Ingredientes activos: Ebastina
KESTINE 10 mg comprimidos recubiertos con película.
Los prospectos de Kestine están disponibles para los siguientes tamaños de envase:- KESTINE 10 mg comprimidos recubiertos con película.
- KESTINE 20 mg comprimidos recubiertos con película.
- KESTINE 10 mg liofilizado oral
- KESTINE 20 mg liofilizado oral
- KESTINE 1 mg / ml de jarabe
¿Por qué se usa Kestine? ¿Para qué sirve?
Antihistamínicos para uso sistémico.
Ebastina está indicada en el tratamiento sintomático de:
- Rinitis alérgica (estacional o perenne) asociada o no a conjuntivitis alérgica.
- Urticaria
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Kestine
No tome Kestine 10 mg comprimidos recubiertos.
- si es alérgico a la ebastina oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento
- Insuficiencia hepática severa.
- Niños menores de 12 años.
- Generalmente contraindicado en el embarazo y la lactancia (ver sección "Embarazo, lactancia y fertilidad").
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Kestine
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar Kestine 10 mg comprimidos recubiertos.
Tenga precaución en el uso de ebastina en pacientes con riesgo cardíaco conocido, como aquellos con síndrome de QT prolongado, hipopotasemia, que están siendo tratados con medicamentos que inducen un aumento en el intervalo QT o que inhiben el sistema enzimático CYP3A4 como los antifúngicos azólicos, como ketoconazol e itraconazol, y antibióticos macrólidos como eritromicina (ver sección "Uso de otros medicamentos").
Tenga cuidado si está siendo tratado con medicamentos contra la tuberculosis como rifampicina (ver sección "Toma de otros medicamentos").
Ebastina debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia hepática leve o moderada (ver sección "Cómo tomar Kestine 10 mg comprimidos recubiertos").
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Kestine?
Informe a su médico si está tomando o ha tomado recientemente o podría tomar otros medicamentos.
Se han evaluado las interacciones de ebastina en combinación con ketoconazol o eritromicina (ambos conocidos por prolongar el intervalo QTc del electrocardiograma). Con estas combinaciones, se han observado interacciones que dan como resultado un aumento en los niveles plasmáticos de ebastina pero una prolongación del intervalo QTc de solo aproximadamente 10 mseg mayor que la observada con ketoconazol o eritromicina solos.
Se han observado interacciones farmacocinéticas cuando ebastina se toma concomitantemente con rifampicina; estas interacciones pueden resultar en concentraciones plasmáticas más bajas y efectos antihistamínicos reducidos.
No se han informado interacciones de ebastina con teofilina, warfarina, cimetidina, diazepam o alcohol.
La ingesta de ebastina con alimentos no interfiere con su efecto clínico.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo, lactancia y fertilidad
Si está embarazada o en período de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar este medicamento.
Fertilidad
No hay datos sobre fertilidad en humanos.
El embarazo
Sólo se dispone de datos limitados sobre el uso de ebastina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos sobre la toxicidad reproductiva. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de ebastina durante el embarazo.
Hora de la comida
Se desconoce si la ebastina se excreta en la leche materna. Como medida de precaución, evite el uso de ebastine durante la lactancia.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
La ebastina, a las dosis recomendadas, no tuvo efectos adversos sobre la conducción y el uso de máquinas.No obstante, se recomienda comprobar la reacción individual al uso de ebastina antes de realizar actividades complejas: pueden producirse somnolencia y mareos Lea la sección "Posibles efectos adversos".
Información importante sobre algunos de los componentes.
Los comprimidos recubiertos de Kestine 10 mg contienen lactosa. Si su médico le ha diagnosticado una intolerancia a algunos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Kestine: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. Consulte a su médico o farmacéutico si no está seguro.
El uso de Kestine 10 mg comprimidos recubiertos está reservado para adultos y niños mayores de 12 años.
