Ingredientes activos: Carvedilol
CARAVEL 6.25 mg comprimidos CARAVEL 25 mg comprimidos
¿Por qué se usa Caravel? ¿Para qué sirve?
Este medicamento contiene el principio activo carvedilol, que pertenece a un grupo de medicamentos llamados betabloqueantes, que relajan y dilatan los vasos sanguíneos, reduciendo la presión arterial y reduciendo el trabajo del corazón.
CARAVEL está indicado para:
- el tratamiento de la presión arterial alta (hipertensión arterial esencial), también en combinación con otros medicamentos para tratar la presión arterial alta, como los diuréticos tiazídicos;
- el tratamiento del dolor de pecho causado por problemas cardíacos (angina de pecho);
- el tratamiento de una enfermedad caracterizada por la incapacidad del corazón para suministrar una cantidad adecuada de sangre al cuerpo (insuficiencia cardíaca)
Contraindicaciones cuando no se debe usar Caravel
No tome CARAVEL
- si es alérgico al carvedilol oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6);
- si tiene problemas respiratorios debido a una enfermedad pulmonar (EPOC - Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica) o ha padecido asma u otros problemas respiratorios obstructivos (broncoespasmo) en el pasado;
- si tiene problemas de hígado
- si está embarazada y amamantando;
- si la funcionalidad de su corazón es insuficiente para asegurar un suministro de sangre adecuado al cuerpo y no se controla de manera estable (insuficiencia cardíaca inestable o descompensada);
- si tiene problemas de conducción cardíaca (bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado no tratado con un marcapasos permanente, enfermedad del nódulo sinusal);
- si tiene latidos cardíacos muy lentos (bradicardia), menos de 50 latidos por minuto;
- si tiene la presión arterial muy baja (presión arterial máxima por debajo de 85 mmHg);
- si tiene un problema cardíaco grave conocido como shock cardiogénico, que ocurre cuando su corazón no bombea suficiente sangre por el cuerpo;
- si tiene un tumor de la glándula suprarrenal llamado feocromocitoma y no está siendo tratado;
- si su médico le ha dicho que su acidez en sangre es más alta de lo normal (acidosis metabólica).
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Caravel
Hable con su médico o farmacéutico antes de tomar CARAVEL.
Tenga especial cuidado y consulte a su médico antes de tomar este medicamento:
- si su corazón funciona mal y tiene retención de líquidos (insuficiencia cardíaca congestiva);
- si su corazón funciona mal y tiene la presión arterial baja (presión máxima por debajo de 100 mmHg);
- si tiene problemas de circulación sanguínea o tiene un suministro de sangre insuficiente al corazón (enfermedad isquémica del corazón);
- si tiene problemas graves de riñón (insuficiencia renal);
- si ha tenido un infarto de miocardio recientemente;
- si tiene problemas respiratorios causados por una enfermedad pulmonar llamada EPOC (Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica);
- si tiene diabetes o niveles bajos de azúcar en sangre (hipoglucemia). El carvedilol puede enmascarar o atenuar los signos y síntomas iniciales de la hipoglucemia aguda, especialmente el aumento de la frecuencia cardíaca (taquicardia);
- si tiene problemas con la circulación sanguínea en las extremidades o si padece una afección denominada fenómeno de Raynaud, que se caracteriza por una mala circulación sanguínea en los dedos de las manos o de los pies que se vuelven dolorosos y blanquecinos;
- si tiene problemas de tiroides (tirotoxicosis), ya que carvedilol puede ocultar los síntomas;
- si va a someterse a una cirugía que requiera el uso de anestésicos, informe al anestesista que está tomando CARAVEL;
- si tiene latidos cardíacos muy lentos (bradicardia), menos de 55 latidos por minuto;
- si ha sufrido reacciones alérgicas graves (reacciones anafilácticas) en el pasado o si está en tratamiento de desensibilización;
- si tiene una enfermedad inflamatoria de la piel llamada psoriasis;
- si toma otros medicamentos para bajar la presión arterial y tratar problemas cardíacos como verapamilo o diltiazem, o si toma otros medicamentos antiarrítmicos; en estos casos, debe controlar periódicamente su presión arterial y frecuencia cardíaca;
- si tiene un tumor de la glándula suprarrenal llamado feocromocitoma;
- si sufre un tipo de dolor en el pecho causado por una mala circulación de la sangre al corazón (angina de Prinzmetal);
- si usa lentes de contacto, ya que puede producirse una reducción del lagrimeo;
- si tiene cambios repentinos en la presión arterial (hipertensión lábil) o tiene la presión arterial alta debido a otras enfermedades (hipertensión secundaria).
Para quienes practican deporte: el uso de este medicamento sin necesidad terapéutica constituye dopaje y en cualquier caso puede determinar pruebas antidopaje positivas.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Caravel?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tener que tomar cualquier otro medicamento.
Tenga especial cuidado y hable con su médico si está tomando:
- medicamentos utilizados para tratar cambios en los latidos del corazón (digoxina y otros glucósidos digitálicos);
- medicamentos utilizados para tratar la diabetes, como insulina y agentes hipoglucemiantes orales;
- rifampicina, un medicamento utilizado para tratar la tuberculosis;
- cimetidina, un medicamento que se usa para tratar lesiones y ardor de estómago (úlceras);
- medicamentos antidepresivos llamados inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO);
- medicamentos utilizados para tratar la presión arterial alta, como reserpina, doxazosina
- medicamentos para bajar la presión arterial y tratar problemas cardíacos como diltiazem, verapamilo y medicamentos antiarrítmicos (ver sección Advertencias y precauciones);
- ciclosporina, un medicamento utilizado para prevenir el rechazo después de un trasplante;
- clonidina, un medicamento que se usa para tratar la presión arterial alta. Si los dos medicamentos se administran simultáneamente, la clonidina debe suspenderse unos días después de la suspensión de carvedilol;
- medicamentos utilizados para inducir la anestesia (ver sección Advertencias y precauciones).
