Ingredientes activos: Triptorelina
DECAPEPTYL 0,1 mg / ml Polvo y disolvente para solución inyectable.
Los prospectos de Decapeptyl están disponibles para los tamaños de envase:- DECAPEPTYL 0,1 mg / ml Polvo y disolvente para solución inyectable.
- DECAPEPTYL 3,75 mg / 2 ml polvo y disolvente para suspensión inyectable de liberación prolongada
- Decapeptyl 11,25 mg / 2 ml polvo y disolvente para suspensión inyectable de liberación prolongada
¿Por qué se usa Decapeptyl? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Terapia endocrina, análogo de las gonadotropinas liberadoras de hormonas
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Tratamiento de la infertilidad en mujeres en asociación con gonadotropinas en protocolos de inducción de la ovulación, en el contexto de la fecundación in vitro seguida de transferencia de embriones (F.I.V.E.T.) y en otras técnicas de procreación asistida.
Contraindicaciones Cuando no se debe usar Decapeptyl
Hipersensibilidad a la GnRH, sus análogos oa alguno de los excipientes del medicamento (ver 4.8). Embarazo y lactancia.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Decapeptyl
El uso de agonistas de GnRH puede provocar una reducción de la densidad mineral ósea.
Se debe tener especial cuidado en el caso de pacientes con factores de riesgo adicionales de osteoporosis (por ejemplo, abuso crónico de alcohol, tabaquismo, terapia a largo plazo con medicamentos que reducen la densidad mineral ósea, como anticonvulsivos o coticoides, antecedentes familiares de osteoporosis, desnutrición).
Antes de recetar triptorelina, se requiere la verificación del estado de no embarazada de la paciente.
En raras ocasiones, el tratamiento con agonistas de GnRH puede revelar la presencia de un adenoma hipofisario de células gonadotrópicas preexistente desconocido. Estos pacientes pueden presentar apoplejía hipofisaria caracterizada por dolor de cabeza repentino, vómitos, discapacidad visual y oftalmoplejía.
Ha habido informes de alteraciones del estado de ánimo, incluida depresión, que pueden ser graves, en pacientes que toman Decapeptyl. Si está tomando Decapeptyl y presenta depresión, informe a su médico. Los pacientes deben ser controlados de cerca durante el tratamiento con depresión conocida.
La terapia de privación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT.
En pacientes con antecedentes de prolongación del intervalo QT o con factores de riesgo de prolongación del intervalo QT y en pacientes que reciben medicamentos concomitantes que pueden prolongar el intervalo QT (ver sección Interacciones), antes de iniciar el tratamiento con Decapeptyl 0,1 mg, los médicos deben evaluar la relación beneficio-riesgo. incluyendo la posibilidad de Torsade de Pointes.
Mujeres
Reducción de la densidad mineral ósea.
Es probable que el uso de agonistas de GnRH provoque, en promedio, una reducción de la densidad mineral ósea del 1% por mes durante un período de tratamiento de 6 meses. Cada reducción del 10% en la densidad mineral ósea aumenta el riesgo de fracturas de 2 a 3 veces.
Los datos actualmente disponibles sugieren que la restauración de la densidad ósea ocurre después de la interrupción del tratamiento en la mayoría de las mujeres.
No se dispone de datos específicos para pacientes con osteoporosis confirmada o con factores de riesgo de osteoporosis (p. Ej., Abuso crónico de alcohol, fumadores, terapias a largo plazo con fármacos que reducen la densidad mineral ósea, como anticonvulsivos o corticoides, antecedentes familiares de osteoporosis, desnutrición, p. Ej. anorexia nerviosa) Dado que es probable que la reducción de la densidad mineral ósea sea más dañina en estos pacientes, el tratamiento con triptorelina debe considerarse de forma individual e iniciarse, después de una evaluación muy cuidadosa, solo si los beneficios del tratamiento superan los riesgos Se deben tomar medidas adicionales considerado para contrarrestar la pérdida de densidad mineral ósea.
Infertilidad femenina
Antes de prescribir triptorelina 0,1 mg, se requiere la verificación del estado de no embarazada de la paciente.
La estimulación folicular, inducida por el uso de análogos de GnRH y gonadotropinas, puede incrementarse significativamente en una minoría de pacientes predispuestos, particularmente en el caso del síndrome de ovario poliquístico.
