% e
Sitio de aplicación: parestesia local, tipo hormigueo.
Reacciones raras (
General: en casos raros, la aplicación de un anestésico local se ha asociado con reacciones alérgicas (en casos graves, shock anafiláctico).
04.9 Sobredosis
Se han notificado casos raros de metahemoglobinemia clínicamente significativa.
Las dosis altas de prilocaína pueden causar un aumento en los niveles de metahemoglobina, particularmente cuando se administran en combinación con medicamentos que inducen metahemoglobinemia (como las sulfonamidas). Los casos más graves de metahemoglobinemia se pueden tratar con azul de metileno inyectado lentamente por vía intravenosa.
Si aparecieran otros síntomas de toxicidad sistémica, estos deberían ser similares a los inducidos por los anestésicos locales administrados por otras vías. La toxicidad de los anestésicos locales se manifiesta por síntomas de excitación del sistema nervioso o, en casos más graves, por depresión de los sistemas nervioso central y cardiovascular.
Los síntomas neurológicos graves (convulsiones, depresión del SNC) deben tratarse sintomáticamente con "asistencia respiratoria y la administración de fármacos anticonvulsivos".
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Anestésicos locales, amidas en combinación.
ATC: N01BB20
La anestesia dérmica de la crema EMLA se produce gracias al paso de lidocaína y prilocaína de la crema a las capas epidérmica y dérmica de la piel y gracias a la acumulación de lidocaína y prilocaína en las zonas cercanas a los receptores del dolor dérmico y terminaciones nerviosas. La lidocaína y la prilocaína son anestésicos locales de tipo amida y ambos principios activos estabilizan las membranas neuronales inhibiendo el paso de los iones necesarios para la iniciación y transmisión de impulsos, produciendo así anestesia local.
La calidad de la anestesia depende del momento de aplicación y de la dosis.
La crema EMLA se aplica sobre la piel intacta cubierta con un apósito oclusivo. El tiempo de aplicación, para obtener una anestesia eficaz, es de 1-2 horas según el tipo de intervención.
En los ensayos clínicos con EMLA aplicada a piel intacta, no se observaron diferencias en la tolerabilidad o eficacia (incluido el tiempo hasta el inicio de la actividad) entre pacientes geriátricos (65-96 años) y pacientes más jóvenes.
Después de aplicar la crema EMLA durante 1-2 horas, la anestesia dura aproximadamente 2 horas después de retirar el apósito oclusivo.
La intensidad de la anestesia cutánea aumenta con el tiempo de aplicación. En el 90% de los pacientes, la anestesia es suficiente para la introducción de una aguja de biopsia (4 mm de diámetro) a una profundidad de 2 mm después de 60 minutos y 3 mm después de 120 minutos de tratamiento con EMLA.
EMLA es eficaz y tiene el mismo tiempo de aparición, independientemente de la pigmentación de la piel clara u oscura (tipos de piel I a IV).
La absorción por la mucosa genital es más rápida y el tiempo de inicio de actividad es más corto que el que se obtiene aplicando el producto sobre la piel.
Después de 5-10 minutos desde la aplicación de EMLA en la mucosa genital femenina, la duración media de la analgesia efectiva hacia el estímulo de un láser de argón que produce un dolor agudo e insoportable fue de unos 15-20 minutos (con un intervalo de variabilidad individual entre 5 y 45 minutos).
EMLA induce una respuesta vascular bifásica porque una fase inicial de vasoconstricción va seguida de vasodilatación en el área de aplicación (ver sección 4.8 "Reacciones adversas").
En pacientes con dermatitis atópica se observa una reacción vascular similar pero más breve acompañada de eritema después de 30-60 minutos, lo que indica una absorción más rápida a través de la piel (ver sección 4.4 "Advertencias y precauciones especiales de uso").
05.2 Propiedades farmacocinéticas
La absorción sistémica de lidocaína y prilocaína contenida en EMLA depende de la dosis, el área y el momento de aplicación; Los factores adicionales son: el grosor de la piel (que varía según las partes del cuerpo), otras afecciones como las enfermedades de la piel y el afeitado.
Piel intacta: después de la aplicación de 60 g de crema en 400 cm2 de superficie del muslo en el adulto durante 3 horas, se absorbe aproximadamente el 5% de lidocaína y prilocaína. Se alcanza el pico de concentración plasmática máxima (en promedio 0,12 y 0,07 mcg / ml). aproximadamente 2-6 horas después de la aplicación.
Después de la aplicación en la cara de 10 g / 100 cm2 durante 2 horas, la absorción sistémica es de aproximadamente el 10% con picos de concentración plasmática máxima (en promedio 0,16 y 0,06 mcg / ml) después de aproximadamente 1, 5-3 horas.