- Rinitis alérgica:
En dosis de 10 mg una vez al día, la ebastina es eficaz para aliviar los síntomas de la rinitis alérgica; en pacientes con síntomas más graves, incluida la rinitis alérgica perenne, 1 dosis única de 20 mg una vez al día puede ser más beneficiosa.
- Urticaria:
La dosis para adultos es de 10 mg una vez al día. La ebastina puede tomarse con o sin comidas.
En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada se recomienda no exceder la dosis diaria de 10 mg.
No se ha estudiado la seguridad y eficacia en niños menores de 12 años.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Kestine
En estudios realizados con dosis altas, hasta 100 mg administrados una vez al día, no se observaron signos o síntomas clínicamente significativos.
No existe un antídoto específico para la ebastina, por lo que eventualmente será necesario realizar un lavado gástrico, monitorización de las funciones vitales, incluido el ECG, y tratamiento sintomático.
En caso de ingestión accidental / ingesta de una sobredosis de Kestine, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Si olvidó tomar Kestine 10 mg comprimidos recubiertos
No tome una dosis doble para compensar las tabletas olvidadas. Pregúntele a su médico o farmacéutico si necesita más información sobre cómo usar este medicamento.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Kestine?
Como todos los medicamentos, Kestine puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Las siguientes reacciones adversas se han notificado en estudios clínicos y en la experiencia postcomercialización.
Muy frecuentes (pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas)
- dolor de cabeza
Frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas)
- somnolencia
- boca seca
Raras (pueden afectar hasta 1 de cada 1000 personas):
- reacciones de hipersensibilidad (como anafilaxia y angioedema)
- nerviosismo, insomnio
- mareos, sentido del tacto reducido, sentido del gusto reducido o alterado
- palpitaciones, taquicardia
- vómitos, dolor abdominal, náuseas, problemas digestivos
- problemas hepáticos, pruebas de función hepática anormales (aumento de transaminasas, gamma-GT, fosfatasa alcalina y bilirrubina)
- urticaria, erupción cutánea, dermatitis
- alteraciones menstruales
- edema, astenia
Notificación de efectos secundarios.
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. Los efectos indeseables también pueden notificarse directamente a través del sistema nacional de notificación en "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Al notificar los efectos indeseables, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento
Caducidad y retención
Consulte la fecha de vencimiento indicada en el paquete. Esta fecha se refiere al producto en su embalaje intacto y correctamente almacenado.
Almacenar a una temperatura no superior a 30 ° C. Proteger de la luz.
ADVERTENCIA: no utilice el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete. La fecha de vencimiento es relativa al último día del mes.
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Contenido del envase e información adicional
Composición de Kestine 10 mg comprimidos recubiertos
Cada tableta contiene:
Principio activo: ebastina 10 mg.
Otros ingredientes (excipientes) son:
Núcleo: celulosa microcristalina, lactosa, almidón de maíz pregelatinizado, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio.
Recubrimiento: hipromelosa, macrogol 6000, dióxido de titanio.
Descripción de la apariencia y contenido del paquete.
Comprimidos recubiertos con película. Envases de 5, 10, 15, 20 y 30 comprimidos
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS KESTINE RECUBIERTOS CON PELÍCULA
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Kestine 10 mg comprimidos recubiertos con película.
Una tableta contiene:
Principio activo: Ebastina 10 mg
Excipientes con efecto conocido: Lactosa 88,5 mg.
Kestine 20 mg comprimidos recubiertos con película.
Un comprimido contiene: Principio activo: Ebastina 20 mg.
Excipientes con efecto conocido: Lactosa 177 mg.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos recubiertos con película.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Ebastina está indicada en el tratamiento sintomático de:
Rinitis alérgica (estacional o perenne) asociada o no a conjuntivitis alérgica.
Urticaria (indicación autorizada solo para Kestine 10 mg)
04.2 Posología y forma de administración
Kestine 10 mg comprimidos recubiertos con película.