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento.
No tome este medicamento durante el embarazo a menos que sea absolutamente necesario.
No se recomienda el uso de este medicamento si está amamantando.
Conducción y uso de máquinas
No hay datos disponibles para establecer el efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, si experimenta mareos o cansancio, evite conducir y utilizar máquinas, esto es especialmente cierto al inicio del tratamiento, después de elevaciones de la tensión arterial. la dosis, tras el cambio de producto y si bebe alcohol.
CARAVEL contiene lactosa y sacarosa
Este medicamento contiene lactosa y sacarosa, dos tipos de azúcares. Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Caravel: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. Si no está seguro, consulte a su médico o farmacéutico.
Tome los comprimidos con una cantidad suficiente de líquido, independientemente de las comidas. Sin embargo, si padece insuficiencia cardíaca, tome el medicamento con las comidas para reducir la aparición de efectos secundarios.
Tratamiento de la presión arterial alta (hipertensión arterial esencial)
Adultos:
La dosis inicial recomendada es de 12,5 mg una vez al día, durante los 2 primeros días. A partir de entonces, la dosis recomendada es de 25 mg una vez al día. A partir de entonces, la dosis puede aumentarse gradualmente, a intervalos de no menos de 2 semanas, hasta alcanzar la dosis máxima recomendada de 50 mg por día en una o dos dosis.
Tratamiento del dolor de pecho causado por problemas cardíacos (angina de pecho).
Adultos:
La dosis inicial recomendada es de 12,5 mg dos veces al día, durante los primeros 2 días. A partir de entonces, la dosis puede aumentarse hasta la dosis máxima recomendada de 25 mg, dos veces al día.
Tratamiento de la insuficiencia cardíaca
El tratamiento debe llevarse a cabo bajo la estrecha supervisión del médico, quien ajustará la dosis de acuerdo con sus necesidades hasta alcanzar la dosis adecuada. La dosis inicial recomendada es de 3,125 mg (medio comprimido de 6,25 mg) dos veces al día, al menos durante 2 semanas. A partir de entonces, la dosis puede aumentarse gradualmente, a intervalos de no menos de 2 semanas, hasta un máximo de 25 mg dos veces al día. Si el paciente pesa más de 85 kg, en caso de descompensación leve o moderada, la dosis máxima recomendada es de 50 mg dos veces al día.
El médico deberá controlar al paciente y controlar su salud antes de aumentar la dosis del medicamento. Si experimenta un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o retención de líquidos, es posible que sea necesario ajustar la dosis de los otros medicamentos o CARAVEL.
Si deja de tomar este medicamento durante más de dos semanas, será necesario reiniciar el tratamiento con la dosis mínima de 3,125 mg (medio comprimido de 6,25 mg) dos veces al día, que luego podrá incrementarse.
Uso en niños y adolescentes.
No hay datos disponibles sobre el uso de este medicamento en niños menores de 18 años.
Uso en ancianos
La dosis inicial recomendada para el tratamiento de la hipertensión esencial es de 12,5 mg una vez al día, que puede aumentarse a intervalos de no menos de 2 semanas hasta la dosis máxima recomendada de 50 mg diarios, que se tomará en dos dosis de 25 mg. La dosis inicial recomendada. en el tratamiento de la angina de pecho es de 12,5 mg dos veces al día, que puede aumentarse después de un intervalo de al menos 2 días, hasta una dosis máxima de 25 mg dos veces al día.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Caravel
Si toma más CARAVEL del que debiera
Si ha ingerido / tomado demasiado de este medicamento, póngase en contacto con su médico o con el hospital más cercano de inmediato.Si toma demasiado de este medicamento, puede experimentar los siguientes síntomas: latidos cardíacos lentos (bradicardia), disminución de la presión arterial (hipotensión). , insuficiencia cardíaca (insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico y paro cardíaco) y dificultad para respirar (broncoespasmo), vómitos, alteración de la conciencia y convulsiones.
Si olvidó tomar CARAVEL
No tome una dosis doble para compensar las tabletas olvidadas.
Si deja de tomar CARAVEL
No deje de tomar este medicamento sin consultar a su médico. Debe dejar de tomar este medicamento gradualmente, durante 2 semanas, especialmente si sufre alteraciones en la circulación sanguínea del corazón (cardiopatía isquémica).
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Caravel?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Pueden ocurrir los siguientes efectos secundarios:
Muy frecuentes (pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas)
- dolor de cabeza y mareos, mareos;
- problemas cardíacos (insuficiencia cardíaca);
- disminución de la presión arterial;
- sensación de fatiga (astenia).
Frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas)
- infecciones de las vías respiratorias (bronquitis), pulmones (neumonía), nariz y garganta (vías respiratorias superiores);
- infecciones del tracto urinario;
- disminución del número de glóbulos rojos (anemia);
- aumento de peso;
- aumento de los niveles de colesterol en sangre (hipercolesterolemia)
- alteración de los niveles de azúcar en sangre en personas con diabetes;
- depresión;
- problemas de visión, ojos secos e irritación ocular;
- disminución del número de latidos del corazón (bradicardia);
- retención de líquidos que provoca hinchazón general del cuerpo o de partes del cuerpo como manos, pies, tobillos y piernas (edema) y un aumento de la cantidad de sangre circulante (hipervolemia);
- sentirse mareado al ponerse de pie debido a un descenso rápido de la presión arterial (hipotensión postural), que puede estar asociado con desmayos;
- problemas de circulación en brazos y piernas que provocan sensación de frío en manos y pies y dolor en las extremidades;
- hormigueo y dolor en los dedos, seguidos de una sensación de calor y dolor (fenómeno de Raynaud);
- dificultad para moverse (claudicación intermitente);
- dificultad para respirar, especialmente en pacientes que padecen o han padecido asma;
- acumulación de líquido en el pulmón (edema pulmonar);
- náuseas, diarrea, vómitos;
- dolor abdominal y problemas digestivos;
- problemas renales y dificultad para orinar;
- dolor.
Poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas)
- trastornos del sueño;
- sensación de desmayo, desmayo, hormigueo en las extremidades (parestesia);
- alteraciones en el sistema de conducción del corazón (bloqueo auriculoventricular);
- dolor de pecho causado por problemas de circulación del corazón (angina de pecho);
- reacciones cutáneas como erupción cutánea, dermatitis, urticaria, picazón, lesiones cutáneas;
- pérdida de cabello (alopecia);
- aumento de la sudoración;
- trastornos de la erección (disfunción eréctil).
Raras (pueden afectar hasta 1 de cada 1000 personas)
- disminución de las plaquetas sanguíneas;
- nariz tapada (congestión nasal);
- estreñimiento;
- boca seca.
Muy raros (pueden afectar hasta 1 de cada 10.000 personas)
- disminución de los glóbulos blancos (leucopenia);
- reacciones alérgicas;
- función hepática alterada y niveles elevados de enzimas hepáticas (ALT, AST, GGT);
- incontinencia urinaria en mujeres, que se resuelve al suspender el tratamiento.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede notificar efectos secundarios directamente a través del sistema de notificación nacional en https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Al notificar efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento. .
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que se indica en el paquete después de "Caducidad". La fecha de vencimiento se refiere al último día de ese mes.
Conservar por debajo de 25 ° C. Conservar en el paquete original para protegerlo de la luz y la humedad.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Composición y forma farmacéutica
Qué contiene CARAVEL
CARAVEL 6.25 mg comprimidos
- El ingrediente activo es carvedilol. Cada comprimido contiene 6,25 mg de carvedilol.
- Los demás componentes son: sacarosa, lactosa monohidrato, polivinilpirrolidona, sílice coloidal anhidra, crospovidona, estearato de magnesio, óxido de hierro amarillo (E 172).
CARAVEL 25 mg comprimidos
- El ingrediente activo es carvedilol. Cada comprimido contiene 25 mg de carvedilol.
- Los demás componentes son: sacarosa, lactosa monohidrato, polivinilpirrolidona, sílice coloidal anhidra, crospovidona, estearato de magnesio.
Descripción del aspecto de CARAVEL y contenido del envase
CARAVEL 6.25 mg comprimidos
Comprimidos redondos de color amarillo claro con una ranura. Caja de 28 comprimidos divisibles.
CARAVEL 25 mg comprimidos
Comprimidos redondos de color blanco con una ranura. Caja de 30 comprimidos divisibles.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
TABLETAS CARAVEL
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
CARAVEL 6.25 mg comprimidos
Una tableta contiene:
Principio activo: carvedilol 6,25 mg.
CARAVEL 25 mg comprimidos
Una tableta contiene:
Principio activo: carvedilol 25 mg.
Para excipientes, ver 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos divisibles de 6,25 mg y 25 mg.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de la hipertensión arterial esencial:
El carvedilol está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial esencial, puede usarse solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos, especialmente con diuréticos tiazídicos.
Tratamiento de la angina de pecho.
Tratamiento de la insuficiencia cardíaca.
04.2 Posología y forma de administración
Los comprimidos deben tomarse con una cantidad suficiente de líquido. No es necesario tomar los comprimidos con las comidas; sin embargo, en pacientes con insuficiencia cardíaca, el carvedilol debe administrarse con las comidas para retardar la absorción y reducir la incidencia de efectos posturales como la hipotensión ortostática.
Tratamiento de la hipertensión arterial esencial
Adultos: La dosis de inicio recomendada es de 12,5 mg una vez al día durante los dos primeros días. A partir de entonces, la dosis recomendada es de 25 mg una vez al día. La dosis puede aumentarse gradualmente a intervalos si es necesario. No menos de dos semanas, hasta alcanzar la dosis máxima recomendada de 50 mg al día en una sola administración o divididos en 25 mg dos veces al día.
Personas mayores: La dosis recomendada para el inicio de la terapia es de 12,5 mg una vez al día. Esta dosis ha permitido un control adecuado de los valores de presión arterial en algunos pacientes. Si la respuesta es inadecuada, la dosis puede aumentarse a intervalos de no menos de dos semanas hasta alcanzar la dosis máxima recomendada de 50 mg, que se debe tomar dividida en 25 mg dos veces al día.
Tratamiento de la angina de pecho
Adultos: La dosis recomendada para el inicio de la terapia es de 12,5 mg dos veces al día durante los dos primeros días. Posteriormente, la dosis recomendada es de 25 mg dos veces al día. Se recomienda no exceder esta dosis.
Personas mayores: la dosis inicial recomendada es de 12,5 mg dos veces al día, posteriormente la dosis puede aumentarse, tras un intervalo de al menos dos días, a 25 mg dos veces al día (no se debe sobrepasar la dosis máxima).
Tratamiento de la insuficiencia cardíaca
La decisión de iniciar el tratamiento con carvedilol para la insuficiencia cardíaca debe tomarla un médico con experiencia en el manejo de esta enfermedad, después de una "evaluación cuidadosa del estado del paciente. Los pacientes siempre deben estar clínicamente estables y no deben presentar deterioro del estado clínico o signos de descompensación desde la visita anterior En pacientes que reciben digitalis, diuréticos e inhibidores de la ECA, la dosis de estos fármacos debe estabilizarse antes de iniciar el tratamiento con carvedilol.
LA DOSIS DEBE SER PERSONALIZADA Y EL MÉDICO DEBE SEGUIR CUIDADOSAMENTE AL PACIENTE DURANTE EL PERÍODO COMPLETO NECESARIO PARA ALCANZAR LA DOSIS ADECUADA.
La dosis recomendada para el inicio de la terapia es de 3,125 mg (1/2 comprimido de 6,25 mg) dos veces al día durante al menos dos semanas. Si esta dosis se tolera bien, la dosis puede aumentarse posteriormente a intervalos. No menos de dos semanas, y aumentar primero a 6,25 mg dos veces al día, luego a 12,5 mg dos veces al día y finalmente a 25 mg dos veces al día La dosis debe aumentarse a la dosis máxima tolerada por el paciente.