La respuesta ovárica a la combinación Decapeptil-gonadotropina puede variar, incluso con la misma dosis, de un paciente a otro y, en algunos casos, de un ciclo a otro, en el mismo paciente.
La ovulación debe ser monitoreada de cerca con controles clínicos y biológicos regulares: exámenes de ultrasonido y evaluación de los estrógenos plasmáticos.
Al igual que con otros análogos de GnRH, ha habido informes de síndrome de hiperestimulación ovárica (SHO) asociado con el uso de triptorelina en combinación con gonadotropinas.
En caso de hiperrespuesta ovárica que pueda ocurrir en pacientes predispuestas o en caso de enfermedad poliquística del ovario, se recomienda suspender la administración de gonadotropinas, mientras se continúa la administración de Decapeptyl 0,1 mg durante unos días para evitar un posible aumento espontáneo de LH.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Decapeptyl?
Se debe tener cuidado cuando se administra triptorelina concomitantemente con otros medicamentos que afectan la secreción pituitaria de gonadotropinas y se recomienda monitorear el estado hormonal del paciente.
Dado que el tratamiento de privación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT, se debe considerar cuidadosamente el uso concomitante de Decapeptyl 0,1 mg con medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT o con medicamentos capaces de inducir Torsade de Pointes como los medicamentos antiarrítmicos. Clase IA (p. Ej., Quinidina) , disopiramida) o clase III (por ejemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacino, antipsicóticos, etc. (ver sección Precauciones de uso).
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
El embarazo
La triptorelina no debe usarse durante el embarazo ya que el uso concomitante de agonistas de GnRH se asocia con un riesgo teórico de aborto o anomalías fetales. Las mujeres en edad fértil deben ser examinadas cuidadosamente antes de comenzar el tratamiento para descartar un embarazo. Se deben usar métodos anticonceptivos no hormonales durante el embarazo. terapia hasta que vuelva el ciclo menstrual.
Se debe descartar un embarazo antes de usar triptorelina para el tratamiento de la infertilidad. Cuando se usa triptorelina en este contexto, no hay evidencia clínica que sugiera una relación causal entre la triptorelina y cualquier anomalía posterior en el desarrollo de los ovocitos, en el embarazo o en el resultado de la enfermedad. el embarazo.
Hora de la comida
La triptorelina no debe usarse durante la lactancia.
Conducción y uso de máquinas
Teniendo en cuenta el perfil farmacológico de la triptorelina, es probable que la triptorelina tenga efectos nulos o insignificantes sobre la capacidad del paciente para conducir o utilizar máquinas.
Para quienes realizan actividades deportivas
El uso de la droga sin necesidad terapéutica constituye dopaje y en cualquier caso puede determinar pruebas antidopaje positivas.
Posología y forma de empleo Cómo usar Decapeptyl: Posología
Siga estrictamente la prescripción médica.
Protocolo corto: administrar 1 vial de Decapeptyl 0,1 mg al día por vía subcutánea a partir del segundo día del ciclo menstrual (coincidiendo con el inicio de la estimulación ovárica) hasta el día anterior a la administración de hCG, con una duración media de 10-12 días.
Protocolo largo: administrar 1 vial de Decapeptyl 0,1 mg al día por vía subcutánea, a partir del segundo día del ciclo menstrual. Después de que se logre la desensibilización hipofisaria (concentración plasmática de estrógenos por debajo de 50 pg / ml generalmente alrededor del día 15 de tratamiento), comience la estimulación con gonadotropina simultáneamente con Decapeptyl 0,1 mg hasta el día antes de la administración de hCG.
El fármaco se administra por vía subcutánea después de una preparación extemporánea.
Extraiga el contenido del vial con la jeringa y transfiera todo el líquido del vial al vial. Agite el vial suavemente sin ponerlo boca abajo para asegurar una solución homogénea. Proceda a la inyección inmediatamente.
N.B .: Es importante que la inyección se lleve a cabo siguiendo estrictamente las instrucciones de uso.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Decapeptyl
No se han notificado reacciones adversas como consecuencia de una sobredosis. En caso de ingesta accidental de una dosis superior a la recomendada, consulte a su médico sin demora.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Decapeptyl?
Se ha informado un aumento en el recuento de linfocitos en pacientes que reciben análogos de GnRH.