Rinitis alérgica:
En dosis de 10 mg una vez al día, la ebastina es eficaz para aliviar los síntomas de la rinitis alérgica; en pacientes con síntomas más graves, incluida la rinitis alérgica perenne, 1 dosis única de 20 mg una vez al día puede ser más beneficiosa.
Urticaria:
La dosis para adultos es de 10 mg una vez al día.
Poblaciones detalles
En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada se recomienda no exceder la dosis diaria de 10 mg.
Población pediátrico
No se ha estudiado la seguridad y eficacia en niños menores de 12 años.
Kestine 20 mg comprimidos recubiertos con película.
Rinitis alérgica:
En dosis de 20 mg una vez al día, la ebastina es eficaz para aliviar los síntomas de la rinitis alérgica grave. Se recomienda una dosis única de 10 mg una vez al día en pacientes con síntomas menos graves.
Poblaciones detalles
En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada se recomienda no exceder la dosis diaria de 10 mg.
Población pediátrico
El uso de Kestine 20 mg comprimidos está reservado para adultos y niños mayores de 12 años.
Método de administración
La ebastina puede tomarse con o sin comidas.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes. Insuficiencia hepática grave
Niños menores de 12 años.
Generalmente contraindicado durante el embarazo y la lactancia (ver sección 4.6).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Tenga precaución en el uso de ebastina en pacientes con riesgo cardíaco conocido, como aquellos con síndrome del intervalo QT prolongado, hipopotasemia, que están siendo tratados con medicamentos que inducen un aumento del intervalo QT o que inhiben el sistema enzimático CYP3A4, como el azol. antifúngicos como ketoconazol e itraconazol y antibióticos macrólidos como eritromicina (ver sección 4.5).
Dado que existen interacciones farmacocinéticas con agentes antituberculosos como la rifampicina (ver sección 4.5), se debe tener cuidado al prescribir ebastina con medicamentos de este grupo.
Ebastina se debe utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia hepática leve o moderada (ver secciones 4.2 y 5.2).
Este medicamento contiene lactosa: los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Se han evaluado las interacciones de ebastina en combinación con ketoconazol o eritromicina (ambos conocidos por prolongar el intervalo QTc). Con estas combinaciones, se han observado interacciones que dan como resultado un aumento en los niveles plasmáticos de ebastina pero una prolongación del intervalo QTc de solo aproximadamente 10 mseg mayor que la observada con ketoconazol o eritromicina solos.
Se han observado interacciones farmacocinéticas cuando ebastina se toma concomitantemente con rifampicina; estas interacciones pueden resultar en concentraciones plasmáticas más bajas y efectos antihistamínicos reducidos.
No se han informado interacciones de ebastina con teofilina, warfarina, cimetidina, diazepam o alcohol.
Cuando ebastina se administra con alimentos, se observa un aumento de 1,5 a 2 veces en los niveles plasmáticos y el AUC del principal metabolito ácido activo de la ebastina. Este aumento no altera el valor de Tmax. La ingesta de ebastina con alimentos no interfiere con su efecto clínico.
04.6 Embarazo y lactancia
Fertilidad
No existen datos sobre la fertilidad en humanos durante el tratamiento con ebastina.
El embarazo
Sólo se dispone de datos limitados sobre el uso de ebastina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos sobre la toxicidad reproductiva. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de ebastina durante el embarazo.
Hora de la comida
Se desconoce si la ebastina se excreta en la leche materna.La alta unión a proteínas de la ebastina y su principal metabolito carebastina (> 97%) sugiere que no debería haber excreción del fármaco en la leche materna Como medida de precaución, evitar el uso de ebastina durante la lactancia.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Las funciones psicomotoras se han estudiado ampliamente en humanos y no se ha encontrado ningún efecto. La ebastina a las dosis terapéuticas recomendadas no afecta la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, en pacientes sensibles que reaccionan de forma inusual a la ebastina, es mejor evaluar las reacciones individuales antes el paciente conduce o utiliza máquinas: puede producirse somnolencia o mareos (ver sección 4.8).