La dosis máxima recomendada es de 25 mg dos veces al día en todos los pacientes con insuficiencia cardíaca grave y en pacientes con insuficiencia cardíaca leve o moderada con un peso corporal inferior a 85 kg. En pacientes con insuficiencia cardíaca leve o moderada que pesen más de 85 kg, la dosis máxima recomendada es de 50 mg dos veces al día.
Antes de cada aumento de dosis, el médico debe examinar al paciente para detectar cualquier signo de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o vasodilatación. El empeoramiento temporal de la insuficiencia cardíaca o la retención de líquidos debe tratarse con un aumento de la dosis de diuréticos. Disminuya la dosis de carvedilol o deje de tomarlo temporalmente.
En el caso de que se interrumpa el tratamiento con carvedilol durante más de dos semanas, se debe reiniciar el tratamiento con 3,125 mg (1/2 comprimido de 6,25 mg) dos veces al día y posteriormente se debe aumentar la posología teniendo en cuenta las recomendaciones anteriores.
Los síntomas de vasodilatación pueden tratarse inicialmente con una reducción de la dosis de diuréticos. Si los síntomas persisten, se puede disminuir la dosis de inhibidor de la ECA (si se usa) y, si se considera necesario, posteriormente se puede hacer una reducción en la dosis de carvedilol. En tales circunstancias, la dosis de carvedilol no debe aumentarse hasta que se hayan estabilizado los síntomas de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o vasodilatación.
No se ha establecido la tolerabilidad y eficacia del carvedilol en pacientes menores de 18 años.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al carvedilol oa alguno de los excipientes.
Insuficiencia cardíaca inestable / descompensada.
Disfunción hepática clínicamente manifiesta.
Bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado (a menos que se haya colocado un marcapasos permanente).
Bradicardia severa (
Disfunción del nodo sinoauricular (síndrome del seno enfermo, incluido el bloqueo sinoauricular).
Hipotensión severa (presión sistólica
Shock cardiogénico.
Historia de broncoespasmo, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) con componente broncoespástico.
Asma.
Embarazo y lactancia (ver sección 4.6).
Feocromocitoma no controlado con alfabloqueantes.
Acidosis metabólica.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Insuficiencia cardíaca congestiva crónica
En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, puede producirse un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o retención de líquidos durante la fase de titulación del carvedilol. Si se presentan estos síntomas, se debe aumentar la dosis de diuréticos y no se debe aumentar la dosis de carvedilol hasta que se estabilicen los síntomas y la situación clínica. no se han logrado los signos. Ocasionalmente, puede ser necesario reducir la dosis de carvedilol o, en casos raros, dejar de tomarlo temporalmente. Tales episodios no excluyen la posibilidad de una titulación efectiva posterior de carvedilol.
En pacientes con insuficiencia cardíaca controlada por digitálicos, diuréticos y / o inhibidores de la ECA, carvedilol debe usarse con precaución ya que tanto el digital como el carvedilol ralentizan la conducción auriculoventricular.
Función renal en insuficiencia cardíaca congestiva
Se ha observado un empeoramiento reversible de la función renal durante el tratamiento con carvedilol en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica con presión arterial baja (enfermedad cardíaca isquémica sistólica, enfermedad vascular difusa y / o insuficiencia renal subyacente. Dichos factores de riesgo, la función renal debe controlarse durante las fases de el aumento de la dosis de carvedilol y el tratamiento debe suspenderse, o reducirse la dosis, si se observa un empeoramiento de la función renal.
Disfunción ventricular izquierda tras infarto agudo de miocardio
Antes de comenzar el tratamiento con carvedilol, el paciente debe estar clínicamente estable y debe haber recibido un inhibidor de la ECA durante al menos las últimas 48 horas, y la dosis del inhibidor de la ECA debe ser estable durante al menos las últimas 24 horas.
Enfermedad pulmonar obstructiva crónica
Carvedilol debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) con un componente broncoespástico que no estén tomando medicamentos por vía oral o inhalada y solo si los beneficios potenciales superan los riesgos potenciales. En pacientes con predisposición al broncoespasmo, puede producirse dificultad respiratoria como resultado de un posible aumento de la resistencia de las vías respiratorias. Se debe controlar de cerca a los pacientes durante las fases inicial y de ajuste de la dosis de carvedilol, y si se observa broncoespasmo, se debe reducir la dosis de carvedilol.
Diabetes
Carvedilol debe administrarse con precaución a pacientes con diabetes mellitus, ya que los signos y síntomas iniciales de hipoglucemia aguda pueden enmascararse o atenuarse.
En pacientes con diabetes mellitus insulinodependiente, sin embargo, se prefieren fármacos alternativos a los betabloqueantes.
En pacientes diabéticos con insuficiencia cardíaca crónica, el uso de carvedilol puede estar asociado con un empeoramiento del control de la glucosa en sangre. Por lo tanto, en los diabéticos es necesario un control regular de la glucosa en sangre tanto cuando se inicia el tratamiento con carvedilol como cuando se aumenta su dosis; el tratamiento hipoglucémico debe ajustarse en consecuencia. .
Enfermedad vascular periférica
El carvedilol debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad vascular periférica, ya que los betabloqueantes pueden precipitar o agravar los síntomas de insuficiencia arterial.
El fenómeno de Raynaud
Carvedilol debe usarse con precaución en pacientes con trastornos circulatorios periféricos (por ejemplo, fenómeno de Raynaud) ya que puede producirse un empeoramiento de los síntomas.
Tirotoxicosis
El carvedilol, al igual que otros fármacos betabloqueantes, puede enmascarar los síntomas de la tirotoxicosis.
Anestesia y cirugía mayor
Se debe prestar especial atención a los pacientes sometidos a cirugía debido a la sinergia entre los efectos inotrópicos e hipotensores negativos del carvedilol y los anestésicos.