Experiencia en ensayos clínicos
La población adulta inscrita en estudios clínicos y tratada con triptorelina, la formulación de liberación inmediata, incluyó 127 hombres con cáncer de próstata tratados diariamente durante 3 meses y aproximadamente 1,000 mujeres sometidas a protocolos de fertilización in vitro. También se incluyó la experiencia de seguridad detallada obtenida durante los ensayos clínicos realizados en hombres y mujeres con las formulaciones de triptorelina de 3,75 mg y 11,25 mg.
El análisis general de la experiencia de seguridad de los ensayos clínicos incluyó reacciones adversas relacionadas con la clase de fármaco como resultado del hipogonadismo hipogonadotrópico o, ocasionalmente, la estimulación pituitario-gonadal inicial.
La frecuencia de las reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1 / 10) - frecuentes (≥1 / 100-
Tolerabilidad general en adultos
Muy común: Sofocos de leves a intensos que normalmente no requieren la interrupción del tratamiento. Frecuentes: trastornos psiquiátricos (cambios de humor, depresión) *
Poco común: trastornos psiquiátricos (cambios de humor, depresión) **
No conocida: Prolongación del intervalo QT (consulte las secciones Precauciones de uso e Interacciones)
* Uso a largo plazo. Esta frecuencia se basa en la frecuencia del efecto de clase, común a todos los agonistas de GnRH.
** Uso a corto plazo. Esta frecuencia se basa en la frecuencia del efecto de clase, común a todos los agonistas de GnRH.
Tolerabilidad general en mujeres
Muy frecuentes al inicio del tratamiento: en el tratamiento de la infertilidad, la triptorelina, utilizada en combinación con gonadotropinas, puede producir síndrome de hiperestimulación ovárica. Puede producirse hipertrofia ovárica, disnea, dolor pélvico y / o abdominal.
Muy común al inicio del tratamiento con triptorelina en las formulaciones mensuales y trimestrales: Puede producirse hemorragia genital, incluida la menorragia o metrorragia, en el mes siguiente a la primera inyección.
Muy común durante el tratamiento con triptorelina en las formulaciones mensual y trimestral: estas reacciones adversas muestran una serie de eventos hipoestrogénicos relacionados con el bloqueo pituitario-ovárico, tales como trastornos del sueño, dolor de cabeza, alteración del estado de ánimo, sequedad vulvo-vaginal y dispareunia, disminución de la libido.
Común durante el tratamiento con triptorelina en la formulación mensual: dolor de mamas, espasmos musculares, artralgia, aumento de peso, náuseas, malestar / dolor abdominal, astenia. Se han informado cambios de humor y depresión con el uso prolongado.
Tolerabilidad local
Muy raro: dolor, eritema e inflamación en el lugar de la inyección.
Información poscomercialización
Durante la vigilancia poscomercialización, se han notificado otras reacciones adversas en mujeres en tratamiento por FIV. Los efectos indeseables se clasifican por categorías orgánicas sistémicas y en orden decreciente de frecuencia de los efectos notificados:
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: reacciones de hipersensibilidad, que incluyen picazón, urticaria, erupción cutánea, edema angioneurótico (consulte la sección "Contraindicaciones")
Trastornos del sistema nervioso: dolor de cabeza.
Trastornos oculares: episodios de visión borrosa o alteraciones visuales.
Si experimenta efectos secundarios, incluidos los posibles efectos secundarios no mencionados en este prospecto, comuníquese con su médico o farmacéutico. Los efectos secundarios también se pueden informar directamente a través del sistema de notificación nacional en https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Al informar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad indicada en el paquete.
Advertencia: no use el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete.
La fecha de caducidad indicada se refiere al producto en envase intacto, correctamente almacenado.
Sin condiciones especiales de almacenamiento
Mantenga este medicamento fuera del alcance y la vista de los niños.
COMPOSICIÓN
El vial de polvo contiene:
Principio activo: Triptorelina 0,1 mg
Excipientes: manitol
El vial de disolvente contiene:
cloruro de sodio, agua para preparaciones inyectables
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Polvo y disolvente para solución inyectable.
Vía subcutánea.
El envase contiene 7 viales de polvo, 7 viales de disolvente de 1 ml.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
DECAPEPTYL 0.1 MG / ML POLVO Y DISOLVENTE PARA SOLUCIÓN PARA INYECCIÓN
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada vial de polvo contiene:
Principio activo: Triptorelina 0,1 mg
Para excipientes, ver 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Polvo y disolvente para solución inyectable.