Niños: En lactantes menores de tres meses a los que se les aplicó 1 g / 10 cm2 de crema EMLA durante una hora, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron 0,135 mcg / ml y 0,107 mcg / ml. En niños de entre 3 y 12 meses a los que se les aplicó 2 g / 16 cm2 de crema EMLA durante cuatro horas, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron respectivamente 0,155 mcg / ml y 0,131 mcg / ml. En niños entre 2 y 3 años de edad a los que se les aplicaron 10 g / Se aplicó 100 cm2 de crema EMLA durante dos horas, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron respectivamente 0.315 mcg / ml y 0.215 mcg / ml. La crema EMLA se aplicó durante dos horas, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron respectivamente 0,299 mcg / ml y 0,110 mcg / ml.
Mucosa genital: después de una aplicación de 10 g de crema EMLA durante 10 minutos en la mucosa vaginal, se alcanzaron las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína (en promedio, respectivamente, 0,18 mcg / ml y 0,15 mcg / ml) después de 20-45 minutos.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
En estudios de toxicidad realizados en animales tratados con dosis altas de lidocaína o prilocaína por separado o en combinación, se observaron efectos sobre el sistema nervioso central y cardiovasculares. Cuando se utilizó la combinación de lidocaína y prilocaína, solo se observaron efectos aditivos. No hay indicios de un posible sinergismo o aparición de efectos tóxicos inesperados.
Ambos compuestos tienen baja toxicidad oral, proporcionando un buen margen de tolerancia en caso de ingestión accidental del producto. No se observaron efectos adversos relacionados con el fármaco en los estudios de toxicología reproductiva, utilizando los compuestos solos o en combinación.
No se observaron efectos mutagénicos. in vitro o en vivo en pruebas de mutagenicidad.
En vista de las indicaciones y la duración del tratamiento del producto, no se han realizado estudios de carcinogenicidad con los compuestos solos o en combinación.
Un metabolito de lidocaína, 2,6-xilidina y un metabolito de prilocaína, o-toluidina, han mostrado actividad mutagénica. Se ha demostrado que estos metabolitos tienen potencial carcinogénico en estudios preclínicos toxicológicos de exposición crónica.
Una evaluación del riesgo comparando la exposición humana máxima calculada y el uso intermitente de lidocaína y prilocaína con la exposición en estudios preclínicos indicó un amplio margen de seguridad para uso clínico.
Los estudios de tolerancia local realizados con una mezcla 1: 1 (p / p) de lidocaína y prilocaína en emulsión, crema o gel han demostrado que estas formulaciones son bien toleradas por la piel y las membranas mucosas intactas y dañadas.
Se observó una reacción irritante evidente después de una única administración ocular de 50 mg / g de emulsión de lidocaína y prilocaína 1: 1 (p / p) en un animal de estudio. La concentración adoptada de anestésicos locales fue similar a la formulación de la crema EMLA. Esta reacción ocular puede haber sido influenciada por el alto valor de pH de la formulación en emulsión (aproximadamente pH 9), pero probablemente también sea parcialmente el resultado de un potencial irritante intrínseco de los anestésicos locales.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Polímero de ácido acrílico, aceite de ricino hidrogenado de polioxietileno, hidróxido de sodio, agua purificada.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante
06.3 Período de validez
3 años
06.4 Precauciones especiales de conservación
Almacenar a temperatura ambiente. Evite la congelación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Tubo de aluminio deformable revestido internamente con resina protectora.
1 tubo de 5 g + 2 tiritas oclusivas
5 tubos de 5 g + 10 parches oclusivos
1 tubo de 30 g.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
La membrana protectora del tubo se quita usando el tapón.
Aplicar una capa espesa de crema (1,5-2,5 g) en la zona a tratar.
Tome un parche para el apósito oclusivo y retire la parte central.
Retire el papel colocado para proteger la capa adhesiva.
Cubre la capa de EMLA, evitando que sobrepase los bordes del parche. Presione con cuidado el contorno del parche, asegurándose de que no haya fugas de crema.
Retire el papel de respaldo restante del borde del parche. El tiempo de aplicación se puede anotar directamente en el vendaje.
EMLA debe aplicarse al menos una "hora antes" de la cirugía; la aplicación podría continuar durante varias horas sin pérdida de eficacia.
Retirar el apósito oclusivo, desechar la crema y limpiar el sitio a tratar. La duración del efecto anestésico es de al menos una hora después de la retirada del vendaje.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
AstraZeneca S.p.A.
Palacio Volta
Via F. Sforza - Basiglio (MI).
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
1 tubo de 5 g + 2 parches oclusivos-AIC N ° 027756016
5 tubos de 5 g + 10 parches oclusivos - AIC N ° 027756028
1 tubo de 30 g-AIC N ° 027756030 - Envases no comerciales.
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
16.02.1993 / 16.02.2008.
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Diciembre de 2011
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