Bradicardia
El carvedilol puede inducir bradicardia. La dosis de carvedilol debe reducirse si la frecuencia del pulso del paciente cae por debajo de 55 latidos por minuto.
Hipersensibilidad
Carvedilol debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad graves y a pacientes sometidos a terapia de desensibilización, ya que los betabloqueantes pueden aumentar tanto la sensibilidad a los alérgenos como la gravedad de una reacción anafiláctica.
Soriasis
En pacientes con antecedentes de fenómenos psoriásicos asociados con el tratamiento con betabloqueantes, el carvedilol solo debe administrarse después de una "evaluación cuidadosa de la relación beneficio / riesgo".
Uso concomitante de bloqueadores de los canales de calcio
En pacientes en los que es necesario utilizar carvedilol en combinación con bloqueadores de los canales de calcio del tipo verapamilo o diltiazem, u otros fármacos antiarrítmicos, es necesaria una monitorización cuidadosa del electrocardiograma (ECG) y la presión arterial.
Feocromocitoma
En pacientes con feocromocitoma, se debe iniciar el tratamiento con un alfabloqueante antes de usar cualquier agente betabloqueante. Aunque el carvedilol posee propiedades farmacológicas bloqueantes alfa y beta, no hay experiencia con su uso en esta condición. Por lo tanto, se debe tener especial precaución al administrar carvedilol a pacientes con sospecha de feocromocitoma.
Angina variante de Prinzmetal
Los fármacos con actividad betabloqueante no selectiva pueden causar dolor torácico en pacientes con angina variante de Prinzmetal. No hay datos de experiencia clínica con carvedilol en estos pacientes, aunque la actividad alfabloqueante de carvedilol puede prevenir estos síntomas. Sin embargo, se debe tener cuidado al administrar carvedilol a pacientes con sospecha de angina variante de Prinzmetal.
Lentes de contacto
Los usuarios de lentes de contacto deben ser conscientes de la posibilidad de reducir el lagrimeo.
Síndrome de retirada
El tratamiento con carvedilol no debe interrumpirse bruscamente, especialmente en pacientes con cardiopatía isquémica. La retirada del tratamiento con carvedilol debe realizarse de forma gradual (durante 2 semanas).
Al igual que con otros medicamentos con actividad betabloqueante:
Carvedilol debe usarse con precaución en pacientes con hipertensión lábil o secundaria hasta que se disponga de más experiencia clínica.
Si en el curso de la terapia de insuficiencia cardíaca se produce un deterioro del estado clínico o signos de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca en comparación con la visita anterior, se debe instituir una terapia alternativa.
Este producto contiene sacarosa: los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa o con síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa o con deficiencia de sacarasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.
El producto también contiene lactosa: los pacientes con deficiencia de lactasa, problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Interacciones farmacocinéticas
DigoxinaTras la administración concomitante de carvedilol y digoxina en pacientes hipertensos, las concentraciones mínimas de digoxina en el estado estacionario aumentaron en aproximadamente un 16%. Tanto la digoxina como el carvedilol ralentizan la conducción auriculoventricular. Se recomienda una monitorización más estrecha de la digoxinemia siempre que se inicie, modifique o interrumpa el tratamiento con carvedilol.
Insulina o agentes hipoglucemiantes orales: Los efectos de la insulina o de los hipoglucemiantes orales pueden verse potenciados por agentes con propiedades betabloqueantes. Los signos y síntomas de la hipoglucemia pueden enmascararse o atenuarse (especialmente la taquicardia). En pacientes que toman insulina o hipoglucemiantes orales, un control regular de la glucosa en sangre.
Inductores e inhibidores del metabolismo hepático: la rifampicina redujo las concentraciones plasmáticas de carvedilol en aproximadamente un 70%. La cimetidina aumentó el AUC en aproximadamente un 30% pero no provocó cambios en la Cmáx.
Se debe prestar especial atención tanto a los pacientes tratados con inductores de la oxidasa de función mixta (p. Ej., Rifampicina), ya que los niveles séricos de carvedilol pueden reducirse, como a los pacientes tratados con inhibidores de la oxidasa de función mixta (p. Ej., Cimetidina), ya que los niveles plasmáticos de carvedilol se puede aumentar.
Sin embargo, dado el efecto relativamente pequeño de la cimetidina sobre los niveles de carvedilol, la probabilidad de una interacción clínicamente importante es mínima.
Agentes que reducen las catecolaminas: Los pacientes que toman agentes con propiedades betabloqueantes y un medicamento que puede reducir las catecolaminas (p. Ej., Reserpina e inhibidores de la monoaminooxidasa) deben ser controlados cuidadosamente para detectar signos de hipotensión y / o bradicardia grave.
Ciclosporina: Se observaron aumentos modestos en las concentraciones mínimas medias de ciclosporina tras el inicio del tratamiento con carvedilol en 21 pacientes con trasplante renal que padecían rechazo vascular crónico. En aproximadamente el 30% de los pacientes, se redujo la dosis de ciclosporina. Para mantener las concentraciones de ciclosporina dentro del rango terapéutico, mientras que en el resto de los pacientes no se requirió ningún ajuste. En promedio, la dosis de ciclosporina en estos pacientes se redujo en aproximadamente un 20%. Variabilidad individual en el ajuste de dosis requerido, se recomienda que las concentraciones plasmáticas de ciclosporina sean monitoreadas de cerca después del inicio del tratamiento con carvedilol. y que la dosis de ciclosporina se ajuste según corresponda.
Verapamilo, diltiazem u otros antiarrítmicos: en combinación con carvedilol puede aumentar el riesgo de alteraciones de la conducción AV (ver sección 4.4).
Interacciones farmacodinámicas
Clonidina: La administración concomitante de clonidina y agentes con propiedades betabloqueantes puede potenciar los efectos reductores de la presión arterial y la frecuencia cardíaca.
Si fuera necesario suspender el tratamiento con carvedilol y clonidina, utilizados en combinación, primero se debe suspender el carvedilol, unos días antes de comenzar a disminuir gradualmente la dosis de clonidina.