Vía subcutánea.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de la infertilidad en mujeres en asociación con gonadotropinas (hMG, hCG, FSH) en protocolos de inducción de la ovulación, en el contexto de fecundación in vitro seguida de transferencia embrionaria (F.I.V.E.T.) y en otras técnicas de procreación asistida.
04.2 Posología y forma de administración
Protocolo corto: administrar 1 vial de Decapeptyl 0,1 mg al día por vía subcutánea a partir del segundo día del ciclo menstrual (coincidiendo con el inicio de la estimulación ovárica) hasta el día anterior a la administración de hCG, con una duración media de 10-12 días.
Protocolo largo: administrar 1 vial de Decapeptyl 0,1 mg al día por vía subcutánea, a partir del segundo día del ciclo menstrual. Después de que se logre la desensibilización hipofisaria (concentración plasmática de estrógenos por debajo de 50 pg / ml generalmente alrededor del día 15 de tratamiento), comience la estimulación con gonadotropina simultáneamente con Decapeptyl 0,1 mg hasta el día antes de la administración de hCG.
El fármaco se administra por vía subcutánea después de una preparación extemporánea.
Extraiga el contenido del vial con la jeringa y transfiera el líquido del vial al vial. Agite el vial suavemente para asegurar una solución homogénea, sin darle la vuelta. Proceda a la inyección inmediatamente.
N.B .: Es importante que la inyección se realice respetando estrictamente las instrucciones de uso.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la GnRH, sus análogos oa alguno de los excipientes del medicamento (ver 4.8). Embarazo y lactancia.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
El uso de agonistas de GnRH puede provocar una reducción de la densidad mineral ósea.
Se debe tener especial cuidado en el caso de pacientes con factores de riesgo adicionales de osteoporosis (por ejemplo, abuso crónico de alcohol, tabaquismo, terapia a largo plazo con fármacos que reducen la densidad mineral ósea, como anticonvulsivos o corticoides, antecedentes familiares de osteoporosis, desnutrición).
Antes de recetar triptorelina, se requiere la verificación del estado de no embarazada de la paciente.
En raras ocasiones, el tratamiento con agonistas de GnRH puede revelar la presencia de un adenoma hipofisario de células gonadotrópicas preexistente desconocido. Estos pacientes pueden presentar apoplejía hipofisaria caracterizada por dolor de cabeza repentino, vómitos, discapacidad visual y oftalmoplejía.
Se han notificado alteraciones del estado de ánimo, incluida depresión. Existe un mayor riesgo de incidencia de depresión (que puede ser grave) en pacientes que reciben tratamiento con agonistas de GnRH, como triptorelina.
Los pacientes deben ser informados y tratados adecuadamente en caso de que aparezcan síntomas.
Los pacientes con depresión conocida deben ser monitoreados de cerca durante el tratamiento.
Mujeres
Reducción de la densidad mineral ósea.
Es probable que el uso de agonistas de GnRH provoque, en promedio, una reducción de la densidad mineral ósea del 1% por mes durante un período de tratamiento de 6 meses. Cada reducción del 10% en la densidad mineral ósea aumenta el riesgo de fracturas de 2 a 3 veces.
Los datos actualmente disponibles sugieren que la restauración de la densidad ósea ocurre después de la interrupción del tratamiento en la mayoría de las mujeres.
No se dispone de datos específicos para pacientes con osteoporosis confirmada o con factores de riesgo de osteoporosis (p. Ej., Abuso crónico de alcohol, fumadores, terapias a largo plazo con fármacos que reducen la densidad mineral ósea, como anticonvulsivos o corticoides, antecedentes familiares de osteoporosis, desnutrición, p. Ej. anorexia nerviosa) Dado que es probable que la disminución de la densidad mineral ósea sea más dañina en estos pacientes, el tratamiento con triptorelina debe considerarse de forma individual e iniciarse después de una evaluación muy cuidadosa solo si los beneficios del tratamiento superan los riesgos Se deben considerar medidas adicionales para contrarrestar la pérdida de densidad mineral ósea.
Infertilidad femenina
Antes de prescribir triptorelina 0,1 mg, se requiere la verificación del estado de no embarazada de la paciente.
La estimulación folicular, inducida por el uso de análogos de GnRH y gonadotropinas, puede incrementarse significativamente en una minoría de pacientes predispuestos, particularmente en el caso del síndrome de ovario poliquístico.