04.8 Efectos indeseables
A partir del análisis de datos de 5.708 pacientes tratados con ebastina en varios ensayos clínicos frente a placebo, se encontró que las reacciones adversas más frecuentes fueron sequedad de boca y somnolencia.
Las reacciones adversas notificadas por niños (n = 460) en estudios clínicos son similares a las observadas en adultos.
La siguiente tabla enumera las reacciones adversas notificadas en los estudios clínicos y posteriores a la comercialización según la convención: muy frecuentes (≥1 / 10), frecuentes (≥1 / 100 a
Notificación de sospechas de reacciones adversas.
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Sobredosis
En estudios realizados con dosis altas, hasta 100 mg administrados una vez al día, no se observaron signos o síntomas clínicamente significativos.
No existe un antídoto específico para la ebastina, por lo que eventualmente será necesario realizar un lavado gástrico, monitorización de las funciones vitales, incluido el ECG, y tratamiento sintomático.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Antihistamínicos para uso sistémico Código
ATC: R06AX22
Resultados preclínicos
La ebastina produce una inhibición rápida y duradera de los efectos inducidos por la histamina y tiene una fuerte afinidad por los receptores H1. Tras la administración oral, ni la ebastina ni sus metabolitos atraviesan la barrera hematoencefálica. Esta característica está relacionada con el bajo efecto sedante observado en estudios experimentales sobre la acción de la ebastina sobre el sistema nervioso central.
In vitro e in vivo, la ebastina ha demostrado ser un antagonista potente, duradero y altamente selectivo de los receptores de histamina H1, libre de acciones indeseables sobre el SNC y efectos anticolinérgicos.
Resultados clinicos
Las pruebas de edema cutáneo han demostrado un efecto antihistamínico estadísticamente y clínicamente significativo que aparece después de 1 hora y dura más de 48 horas.
Tras suspender la administración de ebastina durante 5 días de tratamiento, la actividad antihistamínica persiste durante más de 72 horas, actividad que se correlaciona con los niveles plasmáticos del principal metabolito ácido activo carebastina.
Después de la administración repetida, la inhibición de los receptores periféricos permanece en niveles constantes, sin taquifilaxia. Estos resultados sugieren que la ebastina a dosis de al menos 10 mg produce una inhibición compatible rápida, intensa y duradera de los receptores H1 periféricos para la histamina. administración diaria.
La sedación se estudió mediante pruebas de electroencefalograma, rendimiento cognitivo, coordinación visomotora y estimaciones subjetivas. No hay un aumento significativo de la sedación a las dosis recomendadas Estos resultados concuerdan con los de los estudios clínicos doble ciego: la incidencia de sedación fue comparable en los grupos de ebastina o placebo. Los efectos cardíacos de la ebastina se han investigado en varios estudios clínicos. A las dosis recomendadas, no se observaron efectos cardíacos, incluida la prolongación del intervalo QT. En sujetos sin factores de riesgo adicionales, con dosis repetidas de hasta 100 mg diarios o dosis únicas de 500 mg, un modesto aumento de la frecuencia cardíaca de unos pocos latidos por día. minuto resultó en un acortamiento del intervalo QT, pero ningún cambio significativo en QTc.
La urticaria idiopática crónica se ha estudiado como modelo clínico para todas las formas de urticaria porque, en todas las formas, la fisiopatología es similar independientemente de la etiología y porque, en perspectiva, es más fácil reclutar pacientes crónicos. Es un factor causal en todas las formas. de la urticaria, de acuerdo con lo informado en las guías clínicas, se cree que la ebastina es eficaz para mejorar los síntomas en todos los tipos de urticaria y no solo en las idiopáticas crónicas.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
La ebastina se absorbe rápidamente y sufre un extenso metabolismo de primer paso después de la administración oral.
La ebastina se transforma casi por completo en su metabolito ácido farmacológicamente activo, carebastina.