Bloqueadores de los canales de calcio (ver sección 4.4)
Se han observado casos aislados de alteración de la conducción (raramente con alteración hemodinámica) cuando se administra carvedilol en combinación con diltiazem. Como se observó para otros agentes con propiedades betabloqueantes, si carvedilol se administra por vía oral con bloqueadores de los canales de calcio del tipo verapamilo o diltiazem, se recomienda monitorizar el ECG y la presión arterial.
Como se ha observado con otros fármacos betabloqueantes, el carvedilol también puede potenciar la acción de otros fármacos administrados en combinación con actividad antihipertensiva (p. Ej., Antagonistas del receptor alfa1) o la de fármacos que pueden provocar hipotensión como efecto secundario indeseable.
Se debe prestar especial atención durante la anestesia debido a la sinergia entre los efectos inotrópicos e hipotensores negativos del carvedilol y los anestésicos.
04.6 Embarazo y lactancia
No existe una experiencia clínica adecuada con el uso de carvedilol en mujeres embarazadas.
Los estudios en animales son insuficientes con respecto a los efectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario / fetal, el parto y el desarrollo posnatal (ver sección 5.3).
Se desconoce el riesgo potencial para los humanos.
No se debe administrar carvedilol durante el embarazo a menos que los beneficios potenciales superen los riesgos potenciales.
Los betabloqueantes reducen la perfusión placentaria, lo que puede causar muerte fetal intrauterina y nacimientos inmaduros y prematuros. Además, pueden producirse reacciones adversas (especialmente hipoglucemia y bradicardia) en el feto y el recién nacido. Puede haber un mayor riesgo de complicaciones cardíacas y pulmonares en el recién nacido en el período posnatal.
Los estudios en animales no han mostrado evidencia sustancial de teratogenicidad con carvedilol (ver también sección 5.3).
Los estudios en animales han demostrado que el carvedilol o sus metabolitos se excretan en la leche materna. Se desconoce si el carvedilol se excreta en la leche materna humana.
La ingesta de carvedilol está contraindicada durante la lactancia.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han realizado estudios sobre los efectos del carvedilol en la aptitud de los pacientes para conducir o utilizar maquinaria.
Debido a reacciones individuales variables (por ejemplo, mareos, cansancio), la capacidad para conducir, utilizar maquinaria o trabajar sin un soporte sólido puede verse afectada. Esto es particularmente cierto al inicio del tratamiento, después de los aumentos de dosis, con cambios de producto y en combinación con alcohol.
04.8 Efectos indeseables
(a) Resumen del perfil de seguridad
La frecuencia de las reacciones adversas no depende de la dosis, a excepción de mareos, visión anormal y bradicardia.
(b) Lista de reacciones adversas
El riesgo de la mayoría de las reacciones adversas asociadas con carvedilol es similar en todas las indicaciones.
Las excepciones se describen en la subsección (c).
Las categorías de asistencia son las siguientes:
Muy frecuentes ≥ 1/10
Común ≥ 1/100 e
Poco frecuentes ≥1 / 1.000 y
Raras ≥ 1 / 10,000 e
Muy raro
Infecciones e infestaciones.
Frecuentes: bronquitis, neumonía, infecciones del tracto respiratorio superior, infecciones del tracto urinario
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.
Frecuentes: anemia.
Raras: trombocitopenia.
Muy raras: leucopenia.
Trastornos del sistema inmunológico.
Muy raras: hipersensibilidad (reacción alérgica).
Trastornos del metabolismo y de la nutrición.
Frecuentes: hipoglucemia, aumento de peso, hipercolesterolemia, alteración del control glucémico (hiperglucemia, hipoglucemia) en pacientes con diabetes preexistente.
Desórdenes psiquiátricos
Frecuentes: depresión, estado de ánimo deprimido
Poco frecuentes: alteraciones del sueño.
Trastornos del sistema nervioso
Muy frecuentes: mareos, vértigo, dolor de cabeza.
Poco frecuentes: presíncope, síncope, parestesia
Trastornos oculares
Frecuentes: discapacidad visual, disminución del lagrimeo (ojos secos), irritación ocular
Patologias cardiacas
Muy frecuentes: insuficiencia cardíaca.
Frecuentes: bradicardia, edema (incluyendo: edema generalizado, edema periférico, edema de los genitales, edema de las extremidades inferiores), hipervolemia, exceso de líquido
Poco frecuentes: bloqueo auriculoventricular, angina de pecho
Patologías vasculares
Muy frecuentes: hipotensión.
Frecuentes: hipotensión ortostática, trastornos de la circulación periférica (extremidades frías, enfermedad vascular periférica, exacerbación de la claudicación intermitente y fenómeno de Raynaud)
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Frecuentes: disnea, edema pulmonar, asma en pacientes predispuestos.
Raras: congestión nasal
Desórdenes gastrointestinales
Frecuentes: náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal.
Raras: estreñimiento, sequedad de boca.
Trastornos hepatobiliares
Muy raras: aumento de alanina aminotransferasa (ALT), aspartato aminotransferasa (AST) y gammaglutamiltransferasa (GGT)
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes: reacciones cutáneas (p. Ej., Erupción alérgica, dermatitis, urticaria, prurito, lesiones cutáneas psoriásicas que, si están presentes, pueden agravarse con el tratamiento y liquen plano similar), alopecia, aumento de la sudoración.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Frecuentes: dolor en las extremidades.
Trastornos renales y urinarios.
Frecuentes: insuficiencia renal y cambios en la función renal en pacientes con enfermedad vascular difusa y / o insuficiencia renal basal, alteraciones de la micción.
Muy raras: incontinencia urinaria en mujeres.
Enfermedades del aparato reproductor y la mama.
Poco frecuentes: disfunción eréctil.
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio
Muy frecuentes: astenia (fatiga)
Frecuentes: dolor
(c) Descripción de reacciones adversas seleccionadas
El vértigo, el síncope, el dolor de cabeza y la astenia suelen ser leves y es más probable que ocurran al inicio del tratamiento.