La respuesta ovárica a la combinación Decapeptil-gonadotropina puede variar, incluso con la misma dosis, de un paciente a otro y, en algunos casos, de un ciclo a otro, en el mismo paciente.
La ovulación debe ser monitoreada de cerca con controles clínicos y biológicos regulares: exámenes de ultrasonido y evaluación de los estrógenos plasmáticos.
Al igual que con otros análogos de GnRH, ha habido informes de síndrome de hiperestimulación ovárica (SHO) asociado con el uso de triptorelina en combinación con gonadotropinas.
En caso de hiperrespuesta ovárica que pueda ocurrir en pacientes predispuestas o en caso de enfermedad poliquística del ovario, se recomienda suspender la administración de gonadotropinas, mientras se continúa la administración de Decapeptyl 0,1 mg durante unos días para evitar un posible aumento espontáneo de LH.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Se debe tener cuidado cuando se administra triptorelina concomitantemente con otros medicamentos que afectan la secreción pituitaria de gonadotropinas. y se recomienda que Se monitoriza la situación hormonal del paciente.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
La triptorelina no debe usarse durante el embarazo ya que el uso concomitante de agonistas de GnRH se asocia con un riesgo teórico de aborto o anomalías fetales. Las mujeres en edad fértil deben ser examinadas cuidadosamente antes de comenzar el tratamiento para descartar un embarazo. Se deben usar métodos anticonceptivos no hormonales durante el embarazo. terapia hasta que vuelva el ciclo menstrual.
Se debe descartar un embarazo antes de usar triptorelina para el tratamiento de la infertilidad. Cuando se usa triptorelina en este contexto, no hay evidencia clínica que sugiera una relación causal entre la triptorelina y cualquier anomalía posterior en el desarrollo de los ovocitos, en el embarazo o en el resultado de la enfermedad. el embarazo.
Hora de la comida
La triptorelina no debe usarse durante la lactancia.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han realizado estudios sobre los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.Sin embargo, teniendo en cuenta el perfil farmacológico de la triptorelina, es probable que la triptorelina tenga un efecto nulo o insignificante sobre la capacidad del paciente para conducir o utilizar máquinas.
04.8 Efectos indeseables
Se ha informado de un aumento de los recuentos de linfocitos en pacientes que reciben análogos de GnRH.
Experiencia en ensayos clínicos
La población adulta inscrita en estudios clínicos y tratada con triptorelina, la formulación de liberación inmediata, incluyó 127 hombres con cáncer de próstata tratados diariamente durante 3 meses y aproximadamente 1,000 mujeres sometidas a protocolos de fertilización in vitro. También se incluyó la experiencia de seguridad detallada obtenida durante los ensayos clínicos realizados en hombres y mujeres con las formulaciones de triptorelina de 3,75 mg y 11,25 mg.
El análisis general de la experiencia de seguridad de los ensayos clínicos incluyó reacciones adversas relacionadas con la clase de fármaco como resultado del hipogonadismo hipogonadotrópico o, ocasionalmente, la estimulación pituitario-gonadal inicial.
La frecuencia de las reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1 / 10) - frecuentes (≥1 / 100-
Tolerabilidad general en adultos
Muy común: Sofocos de leves a intensos que, por lo general, no requieren la interrupción del tratamiento.
Frecuentes: trastornos psiquiátricos (cambios de humor, depresión) *
Poco frecuentes: trastornos psiquiátricos (cambios de humor, depresión) **
* Uso a largo plazo. Esta frecuencia se basa en la frecuencia del efecto de clase, común a todos los agonistas de GnRH.
** Uso a corto plazo. Esta frecuencia se basa en la frecuencia del efecto de clase, común a todos los agonistas de GnRH.
Tolerabilidad general en mujeres
Muy frecuentes al inicio del tratamiento: en el tratamiento de la infertilidad, la triptorelina, utilizada en combinación con gonadotropinas, puede producir síndrome de hiperestimulación ovárica.Puede producirse hipertrofia ovárica, disnea, dolor pélvico y / o abdominal (ver sección 4.4).
Muy frecuente al inicio del tratamiento con tritorelin en las formulaciones mensual y trimestral:
Puede producirse hemorragia genital, incluida la menorragia o metrorragia, en el mes siguiente a la primera inyección.