Después de una dosis única de 10 mg por vía oral, el pico plasmático del metabolito se observa después de 2,6 a 4 horas y alcanza niveles entre 80 y 100 ng / ml. La vida media del metabolito ácido es de 15 a 19 horas y el 66% del fármaco se excreta en la orina principalmente en forma de metabolitos conjugados. Después de la administración repetida de 10 mg una vez al día, el estado de equilibrio se alcanza en 3 - 5 días con picos plasmáticos entre 130 y 160 ng / ml.
Después de una dosis oral única de 20 mg, los picos plasmáticos de ebastina (valor medio 2,8 ng / ml) se alcanzan en 1-3 horas. Los picos plasmáticos de la carebastina metabólica alcanzan un valor medio de 157 ng / ml.
Educación in vitro en microsomas de hígado humano mostró que la ebastina se metaboliza a carebastina predominantemente a través del sistema enzimático CYP3A4. La coadministración de ebastina y ketoconazol o eritromicina (ambos inhibidores del CYP3A4) a voluntarios sanos se asoció con un aumento significativo de las concentraciones plasmáticas de ebastina y carebastina (ver sección 4.5).
Tanto la ebastina como la carebastina se unen a proteínas en más del 97%.
No se observaron cambios farmacocinéticos estadísticamente significativos en sujetos de edad avanzada en comparación con voluntarios adultos jóvenes.
En pacientes con insuficiencia renal, la vida media de eliminación de carebastina aumenta a 23-26 horas, de manera similar en pacientes con insuficiencia hepática, la vida media aumenta a 27 horas.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos de los estudios no clínicos no muestran efectos tóxicos significativos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad reproductiva.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
- Centro: Celulosa microcristalina, Lactosa, Almidón de maíz pregelatinizado, Croscarmelosa sódica, Estearato de magnesio.
- Recubrimiento: Hipromelosa, Macrogol 6000, Dióxido de titanio.
06.2 Incompatibilidad
Ninguno conocido.
06.3 Período de validez
Kestine 10 mg comprimidos recubiertos con película: 3 años.
Kestine 20 mg comprimidos recubiertos con película: 3 años
El período de validez indicado se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Kestine 10 mg comprimidos recubiertos con película.
Proteger de la luz.
Almacenar a una temperatura que no exceda los 30 ° C.
Kestine 20 mg comprimidos recubiertos con película.
Almacenar a una temperatura que no exceda los 30 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Kestine 10 mg comprimidos recubiertos con película.
Blíster de PVC / Aluminio.
Caja de 30 comprimidos de 10 mg -
Kestine 20 mg comprimidos recubiertos con película.
Blíster de PVC / Aluminio.
Caja de 20 comprimidos de 20 mg -
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales
Los medicamentos no utilizados y los desechos derivados de este medicamento deben eliminarse de acuerdo con las regulaciones locales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
ALMIRALL SpA
Via Messina, 38 Torre C
20154 Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
KESTINE 10 mg comprimidos recubiertos, 30 comprimidos AIC N ° 034930014
KESTINE 10 mg comprimidos recubiertos, 5 comprimidos AIC N ° 034930040
KESTINE 10 mg comprimidos recubiertos, 10 comprimidos AIC N ° 034930053
KESTINE 10 mg comprimidos recubiertos, 15 comprimidos AIC N ° 034930065
KESTINE 10 mg comprimidos recubiertos, 20 comprimidos AIC N ° 034930077
KESTINE 20 mg comprimidos recubiertos, 5 comprimidos AIC N ° 034930091
KESTINE 20 mg comprimidos recubiertos, 10 comprimidos AIC N ° 034930103
KESTINE 20 mg comprimidos recubiertos, 15 comprimidos AIC N ° 034930089
KESTINE 20 mg comprimidos recubiertos, 20 comprimidos AIC N ° 034930026
KESTINE 20 mg comprimidos recubiertos, 30 comprimidos AIC N ° 034930038
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Kestine 10 mg comprimidos recubiertos con película: diciembre de 2001 - Renovación 2006
Kestine 20 mg comprimidos recubiertos con película: junio de 2003 - Renovación 2006
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