En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, puede producirse un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca y retención de líquidos en la fase de titulación de la dosis de carvedilol (ver sección 4.4).
La insuficiencia cardíaca es un evento comúnmente notificado tanto en pacientes tratados con placebo como con carvedilol (14,5% y 15,4%, respectivamente, en pacientes con disfunción ventricular izquierda después de un infarto agudo de miocardio).
Se ha observado un empeoramiento reversible de la función renal con el tratamiento con carvedilol en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica con presión arterial baja, cardiopatía isquémica y enfermedad vascular difusa y / o insuficiencia renal subyacente (ver sección 4.4).
Como efecto de clase, los antagonistas de los receptores beta-adrenérgicos pueden causar diabetes latente, empeoramiento de la diabetes manifiesta e inhibición de la contrarregulación de la glucosa en sangre.
Carvedilol puede causar incontinencia urinaria en mujeres que se resuelve al suspender el tratamiento.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Sobredosis
Signos y síntomas
En caso de sobredosis pueden producirse hipotensión grave, bradicardia, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico y paro cardíaco. Además, pueden producirse dificultades y problemas respiratorios, broncoespasmo, vómitos, alteración de la conciencia y convulsiones generalizadas.
Tratamiento
Además de los protocolos de intervención normales, los signos vitales deben controlarse y volver a la normalidad si es necesario en condiciones de cuidados intensivos.
Se pueden utilizar las siguientes terapias de apoyo:
Atropina: 0,5 a 2 mg i.v. (en caso de bradicardia excesiva)
Para apoyar la función ventricular, use:
glucagón: inicialmente de 1 a 10 mg i.v., luego de 2 a 5 mg / h por infusión a largo plazo o
Fármacos simpaticomiméticos a administrar según el peso corporal y el efecto obtenido: dobutamina, isoprenalina, orciprenalina o adrenalina.
Si se requiere un efecto inotrópico positivo, se deben considerar los inhibidores de la fosfodiesterasa (PDE).
En el caso de que las manifestaciones predominantes de sobredosis estén representadas por una vasodilatación periférica, se debe administrar norfenefrina o noradrenalina bajo un control constante de las condiciones del sistema circulatorio.
En caso de bradicardia resistente a la farmacoterapia, se debe iniciar el tratamiento con marcapasos.
En caso de broncoespasmo, deben administrarse fármacos beta-simpaticomiméticos (en aerosol o, si no surten efecto, también por vía intravenosa) o aminofilina intravenosa, administrada mediante inyección o infusión lenta.
En caso de convulsiones, se recomienda la administración IV lenta. de diazepam o clonazepam.
Nota:
En caso de intoxicación grave con síntomas de shock, debe continuarse el tratamiento de apoyo con antídotos durante un período de tiempo suficientemente largo, en vista de la vida media de eliminación prolongada y la redistribución del carvedilol de los compartimentos más profundos. La duración de la terapia con antídotos está relacionada con la extensión de la sobredosis; la terapia y las medidas de soporte deben continuarse hasta que el paciente se haya estabilizado.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: bloqueantes de los receptores alfa y beta adrenérgicos.
Código ATC: C07AG02.
El carvedilol es un betabloqueante no selectivo que ejerce una actividad vasodilatadora mediada principalmente a través de un bloqueo selectivo de los receptores alfa1-adrenérgicos y está dotado de propiedades antioxidantes.
El carvedilol reduce la resistencia vascular periférica por vasodilatación y deprime el sistema renina-angiotensina-aldosterona por bloqueo beta. La actividad de la renina plasmática se reduce y la retención de líquidos es rara.
El carvedilol no tiene actividad simpaticomimética intrínseca y, como el propranolol, tiene actividad estabilizadora de la membrana.
El carvedilol es una mezcla racémica de dos estereoisómeros. En modelos animales, ambos enantiómeros poseen actividad bloqueante contra los receptores alfa adrenérgicos.
Las propiedades bloqueantes de los receptores beta-adrenérgicos no son selectivas para los receptores beta-1 o beta-2 y están asociadas con el enantiómero levógiro del carvedilol.
El carvedilol es un poderoso antioxidante y tiene una actividad "depuradora" contra los radicales de oxígeno.
Las propiedades antioxidantes del carvedilol y sus metabolitos se han demostrado en estudios. in vitro y en vivo en modelos animales, ed in vitro en diferentes tipos de células humanas.
Los estudios clínicos han demostrado que las actividades combinadas de vasodilatación y betabloqueante que posee el carvedilol producen los siguientes efectos:
En pacientes hipertensos, la reducción de la presión arterial no se asocia con un aumento concomitante de la resistencia periférica total, como se observa con los fármacos betabloqueantes puros. La frecuencia cardíaca disminuyó levemente. Se mantienen el flujo sanguíneo renal y la función renal. Se mantiene el flujo sanguíneo periférico, por lo que las extremidades frías (que a menudo se observan con los fármacos betabloqueantes) son un evento poco común.
Los estudios hemodinámicos agudos han demostrado que el carvedilol puede reducir la precarga y poscarga ventricular.
En pacientes con insuficiencia cardíaca, se ha demostrado que el carvedilol produce efectos favorables sobre la hemodinámica y mejora tanto la fracción de eyección como el tamaño del ventrículo izquierdo.
La proporción normal de lipoproteínas de alta y baja densidad (HDL / LDL) no cambia. La imagen de los electrolitos plasmáticos no cambia.
En un estudio grande, multicéntrico, doble ciego y controlado con placebo (COPERNICUS), 2289 pacientes con insuficiencia cardíaca grave estable de origen isquémico o no isquémico, en tratamiento estándar, fueron aleatorizados para recibir carvedilol (1156 pacientes) o placebo (1133 pacientes).