Muy común durante el tratamiento con tritorelin en las formulaciones mensual y trimestral:
estas reacciones adversas muestran una serie de eventos hipoestrogénicos relacionados con el bloqueo pituitario-ovárico, tales como trastornos del sueño, dolor de cabeza, alteración del estado de ánimo, sequedad vulvo-vaginal y dispareunia, disminución de la libido.
Común durante el tratamiento con tritorelin en la formulación mensual:
dolor de mamas, espasmos musculares, artralgia, aumento de peso, náuseas, malestar / dolor abdominal, astenia. Se han informado cambios de humor y depresión con el uso prolongado.
Tolerabilidad local
Muy raras: dolor, eritema e inflamación en el lugar de la inyección.
Información poscomercialización
Durante la vigilancia poscomercialización, se han notificado otras reacciones adversas en mujeres en tratamiento por FIV. Los efectos indeseables se clasifican por categorías orgánicas sistémicas y en orden decreciente de frecuencia de los efectos notificados:
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: reacciones de hipersensibilidad, que incluyen picazón, urticaria, erupción cutánea, edema angioneurótico (consulte la sección "Contraindicaciones")
Trastornos del sistema nervioso: dolor de cabeza.
Trastornos oculares: episodios de visión borrosa o alteraciones visuales.
04.9 Sobredosis
No se han notificado reacciones adversas como consecuencia de una sobredosis.
Sobre la base de los datos toxicológicos en el animal, no son previsibles otros efectos que los sobre la concentración de hormonas sexuales, con las consiguientes repercusiones sobre el sistema reproductivo. En caso de sobredosis, se aconseja un tratamiento sintomático.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: terapia endocrina; análogos de la hormona liberadora de gonadotropina
Código ATC: L02AE04
La triptorelina es un decapéptido sintético (D-Trp-6-LHRH), análogo del péptido natural. La sustitución de la glicina en la posición 6 por D-triptófano confiere un poder agonista notable y una resistencia más marcada a la degradación enzimática.
De hecho, la triptorelina ha mostrado, en diversos estudios in vitro e in vivo, una potencia variable, según el modelo experimental, hasta 100 veces mayor que el neuropéptido natural. Estudios realizados en animales y en mujeres han demostrado que la administración de triptorelina, tras una breve fase de estimulación de la secreción de gonadotropinas [(FSH y LH) - con la consiguiente secreción de estradiol - que dura alrededor de una semana] ejerce un efecto inhibidor con supresión de la función ovárica.
La triptorelina asegura la supresión de los picos de LH intercurrentes, lo que permite un mejor control de la foliculogénesis inducida por gonadotropinas. Esto se traduce en un aumento del reclutamiento folicular, así como en un aumento del número de embriones generados y embarazos por ciclo.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
En voluntarios sanos: después de la administración subcutánea, la triptorelina (0,1 mg) se absorbe rápidamente (el pico plasmático, igual a 1,85 ± 0,23 ng / ml, se alcanza después de 0,63 ± 0,26 horas). Sigue la fase de distribución que dura 3-4 horas, lo que da como resultado un volumen de distribución equivalente a 1562,7 ± 158,8 ml / kg. La eliminación se produce con una vida media biológica de 7,6 ± 1,6 horas y el aclaramiento plasmático total es de 161,7 ± 28,6 ml / min.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
La toxicidad aguda se evaluó por vía intraperitoneal y subcutánea en ratas y ratones.
En cuanto a la vía intraperitoneal, la DL 50 es muy baja y en la rata es igual a 100 mg / kg, mientras que en el ratón es igual a 160-200 mg / kg.
Tras la administración subcutánea, en ambas especies la DL50 no se puede medir a dosis significativamente más altas (150.000 veces en la rata y 250.000 veces en el ratón) en comparación con la dosis terapéutica habitual.
Los estudios de toxicidad crónica han demostrado que administraciones repetidas no inducen cambios en órganos y sistemas distintos del reproductivo. Los estudios en animales no mostraron efectos teratogénicos.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Manitol, Cloruro de sodio, Agua para preparaciones inyectables
06.2 Incompatibilidad
No existen datos de incompatibilidad con otros fármacos.
06.3 Período de validez
24 meses en embalaje intacto.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Sin condiciones especiales de almacenamiento
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Envase de 7 viales de polvo y 7 viales de disolvente de 1ml
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Ninguno
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
IPSEN S.p.A. - Via A. Figino 16 - Milán.
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
026999045
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 08.05.1996
Última fecha de renovación: 01.12.2009
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Determinación V&A 674 de 2 de abril de 2014