Los pacientes presentaban disfunción sistólica del ventrículo izquierdo con una fracción de eyección media inferior al 20%. En el grupo de carvedilol, la mortalidad se redujo en un 35% en comparación con el grupo de placebo (12,8% frente a 19,7%, p = 0,00013). En el grupo de carvedilol, la reducción de la mortalidad se observó en todos los subgrupos de pacientes estudiados; además, las muertes súbitas se redujeron en un 41% en comparación con el grupo de placebo (4,2% frente a 7,8%).
Los criterios de valoración secundarios combinados de mortalidad u hospitalizaciones por insuficiencia cardíaca, mortalidad u hospitalización por causas cardiovasculares y mortalidad u hospitalizaciones por todas las causas fueron significativamente menores en el grupo de carvedilol que en el grupo de placebo (con reducciones del 31%, 27% y 24% , pag
Durante el estudio, la incidencia de eventos adversos graves fue menor en el grupo de carvedilol (39% frente al 45,4%). Al inicio del tratamiento, la incidencia de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca fue similar en ambos grupos. L "incidencia de empeoramiento grave del corazón el fracaso fue menor en el grupo de carvedilol (14,5% frente a 21,1%).
05.2 "Propiedades farmacocinéticas
La biodisponibilidad absoluta del carvedilol en humanos es aproximadamente del 25%. El pico plasmático se alcanza aproximadamente 1 hora después de la administración oral. Existe una relación lineal entre la dosis y la concentración plasmática. Las comidas no modifican la biodisponibilidad ni la concentración plasmática máxima, aunque el tiempo para alcanzar el máximo La concentración plasmática se retrasa. El carvedilol es altamente lipofílico; aproximadamente el 98% - 99% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de aproximadamente 2 L / kg y aumenta en pacientes con cirrosis hepática. L "efecto de primer paso" después la administración oral es aproximadamente del 60 al 75%; Se demostró en el animal la recirculación enterohepática del fármaco inalterado.
La vida media de eliminación media del carvedilol es de entre 6 y 10 horas.
El aclaramiento plasmático es de aproximadamente 590 ml / min. La eliminación se realiza principalmente por vía biliar, la principal vía de excreción es a través de las heces y una menor cantidad es eliminada por el riñón en forma de varios metabolitos.
En todas las especies animales estudiadas y también en humanos, el carvedilol se metaboliza ampliamente para producir varios metabolitos que se eliminan principalmente con la bilis.
En pacientes con insuficiencia hepática, la biodisponibilidad puede aumentar hasta en un 80% debido a una reducción del efecto de primer paso.
El carvedilol se metaboliza ampliamente en el hígado; uno de los principales mecanismos metabólicos está representado por la glucuroconjugación. La desmetilación y la hidroxilación del anillo fenólico producen tres metabolitos activos con actividad betabloqueante. El metabolito 4 "-hidroxifenol se encontró, en ensayos preclínicos, aproximadamente trece veces más activo que el carvedilol en términos de actividad betabloqueante. Los tres metabolitos activos muestran, en comparación con el carvedilol, una acción vasodilatadora débil. En humanos, sus concentraciones. son unas diez veces más bajas que las del carvedilol. Además, dos de los metabolitos del hidroxicarbazol son antioxidantes particularmente potentes, con una actividad antioxidante de 30 a 80 veces mayor que la del carvedilol.
Farmacocinética en poblaciones especiales
La farmacocinética del carvedilol cambia con la edad; los niveles plasmáticos de carvedilol en pacientes de edad avanzada son aproximadamente un 50% más altos que los observados en pacientes jóvenes. En un estudio realizado en pacientes con cirrosis hepática, se encontró que la biodisponibilidad de carvedilol era cuatro veces mayor y el pico plasmático fue cinco veces mayor que el observado en voluntarios sanos.
En pacientes hipertensos con insuficiencia renal de moderada (aclaramiento de creatinina 20-30 ml / min) a grave (aclaramiento de creatinina)
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
En estudios de carcinogenicidad realizados en ratas y ratones con dosis de hasta 75 mg / kg / día y 200 mg / kg / día, respectivamente (38 a 100 veces la dosis máxima recomendada en humanos), no se encontró que el carvedilol fuera carcinogénico.
Se ha demostrado que el carvedilol no posee actividad mutagénica en pruebas realizadas en mamíferos y no mamíferos. in vitro es en vivo.
La administración de carvedilol a ratas hembras preñadas en dosis tóxicas para la madre (200 mg / kg igual a más de 100 veces la dosis humana máxima recomendada) resultó en un deterioro de la fertilidad (mal apareamiento, menos cuerpos lúteos y menos implantes y embriones) Dosis 60 mg / kg (30 veces la dosis máxima recomendada en humanos) provocó un retraso en el crecimiento y desarrollo de la descendencia. Se observó un efecto embriotóxico (aumento de las pérdidas posimplantación), pero no se observaron malformaciones en ratas y conejos hasta dosis de 200 mg / kg y 75 mg / kg, respectivamente (100 veces y 38 veces la dosis máxima recomendada en el "hombre ).
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
CARAVEL 6,25 mg comprimidos: sacarosa; Lactosa monohidrato; polivinilpirrolidona; sílice coloidal anhidra; crospovidona; estearato de magnesio; óxido de hierro amarillo (E 172).
CARAVEL 25 mg comprimidos: sacarosa; Lactosa monohidrato; polivinilpirrolidona; sílice coloidal anhidra; crospovidona; estearato de magnesio.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
36 meses.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Almacenar el producto en el embalaje original para protegerlo de la humedad y la luz; almacenar a una temperatura no superior a 25 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Los comprimidos se envasan en blísteres de PVC / PVDC-Al.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
SPA - Compañía de productos antibióticos S.p.A. - Via Biella, 8 - 20143 Milán.
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
CARAVEL 6,25 mg comprimidos - 28 comprimidos divisibles AIC 036339012
CARAVEL 25 mg comprimidos - 30 comprimidos divisibles AIC 036339024
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
5 de octubre de 2005/5 de octubre de 2010.
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Abril de 2015.
